ГБОУ ВПО Пермская государственная фармацевтическая академия
Минздравсоцразвития России
Контрольная работа
по ФАРМАКОТЕРАПИИ
Студентки 6 курса, 14 группы з/о
Тихоновой Натальи Юрьевны
Шифр: 310/07. Вариант 1.
Тема 1. Клиническая фармакология ЛС, используемых для лечения хронической сердечной недостаточности.
1. Пациентка 35 лет отмечает, что последние 3 месяца её стала беспокоить усталость, учащенное сердцебиение и одышка при обычной физической нагрузке, тогда как в покое самочувствие хорошее.
1. Определите задачи проблемы пациента.
Хроническая стенокардия, вызванная частичной закупоркой коронарной артерии.
Как можно быстрее купировать приступ. Снижение потребности миокарда в кислороде через снижение конечного диастолического давления, сократительной способности, частоты сердечных сокращений или нагрузки.
2. Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента.
2.1. Определите соответствие фармакологической группы задачам фармакотерапии у пациента.
Фармакологическая группа
|
Эффективность
|
Безопасность
|
Приемлемость
|
Нитраты
|
Фармакодинамика: Периферическая вазодилатация
Толерантность (особенно с постоянными уровнями крови)
Фармакокинетика: Быстрый метаболизм при первичном проходении через печень.
Различное всасывание в ЖКТ (более низкое при мононитратах).
Нитроглицерин летуч, срок хранения таблеток ограничен
|
Побочные действия: Приливы, головные боли, временная тахикардия.
Интоксикация нитратами из-за длительной пероральной дозировки
|
Противопоказания: Сердечная недоста-точность, артериаль-ная гипотония, повы-шенное внутричереп-ное давление
Анемия
Быстродействующие лекарственные формы: Инъекции, сублингвальные таблетки, аэрозольные формы.
|
Бета-адреноблокаторы
|
Фармакодинамика: Снижают сердечную сократимость, замедляют частоту
Бронхоспазм, мышечная вазоконстрикция, торможение гликогенолиза
Снижение вазодилатаци в половом члене
Фармакокинетика: Липофильность увеличивает проникновение через гематоэнцефалический барьер
|
Побочные действия: Гипотония, ХСН, синусовая брадикардия , атрио-вентрикулярная блокада
Провоцируют бронхиальную астму, нарушают кровообращения в нижних конечностях, гипогликемия
Импотенция
Сонливость, замедленная реакция, ночные кошмары
|
Противопоказаня: Гипотония, застойная сердечная недостаточность, брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада
Астма, болезнь Рейно, диабет.
Дисфункция печени
|
Блокаторы кальциевых каналов
|
Фармакодинамика: Коронарная вазодилатация, периферическая вазодилатация (при нагрузке), снижение сократительной способности сердца, уменьшение частоты сокращений
|
Побочные действия: Тахикардия, головокрудение, приливы, гипотония, ХСН, синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная брадикардия
|
Противопоказания: Гипотония, ХСН, атрио-вентрикулярная блокада, синдром дисфункции синусного узла
Быстродействующие лекарственная форма: Инъекции.
|
Вывод: наиболее приемлемой группой являются нитраты, потому что приемлем уровень эффективности и безопасности; нитраты имеют такие преимущества, как быстрая эффективность, доступные пути введения лекарств.
2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае?
Препарат/ты
|
Эффективность
|
Безопасность
|
Приемлемость
|
Стоимость
|
Нитраты (таблетки)
|
+
|
+
-
|
++
|
+
|
Бета-адреноблокаторы (инъекции)
|
+
|
+
-
|
-
|
-
|
Блокаторы кальциевых каналов (инъекции)
|
+
|
+
-
|
-
|
-
|
2.3. Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента.
Эффективность
|
Безопасность
|
Показания
|
Удобство
|
Противопоказания
|
Взаимодействие
|
Стенокардия
|
Сублингвальные таблетки, инъекции, аэрозольные формы
|
Сердечная недостаточность, артериальная гипотония, повышенное внутричерепное давление
|
Совместимость со многими лекарствами
|
2. Пациент 65 лет предъявляет жалобы на одышку, усиливающуюся в положении лежа, а ночью просыпается от сильного ощущения нехватки воздуха – от удушья: состояние улучшается в положении сидя и при ходьбе.
1.Определите задачи проблемы пациента.
Сердечная недостаточность — комплекс расстройств, обусловленных, главным образом, понижением сократительной способности сердечной мышцы. В случае неоказания медицинской помощи возможен летальный исход.
2.Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента.
2.1. Определите соответствие фармакологической группы задачам фармакотерапии у пациента.
Фармакологическая группа
|
Эффективность
|
Безопасность
|
Приемлемость
|
Нитраты
|
Фармакодинамика: Периферическая вазодилатация
Толерантность (особенно с постоянными уровнями крови)
Фармакокинетика: Быстрый метаболизм при первичном проходении через печень.
Различное всасывание в ЖКТ (более низкое при мононитратах).
Нитроглицерин летуч, срок хранения таблеток ограничен
|
Побочные действия: Приливы, головные боли, временная тахикардия.
Интоксикация нитратами из-за длительной пероральной дозировки
|
Противопоказания: Сердечная недоста-точность, артериаль-ная гипотония, повы-шенное внутричереп-ное давление
Анемия
Быстродействующие лекарственные формы: Инъекции, сублингвальные таблетки, аэрозольные формы.
|
Бета-адреноблокаторы
|
Фармакодинамика: Снижают сердечную сократимость, замедляют частоту
Бронхоспазм, мышечная вазоконстрикция, торможение гликогенолиза
Снижение вазодилатаци в половом члене.
Фармакокинетика: Липофильность увеличивает проникновение через гематоэнцефалический барьер
|
Побочные действия: Гипотония, ХСН, синусовая брадикардия , атрио-вентрикулярная блокада.
Провоцируют бронхиальную астму, нарушают кровообращения в нижних конечностях, гипогликемия.
Импотенция
Сонливость, замедленная реакция, ночные кошмары
|
Противопоказаня: Гипотония, застойная сердечная недостаточность, брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада
Астма, болезнь Рейно, диабет.
Дисфункция печени
|
Блокаторы кальциевых каналов
|
Фармакодинамика: Коронарная вазодилатация, периферическая вазодилатация (при нагрузке), снижение сократительной способности сердца, уменьшение частоты сокращений
|
Побочные действия: Тахикардия, головокрудение, приливы, гипотония, ХСН, синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная брадикардия
|
Противопоказания: Гипотония, ХСН, атрио-вентрикулярная блокада, синдром дисфункции синусного узла
Быстродействующие лекарственная форма: Инъекции.
|
Ингибиторы АПФ
|
Фармакодинамика: Уменьшают образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижают ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывают увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяют артерии в большей степени, чем вены.
Фармакокинетика:
Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая.
|
Побочные действия:
Снижение АД, аритмии, боль в груди, редко – ортостатичес-кая гипотензия, тахикардия.
|
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
|
Диуретики
|
Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Прием пищи усиливает абсорбцию и биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 90%. Проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Быстро метаболизи-руются в печени.
|
Побочные действия: Гипокалиемия, которая сопровож-дается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений.
|
Противопоказания: Гиповолемия, выраженная анемия, почечная и печеночная недостаточность
|
2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае?
2.3. Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента.
Эффективность
|
Безопасность
|
Показания
|
Удобство
|
Противопоказания
|
Взаимодействие
|
Сердечная недостаточность
|
Таблетки, инъекции.
|
Беременность, период лактации,почечная и печеночная недостаточность.
|
Многие препараты не совместимы.
|
3. Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента
Критерии информирования
|
Рамиприл
|
Спиронолактон
|
Лечебное действие
|
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема?
|
Антигипертензивный препарат. Предназначается для поддержания целевого уровня артериального давления у лиц с артериальной гипертензией
Начало гипотензивного действия – через 1,5ч после приема внутрь, max эффект – через 5-9ч, продолжительность действия – 24ч.
Снижает летальность в ранний и отдаленный период инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития сердечной недостаточности
|
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности; гипокалиемия (гипомагниемия), синдром Конна, эссенциальная гипертензия; вторичный гиперальдостеронизм. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения; max эффект – через 7ч после приема капсулы внутрь и длится не менее 24ч.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект
|
Побочное действие
|
Каковы возможные побочные эффекты,
как их распознать, как долго они будут
продолжаться и что делать в случае
их появления?
|
Гипотензия, коллапс, нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, нарушения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности, протеинурия, тошнота или запор, рвота; неврологические расстройства. В случае проявления побочных эффектов можно заменить лекарство
|
Диспептические расстройства, головокрудение, сонливость, головная боль, гинекомаетия, нарушение менструального цикла, нарушения функций печени. В случае проявления побочных эффектов модно заменить лекарство.
|
Правила приема
|
Когда принимать, как принимать, как хранить?
|
Внутрь, проглатывая целиком (неразжевывая), независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (1/2 стакана).
Хранить в защищенном от света месте при t*не ниже 25*С
|
Внутрь, с пищей или молоком, при однократном приеме – во время завтрака. Дозу устанавливают индивидуально.
Хранить в защищенном от света месте при t* от 15 до 30*С
|
Как долго продолжать курс фармакотерапии?
|
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
|
Препарат необходимо принимать не менее 2 недель.
|
Как поступить в затруднительных ситуациях?
|
В затруднительных ситуациях следует обратиться к специалисту.
|
Предупреждение
|
Чем нельзя заниматься.
|
Нельзя заниматься самолечением. Нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрило-нитрильных мембран.
|
Нельзя заниматься самолечением. Нельзя дополнительно принимать химические препараты калия.
|
Максимальная доза.
|
10 мг
|
200 мг
|
Необходимость продолжения фармакотерапии
|
При крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.
|
Необходимость контролирования редко встречающейся гиперпродукции альдостерона.
|
4. Пользуясь Федеральным руководством по использованию лекарственных средств (формулярная система) и справочником РЛС (электронными версиями), определите, какие неблагоприятные побочные реакции проявляются у препаратов, применяемых для фармакотерапии ХСН:
НПР
|
Лизиноприл
|
Карведилол
|
Индапамид
|
Дигоксин
|
Кандесартан
|
Со сто-роны ЦНС и периф-еричес-кой системы
|
Головокружение, шум в ушах, го-ловная боль, быстрая утом-ляемость, сон-ливость, бессон-ница, депрессия
|
Гловная боль, головокруже-ние, синкопальные состояния, мышечная слабость, нарушение сна, дероессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости
|
Астения, нервозность, головная боль, голово-кружение, сонливость, бессонница, депрессия, редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражитель-ность, тревога.
|
Головная боль, нарушения сна, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
|
Головная боль, головокружение.
|
Со стороны сердеч-но-сосу-дистой системы
|
Ортостатическая гипотензия, возникновение приступов стенокардии, тахикардия
|
Брадикардия, АV блокада, ортостатическая гипотензия, редко – «пере-межающаяся» хромата, нару-шение пере-ферического кровообраще-ния, прогресс-сирование сердечной недостаточ-ности, тромбо-цитопения, лейкопения.
|
Ортостатическая гипотензия, изменения на электрокар-диограмме (признаки гипо-калиемии), аритмия, сердцебиение.
|
Желудоч-ковая пароксизмальная тахикар-дия, желу-дочковая экстрасистолия, узло-вая тахи-кардия, синусовая брадикардия, SА блокада, мерцание и трепета-ние пред-сердий, АV блокада.
|
Крайне редко – лейкопе-ния, нейт-ропения, агранулоци-тоз, тромбо-цитопения.
|
Со стороны дыхате-льной системы
|
Сухой кашель
|
Чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка
|
Синусит, кашель, фарингит – не часто.
|
_
|
Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит
|
Со стороны системы пищева-рения
|
Боли в эпигастрии, анорексия, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор.
|
Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
|
Возможны тошнота/ анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор.
|
Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.
|
Тошнота.
|
Со стороны системы кровет-ворения
|
Агранулоцитоз, снижение гемо-глобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях увеличивает СОЭ
|
Нарушение периферичес-кого крово-обращения, тромбоцитопения, лейкопения.
|
Лейкопения, апластическая анемия, тромбо-цитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия- очень редко.
|
Тромбо-цитопе-ническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
|
Лейкопения, нейтропения и агрануло-цитоз.
|
Со стороны моче-выдели-тельной системы
|
Редко- обратимое нарушение функции почек, прогрессирующая азотемия.
|
Тяжелые нарушения функции почек, отеки.
|
Частые инфекции, никтурия, полиурия.
|
_
|
_
|
Со стороны костно-мышеч-ной системы
|
Артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
|
Боль в конечностях.
|
_
|
_
|
Боль в спине, артралгия, миалгия.
|
Аллер-гические реакции
|
Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отеки лица, языка, голосовой щели, гортани, конечностей)
|
Экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
|
Сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
|
Зуд, крапив-ница.
|
Ангионевротический отек, крапивница, зуд.
|
Прочие
|
Чувство жара, чувство слабости, в единичных случаях артралгия, боли в плечевых мышцах, изменение остроты зрения, васкулит.
|
Гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
|
Гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
|
Гипока-лиемия, гинекомастия.
|
Повышение активности АЛТ, гиперурике-мия, подагра, приливы крови к лицу.
|
5. Пользуясь Федеральным руководством по использованию лекарственных средств (формулярная система) и справочником РЛС (электронными версиями), определите эффекты взаимодействия препаратов, применяемых для фармакотерапии ХСН
Препараты
|
Препарат взаимодействия
|
Эффект взаимодействия
|
О чем следует предупредить пациента
|
Что делать?
|
Кандесартан
|
Спиронолактон
|
Потенцируется гипотензивное действие спиронолактона. Возникает риск развития гиперкалиемия.
|
Если вы принимаете два препарата, то они могут либо ослаблять, либо усиливать, действие друг друга.
|
Следует заменить лекарства на совместимые.
|
Индапамид
|
Рамиприл
|
Усиливается (взаимно) гипотензивный эффект.
|
Возможно низкое артериальное давление.
|
Следует заменить лекарства.
|
6. Заполните таблицу и обоснуйте целесообразность их использования при ХСН.
Эффекты
|
Фозиноприл
|
Гидрохлортиазид
|
Фозид
|
Обоснуйте целесообразность их использования
|
Антигипертензивный
|
++
|
++
|
++
|
|
Диуретический
|
-
|
++
|
++
|
Фозид - антигипертензивный препарат, является комбинацией ингибитора АПФ (фозиноприл) и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазид).
Фозиноприл является сложным эфиром, из которого в организме под действием эстераз образуется активный метаболит фозиноприлат. Благодаря специфической способности фосфинильной группы связываться с АПФ, фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы и прямое снижение секреции альдостерона, что в свою очередь приводит к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.
Кроме того, фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим эффектом, что также играет важную роль в терапевтическом действии препарата.
Гидрохлоротиазид нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Способствует снижению повышенного АД. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция.
Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Максимальное снижение АД достигается через 2-6 ч после приема препарата внутрь и продолжается в течение 24 ч. Снижение показателей АД через 24 ч составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут.
Гидрохлортиазид – диуретическое и салуретическое средство. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого действия на дистальные канальцы, что может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов.
Препарат способствует снижению повышенного артериального давления.
7. Пациенту 58 лет, хроническая сердечная недостаточность. Ему назначили:
небиволол + кандерсартан + дигоксин + индапамид + гидралазин
1. Определите правомерность такого назначения препаратов.
2. Дайте обоснованную консультацию по применению назначенных препаратов.
Небиволол – кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое лекарственное средство. Онпредназначен для больных старше 70 лет.
Кандесартан – блокатор АТ1 – ангиотензиновых рецепторов. Применяется в качестве антигипертензивного средства длительного действия. Очень эффективный и безопасный препарат, не уступающий ИАПФ, подтверждена в крупных контролируемых исследованиях.
Дигоксин – сердечный гликозид, применение в малых дозах. Требуется тщательный контроль за больным через неделю терапии дигоксином. Его эффективность при ХСН связывают не только с инотропным эффектом, но и с отрицательным хронотропным действием, влиянием на нейрогормоны и модулированием барорефлекса.
Индапамид – тиазидный диуретик, способствующий объемной разгрузке сердца. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.
Гидралазин относится к группе периферических вазодилататоров. Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс. Рекомендуется назначать гидралазин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы. В основном гидралазин рекомендуется применять короткими курсами, для снижения высокого АД.
8. Пациентке 70 лет, хроническая сердечная недостаточность. Ей назначили:
эналаприл + дигоксин + спиронолактон + ловастатин.
1. Определите правомерность такого назначения препаратов.
2. Дайте обоснованную консультацию по применению назначенных препаратов.
Эналаприл – ингибитор АПФ. В основном применяется для лечения высокого АД, ХСН, для снижения смертности после сердечных приступов.
Эналаприл в сочетании с терапией сердечными гликозидами (дигоксин) и мочегонными препаратами (спиронолактон) снижает риск смерти у больных с ХСН.
Ловастатин – гиполиподемическое средство. Применение статинов у больных с ХСН ишемической этиологией со сниженной ФВ может способствовать уменьшению частоты госпитализации из-за сердечно-сосудистых заболеваний.
9. Определите критерии оценки использования хинаприла.
Хинаприл – ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат.
При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза – 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда – до 80 мг/сут.
При ХСН начальная доза 2,5 мг, поддерживающая доза – 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда – до 40 мг/сут
Литература :
1.Юшков В.В, Юшкова Т.А.Фармакотерапия: Учебник. – 3 издание. – Пермь:Изд-во ГОУ ВПО ПГФА «Камея».- Пермь,2010.-489с.;ил.
2.Юшков В.В, Юшкова Т.А., Бажина Е.В. Фармакотерапия: тесты и проблемно-ориентированные задания. Учебно-методическое пособие для подготовки к занятиям студентов фармацевтического вуза заочного факультета/ Под ред.академика РАЕН, проф. В.В. Юшкова.- Пермь, «Камея», 2012.-59с.
3.Юшков В.В., Юшкова Т.А.Клиническая фармакотерапия (фармакотерапия).Учебно-методическое пособие для выполнения дистанционно контрольной работы студентами 6-го курса заочного факультета.-Пермь, «Камея»,2012.
29.09.2012 |
Скачать 40.88 Kb.