витамины. Лекарственные растения и сырье

• Название: Лекарственные растения и сырье
• Анкор: витамины
• Дата: 24.03.2021
• Размер: 125 Kb.
• Имя файла: витамины.doc
• Тип: Документы; #187571

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ,

СОДЕРЖАЩИЕ ВИТАМИНЫ

1. Понятие о витаминах.

2. Классификация витаминов и витаминосодержащего лекарственного растительного сырья.

3. Химическая структура витаминов. Физико-химические и биологические свойства витаминов.

4. Распространение витаминов в растительном мире. Особенность накопления витаминов в растениях.

5. Особенности заготовки, сушки и хранения сырья, содержащего витамины.

6. Анализ сырья, содержащего витамины.

7. Пути использования сырья, содержащего витамины.

8. Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих витамины
Понятие о витаминах.

Витамины – сложные биологически активные органические вещества растительного, реже животного происхождения, разнообразной химической структуры, не образующиеся в достаточном количестве клетками человеческого организма, но в малых дозах необходимые для нормальной жизнедеятельности организма.

Недостаток витаминов в пищевом рационе вызывает недомогания – гиповитаминозы, а отсутствие – серьезные расстройства, авитаминозы, угрожающие жизни.

Часто витамины входят в состав ферментов, являясь их коферментами, то есть биологических катализаторов процессов живой клетки. Для проявления активности обычно необходимы кофакторы – ионы некоторых металлов, чаще всего Mg, Zn, Cu, Fe, Mn.

Витамины проявляют биологическую активность в очень малых концентрациях. Они выполняют функции регуляторов обмена веществ и практически влияют на все биохимические процессы в организме.

Приоритет открытия витаминов принадлежит русскому врачу Николаю Ивановичу Лунину. Открытие было опубликовано в 1880 г. Лунин Н.И. утверждал, что в пище, кроме «казеина, жира, молочного сахара и солей, содержатся другие вещества, незаменимые для питания».

Термин «витамины» был предложен польским ученым Казимиром Функом в 1912 году.

«Vita» - (лат. – жизнь), т.е. дословно термин означает - амины жизни. Поскольку первое выделенное вещество в кристаллическом виде тиамин (В₁) из отрубей риса, содержало аминогруппу, то К.Функ предполагал, что наличие азота характерно для всех витаминов. Термин «витамины» не точен, но сохранился до настоящего времени.

Некоторые вещества, не являю­щиеся витаминами, способны пре­вращаться в них в организме в ре­зультате простых реакций. Они назы­ваются провитаминами.

Таковы каротиноиды, молекулы которых расщеп­ляются на 2 (бета-каротин) или 1 (α- и γ-каротины) молекулу витамина А, и не­которые стерины (эргостерин), пре­вращающиеся в коже человека при действии ультрафиолетовых лучей солнца в витамины D.

Вещества, благоприятно влияю­щие на отдельные виды обмена ве­ществ или определенные структуры организма, но с не доказанной неза­менимостью, называются витаминоподобными. К ним относятся: биофлавоноиды (витамины Р), кислота пангамовая (витамин В₁₅), кислота парааминобензойная (витамин Н₁), кис­лота оротовая (витамин В₁₃), холин (витамин В₄), инозит (витамин В₈), карнитин (витамин В₅), метилметио-нинсульфония хлорид (витамин U), липоевая кислота.

Каждому витамину, помимо хими­ческого названия, исторически при­сваивалось буквенное (латинское) обозначение, нередко связанное с особенностями его действия. Так, кис­лота никотиновая (может быть получе­на лабораторно окислением алкалои­да никотина) получила название вита­мин РР по первым буквам английских слов «pellagra preventing» — предотв­ращающая пеллагру (пеллагра — ави­таминоз из-за отсутствия упомянутого вещества в пище). Биотин получил на­звание витамин Н, поскольку его недо­статок вызывает сухость и шелушение кожи (от нем. «Наut» — кожа), и т. п.
Классификация витаминов и витаминосодержащего лекарственного растительного сырья.

Существует несколько классификаций витаминов.

Буквенная классификация - первая в историческом плане. При обнаружении новых факторов витаминной природы им давали названия в виде буквы латинского алфавита.

Например, витамины А, В, С, Д.

Фармакологическая классификация. Эта классификация вводилась параллельно с буквенной и указывала на заболевание, от которого предохраняет витамин:

- витамин С - противоцинготный;

- витамин К - антигеморрагический;

витамин Д - антирахитический и др.

Встречаются названия витаминов, образованные от первых букв лечебного действия или заболевания.

Например, название витамина Р происходит от "permeare" - проникать, так как он уменьшает проницаемость сосудов. Витамин РР назван первыми буквами заболевания "pellagra preventiva".
Химическая классификация.

На основании химического строения витамины объединены в четыре группы.

1. Алифатические:

а) производные лактонов ненасыщенных полиоксикарбоновых кислот (аскорбиновая кислота - витамин С);

б) алифатические ненасыщенные кислоты (высоконепредельные жирные кислоты по типу линолевой и линоленовой - витамин F).

2. Алициклические:

а) ретинолы (циклогексеновые соединения - витамина A, A₁ или каротиноиды, витамины группы Д).

3. Ароматические:

а) нафтохиноны (витамин K₁ - филлохинон, витамин К₂ - фарнахинон).

4. Гетероциклические:

а) хромановые (токоферолы - витамин Е);

б) фенилхромановые (биофлавоноиды - витамин Р);

в) пиридинкарбоновые (никотиновая кислота - витамин РР);

г) пиридоксиновые (пиридоксин - витамин В₆);

д) пиримидинотиазовые (тиамин - витамин B₁);

е) птериновые (фолиевая кислота - витамин Вc);

ж) изоаллоксазиновые (рибофлавин - витамин В₂);

з) кобаламиновые (цианокобаламин - витамин B₁₂)
Классификация по растворимости витаминов:

водорастворимые витамины –

- витамин С (аскорбиновая кислота),

- В₁ (тиамин),

- B₂ (рибофлавин), B₆ (пиридоксин),

- РР (никотиновая кислота),

- Р (рутин) и др.

жирорастворимые витамины –

- провитамин А (каротин),

- D (кальци­ферол),

- Е (токоферол),

- К (викасол),

- F (линолевая и линоленовая кислоты).
Во всех растениях содержатся витамины, но витаминосодержащими называют те растения, которые избирательно накапливают витамины в дозах, способных оказать выраженный фармакологический эффект. Это в 500-1000 больше, чем в других растениях.

В настоящее время практически все витамины получают синтетическим путем. Однако витаминосодержащие лекарственные растения не утратили своего значения. Их используют в педиатрии, в гериатрии и для лечения лиц, склонных к аллергическим заболеваниям, т.к.

- во-первых, витамины в лекарственном растительном сырье находятся в комплексе с полисахаридами, сапонинами, флавоноидами, поэтому такие витамины легче усваиваются;

- во-вторых, растительные витамины реже дают аллергические реакции, чем их синтетические аналоги;

- в-третьих, в организме человека есть специальные системы защиты от передозировки витаминов (например, каротин в организме человека превращается в витамин А по мере необходимости).
Классификация лекарственного растительного сырья:

1. Концентраторы витамина С: плоды черной смородины, шиповника, рябины обыкновенной, малины, листья крапивы, земляники.

2. Концентраторы и источники витамина Р: плоды софоры японской, рябины черноплодной, черной смородины, кожура цитрусовых, листья чая.

3. Концентраторы каротиноидов (провитамина А): плоды шиповника, облепихи, рябины, цветки календулы, трава череды, сушеницы топяной.

4. Концентраторы витамина К: листья крапивы, подорожника, трава пастушьей сумки, тысячелистника, горца почечуйного, горца перечного, цветки и листья зайцегуба, кора калины, кукурузные рыльца.

5. Концентраторы витамина Е: плоды облепихи, облепиховое масло, масло шиповника, кукурузное масло, льняное масло, семена тыквы.

6. Концентраторы витамина F: масло кукурузное, масло подсолнечное.

В лекарственном растительном сырье довольно часто встречаются витамины группы В: В₂ - рибофлавин, B₅- пантотеновая кислота, В₉ – фолиевая кислота, провитамин витаминов группы D - эргостерол и другие фитостеролы.
Химическая структура витаминов. физические, химические и биологические свойства витаминов.

Витамин С - аскорбиновая кислота. Суточная потребность 50-100 мг.


γ-латон-2,3 дегидро-α-гулоновой кислоты (гексуроновая кислота)

Существует в двух формах. Легко окисляется до дегидроаскорбииновой кислоты. Обе формы легко переходят друг друга при соответствующих условиях, обе формы одинаково фармакологически активны.

Аскорбиновая кислота белый кристаллический порошок, кислого вкуса. Легко растворяется в воде, спирте, не растворяется в органических растворителях: эфир, хлороформ, бензол. Аскорбиновая кислота - нестойкое вещество. В водных растворах она легко разрушается; кислород воздуха, свет, следы железа и меди ускоряют процесс разрушения (окисления).

Витамин С участвует в окислительно-восстановительных процессах. В том числе в липидном и пигментном обмене, активирует протромбин, обладает десенсибилизирующим действием поднимает жизненный тонус организма, повышает сопротивляемость организма к экстремальным воздействиям. Недостаток вызывает цингу (рыхлость десен, выпадение зубов, кровоизлияния).

Накапливается в плодах шиповника, черной смородины и др.

Витамины группы В. Водорастворимые. Суточная потребность от 0,2 до 20 мг. Необходимы для углеводного, липидного и белкового обмена, биосинтеза ряда веществ.

Недостаток вызывает расстройства функционирования различных органов и систем организма. В высоких концентрациях в растениях не накапливаются.

Витамин Р - полифенольные гетероциклические соединения группы флавоноидов.

эпикатехин листьев чая (производное флаванола)

эриодиктиол кожуры цитрусовых (производное флаванона)

кверцетин плодов рябины черноплодной и бутонов софоры японской (производное флавонола)

Обладают капилляроукрепляющим действием.
Каротин - провитамин витамина группы А - тетратерпен {(C₅H₈)₂}₄,

Каротин в растениях может быть в форме трех изомеров α-, β-, γ-каротина.



В организме под действием фермента каротиназы происходит гидролитическое расщепление молекулы β-каротина на две симметричные половины - молекулы витамина А.

Каротины - оранжевые и желтые пигменты. Каротины нерастворимы в воде, растворимы в жирных маслах, хлороформе, эфире, ацетоне, бензине и трудно растворимы в спирте. Неустойчивы на воздухе и на свету. Каротин легко образует пероксиды, поэтому может окислять различные вещества.

Витамин А (ретинол) – суточная потребность около 1 мг. Участвует в процессах цветовосприятия, входит в состав зрительного пигмента родопсина. Влияет на мембраны клеток и состояние слизистых оболочек органов. Способствует нормализации обмена веществ, росту и развитию организма, регенерации тканей, обеспечивает нормальную деятельность органов зрения.

Недостаток вызывает ухудшение сумеречного зрения («куриную слепоту»), сухость роговицы, поражение слизистых. Накапливается в печени морских рыб, а в виде провитаминов А – каротиноидов – в плодах облепихи, рябины, шиповника, красного перца и в травах, таких, как зверобой.

Каротин получают в чистом виде из растительного сырья. Промышленным сырьем служит в основном корнеплоды моркови и плоды тыквы.

Витамины группы К - производные 2-метил-1,4 нафтохинона.

В природе данные витамины представлены несколькими соединениями, в высших растениях находится только витамин К₁

Длинная боковая изопреноидная цепь витамина К₁ является остатком высомолекулярного алифатического спирта фитола.

Витамин К₁ - филлохинон - вязкое маслообразное вещество желтого цвета. Нерастворим в воде, растворим в жирных маслах и органических растворителях. Стоек при длительном кипячении с водой, но быстро разрушается при нагревании в щелочных растворах. Флуоресцирует в УФ-свете – красным. Под действием УФ-лучей быстро разрушается. Флуоресценция переходит в зеленую, а под действием спиртового раствора КОН переходит в оранжевую.

Витамин К₁ легко окисляется по связи 2—3 с образованием эпоксидов, под действием слабых окислителей отщепляется остаток фитола, под действием сильных окислителей образуется фталиевая кислота.

Витамин К участвует в свертывании крови, индуцируя образование протромбина., нормализует процесс свертывания крови, т.е. - антигеморрагический фактор.

Содержатся во всех растениях, но в повышенных концентрациях накапливаются только в некоторых – в листьях крапивы, траве пастушьей сумки, кукурузных рыльцах. Недостаток вызывает замедление свертывания крови и кровоизлияния.

Витамины группы Е – токоферолы - производные хромана.

Витамины Е - смесь высокомолекулярных спиртов – токоферолов.

Наиболее активен b-токоферол.

В основе структуры молекулы - ядро хромана, во 2-м положении которого имеется метильная группа и остаток фитола.

Токоферолы не растворяются в воде, но растворимы в жирных маслах и органических растворителях. Соединения нестойкие, легко разрушаются под действием света и кислорода воздуха.

Витамины группы Е являются природными антиоксидантами, участвуют в окислительно-восстановительных реакциях, в биосинтезе белков, тканевом дыхании, в процессах размножения - регулируют развитие зародыша и функции эпителия половых желез, влияют на состояние сердечно-сосудистой и нервной систем.

В повышенных концентрациях накапливаются в плодах облепихи, шиповника, ряде растительных масел (кукурузном, льняном, подсолнечном).

Витамины группы F — высоконепредельные (ненасыщенные) жирные кислоты с 18-20 углеродными атомами: линолевая – С ₁₇Н₃₁СООН, линоленовая – С ₁₇ Н ₂₉ СООН, арахидоновая - С ₁₉ Н ₃₁СООН кислоты.

Жирорастворимы. Участвуют в липидном обмене, препятствуют отложению холестерина на стенках кровеносных сосудов. Из витаминов F в тканях образуются простогландины.

Содержатся в жире печени морских рыб и некоторых жирных маслах.
В целом, витамины вещества нестойкие. Витамины участвуют в окислительно-восстановительных процессах в организме. Многие из них (витамины С, Р, К) являются природными антиоксидантами. Они защищают клеточные и субклеточные мембраны от повреждения активными свободными радикалами, нейтрализуют активные свободные радикалы путем связывания их непарных электронов.
Распространение витаминов в растительном мире.

Влияние факторов внешней среды и онтогенеза

на накопление витаминов.

Витамины встречаются в растениях практически всех семейств. Почти все растения способны биосинтезироваться растениями. При этом концентрации одних витаминов (группа В, кислоты фолиевая, пантотеновая) в большинстве растений невелики и примерно одинаковы, других (витамины К, кислота никотиновая, биотин, токоферолы) – существенно отличаются, но остаются небольшими. В высоких концентрациях способны накапливаться только кислота аскорбиновая (витамин С), каротиноиды (провитамин А) и некоторые флавоноиды (рутин, кверцетин), относимые к витамину Р.

Витамины локализуются в зеленых частях растений, цветках, плодах (витамины С, Р, каротин) и в семенах (витамины Е и Р).

Водорастворимые витамины находятся в растворенном состоянии в клеточном соке, жирорастворимые витамины включены в пластиды и алейроновые зерна.

Каротины находятся в хромопластах - пластидах плодов, цветков и других частей растений, они находятся в виде водорастворимых белковых комплексов или в капельках масла.

Содержание витаминов в растениях зависит от генетических особенностей видов и от условий среды.

Например: витамином С у трав наиболее богаты листья, затем в убывающем порядке идут цветки, почки, прилистники, плоды, корни, черешки, стебли.

В листьях верхних ярусов витамина С больше, чем в нижних.

В плодах наблюдается следующая закономерность накопления витаминов:

витамин С и каротин - максимальное количество содержится в фазу полной зрелости;

витамин Р - максимум, когда плоды сформировались и достигли половины своих размеров;

в период формирования семян содержание витамина Р резко уменьшается.

Изучено влияние факторов внешней среды на накопление витамина С и каротина.

В границах ареала растений в северных районах произрастания накапливается больше аскорбиновой кислоты, а в южных районах - больше каротиноидов.

Повышение температуры воздуха способствует накоплению каротиноидов, а при понижении температуры, т.е. в прохладный сезон, накапливается меньше витамина С. Увеличение влажности способствует накоплению витамина С и каротиноидов, но избыток влаги действует отрицательно.

Накоплению витамина С способствуют увеличение освещенности, азотные и комплексные удобрения, почвы плодородные легкие суглинистые и супесчаные. Культура и селекция приводит к снижению накопления витамина С и каротина.

Сырьевая база в России лекарственных растений, содержащих витамины обеспечена. Это в основном широко распространенные дикорастущие и культивируемые виды. Исключение: зайцегуб опьяняющий - эндем Памиро-Алая (Узбекистан, Таджикистан).
Особенности заготовки, сушки и хранения сырья,

содержащего витамины.

Заготовку сырья ведут в период максимального накопления действующих веществ. Сбор проводят в сухую погоду после обсыхания росы. Сочные плоды собирают в небольшую по объему тару (корзины, ящики с перфорирован стенками) и сразу же доставляют к месту сушки. Перед сушкой сочные плоды подвяливают на воздухе или при 25-30°С.

Трава пастушьей сумки легко поражается мучнистой росой - такое сырье не подлежит заготовке.

Сушка для всех видов сырья допускается воздушно-теневая, но предпочтительнее - искусственная. Температурный режим сушки для сырья, содержащего филлохиноны (витамин К) - 40-50 °С, каротиноиды - 50-60 °С. Плоды шиповника, богатые аскорбиновой кислотой, рекомендуют сушить при 80-90 ⁰С, чтобы инактивировать ферменты и сократить время сушки, сохранить витамин С.

Плоды облепихи обычно перерабатывают в свежем виде - не позднее трех дней после сбора. Если заготавливают замороженные плоды - то их перерабатывают не позднее б месяцев, не допуская размораживания. При замораживании хорошо сохраняются витамины Е и каротин, а витамин С разрушается.

Хранят витаминсодержащее сырье по общему списку. Срок годности сырья, преимущественно, 2-3 года. Для сырья земляники и черной смородины -срок годности - 1 год. Очень быстро - за 4-6 месяцев хранения разрушаются витамины С и К ₁, каротин более устойчив
Оценка качества сырья, содержащего витамины.

Методы анализа.

Согласно существующей нормативной документации подтверждают присутствие витаминов только в листьях крапивы. Определяют наличие витамина К₁.

Метод определения хроматографический. Определение основано на способности витамина К₁ флюоресцировать в УФ-свете.

Экстрагируют из растительного сырья витамин К₁ гексаном.

Хроматографическое разделение проводят восходящим способом на пластинке «Силуфол» при температуре 40-70 ⁰С.

Система растворителей: бензол - петролейный эфир (1:1). Готовую хроматограмму выдерживают в УФ-свете при длине волны 360 нм (2 минуты). На пластинке— должно появиться пятно с желто-зеленой флюоресценцией.

Количественное определение витаминов проводят в плодах шиповника (витамин С) и облепихи (каротиноиды в пересчете на β-каротин).

Плоды шиповника - ГФ XI изд., стр.274 - витамина С должно быть не менее 0,2%.

Метод определения - титриметрический. Метод основан на способности аскорбиновой кислоты восстанавливать 2,6-дихлорфенолиндофенолят натрия.

аскорбиновая кислота 2,6-дихлорфенолиндофенолят натрия



дигидроаскорбиновая 2,6-дихлорфенолиндофенол

кислота (восстановленная форма)
2,6-дихлорфенолиндофенол в щелочной среде имеет синюю окраску, в кислой - красную, а при восстановлении - обесцвечивается.

Определение ведут в кислой среде. В качестве титранта используют натриевую соль. Титруют до розового окрашивания.

Для сырья шиповника, которое используют для изготовления «Холосаса», «Каротолина» и сиропов определяют содержание органических кислот (не менее 2,6%). Метод прямого титрования, основанный на нейтрализации органических кислот раствором NаОН. Индикаторы - фенолфталеин и метиленовый синий. Титруют до лилово-красной окраски.

Плоды облепихи свежие - ФС 42-1052-76.

Содержание каротиноидов в пересчете на β-каротин должно быть не менее 10 мг%. Метод определения фотоэлектроколориметрический.

Метод основан на определении оптической плотности естественно окрашенного раствора каротиноидов при длине волны 450 нм.

Растворитель - бензин или петролейный эфир. Стандартный раствор - бихромат калия.

Оценку качества витаминосодержащего сырья проводят и по другим группам биологически активных веществ: полисахаридов (трава череды), флавоноидов (трава сушеницы), дубильных веществ (кора калины), экстрактивных веществ (кора калины, цветки календулы, столбики с рыльцами кукурузы, трава пастушьей сумки).

Для сырья крапивы, рябины, земляники, смородины - количественного определения биологически активных веществ не проводят.

Пути использования сырья, содержащего витамины.

1. Сырье, содержащее витамины, широко используют для приготовления экстемпоральных лекарственных форм:

- настои из сырья земляники лесной, календулы, крапивы, пастушьей сумки, сушеницы топяной, череды трехраздельной, шиповника, из столбиков с рыльцами кукурузы, плодов калины;

- отвары из коры калины и плодов рябины;

сборы витаминные N 1 и 2 (сырье крапивы, рябины, смородины, шиповника), желудочный ( сырье крапивы), противоастматический (крапива как наполнитель), «Элекасол» (сырье календулы и череды).

Сырье входит в ассортимент ручной продажи аптек и отпускается без рецепта врача (Приказ МЗ РФ № 287 от 19.07.99).

2. Сырье используют для получения экстракционных (галеновых) препаратов

- настойка календулы;

- экстракт крапивы жидкий и густой (таблетки «Аллохол»);

- экстракты жидкие календулы, кукурузных рылец, пастушьей сумки;

- экстракт шиповника в порошке и гранулах.

- мазь «Календула» (содержит настойку календулы)

3. Сырье перерабатывают на витаминных заводах (г.Йошкар-Ола, г.Уфа, г.Бийск):

- масло шиповника, масло облепиховое, масло из плодов и листьев облепихи; концентрат масла облепихового (полуфабрикат);

- сиропы шиповника, шиповника с витамином С, шиповника с био-женьшенем, плодово-ягодный (шиповник, рябина);

- «Холосас» — сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника;

- «Каротолин» - масляный экстракт каротиноидов из плодов шиповника.

4. На химико-фармацевтических заводах получают:

- препараты на основе концентрата облепихового масла: «Облекол" глазные пленки, «Олазоль» и «Гипозоль» - аэрозоль;

- таблетки «Аллохол», содержат экстракт крапивы;

- таблетки «Калефлон», содержат сумму полифенольных соединений цветков календулы.

Медицинское применение сырья и препаратов,

содержащих витамины.

Гиповитаминозы связаны с нарушением обмена веществ при тяжелых заболеваниях печени, желудка, кишечника, беременности, чрезмерно быстром росте.

Наступает эндогенный патологический гиповитаминоз даже при полноценном питании. При этом необходима заместительная (восполняющая) витаминотерапия. Не менее важна медикаментозная терапия различных заболеваний витаминными лекарственными препаратами.

Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины, и лекарственные средства на его основе обладают широким спектром фармакологического действия. Действие обусловлено витаминами, флавоноидами, дубильными веществами.

Действие витаминов заместительное (т.е. восполняющее витаминную недостаточность), либо фармакологическое (т.е. влияющее на течение ферментативных процессов, повышающее иммунные, защитные силы).

Например: введение в организм витамина С повышает фагоцитарную активность лейкоцитов. Витамин С усиливает фармакологическое действие лекарственных веществ и снижает их побочное токсическое действие.

Используют как:

поливитаминные средства - плоды черной смородины, рябины обыкновенной, шиповника;

кровоостанавливающие средства - листья крапивы, ко­ра калины, трава пастушьей сумки, тысячелистника, горца почечуйного, горца перечного;

ранозаживляющие и противоязвенные средства - масло облепихи и шиповника, трава череды, трава сушеницы топяной;

противовоспалительное и антисептическое средство - цветки календулы;

противовоспалительное и противоаллергическое средство - трава череды;

желчегонные средства - кукурузные столбики с рыльцами, плоды шиповника;

мочегонные средства - плоды и лист земляники, трава череды.