Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения лекция. ЛЕК ЖКТ №5 (1). Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
 Скачать 279 Kb.
|
|
Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта Слабительные средства Слабительные средства вызывают ускорение продвижения содержимого кишечника и способствуют наступлению дефекации. Их применяют при запорах, геморрое, отравлениях, атонии кишечника.
По механизму действия выделяется несколько групп слабительных средств. 1. Осмотические («проносные») – солевые слабительные натрия сульфат и магния сульфат. Они действуют на протяжении всего кишечника, увеличивают объем кишечного содержимого, оказывают осмотический эффект из-за плохой всасываемости ионов в желудочно-кишечном тракте и вызывают задержку жидкости в просвете кишечника. Это способствует раздражению рецепторов и стимулирует перистальтику. ЛС применяют внутрь в большом количестве (15-20г на прием) в виде гипертонических растворов объемом 200-500мл. Послабляющее действие наступает через 4-6 часов. Применяют при острых отравлениях. 2. Вызывающие химическое раздражение слизистой оболочки кишечника – средства растительного происхождения и синтетические. Из растительных ЛС широко используются растения, содержащие антрагликозиды: кора крушины, плоды жостера слабительного, листья и плоды сенны, из которых получают ЛС: таблетки Рамнил, Мусинум, Сенадексин, Пурсеннид, Глаксенна, Сенаде и др., фруктовые кубики «Регулакс», «Кафиол» и ряд других комбинированных ЛС. Эти средства усиливают моторику кишечника за счет антрахинонов, которые раздражают хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника. Эффект наступает через 6-8 часов. Применяют при запорах, геморрое. Противопоказаны при беременности. Масло касторовое получают из семян клещевины. Оказывает слабительное действие на протяжении всего кишечника. Расщепляется в двенадцатиперстной кишке кишечнике до глицерина и рициноловой кислоты, которая является сильным и специфическим раздражителем рецепторов кишечника. Задерживается всасывание воды и электролитов, а глицерин размягчает каловые массы. Эффект наступает через 2-6 часов. Применяют при острых запорах. Противопоказано применение касторового масла при отравлении жирорастворимыми соединениями: фосфором, бензолом и др. Рефлекторно усиливает сокращения матки, поэтому противопоказано при беременности. Синтетические ЛС: Фенолфталеин (пурген), Изафенин, Бисакодил (дульколакс), Натрия пикосульфат (гутталакс, пиколакс). Оказывают слабительное действие, раздражая чувствительные нервные окончания кишечной стенки. Применяют при хронических запорах. При длительном применении слабительных средств развивается привыкание. 3.Увеличивающие объем кишечного содержимого – Морская капуста (ламинария), гранулы Ламинарид, Лактулоза (дюфалак). Слабительное действие связано со способностью этих ЛС сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вызывать раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника. Применяют при хронических атонических запорах. 4.Способствующие размягчению каловых масс – Глицерол, масло вазелиновое, масло миндальное и другие растительные жирные масла, Макрогол (форлакс, фортранс). Они способствуют дефекации, вызывая размягчение каловых масс и смазывают стенки кишечника, что облегчает эвакуацию кала. Длительное применение этих веществ может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов А и D и нарушению пищеварения. По силе действия слабительные ЛС можно разделить на три группы: Послабляющие. Способствуют акту дефекации, но не влияют на характер кала и частоту стула (вазелиновое масло, миндальное масло, кафиол, препараты морской капусты). Слабительные. Способны разжижать стул, делать его жидким, или кашицеобразным и частым (изафенин, касторовое масло, препараты сенны, крушины). Проносные. Вызывают понос с бурной перистальтикой и жидким стулом (сульфат натрия, сульфат магния). Нежелательные побочные эффекты слабительных средств состоят в возникновении тахикардии, гипокалиемии, остеопороза, гиповитаминозов при длительном применении. Они связаны с избыточным выведением и нарушением обмена ряда веществ. Антидиарейные средства
Понос (диарея) является симптомом многочисленных заболеваний и интоксикаций. Для симптоматического лечения диареи используют различные средства, уменьшающие перистальтику кишечника, повышающие тонус сфинктеров. Лоперамид (имодиум, лопедиум) связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки и тормозит высвобождение ацетилхолина и простагландинов, понижает моторику кишечника. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Побочное действие наблюдается лишь при длительном применении: головная боль, сухость во рту, аллергические реакции. Для лечения диареи используют пробиотики (высушенные микробные массы) – Бифидумбактерин, Лактобактерин, Колибактерин, Биофлор, Бактисубтил, Линекс, Энтерожермина, Лактобациллин и др. ЛС регулируют равновесие кишечной микрофлоры и способствуют восстановлению функций желудочно-кишечного тракта. Выпускаются в капсулах, флаконах. При упорных поносах достаточно эффективны ЛС растительного происхождения, содержащие дубильные вещества: трава зверобоя, ольховые «шишки», плоды черемухи и др. Используются также адсорбирующие средства (уголь активированный) и др. Рвотные и противорвотные средства
Причинами появления тошноты и рвоты могут быть вестибулярные нарушения, мигрень, беременность, применение ряда ЛС и многие другие. Рвотный рефлекс появляется при стимуляции рвотного центра, который расположен в продолговатом мозге. Активность рвотного центра регулируется хеморецепторной триггерной (пусковой) зоной. В триггерной зоне высокая плотность дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, поэтому агонисты дофаминовых рецепторов обладают рвотным действием, антагонисты напротив купируют рвоту. (Рис.39). Апоморфина гидрохлорид стимулирует дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Является антагонистом нейролептиков. ЛС термопсиса, ипекакуаны, сульфата меди возбуждают рвотный центр рефлекторно через рецепторы желудка. Рвотные средства применяются ограниченно, иногда при отравлениях и в лечении алкоголизма. Противопоказаны эти средства при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых заболеваниях сердца. Значительно шире применяются противорвотные ЛС. Их используют при длительной неукротимой рвоте различного происхождения, когда теряется большое количество жидкости, электролитов и происходит обезвоживание организма.  Рис.39 Некоторые медиаторные системы, принимающие участие в регуляции активности рвотного центра При морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы поступают к рвотному центру. В этом случае эффективны М-холиноблокаторы центрального действия: содержащие скополамин или скополаминоподобные средства: Локомотив, Авиамарин. Их назначают за 30-60 мин. до начала пути. Назначают кроме того антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие через ГЭБ (димедрол, дипразин), которые обладают седативным и холиноблокирующим действием. Выраженной противорвотной активностью обладают нейролептики, производные фенотиазина – аминазин, этаперазин, трифтазин и др. Они эффективны при рвоте нейрогенного характера, связанной с триггерной зоной. При морской болезни они не используются. Эффективным противорвотным средством является Метоклопрамид (церукал, реглан). Его центральное действие связано с угнетением дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Метоклопрамид является также прокинетиком. Под его влиянием повышается тонус и перистальтика желудка, кишечника, ускоряется их опорожнение. ЛС применяют при рвоте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дискинезиях желчных путей, нарушении моторики пищеварительного канала. Нежелательные побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, сонливость, шум в ушах. Такие побочные эффекты отсутствуют у селективных ЛС, таких, как Домперидон (мотилиум, мотилак), Мозаприд (мозакс). Они не проникают через гематоэнцефалический барьер, не вызывают явления паркинсонизма. Домперидон селективно блокирует периферические дофаминовые рецепторы (D2) и нормализует перистальтику на всем протяжении желудочно-кишечного тракта. Мозаприд является агонистом 5-НТ-3 рецепторов, обладает прокинетическим и противорвотным действием. Из нежелательных эффектов возможны диарея, сухость во рту, боль в животе. При рвоте, обусловленной цитостатической и радиотерапией, эффективны Ондасетрон (латран), Трописетрон (навобан), Гранисетрон (китрил). Это селективные ингибиторы периферических и центральных серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Кроме того, их применяют для устранения послеоперационной рвоты и тошноты. Возможна головная боль, кожная сыпь, гипотензия.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||