Лололлвь. "Лекарственные вещества, влияющие на цнс"
 Скачать 1.06 Mb.
|
|
Лекция № 10. Тема: “Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС”. Нервная система – это совокупность многочисленных нервных клеток – нейронов. Контакты между окончаниями нервных волокон и клетками называются синапсами. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняет ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК (гаммааминомасляная кислота), пептиды и т.д. Важную роль играет ретикулярная формация, которая состоит из большого количества нервных клеток в стволе головного мозга. Ретикулярная формация, возбуждая кору головного мозга, поддерживает состояние бодрствования человека, а при ослаблении этого воздействия развивается выраженное торможение коры головного мозга – сон. Все лекарственные вещества делятся на 3 группы: 1. Вещества, угнетающие функции ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, снотворные, противосудорожные, нейролептики, транквилизаторы, седативные); 2. Вещества, возбуждающие функции ЦНС (аналептики, психостимуляторы); 3. Промежуточное положение занимают антидепрессанты и соли лития. Средства для наркоза. Под наркозом подразумевают обратимое угнетение функций ЦНС, при котором у человека выключается сознание и наступает потеря чувствительности и способности двигаться. В тоже время сохраняется нормальной функция дыхания и сердечнососудистой системы. Используется для проведения хирургических операций. После выхода из состояния наркоза функции ЦНС полностью восстанавливаются. Высокой чувствительностью к наркотикам обладают синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга. Наименее чувствительны синапсы продолговатого мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Различают средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза Сюда относятся летучие жидкости (эфир для наркоза, галотан, хлорэтил, азота закись). Их вводят в организм при помощи специального наркозного аппарата, позволяющего точно дозировать ингаляционные вещества. Это позволяет проводить наркоз в любых условиях. Диэтиловый эфир – это жидкое летучее средство для наркоза. Вызывает выраженную анальгезию и миорелаксацию. Из отрицательных свойств: может вызвать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту. В настоящее время для наркоза применяется редко. Стадии эфирного наркоза: 1-я стадия - стадия оглушения .Наблюдается некоторое угнетение сознания, уменьшение болевой чувствительности. Мышечный тонус и рефлексы сохранены.В этой стадии проводят несложные поверхностные операции – вскрытие гнойников. 2-я стадия – стадия возбуждения. Появляются двигательное беспокойство, речевое возбуждение. Отмечается нарушение ритма дыхания, учащение пульса, повышение АД. Мышечный тонус усиливается. 3–я стадия – стадия хирургического наркоза. Усиливается угнетение головного мозга и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения стихают, снижается мышечный тонус, дыхание становится ровным, нормализуется АД, угнетаются безусловные рефлексы (роговичный). В этой стадии проводятся хирургические операции. 4 –я стадия – стадия пробуждения – наступает после прекращения введения наркотического средства. Галотан (фторотан) – летучая негорючая жидкость. Стадия возбуждения кратковременная. Обладает достаточной наркотической широтой действия. Пробуждение наступает быстрее, чем после эфирного наркоза. Изофлуран – менее токсичен, чем галотан. Севофлуран – новое средство для ингаляционного наркоза. Обладает низкой токсичностью. Газообразные средства для наркоза Динитрогена оксид (азота закись)– газ с малой наркотической активностью. Побочные эффекты отсутствуют. В связи с малой наркотической активностью динитрогена оксид комбинируют с более активными средствами для наркоза, например, с галотаном. Выпускается в баллонах. Ксенон – инертный газ, используется для наркоза. Не оказывает токсического и побочного действия. Средства для неингаляционного наркоза. Препараты данной группы вводят чаще внутривенно. При этом наркоз развивается в первые минуты после введения без выраженной стадии возбуждения. Тиопентал натрия – Выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое растворяют перед внутривенном введении. После введения наркоз развивается через 1-2 минуты и продолжается 15-2- минут. Используют для вводного наркоза. Пропофол – вводят внутривенно дробно или капельно. Действие наступает через 30 секунд и быстро прекращается после окончания инфузии. Кетамин – применяют для кратковременного обезболивания. При внутривенном обезболивании длительность действия составляет 5-10 минут, при внутримышечном введении – 15-25 минут. Спирт этиловый – по характеру действия на ЦНС может быть отнесен к средствам для наркоза. Вызывает анальгезию, выраженную стадию возбуждения, а в дозах, вызывающих наркоз, угнетает центр дыхания. Поэтому для хирургического наркоза не пригоден. Для обезболивания при травмах, ранениях возможно внутривенное введение 5% раствора этанола. В концентрации 40% (для детей 20%) используют для постановки компрессов, 95% этанол применяют для обработки хирургических инструментов, 70% этанол используют для обработки рук хирурга и операционного поля. В быту при употреблении этанола в составе алкогольных напитков быстро развивается стадия возбуждения (опьянения), при этом снижается критическое отношение к собственным поступкам, расстройство мышления и памяти. Расширяются сосуды, при этом усиливается теплоотдача и снижается температура тела. Тяжёлые отравления этанолом могут приводить к смерти вследствие паралича дыхательного и сосудодвигательного центров. Первая помощь при остром отравлении алкоголем заключается в промывании желудка через зонд, внутривенном введении раствора декстрозы (глюкозы) в концентрации 200 мг/мл, а для коррекции метаболического ацидоза – раствор натрия гидрокарбоната в концентрации 40 мг/мл. При необходимости применяют гемодиализ. При длительном применении этанола внутрь к нему развивается лекарственная зависимость. Лечение алкоголизма проводят в стационаре. Препарат Дисульфирам (тетурам, антабус) – Назначают в таблетках в сочетании с небольшим количеством спирта. При этом появляются головная боль, головокружение, сердцебиение, затруднение дыхания, тошноту, рвоту. Так же входит в состав таблеток “Эспераль”, для имплантации в ткани. Вещества с анальгетической активностью Анальгетики – это ЛВ, которые избирательно подавляют только болевую чувствительность и не нарушают сознания. Их назначают при травмах, ожогах, опухолях. Классификация препаратов с анальгетической активностью: 1. Вещества центрального действия: Опиоидные (наркотические ) анальгетики; Неопиоидные средства с анальгетической активностью; Препараты смешанного действия; 2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, ненаркотические анальгетики); Наркотичские анальгетики – к этой группе относят алкалоиды опия и ряд синтетических веществ. Опий – это высушенный на воздухе млечный сок недозрелых коробочек мака. Из опия выделено свыше 25 алкалоидов, среди которых в медицине используются морфин, кодеин и папаверин. Кодеин обладает выраженным противокашлевым действием и слабым болеутоляющим действием. Угнетает кашлевой рефлекс в кашлевом центре продолговатого мозга. Папаверин – относится к спазмолитическим средствам. Морфин – подавляя чувство боли, не вызывает потери сознания. Угнетает дыхательный и кашлевой центры. Может вызвать тошноту или рвоту. Повышает тонус сфинктеров ЖКТ (вызывает запор), мочевого пузыря, усиливает сокращение мускулатуры бронхов, матки, желчевыводящих и мочевыводящих путей. При спазмах гладких мышц морфин используют в комбинации со спазмолитическимим средствами – атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином. Морфин применяют при остром отёке лёгких. Острое отравление морфином – характеризуется спутанностью сознания, затем идет потеря сознания, угнетение дыхания, резкое сужение зрачков, гипотония, понижение температуры тела. Смерть наступает от остановки дыхания. Помощь – промыть желудок 0,02% р-ром калия перманганата и ввести вещества, возбуждающие дыхательный центр – налоксон или налтрексон. При систематическом приеме морфина наступает хроническое отравление – морфинизм. Препарат противопоказан при угнетенном дыхании, детям до 2-х лет, кормящим женщинам. Выпускается в таблетках, в виде раствора в ампулах для подкожного и перидурального введения. Омнопон - новогаленовый препарат опия, содержащий кодеин, морфин, наркотин, папаверин, тебаин. Не вызывает спазм гладких мышц. Применяют при почечной и печёночной колике Выпускается в порошках, в виде раствора в ампулах для подкожного введения. Синтетические наркотические анальгетики. Тримеперидин (промедол) - обладает умеренным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов. Усиливает ритмические сокращения мускулатуры тела матки и несколько расслабляет шейку матки. Применяют при инфаркте миокарда, травмах, злокачественных опухолях, печёночной и почечной колике. Фентанил – обезболивающее действие сильнее, чем у морфина и промедола. Выпускают раствор в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения. В сочетании с нейролептиком дроперидолом применяют для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохранённым сознанием при хирургических операциях), для устранения болей при инфаркте миокарда, травмах. Бупренорфин – обезболивающий эффект меньше, чем у морфина, меньше вызывает лекарственную зависимость. Буторфанол, налбуфин – меньше угнетают дыхание, чем морфин, меньше вызывают лекарственную зависимость. Препараты смешанного действия Трамадол (трамал) – не вызывает угнетения дыхания и нарушений сердечно-сосудистой системы. Выпускают в капсулах, каплях для приема внутрь, в суппозиториях, раствор в ампулах для внутримышечного, внутривенного введения при инфаркте миокарда, травмах, невралгиях, злокачественных опухолях. Ненаркотические анальгетики Препараты этой группы обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Группа салицилатов: Ацетилсалициловая кислота – производное салициловой кислоты. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Применяется при артритах, артрозах, невралгии, миозитах, для профилактики тромбозов и эмболий. Выпускают в порошках и таблетках. Метамизол – натрий (анальгин)– обладает выраженным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Входит в состав препаратов “ Андипал”, “Темпалгин”, “ Баралгин”, “Пенталгин”. При длительном применении угнетает кроветворение. Амидопирин – действие и применение как у анальгина. Баралгин (спазган)– комбинированный препарат. Выпускают в таблетках, в виде раствора в ампулах по 5 мл для внутримышечного, внутривенного введения. Парацетамол – выпускают в виде сиропа и суспензии для приема внутрь, в свечах. Входит в состав таблеток “Колдрекс ”, ,, Фервекс”. Индометацин – является высоким эффективным противовоспалительным средством, но обладает высокой токсичностью. Диклофенак (ортофен, вольтарен) - в таблетках, капсулах, свечах, в растворах в ампулах для внутримышечного введения, эмульгель, мазь. Кеторолак (кеторол, кетанов)- выпускают в таблетках для приёма внутрь, раствор в ампулах для внутримышечного, внутривенного введения. Нимесулид (найз, нимесил) - выпускается в таблетках, гранулах, суспензия перорально. Пироксикам, мелоксикам – противовоспалителные средства длительного действия. Назначают один раз в день. Побочные эффекты: при длительном применении отрицательно действуют на ЖКТ, вызывая эрозии, язвы, кровотечения; нарушают фильтрацию в почечных клубочках; провоцируют бронхоспазм; угнетают сперматогенез. Снотворные средства – Это фармакологические вещества, вызывающие у человека состояние, близкое к к естественному (физиологическому) сну. Механизм действия: ослабляют активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга. В малых дозах снотворные оказывают седативное (успокаивающее) действие. Фенобарбитал, циклобарбитал – выпускается в порошках и таблетках. Обладает снотворным эффектом.. Флунитразепам, диазепам (седуксен) – относятся к транквилизаторам, но могут применяться при расстройстве сна. Нитразепам – обладает снотворным, миорелаксирующим, седативным, противосудорожным эффектом. Хлоралгидрат – выпускается в виде порошка, применяется внутрь или в клизме с обволакивающим веществом для прекращения психомоторного возбуждения. Средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение называются психотропными средствами. Среди психотропных средств выделяют: 1. нейролептики; 2. антидепрессанты; 3. соли лития; 4. анксиолитики (транквилизаторы) 5. седативные средства; 6.психостимуляторы; 7.ноотропные средства; Лекция № 11. Тема: «ЛС, влияющие на ЦНС» Нейролептики Устраняют или ослабляют главные симптомы психических заболеваний: бред, галлюцинации, удлиняют действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и анестетиков. Могут вызывать симптомы лекарственного паркинсонизма. Хлоропромазин – (аминазин ) – обладает 1.антипсихотическим эффектом: устраняет бред и галлюцинации у больных шизофренией; 2.оказывает выраженное успокаивающее действие при эмоциональном, психическом и двигательном возбуждении у психических больных, устраняет агрессию, беспокойство, страх у этих больных; 3.снижает тонус скелетных мышц; 4.оказывает противорвотное действие; 5.снижает температуру тела, что используется при операциях на сердце; 6.расширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление; 7.блокирует М – холинорецепторы, что ведёт к уменьшению секреции бронхов, пищеварительных желез, ослаблять моторику ЖКТ; Противопоказан при заболеваниях печени, почек, язвенной болезни желудка и 12 п. кишки, при гипотонии и декомпенсации сердечной деятельности. Трифтазин – обладает большей антипсихотической активностью, чем хлорпромазин, более выраженным лекарственным паркинсонизмом, менее выраженным седативным действием. Тиоридазин (сонапакс) – менее активен, чем хлорпромазин и трифтазин. Галоперидол – усиливает действие средств для наркоза, снотворных и наркотических анальгетиков. Противорвотное действие сильнее, чем у хлорпромазина. Применения и противопоказания как у хлорпромазина. Дроперидол – обладает более быстрым и сильным, но непродолжительным действием. Применяют с фентанилом для нейролептанальгезии. Сульпирид, оланзапин, рисперидон, арипипразол – обладают антипсихотическим и противорвотным действием. Не вызывают явлений паркинсонизма. Транквилизаторы ( анксиолитики, успокаивающие) это лекарственные средства, обладающие успокаивающим действием. Они подавляют чувство тревоги, страха, эмоционального напряжения. Обладают противосудорожным действием, усиливают действие снотворных средств, алкоголя, наркотических анальгетиков, средств для наркоза. Но они не устраняют бредовых идей, галлюцинаций. Наиболее широко используются диазепам (седуксен, реланиум), элениум (хлордиазепоксид), оксазепам, алпразолам, флумазенил, буспирон. Они показаны при различных невротических состояниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, бессонницей. При бесконтрольном и необоснованном их применении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции, нарушения функции печени и почек. Их нельзя назначать водителям транспорта до и во время работы. В период лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные напитки. Седативные средства понижая возбудимость ЦНС, оказывают на организм умеренное успокаивающее действие. К этой группе относят: соли брома (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора), препараты растений: (настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона, пассифлоры). Ионы брома усиливают процессы торможения, особенно в коре головного мозга. Бромиды используются для лечения неврастении, истерии. Они медленно выводятся из организма и при длительном их употреблении могут накапливаться. При этом развивается хроническое отравление – бромизм. Оно проявляется сонливостью, ослаблением памяти, апатией. Появляются также кожная сыпь, насморк, кашель. Корень валерианы применяют в виде настоя и настойки. Трава пустырника применяется в виде спиртовой настойки. Оказывает успокаивающее действие аминокислота – глицин. Применяется под язык. Противоэпилептические средства ЛС для лечения эпилепсии Эпилепсия – это хроническое заболевание ЦНС, при котором происходят периодические припадки. Идет изменение психики, поведения, характера. Различают 4 вида эпилептических припадков: 1.большие судорожные припадки с потерей сознания и характерными тоническими и клоническими судорогами. 2.малые припадки – больной теряет сознание на несколько секунд, судороги отсутствуют. 3.психомоторные припадки - во время которых больной может совершить ряд поступков, о которых ничего не помнит. 4.миоклонус – эпилепсия, которая проявляется кратковременными судорожными подергиваниями отдельных групп мышц без потери сознания. Вначале использовали фенобарбитал, но он обладает снотворным эффектом. Позже появились дифенин, клоназепам, диазепам, габапентин, карбамазепин (финлепсин), фенитоин, препараты вальпроевой кислоты, ламотриджин. Средства для лечения паркинсонизма Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния (паркинсонизм) характеризуются резко повышенным тонусом скелетных мышц, затруднением нормальных движений, дрожанием рук, характерной семенящей походкой и т.д. Заболевание связано с повреждением одного из подкорковых образований – черной субстанции. В норме нейроны черной субстанции с помощью медиатора дофамина оказывают тормозное влияние на некоторые подкорковые образования. При болезни Паркинсона и паркинсонизме тормозное влияние дофамина уменьшается и начинает преобладать возбуждающее влияние холинергических нейронов. Для усиления дофаминергических влияний используют предшественники дофамина – диоксифенилаланин (ДОФА), который в организме превращается в дофамин. Левовращающий изомер ДОФА – Леводопа – назначают внутрь. Комбинированный препарат леводопы с карбидопой имеет название Наком, а с бенсеразидом – Мадопар. Тригексифенидил (Циклодол) – М-,Н – холиноблокатор. Имеются так же препараты: Селегинил, Энтакапон, Амантадин (Мидантан), Бромокриптин (Парлодел). Препараты лития Лития карбонат – купирует острое маниакальное возбуждение у психических больных. Побочное действие: тремор пальцев, атаксия (пошатывание), сонливость, диспептические явления, нарушения ритма сердца. Противопоказания: беременность, нарушение функции почек, сердечно – сосудистые заболевания. Антидепрессанты Это вещества, способные устранять явления психической депрессии (отрицательные эмоции, чувство тоски, подавленности, безнадежности). Широко используются в психиатрии. Ниаламид - стимулирует ЦНС. Противопоказан при нарушениях функции почек, печени, декомпенсации сердечной деятельности. Препараты: Имипрамин (Имизин), флуоксетин (Прозак), Мапротилин (Людиомил), Моклобемид, Амитриптиллин – назначают при депрессивных состояниях различной этиологии. Психостимулирующие средства Они повышают настроение, уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне. Кофеин – алкалоид из листьев чая, кофейных зерен, орехов кола, получен так же синтетическим путем. Уменьшает чувство усталости, сонливости, повышает умственную и физическую работоспособность. Но при длительном применении может привести к истощению нервных клеток и появлению бессонницы, раздражительности. Кофеин стимулирует сердечную деятельность, повышает АД, возбуждает дыхательный центр, что проявляется учащением и углублением дыхания. Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигренях, гипотонии, при отравлении алкоголем, наркотическими средствами, снотворными, при коллапсе, шоке. Противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, бессоннице, при повышенной психической возбудимости. Амфетамин (Фенамин) – усиливает выделение норадреналина, и, как следствие, вызывает тахикардию, повышение артериального давления. Мезокарб (Сиднокарб) – действуют как кофеин, а так же уменьшают чувство голода и потребности в сне, ослабляют действие снотворных и наркотических средств. У них мало побочных явлений, реже развивается лекарственная зависимость. Ноотропные средства улучшают память и умственную деятельность мозга. Применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, астенических состояниях, снижении умственной работоспособности мозга. Ноотропы по своей структуре сходны с гаммааминомасляной кислотой (ГАМК). Первый созданный препарат- Пирацетам – (ноотропил) выпускается в таблетках, капсулах, гранулах, р-р в ампулах для в-м и в-в введения. Новые препараты: ГАМК, Аминалон, Пантогам, Фенибут, Пикамилон, Пиритинол (Энцефабол) Аналептики Это вещества, которые возбуждают центры продолговатого мозга – сосудодвигательный и дыхательный. Различают стимуляторы прямого, рефлекторного и смешанного действия. Стимуляторы прямого действия – оказывают прямое возбуждающее действие на центр дыхания. Препараты: Кофеин – читай свойства кофеина. Применяют кофеин в комбинации с ненаркотическими анальгетиками. Препараты Кофетамин, Пенталгин - Н. Препарат кофеин – выпускается в порошках, таблетках, раствор в ампулах для подкожного введения. Камфора – возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая прямое стимулирующее действие на сердце. Используется в виде масляного раствора для подкожных инъекций. Сульфокамфокаин– водный раствор камфоры –выпускается в виде раствора в ампулах для подкожных, внутримышечных, внутривенных введений. Кордиамин (Никетамид)– выпускается в каплях для приема внутрь в виде раствора для подожного введения. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно Цититон и лобелин(н-холиномиметики) –возбуждают Н холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг и повышают активность дыхательного центра. Средства смешанного типа действия Карбоген– сочетание CO 2 5-7% и O 2 93%-95%, т.к. углекислый газ является физиологическим стимулятором дыхательного центра. Общетонизирующие средства Препараты из растений: женьшеня, золотого корня, элеутерококка, китайского лимонника, левзеи, заманихи, аралии и т.д. Из органопрепаратов: пантокрин, витамины группы В. Биогенные стимуляторы: солкосерил, прополис.Общетонизирующие средства не вызывают пристрастия и привыкания. Их широко используют для лечения функциональных расстройств нервной системы, при общей слабости, переутомлении, гипотонии. |