Лек. 2 Фармакокинетика лекарственных средств.. Лекция 2 Общая фармакология. Фармакокинетика лекарственных средств
 Скачать 23.87 Kb.
|
|
Лекция 2: Общая фармакология. Фармакокинетика лекарственных средств. В данном разделе рассматриваются общие вопросы влияния лекарственных веществ на организм, то есть фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ. Кроме того, отдельно рассматриваются факторы, влияющие на течение процессов фармакокинетики и фармакодинамики, а также вопросы побочного и токсического действия лекарственных веществ. Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика рассматривает вопросы введения, распределения, превращения и выделения лекарственных веществ из организма. Пути введения Лекарственные вещества в организм могут быть введены различными путями. Их множество, но все они разделены на 2 большие группы: Энтеральные пути введения - пути, при которых лекарственные вещества в организм попадают через желудочно-кишечный тракт Парентеральные пути введения - лекарство вводится, минуя желудочно-кишечный тракт Энтеральные: -Внутрь (через рот) -Сублингвальный (под язык) -Ректальный (в прямую кишку) -В желудок и кишечник (с помощью зонда) Парентеральные: 1.Инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену, в спинномозговой канал и т.д.) 2.На кожу и слизистые оболочки 3.Ингаляции (путем вдыхания) Все они имеют положительные и отрицательные стороны, однако, от правильно избранного пути введения лекарственного вещества в организм больного зависит скорость наступления фармакологического эффекта, его сила и продолжительность. Энтеральные пути введения.Через рот (pеros) - внутрь -наиболее удобный и простой -не требует стерилизации лекарственных веществ -удобен для приема большинства лекарственных форм -фармакологический эффект начинается через 15-30 минут -Некоторые лекарственные вещества легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка - другие сильно раздражают слизистую -третьи — не всасываются из желудочно-кишечного тракта и не могут оказывать действия на весь организм -лекарственные вещества могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие -печень, выполняя защитную функцию, частично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее -Медленное наступление фармакологического эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи. Ректальный путь введения или в прямую кишку (perrectum) - Используют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи, т. д.) и суппозиториев -Всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот -Лекарственные вещества, минуя печень, попадают в общий кровоток -Этот путь введения используют при невозможности ввести препарат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также, если хотят избежать нежелательного влияния препарата на печень -Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот -Если лекарственное вещество обладает раздражающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающими средствами (со слизями) Сублингвальный (sub — под lingua — язык) путь введения. -Под язык вводят препараты, которые легко всасываются через слизистую оболочку полости рта -Вещества быстро попадают в кровь, минуя печень, и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов -Так как всасывающая поверхность подъязычной области ограничена, то это позволяет вводить таким путем только высоко активные веществ В желудок и кишечник -лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок зондов Эти пути введения используют в лабораторной практике при исследовании желудочного сока или желчи Парентеральные пути введения.Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее рациональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фармакологический эффект значительно быстрее и нередко, на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, которые перед введением растворяют в "специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать "при введении лекарственных веществ в организм больного. Подкожный путь введения -вводят водные и масляные растворы - не рекомендуется вводить суспензии (возможны инфильтраты) !!! -запрещено вводить раздражающие и гипертонические растворы из-за возможного развития, некроза (отмирания) тканей !!! -фармакологический эффект развивается через 5-15 минут. -используют область плеча и лопатки, а для капельного введения — область бедра и живота. -одномоментно под кожу вводят 1-2 мл раствора, а капельно до 500 м Внутримышечный путь введения - вводят водные, масляные растворы и суспензии -Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномоментно от 1 до 10 мл. используя при этом крупные мышцы, например, бедра, ягодицы ПОМНИ! При внутримышечном введении масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия!!! Это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма. Нельзя вводить гиперионические растворы из-за возможного развития, некроза (отмирания) тканей !!! Внутривенный путь введения -все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь -почти немедленно развивается фармакологический эффект -вводят водные растворы, гипертонические растворы и раздражающие вещества -раздражающие вещества, в ряде случаев, перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия -Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно от 50 мл до 1 и более литров. -Недостаток – образование тромбов -Лекарственные вещества в вену вводят медленно, несколько минут, а капельно — несколько часов -Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вызвать нежелательные изменения со стороны жизненно важных органов и систем -Нельзя вводить в вену масляные растворы и суспензии из-за возможной эмболии !!! Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например, в брюшную полость, плевральную полость и т.д. Накожный путь введения - используют мази, пасты, линименты, растворы, настои, отвары и т.д. - рассчитан в основном на местное действие -в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных веществ, они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. -Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии - Хорошему всасыванию лекарственных веществ способствует нарушение целостности кожи. Поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее даст различный фармакологический эффект. Ингаляционный путь введения -Используется чаще всего при заболеваниях органов дыхания -Ингаляционно, то есть путем вдыхания, вводят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легко летучих веществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли -Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при таком способе введения достигается быстрее, чем, например, при внутримышечном введении. Распределение, биотрансформация. Распределение лекарственных веществ в организме -может быть равномерным и неравномерным Зависит от ряда факторов: - от способности лекарственных веществ связываться с белками - накапливаться в тканях -проникать через различные биологические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и другие барьеры Биотрансформация - изменения, происходящие с лекарственными веществами в процессе их прохождения по организму. Биотрансформация осуществляется в печени. В результате чего одни лекарственные вещества усиливают, а другие ослабляют свое действие Элиминация - совокупность процессов, охватывающих биотрансформацию и выведение лекарственных веществ из организма. Она приводит к снижению концентрации действующих веществ в жидкостях и тканях организма. Выведение лекарственных веществ из организма Пути выведения лекарственных веществ - через почки с мочой - в составе желчи или пищеварительных соков через желудочно-кишечный тракт - через потовые, слюнные или бронхиальные железы - через легкие с выдыхаемым воздухом - у кормящих матерей лекарственные вещества нередко выделяются с молоком. Вопросы для закрепления: 1.Из каких двух разделов состоит общая фармакология? 2.Какие вопросы рассматривает фармакокинетика? 3.На какие две большие группы разделены пути введения лекарственных веществ? 4.Какие пути введения называются энтеральными? Перечислите энтеральные пути введения. 5.Какие пути введения называются парентеральными? Перечислите парентеральные пути введения. 6.Какие лекарственные формы вводят под кожу? Что не рекомендуется вводить? Что запрещено вводить? 7.Какие лекарственные формы вводят в мышцу? Что необходимо помнить при введении масляных растворов и суспензий? Что нельзя вводить? 8.Какие лекарственные формы вводят в вену? Что нельзя вводить? 9.От каких факторов зависит равномерность распределения веществ в организме? 10.Дайте определение понятия биотрансформация. Где она осуществляется? 11.Дайте определение понятия элиминация. К чему она приводит? 12.Перечислите пути выведения лекарственных веществ из организма. |