Антибиотики. Лекция 8. Антибиотики. Лекция 8 противомикробные средства. Антибактериальные химиотерапевтические средства

• Название: Лекция 8 противомикробные средства. Антибактериальные химиотерапевтические средства
• Анкор: Антибиотики
• Дата: 22.01.2023
• Размер: 210.5 Kb.
• Имя файла: Лекция 8. Антибиотики.doc
• Тип: Лекция; #899213
• страница: 2 из 3

Лекция № 2

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА.

Антибактериальные химиотерапевтические средства (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Карбапенемы

Классификация

1. Карбапенемы первого поколения:

- Тиенам

2. Карбапенемы второго поколения:

- Меропенем

Карбапенемы - антибиотики резерва, их назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам.

Спектр действия - ультраширокий, самый большой среди всех противоинфекционных препаратов. Оказывают бактерицидное действие (угнетают синтез клеточной стенки). Вторичная резистентность микроорганизмов к карбапенемам развивается редко и медленленно.

Показания к применению:

- «хирургическая инфекция» (интра-абдоминальная);

- гинекологическая инфекция (после родов, аборта, гинекологических операций);

- интенсивная терапия новорожденных;

- осложненная инфекция мочевыделительных путей;

- осложненная инфекция костей, суставов, кожи, мягких тканей;

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии);

- сепсис;

- менингит.

Побочные эффекты:

- аллергически реакции;

- нефротоксичность (тиенам);

- диспепсические явления;

- суперинфекция;

- при внутривенном введении у больных с заболеваниями ЦНС - судороги.

Противопоказания к применению:

- тяжелые заболевания почек;

- тяжелые заболевания ЦНС.
1. Карбапенемы первого поколения:

Тиенам - Tienamum (i)

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,25-0,5 г.

Применяют: - внутривенно по 0,25-0,5 г. 3-4 раз в день.
2. Карбапенемы второго поколения:

Меропенем (Меронем) - Meropenemum (i) (Meronemum (i))

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,5-1г.

Применяют: - внутривенно капельно по 0,5-1г. 3 раза в день.
Макролиды

Классификация

1. Макролиды первого поколения:

- Эритромицин

- Олеандомицина фосфат

2. Макролиды второго поколения:

- Мидекамицин

- Кларитромицин

3. Макролиды третьего поколения (азалиды):

- Азитромицин

Макролиды считаются самыми безопасными антибиотиками. Все макролиды применяются peros, некоторые вводятся внутривенно, при внутримышечном введении оказывают местно-раздражающее действие.

Спектр действия - широкий (грамположительные кокки, грамположительные и грамотрицательные палочки, микоплазмы, хламидии.

Оказывают бактериостатическое, иногда бактерицидное (если бактерии находятся в фазе роста) действие. Вторичная резистентность к макролидам развивается достаточно быстро.

Показания к применению:

- нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов;

- стрептодермия, рожа, мастит;

- коклюш, дифтерия;

- хламидиальный конъюнктивит;

- пневмонии;

- первичный сифилис и гонорея;

- заболевания ЖКТ (холециститы, холангиты, энтериты, колиты);

- токсоплазмоз;

- урогенитальная инфекция.

Побочные эффекты:

- диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);

- стоматиты, гингивиты;

- холестаз;

- при внутривенном введении - флебит.

Противопоказания к применению:

-тяжелые заболевания печени.
1. Макролиды первого поколения:

Эритромицин - Erythromycinum (i)

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 г.; таблетки по 0,1-0,25 г. с кишечнорастворимым покрытием; 1 % мазь; Эритромицина фосфат - в герметически укупоренных флаконах по 0,05-0,1-0,2 г.

Применяют: - внутрь по 0,25 г 4-6 раз в день; местно - мазь; внутривенно медленно по 0,2 г 2-3 раза в день.
Олеандомицина фосфат - Oleandomycinisulfas (atis)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г.

Применяют: - внутрь (после еды) по 0,25 г. 4-6 раз в день.
2. Макролиды второго поколения:

Мидекамицин - Medicamycinum (i)

Форма выпуска: таблетки, порытые оболочкой, по 0,4 г.; порошок для суспензии.

Применяют: - внутрь по 0,4 г. 3 раза в день.
Кларитромицин - Clarithromycinum (i)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,5 г.; порошок для приготовления суспензий.

Применяют: - внутрь, внутримышечно по 0,25 г. 2 раза в день.
3. Макролиды третьего поколения:

Азитромицин (Сумамед) - Azithromycinum (i) (Sumamedum (i))

Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,5 г.; капсулы по 0,25; сироп (5 мл. = 0,1 г.); порошок для приготовления суспензии (5 мл. = 0,1 г.).

Применяют: - внутрь (за 1 ч. до или через 2 ч. после еды) в 1-й день по 0,5 г. 1 раз в день, со 2-го по 5-й день по 0,25 г. 1 раз в день.
Аминогликозиды

Классификация

1. Аминогликозиды первого поколения:

- Стрептомицина сульфат

- Мономицин

- Канамицин

2. Аминогликозиды второго поколения:

- Гентамицина сульфат

3. Аминогликозиды третьего поколения:

- Амикацина сульфат

Аминогликозиды - назначают при тяжелых заболеваниях, вызванных чувствительны- ми к ним микроорганизмами (грамотрицательными бактериями и стафилококками), устойчивыми к другим препаратам.

Спектр действия - широкий, действуют на грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, иерсинии, энтеробактер, гемофильные палочки) и грамположительные кокки (стафилококки). Кроме того, к стрептомицину и канамицину чувствительны микобактерии туберкулеза, к мономицину - дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады.

Оказывают бактерицидное действие (нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны, и нарушают синтез РНК в рибосомах). Вторичная резистентность микроорганизмов к аминогликозидам развивается быстро.

Аминогликозиды - это препараты с малой широтой терапевтического действия. Поэтому обязательными условиями их назначения являются:

- строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования;

- проведение аудиометрии до, в время и после лечения;

- определение уровня креатинина в плазме крови;

- проведение терапевтического мониторинга.

Показания к применению:

- осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый пиелонефрит);

- осложненные внутрибрюшные инфекции (перитонит);

- осложненные инфекции респираторного тракта (плевропневмонии);

- остеомиелит;

- сепсис, септический эндокардит;

- менингиты.

Побочные эффекты:

- ототоксичность (вестибулярные и слуховые расстройства);

- нефротоксичность (протеинурия, олигурия);

- аллергические реакции;

- полиневриты;

- при быстром внутривенном введении - нейромышечная блокада вплоть до остановки

дыхания.

Противопоказания к применению:

- заболевания почек;

- заболевания слухового нерва.
1. Аминогликозиды первого поколения:

Стрептомицина сульфат - Streptomycinisulfas (atis)

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,25-0,5-1 г.

Применяют:

- в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов интратрахеально, в аэрозолях, внутримышечно по 0,5-1 г. однократно, при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии по 0,25 г. 3-4 раза в день.
Мономицин - Monomycinum (i)

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,25-0,5 г.; таблетки по 0,25 г.

Применяют: - внутрь по 0,25 г. 4-6 раз в день; внутримышечно по 0,25 г. 3 раза в день
Канамицин - Kanamycinum (i)

Форма выпуска: канамицина моносульфат - в таблетках по 0,125-0,25 г.; канамицина сульфат - порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,5-1 г.; 5 % раствор в ампулах по 5-10 мл. (0,25-0,5 г.)

Применяют:

- внутрь по 0,5-0,75 г. 4-6 раз в день; внутримышечно, внутривенно капельно (вводят только готовый раствор в ампулах) по 0,5 г. 2-3 раза в день.
2. Аминогликозиды второго поколения:

Гентамицина сульфат - Gentamycinisulfas (atis)

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,08 г; 4 % раствор в ампулах по 1-2 мл. (0,04-0,08 г.); 0,1 % мазь по 10-15 г.; 0,3 % раствор (глазные капли) в тюбиках капельницах.

Применяют:

- внутримышечно, внутривенно капельно (вводят только готовый раствор в ампулах) по 0,4-0,8 мг/кг.

- местно при гнойных заболеваниях кожи - мазь 2-3 раза в день; при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз - глазные капли 3-4 раза в день.
3. Аминогликозиды третьего поколения:

Амикацина сульфат - Amikacinisulfas (atis)

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных стеклянных флаконах по 0,1-0,25-0,5 г; 5-12,5-25 % растворы в ампулах по 2 мл (0,1-0,25-0,5 г.).

Применяют: - внутримышечно, внутривенно по 0,5 г. 2-3 раза в день.

Тетрациклины

Классификация

1. Природные тетрациклины:

- Тетрациклина гидрохлорид

- Окситетрациклина дигидрат

2. Полусинтетические тетрациклины:

- Метациклина гидрохлорид

- Доксициклина гидрохлорид

Тетрациклины - антибиотики резерва, их назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам.

Спектр действия - очень широкий, действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, лептоспиры, риккетсии, крупные вирусы (возбудители трахомы, орнитоза).

Оказывают бактериостатическое действие (нарушают синтез РНК). Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается достаточно медленно. Она носит перекрестный характер, т. е. если у микроорганизма появляются устойчивость к одному из тетрациклинов, назначать другой бессмысленно.

Тетрациклины токсичные препараты, у них нет избирательности, они нарушают деление, как микробных клеток, так и клеток макроорганизма. Поэтому обязательными условиями их назначения являются:

- строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования;

- оценка функционального состояния печени, почек и кишечника;

- гематологический контроль за свертывающей системой крови до, во время и после лечения.

Показания к применению:

- особо опасные инфекции: холера, чума, сибирская язва, туляремия, бруцеллез;

- риккетсиозы (сыпной тиф, Ку-лихорадка);

- хламидиаз;

- микоплазменная пневмония;

- урогенитальная инфекция, вызванная хламидиями, микоплазмой, трепонемой или гонококком;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты:

- диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея);

- аллергические реакции;

- фотосенсибилизация (повышение чувствительности кожи к солнечным лучам);

- угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкоцитопения, анемия);

- нарушение белкового синтеза;

- нарушение сперматогенеза;

- гепатотоксичность (уменьшается синтез белков);

- нарушение развития костей и зубов (у детей может возникнуть синдром «тетрациклиновых зубов»: прорезывание после 2 лет, желтый цвет (цвет тетрациклина), неправильная форма и расположение);

- при быстром внутривенном введении - сердечная недостаточность, коллапс (за счет связывания кальция в крови);

- дисбактериоз, кандидоз.

Противопоказания к применению:

- тяжелые заболевания почек и печени;

- лейкопении;

- нельзя запивать молоком, т. к. они образуют невсасывающиеся комплексы с компонентами пищи и с кальцием, содержащимся в молоке;

- дети до 8 лет;

- кормление грудью;

- беременность.
1. Природные тетрациклины:

Тетрациклин - Tetracyclinum (i)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05-0,1-0,25 г.; капсулы по 100000-

200 000 ЕД; мазь глазная (Unguentum Tetracyclini ophthalmicum) 1 %

(1 г. = 0,01 г.) по 3-7-10 г.; мазь 3 % (1 г. = 0,03 г.) по 5-10-30-50 г.