Роль деятельности палатной медицинской сестры терапевтического отделения по организации лечебно-диагностического процесса при ал. Лекция 9. Тема Вещества, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах
 Скачать 28.91 Kb.
|
Лекция №9. Тема: Вещества, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах.Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве медиатора норадреналин. Медиатор возбуждает рецепторы клеток органов и тканей у окончаний адренергических волокон. Эти рецепторы называются адренорецепторами. Норадреналин образуется в адренергических нервных окончаниях из аминокислоты тирозин. Схема образования норадреналина: Тирозин – диоксифенилаланин(ДОФА) – дофамин – норадреналин. Норадреналин депонируется в везикулах аксонов (везикулы – пузырьки). Под влиянием нервных импульсов норадреналин выделяется из везикул и, попадая в синаптическое пространство, воздействует на адренорецепторы постсинаптической мембраны эффекторной клетки. Действие его кратковременное. Затем он частично инактивируется специальными ферментами, частично подвергается обратному захвату нервными окончаниями. Различают α1 -, α2- адренорецепторы и β1 - , β2 - , β3 – адренорецепторы. α –адренорецепторы находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке, радиальной мышце радужки глаза. β1 - адренорецепторы находятся в мышцах сердца, при их возбуждении усиливаются и учащаются сердечные сокращения, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам, повышается автоматизм сердца. β2 - адренорецепторы находятся в кровеносных сосудах и бронхах , при их возбуждении происходит расширение сосудов, расслабление бронхиальных мышц. β3 - адренорецепторы находятся в жировых клетках. При стимуляции этих клеток активируется липолиз. При возбуждении α – адренорецепторов происходит сужениекровеносных сосудов (в основном сосудов кожи, слизистых оболочек, почек). Вещества, облегчающие передачу возбуждения в адренергических синапсах, называются адреномиметики и симпатомиметики. Вещества, угнетающие адренергическую передачу возбуждения, называются адреноблокаторы и симпатолитики. Различают три группы адреномиметиков: α – адреномиметики β – адреномиметики α и β адреномиметики Альфа адреномиметики Фенилэфрин, нафазолин – обладают способностью суживать кровеносные сосуды. Фенилэфрин (мезатон) – суживает кровеносные сосуды, при этом повышается АД. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также назначают внутрь. Применяют при снижении АД, иногда при ринитах в виде капель в нос. Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазме сосудов. Нафазолин (нафтизин) – в виде раствора, эмульсия нафазолина (санорин), ксилометазолин (галазолин), оксиметазолин ( назол) применяются только местно при ринитах. При закапывании этих лекарств сужаются сосуды слизистой оболочки и уменьшается воспалительная реакция. Клонидин (клофелин) и гуанфацин (эстулик) – препараты для снижения АД. Они действуют на α2- рецепторы, находящиеся в продолговатом мозге. Бета - адреномиметики –При возбуждении β1 – адренорецепторов (находятся в основном в сердце) усиливаются и учащаются сердечные сокращения, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам. При возбуждении β2 –адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия. Препараты: β1 – адреномиметики: Добутамин - Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. β2 – адреномиметики: Сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), кленбутерол, салметерол, формотерол. Применяют для купирования приступов бронхиальной астмы, в основном ингаляционно, а также для прекращения преждевременной родовой деятельности. β1 – и β2 - адреномиметики: Изопреналин (изадрин) - применяют при бронхиальной астме, эмфиземе легких, пневмосклерозе, при атриовентрикулярной (предсердножелудочковой) блокаде. Выпускают растворы для ингаляций и таблетки под язык. Альфа и бета адреномиметики.Это : 1. Адреналин – гормон мозгового слоя надпочечников. 2.Препараты: Норэпинефрина гидротартрат– по химическому строению и биологическому действию соответстует естественному норадреналину – медиатору. Используют при остром снижении АД, которое возможно при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке. Противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни. Его нельзя вводить внутримышечно и подкожно, т.к. сильно спазмирует сосуды в месте введения, а это может привести к некрозу ткани в месте введения. Вводится внутривенно капельно. Эпинефрин (адреналин) – синтетический аналог натурального адреналина. Под его влиянием учащаются сокращения сердца, улучшается атриовентрикулярная проводимость, суживаются периферические сосуды, повышается АД, расслабляются гладкие мышцы бронхов. Применяют для прекращения приступов бронхиальной астмы, для стимуляции сердечной деятельности и повышения АД. Добавление эпинефрина к растворам местных анестетиков задерживает их всасывание в кровь и, тем самым, удлиняет анестезирующий эффект. Вводят внутривенно. Противопоказан при гипертонической болезни, склерозе сосудов, недостаточности коронарного кровообращения. Симпатомиметики Эфедрин - оказывает сходное с эпинефрином действие на организм, но менее активен, чем эпинефрин. Непосредственно на адренорецепторы он влияет мало. Он способствует высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина и поэтому усиливает адренергические реакции. Стимулирует ЦНС, в частности дыхательный и сосудодвигательный центры, расслабляет мышцы бронхов. Обладает умеренным психостимулирующим действием. Назначают внутрь, парентерально и местно. Противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, нарушениях сна. Может вызвать лекарственную зависимость. Симпатомиметики называют также адреномиметиками непрямого действия. Адреноблокаторы Различают α – адреноблокаторы, β - адреноблокаторы и α –, β - адреноблокаторы. α – адреноблокаторы Празозин, теразозин, доксазозин – снижают артериальное давление. Тамсулозин (омник) – расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. На артериальное давление не влияет. Фентоламин – снижает артериальное давление,оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выделяющая в кровь избыточное количество адреналина и норадреналина). Бета – адреноблокаторы –Различают неселективные и селективные. Неселективные: Пропранолол (анаприлин, обзидан), сотагексал, Надолол – блокируют β - 1 адренорецепторы сердца, урежая частоту сердечных сокращений и блокируют β - 2 адренорецепторы бронхов, вызывая спазм бронхов. Противопоказаны при сердечной недостаточности и при бронхиальной астме. Тимолол – применяют в каплях при глаукоме для уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Кардиоселективные: Β1 - адреноблокаторы: талинолол [корданум], атенолол, метопролол, бетаксолол, небивалол, пиндолол. Применяют при нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии α и β - адреноблокаторы: карведилол, лабеталол – обладают низкой селективностью к бета-1-, 2-адренорецепторам, но с сочетанной блокадой альфа – адренорецепторов. Применяют при стенокардии, нарушениях сердечного ритма, гипертонической болезни. Симпатолитики Ограничивают выход медиатора из окончаний симпатических нервов, вызывает постепенное истощение запасов медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов. Это приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы. Резерпин – алкалоид раувольфии. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Уменьшает содержание норадреналина в ЦНС, что ведёт к понижению возбудимости в ЦНС. Применяют как успокаивающее (транквилизирующее) и нейролептическое средство, при гипертонической болезни. Гуанетидин ( октадин) –действие то же. Выпускаются в таблетках. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12 п. кишки, выраженный атеросклероз, недостаточность функции почек. Раунатин - действие то же. Орнид (бретилий) – чаще применяется при аритмиях, реже при гипертоническом кризе. Выпускают раствор в концентрации 50мг/мл в ампулах по 1мл. Дофаминэргические средстваДофамин является предшественником норэпинефрина (смотри схему).Существует два типа дофаминовых рецепторов: Д-1 и Д-2 . Они расположены в эндокринных железах, сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и т.д. Допамин (дофамин) - повышает силу сердечных сокращений и уровень АД, увеличивает сердечный выброс, увеличивает в почках кровоток, увеличивает диурез. Показания – шок различной этиологии, острая сердечно-сосудистая недостаточность, операции на сердце .Выпускают растворы в ампулах для внутривенного введения. Метилдофа – выпускается в таблетках по 0,25. Применяется при гипертонической болезни. Бромокриптин (парлодел) – полусинтетическое производное алкалоида спорыньи- эргокриптина.Применяют в акушерстве для подавления послеродовой лактации, при лечении акромегалии, болезни Иценко – Кушинга и паркинсонизма. Выпускается в таблетках. Метоклопрамид (церукал) – противорвотное средство центрального действия. Он также регулирует функцию ЖКТ и способствует заживлению язвы желудка и 12 п. кишки. Выпускается в таблетках для приема внутрь и в растворе для внутривенного введения. Домперидон – регулирует функцию ЖКТ. |