маркетинг исседования антацидных средств. Маркетинговые исследования регионального фармацевтического рынка антацидных средств
 Скачать 174.95 Kb.
|
1.4. Классификация антацидных средствТрадиционно все антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся:
Всасывающиеся антациды нейтрализуют соляную кислоту, но их действие весьма непродолжительно, всасываясь, они могут существенно влиять на обмен электролитов; часть из них обладает феноменом «рикошета», т.е. стимулирует желудочную секрецию, поэтому их использование носит симптоматический характер для купирования тех или иных симптомов желудочной дискинезии, а прием носит разовый характер. Невсасывающиеся антациды обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Продолжительность их действия достигает 2,5-3 ч. Они подразделяются на три группы. Первая - алюминиевая соль фосфорной кислоты (наиболее яркий представитель - Фосфалюгель). Вторая - алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке их представляют Маалокс, Алмагель Нео, Тальцид). Третья - алюминиево-магниевые препараты с добавлением алгината. Препараты третьей группы весьма активно используются при различных клинических формах рефлюксной болезни [4]. 1.4.1. Системные антацидные средстваСистемными называют те антацидные препараты, которые при поступлении в организм хорошо всасываются и способны проявлять резорбтивное действие (сюда же относят и антациды, при использовании которых из желудочно-кишечного тракта в значительной степени абсорбируются продукты их взаимодействия с соляной кислотой). Представителем лекарственных средств данного ряда является натрия гидрокарбонат. Этот давно известный препарат относится к антацидным препаратам с быстрым, но кратковременным действием. Натрия гидрокарбонат хорошо растворим в воде и очень быстро вступает в желудке в реакцию взаимодействия с соляной кислотой с образованием хлорида натрия и угольной кислоты, которая разлагается на воду и углекислый газ. Образование значительных количеств углекислого газа приводит к вторичной стимуляции продукции гастрина и соляной кислоты и эффекту растяжения желудка. Действие препарата быстро исчезает, продолжаясь всего 15-20 мин. Это является основанием для назначения натрия гидрокарбоната исключительно для купирования явлений изжоги; с целью длительной терапии состояния гиперацидности этот препарат не используют. Добавим также, что для достижения стабильного эффекта при острой изжоге сразу после гидрокарбоната натрия следует принять антацидное средство длительного действия. При продолжительном применении препарата образуются значительные количества натрия хлорида, который хорошо и полно всасывается в кишечнике, что влечет за собой задержку жидкости в организме, возрастание объема циркулирующей крови и, следовательно, риск повышения артериального давления. В связи с этим следует с особой осторожностью использовать это лекарственное средство у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Избыточное введение гидрокарбоната натрия, помимо прочего, является еще и причиной развития алкалоза: всасывание препарата повышает уровень щелочных резервов крови. Метаболический алкалоз развивается особенно быстро на фоне нарушения выделительной функции почек. Повышенная экскреция натрия гидрокарбоната приводит к ощелачиванию мочи, что может способствовать развитию фосфатного нефролитиаза (мочекаменной болезни). 1.4.2. Несистемные антацидные средстваНесистемные антацидные средства характеризуются медленным, но длительным действием. Эта группа лекарственных веществ представлена препаратами алюминия, магния и кальция. В клинике чаще используются комбинации этих соединений. Несистемные антацидные средства обычно в условиях соблюдения правильного дозирования и режима использования не вызывают серьезных системных осложнений, поскольку сами плохо всасываются в кровь. Однако говорить об их абсолютной безопасности нельзя. а) Соединения алюминия Наиболее широкое использование среди несистемных антацидов получили соединения алюминия и, в частности, гидроокись алюминия. Как монопрепарат это вещество сейчас не применяется, однако входит в состав большого числа комбинированных антацидов (Маалокс, Гастал, Алмагель и др.). Гидроокись алюминия отличается способностью медленно нейтрализовывать соляную кислоту. В результате этой реакции образуются соли алюминия, которые плохо растворимы и почти не всасываются из кишечника; углекислый газ при этом не образуется, а стало быть, вторичной стимуляции секреции соляной кислоты не происходит. Системный алкалоз при приеме алюминий-содержащих антацидов тоже не возникает. Гидроокись алюминия помимо нейтрализации соляной кислоты способна связывать ионы хлора, а также стимулировать образование слизи и синтез простагландинов (PgE2), сорбировать пепсин, снижать его активность и подавлять образование пепсиногена. Препарат образует гель, обладающий обволакивающим и адсорбирующим действием. И все же при длительном использовании препаратов, содержащих соединения алюминия, могут развиваться нежелательные реакции. Препараты этой группы в тонком кишечнике образуют нерастворимые соли фосфорной кислоты, что приводит к нарушению всасывания фосфатов в кровь и развитию гипофосфатемии, которая проявляется мышечной слабостью и недомоганием. Продолжительное применение алюминий-содержащих антацидов и вовсе может быть причиной развития острого дефицита фосфатов, чреватого остеомаляцией и остеопорозом. Во избежание этой проблемы ряд компаний выпускает антацидные препараты, в которых действующим компонентом выступает не гидроксид, а фосфат алюминия (Фосфалюгель, Альфогель и др.). Другая серьезная издержка долгого приема алюминий-содержащих лекарственных средств – т.н. «ньюкастловская костная болезнь», которая возникает в результате резорбтивного действия алюминия. Наконец, нерациональный прием рассматриваемой подгруппы препаратов нередко чреват поражением и других систем органов:
Самым тяжелым поражением при длительном и бесконтрольном использовании препаратов на основе соединений алюминия является энцефалопатия вследствие накопления соединений алюминия в мозговой ткани. б) Соединения магния Из соединений магния в качестве антацидных средств сегодня используются следующие:
Действуют эти соединения несколько быстрее, чем препараты алюминия. В результате нейтрализации соляной кислоты соединениями магния не образуется углекислый газ, что положительно отличает их от гидрокарбоната натрия. Трисиликат магния, кроме того, проявляет обволакивающее и адсорбирующее действие. Образующийся в результате нейтрализации соляной кислоты хлорид магния плохо растворим, однако при назначении высоких доз значительное количество магния может всасываться и поступать в систему кровообращения, в результате чего возникает гипермагниемия. Большие количества хлорида магния, создающиеся в кишечнике, проявляют слабительное действие - в этом отличие препаратов данного ряда от соединений алюминия. Кремний, входящий в состав трисиликата магния, может экскретироваться с мочой, вызывая угрозу образования камней в почках (нефролитиаз). в) Соединения кальция В качестве антацидного средства этой подгруппы применяется карбонат кальция, который используется и в качестве монопрепарата (Аддитива кальций, Упсавит кальций и др.) и как составная часть комбинированных антацидов (Ренни, Иналан и др.). Нейтрализующее действие карбоната кальция развивается быстро. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и обычно системного нежелательного действия не оказывает. Но, опять же, при длительном использовании или назначении высоких доз средства могут возникать неблагоприятные резорбтивные эффекты, которые проявляются, прежде всего, гиперкальциемией и системным алкалозом. Высокий уровень кальция в крови сопровождается увеличенной его экскрецией почками, что может приводить к развитию нефролитиаза. Подобно препаратам алюминия карбонат кальция способен вызывать запоры. Употребление значительных количеств соединений кальция в сочетании с молоком может служить причиной развития молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, гиперкальциемией, азотемией и психическими нарушениями. Поэтому этот препарат не следует назначать в педиатрической практике из-за опасности развития неблагоприятных резорбтивных явлений. |