ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА.ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
МНН
|
Торговое
название
|
Формы выпуска
|
Способ
применения
|
Средства для лечения ВИЧ-инфекций
|
Зидовудин
Zidovudine
|
Азидотимидин
Azidotimidine
|
Капс. по 100, 200 и 300 мг
Р-р 10 мг/мл и 20 мг/млв амп. по 20 мл
|
По 2 капсулы 2-3 раза в день
По 10-20 мл в/в медленно 4 раза в день.
|
Саквинавир
Saquinovir
|
Инвираза
Invirase
|
Капс. по 200 мг
Табл. по 500 мг
|
По 1-2 капс.(табл.) 2 раза в день
|
Противогерпетические средства
|
*Ацикловир
Aciclovirum
|
Зовиракс
Zovirax
|
*Табл. по 200 мг и 400 мг
|
По 1-2 табл. 3-5 раз в день
|
Порошок во фл. для инъекций по 250 мг и 500 мг
|
Содержимое 1 флакона в/в медленно в 10 мл изотонич. р-ра натрия хлорида
|
|
|
*Мазь глазная 3% по 4,5 г
|
Закладывать за нижнее веко до 5 раз в день.
|
|
*Мазь 5% по 5 и 10 г
|
Наносить на кожу до 5 раз в день
|
|
Идоксуридин
Idoxuridinum
|
Офтан
Oftanum
|
Раствор 0,1% во флаконах по 10 мл
|
По 2 капли в глаз каждый час в течение дня и через каждые 2 часа ночью
|
|
Рибавирин
Ribavirin
|
Рибавирин
Ribavirinum
|
Табл. по 200 мг
Капс. по 200 мг
|
По 4-6-табл. (капс.) 2 раза в день (утром и вечером)
|
|
Противогриппозные средства
|
|
*Римантадин
Rimantadine
|
Ремантадин
Remantadinum
|
*Табл. по 50 мг
|
По 1 табл. 1 раз в день с целью профилактики гриппа
Лечение: 1-й день по 2 табл. 3 раза в день; 2,3 дни по 2 табл. 2 раза в день; 4-5-дни по 2 табл. 1 раз в день
|
|
*Арбидол
Arbidolum
|
Умифеновир
Umifenovir
|
*Капс. по 50 и 100 мг
|
По 1-2 капс. 1-3 раза в день.
|
|
*Oсельтамивир
Oseltamivir
|
Тамифлю
Tamiflu
|
*Капс. по 75 мг
|
По 1 капс. 2 раза в день в течение 5 дней
|
|
Оксолин
Oxolinum
|
Оксолин
Oxolinum
|
Мазь 0,25 и 0,5% по 10 г и 25 г
Мазь 1%; 2% и 3% по 10 и 25 г
|
Для смазывания слизистой оболочки 2-3 раза в день
Для смазывания кожи 2-3 раза в день
|
|
Интерфероны, интерфероногены
|
|
Интерферон
альфа
Interferon alfa
|
Интерферон лейкоцитарный человеческий
Interferon - leikotsitarnyi
|
Пор. по 1000 МЕ
в амп.
|
По 5 капель в каждый носовой ход ч/з 1-2 часа, предварительно растворив содержимое ампулы в 2 мл воды
|
|
Реаферон
Reafеron
|
Пор. по 500000 и 1000000 МЕ в амп.
|
Содержимое амп. в/м (п/к) в 1 мл воды для инъекций до 3-х раз в неделю.
|
|
Виферон Viferon
|
Супп. рект. по 150000, 500000 и 1000000 МЕ
|
По 1 супп. в прямую кишку 2 раза в день
|
|
Анаферон
Anaferonum
|
|
Табл. для рассасывания
|
По 1 табл. 3 раза в день (держать под языком до полного рассасывания)
|
|
Противогрибковые средства
|
|
*Нистатин
Nystatinum
|
Нистатин
Nystatinum
|
*Табл. по 250000 и 500000 ЕД
*Супп. рект. по 250000 и 500000 ЕД
|
По 2 таблетки3-4 раза в день
По 1 супп. в прямую кишку 2 раза в день
|
|
*Супп. вагин. по 125 000 ЕД
|
По 1 суппозиторию во влагалище 1-2 раза в день.
|
|
Мазь по15 г и30 г
|
Смазывать пораженный участок кожи
|
|
Амфотерицин В
Amphotericin B
|
Амфотерицин В
Amphotericin B
|
Пор. по 50000 ЕД во фл.
|
Сод. 1 фл. в/в медленно в 20-50мл р-ра декстрозы 50 мг/мл
|
|
Натамицин
Natamycin
|
Пимафуцин
Pimafucin
|
Табл. по 100 мг
|
По 1 табл. 2-4 раза в день
|
Супп. вагин. по 100 мг
|
По 1 супп. во влагалище на ночь
|
Крем 2% по 30 г
|
Наносить на кожу до 4-х раз в день
|
Гризеофульвин
Grizeofulvin
|
Гризеофульвин
Grizeofulvin
|
Табл. по 125 мг
|
По 1 табл. 3-4-раза в день
|
*Кетоконазол
Ketoconazolum
|
Низорал
Nizoral
|
*Табл. по 200 мг
|
По 1 табл. 1 раз в день
|
*Супп. вагин. по 400 мг
|
По 1 супп. 1 раз в день
|
*Мазь 2% по 20 и 50 г
|
Наносить на кожу 1-2 раза в день
|
Клотримазол
Klotrimazol
|
Клотримазол
Klotrimazol
|
Крем 1% по 20 г
|
Наносить на кожу 1-2 раза в день
|
Табл. вагин., супп. по 100 и 500 мг
|
По 1 табл. (супп.) во влагалище 1 раз в день
|
Флуконазол
Fluconazole
|
Дифлюкан
Diflucan
|
Капс. по 50, 100 и
150 мг
|
По 1 капс. 1 раз в день
|
Р-р 2 мг/мл во фл. по 50 и 100 мл
|
Содержимое 1 фл. в/в медленно 1 раз в день
|
*Тербинафин
Terbinafinum
|
Ламизил
Lamizyl
|
*Табл. по 125 мг и 250 мг
|
По 1табл. 1 раз в день
|
*Крем 1% по 15 г
|
Наносить на кожу 1-2 раза в день
|
Деквалиния
хлорид
Decvalinii
chloridum
|
Декамин
Decaminum
|
Мазь 0,5 и 1% по 30 и 50 г
|
Наносить на кожу 1-2 раза в день
|
Табл. для рассасывания по 0,15 мг
|
Держать во рту до полного рассасывания
|
III. Задания УИРС
Противовирусные ЛП
1. Распределите противовирусные препараты по происхождению: зидовудин, саквинавир, ацикловир, идоксуридин, рибавирин, римантадин, амантадин (мидантан), арбидол, осельтамивир (тамифлю), оксолин, интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон, амиксин.
А) Синтетические:
Аналоги нуклеозидов: (4).
Производные (Пр.) пептидов: (1)
3. Пр. адамантана: (2).
4. Разного строения (2)
Б) Интерфероны и интерфероногены (интерферон-альфа (интерферон лейкоцитарный человеческий), реаферон)
|
|
2. Распределите препараты Осельтамивир, Римантадин, Оксолин, Ацикловир, Саквинавир
по их влиянию на этапы репродукции вирусов:
Этапы репродукции вирусов и мишени ЛП
|
Препараты
|
1. Угнетение процессов депротеинизации (высвобождения генома) вируса
|
римантадин
|
2. Угнетение синтеза нуклеиновых кислот
|
ацикловир
|
3. Угнетение синтеза «поздних» вирусных белков
|
саквинавир
|
4. Угнетение выхода вирусов из инфицированных клеток
|
осельтамивир
|
5. ↓ адсорбции вирусов на клетке и их пенетрации
|
оксолин
|
3. Соотнесите препараты с их механизмом действия (↓ - ингибирование):
Название препаратов
|
Механизм действия
|
1 Д. Римантадин
|
А. ↓ нейраминидазы
|
2 А. Осельтамивир
|
Б. ↓ ДНК-полимеразы вируса
|
3 Б Ацикловир
|
В. ↓ обратной транскриптазы ВИЧ
|
4 В Зидовудин
|
Г. Стимуляция выработки эндогенных ИФН
|
5 Е Саквиновир
|
Д. ↓ вирусного белка М2
|
6 Г. Арбидол
|
Е. ↓ ВИЧ-протеазы
|
4. Расположите приведённые утверждения в логической последовательности, объясняющей механизм противовирусного действия интерферонов (↑ - стимуляция, ↓ - ингибирование):
1. Активация в/к фермента аденилатсинтетазы, ↑ образование эндонуклеаз. 2.↓ синтеза белков вируса. 3. Связывание со специфическими рецепторами на поверхности клеток, заражённых вирусом. 4. Активация в/к фермента протеинкиназы. 5.↓ проникновения вируса в клетку. 6. Разрушение мРНК вирусов.
354216
5. Расположите приведённые утверждения в логической последовательности, объясняющей механизм действия ацикловира:
Образование монофосфата под влиянием вирусной тимидинкиназы.
Проникновение препарата в клетку.
Ингибирование трифосфатом вирусной ДНК-полимеразы.
Нарушение репликации вирусной ДНК.
Образование ди- и трифосфата под влиянием киназ.
21534
6. Расположите приведённые утверждения в логической последовательности, объясняющей механизм действия зидовудина:
2. ↓ сборки ДНК и репликации вируса.
3. Ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ (вирусная РНК → ДНК).
4. Превращение в 3-фосфаттимидина в инфицированных и неинфицированных клетках.
5. Конкуренция с природным тимидинтрифосфатом за место в цепи вирусной ДНК.
4352
7. Определите противовирусные средства А-В (саквинавир, римантадин, ацикловир)
Свойства
|
римантадин
|
ацикловир
|
саквинавир
|
осельтамивир
|
Направленность
действия
|
Угнетение
высвобождения
вирусного генома
|
Угнетение синтеза нуклеиновых кислот
|
Угнетение поздних вирусных белков
|
Подавление высвобождения новых вирусов
|
Механизм
действия
|
Блокада вирусного белка M2
|
Угнетение ДНК-полимеразы
|
Блокада протеаз ВИЧ
|
Ингибирование нейраминидазы на поверхности вируса гриппа
|
Применение
|
Профилактика
гриппа А
|
Лечение герпетических инфекций
|
Лечение ВИЧ-инфекции
|
Лечение гриппа типа А и Б
|
8. Ситуационная задача.
Пациенту с гриппом на третий день болезни назначен римантадин. Прокомментируйте рациональность назначения римантадина в этой ситуации. Не очень хороший выбор, т.к. римантадин подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).
4. Определите показания для применения препаратов, ингарон (интерферон-гамма), амиксин:
Герпес: а) простой и опоясывающий,
б) кератоконъюнктивальный + кератит
|
А- Ацикловир, оксолин
Б- индоксурин
|
Гепатиты В и С
|
Ингарон, рибавирин
|
ВИЧ, в т.ч. СПИД
|
зидовудин, саквинавир
|
Грипп:профилактика и лечение а) типа А,
б) типа А и Б
|
Римантадин, оксолин
Осельтамивир, арбидол, амиксин
|
Хронические вирусные и бактериальные инфекции (в составе комплексной терапии)
|
Арбидол, интерферон альфа, ингарон,
|
Противогрибковые ЛП (ПГП)
Фунгицидное действие противогрибкового средства приводит к гибели клеток гриба, фунгистатическое — останавливает образование новых клеток грибов.
1. Распределите противогрибковые препараты гризеофульвин, тербинафин, кетоконазол, клотримазол, нистатин,деквалиния хлорид, флуконазол,амфотерицин В, натамицин, нафтифин
а. по происхождению и строению:
А) Противогрибковые антибиотики.
Полиеновые (3) амфотерицин В, нистатин, натамицин
Неполиеновые (1); гризеофульвин
Б) Синтетические противогрибковые препараты.
Имидазолы (2); кетоконазол, клотримазол
Триазолы (1); флуконазол
Аллиламины (N–метилнафталины) (1) нафтифин
Бис-четверичные аммониевые соли (1) деквалиния хлорид
2. Укажите механизм действия ПГП (А-В): нистатин, кетоконазол, тербинафин.
А-тербинафин Б-кетоконазол В-нистатин
3. По вызываемым эффектам определите ПГП: амфотерицин В, деквалиния хлорид, натамицин, нистатин, флуконазол.
Эффект
|
деквалиния хлорид
|
амфотерицин в
|
нистатин
|
натамицин
|
флуконазол
|
Противогрибковый
|
+
|
+
|
+
|
+
|
+
|
Системный / местный
|
/+
|
++/±
|
/+
|
/+
|
+/+
|
А/бактериальный, а/вирусный
|
Гр+/-,три-хомонады
|
Лейшмании
|
-
|
Трихо-монады
|
-
|
Противовоспалительный
|
+
|
-
|
-
|
-
|
-
|
Фунгистатический /фунгицидный
|
/+
|
++/±
|
+/+
|
+/+
|
/+
|
Всасывание из ЖКТ /кожа, слизистые
|
/-
|
/-
|
-/-
|
-/-
|
+
|
Т½, ч (для всасывающихся ЛП)
|
-
|
24-48
|
-
|
-
|
30
|
Проникновение ч/з ГЭБ
|
-
|
-
|
-
|
-
|
+
|
Токсичность
|
-
|
+++
|
-
|
-
|
++
|
4. Определите противогрибковые средства (тербинафин, нистатин, флуконазол, амфотерицин В)
Заболевание
|
Препараты
|
нистатин
|
Амфотерицин в
|
тербинфин
|
флуконазро
|
Кандидомикоз
|
поверхностный
|
+
|
|
+
|
+
|
системный
|
|
+
|
|
+
|
Дерматомикозы (трихофития, эпидермофития, онихофития)
|
|
|
+
|
+
|
Системные микозы (бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз)
|
|
+
|
|
+
|
5. Выберите противогрибковый антибиотик: амфотерицин В, нистатин,
гризеофульвин.
Микозы
|
Антибиотик
|
Побочные эффекты
|
1.Кандидомикозы
|
нистатин
|
Горький вкус и тошнота
|
2.Дерматомикозы
|
гризеофульвин
|
Перекрестная аллергия с пеницилли-нами
|
3.Системные микозы
|
Амфотерицин в
|
Нефро-, нейро-, гемато- и гепатоток-сичность, флебиты, ↓ АД
|
6. Определите ПГП, применяемый при кандидозах: клотримазол, нистатин,
амфотерицин В, флуконазол, деквалиния хлорид:
Кандидозы
|
Амотерицин в
|
флуконазол
|
Деквалиния хлорид
|
нистатин
|
клотримазол
|
Кожи
|
+
|
+
|
+
|
+
|
±
|
Ногтевых валиков
|
-
|
-
|
+
|
-
|
-
|
Слизистой оболочки полости рта
|
-
|
+
|
+
|
+
|
+
|
Гениталий
|
-
|
+
|
-
|
+
|
+
|
Системные
|
+
|
+
|
-
|
-
|
-
|
7. Ситуационная задача. У больного появились множественные афты на слизистой оболочке полости рта после длительного применения антибиотиков. Анализ выявил клетки мицелия дрожжеподобных грибов. Как называется это осложнение, что рационально назначить для его профилактики и лечения? КАНДИДОЗ, НИСТАТИНОВАЯ МАЗЬ
8. Определите синтетические ПГП (А-Д), применяемые при грибковых
заболеваниях:деквалиния хлорид,тербинафин, клотримазол, кетоконазол, флуконазол.
ЛП
|
Грибковое заболевание
|
Путь
введения
|
Побочные эффекты
|
Флуконазол
|
Криптококковый менингит, кандидоз - системный, вагинальный и слизистых оболочек
|
П/о, в/в
|
Тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушения функции печени, лейкопения
|
кетоконазол
|
Системные и поверхностные микозы
|
П/о,
местный
|
Гинекомастия, ↓ либидо, тошнота, рвота, нарушения функции печени, аллергические реакции
|
клотримазол
|
Поверхностные микозы кожи и слизистых оболочек
|
Местный
|
Зуд, эритема и чувство жжения
|
тербинафин
|
Дерматомикозы, онихомикозы, кандидозы кожи и
разноцветный лишай
|
П/о,
местный
|
Редко – диспепсия, холестаз, кожные высыпания, гепатотоксичность и нейтропения
|
деквалиния хлорид
|
Кандидоз кожи, слизистых оболочек, ногтей и ногтевых валиков, эпидермофития стоп, воспаления полости рта и глотки
|
Местный
|
Хорошо переносится, не вызывая раздражений
| |
Скачать 145.5 Kb.