Средства, стимулирующие холинэргические синапсы. Антихолинэргические препараты.
|
Название
|
Рецепт
|
Фарм. группа
|
Механизм действия
|
Клинические показания
|
Побочные действия и Противопоказания
|
Пилокарпин (Пилокарпина гидрохлорид)
|
Rp.: Sol. Pilocarpini
hydrochloridi
1 % - 10 ml
Steril!
D.S. По 2 капли в
оба глаза 3 раза в
день.
|
М1-3-холиномиметик прямого типа действия, селективный третичный амин
|
Избирательное возбуждение М1-3 -хр нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез).
Имитация парасимпатической импульсации.
Стимуляция потовых желёз.
|
- глаукома, ожогах и воспалении сетчатки глаза, ксеростомии., кератите, кератозе, тромбоз центральной вены сетчатки.
-травление солями тяжелых металлов.
|
БА, ЯБ, почечная колика
Беременность
Побочные действия:
Потоотделения, гипотония, спазм мускулатуры ЖКТ и МП
Бронхоспазм
|
Неостигмина Метилсульфат
(Прозерин)
|
Rp.: Sol. Neistigmini
methylsulfatis
0,05%-1 ml
D.t.d. №7 in amp.
S. Подкожно по 1
мл 1 раз в день.
Rp.:Tabl. Neostigmini
methylsylfatis
0.0015 №10
D.S. Принимать
по 1 таблетке 2
раза в день за 30
минут до еды.
|
Непрямой М-, Н- холиномиметик. Антихолинэстеразное средство.
|
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
- улучшает нервно‑мышечную передачу
- усиливает моторику органов ПС
- повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез. -вызывает брадикардию, понижение АД
-суживает зрачок
- понижает ВГД
- вызывает спазм аккомодации
|
миастения и миастенический синдром
Параличи
Полиомиелит
Энцефалит
Слабость родовой деятельности
Атрофия зрительного нерва
Невриты
Глаукома
Атония желудка кишечника и мочевого пузыря
|
Эпилепсия, гиперкинезы
БА, стенокардия, атеросклероз ,механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей,гиперчувствительность препарату
ПД: тошнота,рвота, диарея, брадикардия , Снижение АД, слабость, повышение тонуса бронхов
Гиперсаливация
Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры
|
Галантамин
(Ниванил
Реминил)
|
Rp.:Tabl. Galantamini
0.001 №10
D. S. По 1 таблетке
2 раза в день после
еды, запив
большим
количеством воды.
Rp.: Galantamini 0,005
D.t.d. № 15 in caps.
gelatinosis elastic
S. Принимать по 1
капсуле 1 раз в
день во время еды.
|
М-, Н- холиномиметик непрямого действия. Неселективный.
Антихолинэстеразное средство обратимого действия.
|
Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина.
Обеспечивает нервно‑мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия.
Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзо‑кринных желез. Вызывает миоз, снижает ВГД, вызывает спазм аккомодации.
Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
|
Полиомиелит
Неврит
Радикулит
Радикулоневрит полиневрит
Спастические параличи остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто‑воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит)
Миастения
Прогрессивная мышечная дистрофия
Спинальная и невральная мышечная атрофия
В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов
Для понижения ВГД (глазные капли)
|
Побочные действия:
Обильные слюнотечение, потоотделение, тошнота, рвота Головокружение
Редко – брадикардия
При применении глазных капель – легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд
|
Ривастигмин
(Экселон)
|
Rp.: Rivastigmini
0.0015
D.t.d. №15 in сaps.
gelatinosis
S. Принимать по
1 капсуле 2 раза в
день во время
еды.
Rp.: Sol. Rivastigmini
0,2 % - 1 ml
D.S. Принимать
раствор
непосредственно
из шприца,
запивая
небольшим
количеством
воды 2 раза в
день.
|
М-, Н- холиномиметик.
|
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью. Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
|
Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера)
|
Гиперчувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата
Беременность
Лактация
Побочные действия:
Повышенная утомляемость, астения.
Головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия
Диспепсия
Случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции МС.
|
Донепезил
(Арисепт)
|
Rp.:Tabl. Donepezili
0.01 №30
D.S. Принимать
по 1 таблетке на
ночь в течение 6
недель.
|
М-, Н- холиномиметик
|
Представляет собой производное пиперидина, обладающее антихолинэстеразным действием.
Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС.
|
Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).
|
Гиперчувствительность к препарату
Нарушения ритма
ЯБ
БА
Хронические обструктивные заболевания легких
Беременность
Детский возраст
Побочные действия:
Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея)
Головная боль
Головокружение
Утомляемость
Бессонница
Судороги
Обмороки
Брадикардия
Нарушения синоатриальной и AV‑проводимости
Повышение уровня КФК
|
Средства, блокирующие холинэргические синапсы.
|
Тропикамид
(Мидрум
Мидриацил)
|
Rp.: Sol.Tropicamidi
0,5 % - 5 ml
Steril!
D.S. По 2 капли в
каждый глаз,
между каплями
интервал 5 минут
|
Прямой неселективный М-холиноблокатор.
Мидриатик.
|
Блокирует М‑холинорецепторы сфинктера зрачка и ресничной мышцы, вызывая мидриаз и паралич аккомодации.
|
С диагностическими целями при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции.
Гиперчувствительность к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин).
|
Глаукома, особенно закрытоугольная форма
Повышенное ВГД
Гиперчувствительность к компонентам препарата
Побочные действия:
Повышение ВГД
Приступ глаукомы
Нарушения аккомодации
Фотофобия
Головная боль, психотические реакции
Тахикардия, понижение АД, коллапс, гипертермия
Преходящее ощущение жжения, сухости во рту
АР
|
Атропина сульфат
(Атропин)
|
Rp.: Sol. Atropinisulfatis
0,5% - 10 ml
D.S. По 1-2 капли в
конъюктиву
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% - 1,0 ml
D.t.d. №6 in amp.
S. Подкожно по 1
мл 1 раз в день.
|
Прямой неселективный М-холиноблокатор. Третичный амин
|
Блокирует М-холинорецепторы.
Препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами.
Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, сухость роговицы.
Расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, сухость во рту.
Снижение тонуса шейки и тела беременной матки.
Тахикардия, повышение артериального давления
|
Язвенная болезнь ЖКТ.
Пилороспазм.
Холецистит.
Желче-каменная болезнь.
Премедикация перед наркозом.
Атриовентрикулярная блокада II - III степени.
|
Тахикардия.
Глаукома.
Кератит.
Кератоз.
Атония ЖКТ и мочевого пузыря.
Побочные действия:
Повышение артериального давления.
Фотофобия.
Сухость роговицы.
Повышение внутриглазного давления.
Сухость слизистых.
|
Платифиллин
|
Rp.:Tabl. Platyphyllini
0,005 №10
D.S. По 1 таблетке
2 раза в день
Rp.: Sol. Plathyphyllini
0,2% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. По 1 мл
подкожно 1 раз в
день.
|
Прямой неселективный М-холиноблокатор. Третичный амин.
|
Блокирует М-холинорецепторы.
Препятствует взаимодействию с ацетилхолином.
Не вызывает тахикардию и повышения артериального давления.
|
Язвенная болезнь ЖКТ.
Спазмы сосудов головного мозга.
Для расширения зрачка.
Гиперсаливация.
Почечная и печеночная колики.
Премедикация.
|
Тяжелые заболевания почек и печени с явлениями недостаточности.
Глаукома.
Гипотония.
Атония ЖКТ и МП.
Побочные действия:
Гипотония.
Фотофобия.
Сухость кожи и слизистых.
Повышение внутриглазного давления.
|
Ипратропия бромид
(Атровент
Вагос
Иправент
Итроп)
|
Rp.: Sol. Ipratropii
bromidi
0,025% - 20ml
D.S. По 20 капель 3
раза в сутки
Rp.:Aeros. Ipratropii
bromidi 15 ml
D.S. По 2 вдоха 4
раза в день
|
Прямой селективный М- холиноблокатор
|
Оказывает бронхолитическое действие, уменьшает секрецию желез (в том числе бронхиальных, пищеварительных).
Эффективно устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия
При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV‑проводимость
в отличие от атропина не влияет на ЦНС.
|
Для ингаляционного введения:
- хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее)
- БА легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями ССС
- бронхоспазм при хирургических операциях
- для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.
- хронические риниты с гиперсекрецией (для применения интраназального аэрозоля)
Для приема внутрь и в/в введения:
- синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва
- брадиаритмии с синусно‑предсердной блокадой
- AV‑блокада II степени
- брадисистолическая форма мерцания предсердий
|
Гиперчувствительность к препарату.
Преимущественно для системного применения: повышение ВГД, аденома ПЖ, механические стенозы органов ПС, тахикардия, мегаколон, беременность (I триместр)
Побочные действия:
При ингаляционном применении:
сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение ВГД.
При применении интраназального аэрозоля:
сухость и раздражение слизистой оболочки носа, АР.
При системном применении:
сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез, редко – экстрасистолия
|
Пирензепин
|
Rp.:Tabl. Pirenzepini
0,025 № 50
D.S. По 1 таблетке
4 раза в день.
|
Прямой селективный М-холиноблокатор
|
Антисекреторное средство.
Блокирует М1-холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток стенки желудка.
Уменьшается выделение гистамина и секреция G-клетками гастрина, которые стимулируют париетальные клетки.
|
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Гастриты с повышенной кислотностью желудочного сока.
Язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств.
|
Стеноз привратника.
Беременность (I триместр).
Глаукома.
Гипертрофия предстательной железы.
Побочные действия:
Сухость во рту.
Обстипация или диарея.
Легкое нарушение ближнего зрения.
|
Скачать 478.87 Kb.