Ненаркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики (нна). Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс). Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (противоподагрические средства)
 Скачать 193.07 Kb.
|
Задания для студентов лечебного, педиатрического и медико-профилактического факультетов к практическому занятию по теме«Ненаркотические анальгетики (ННА). Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (противоподагрические средства)» Выполнить и выслать на адрес кафедры фармакологии: Лечебный факультет – pharmacologl@yandex.ru Педиатрический факультет – pharmacologped@yandex.ru Медико-профилактический факультет – pharmacologmpfl@yandex.ru с указанием факультета, N группы, ФИО, темы (пример: ЛД 18-01 Иванова А.В. Наркотические анальгетики) следующие задания: 1. Домашние рецепты (А и Б) в рукописном виде с указанием групповой принадлежности препаратов. 2. По одному варианту контрольного рецептурного задания в рукописном виде (1-й вариант пишут 1,5,9,13 по номеру в списке группы; 2-й - 2,6,10,14; 3-й – 3, 7,11,15; 4-й – 4,8,12,16). Указать групповую принадлежность каждого препарата. Первый препарат в каждом варианте охарактеризовать по схеме: групповая принадлежность, особенности фармакокинетики, механизм действия, основные эффекты, показания и побочные эффекты. 3. Все задания УИРС с ответами (можно без отправления преподавателю при занятии по скайпу); 4. Контрольные тесты выполнить онлайн на сайте вуза по индивидуальному паролю. Для подготовки к занятию используйте следующую литературу Харкевич Д.А. Фармакология: учебник. -11-е изд., испр., и доп. - М., ГЭОТАР-Медиа, 2015. – 734 с. Общая рецептура. Общая фармакология. Частная фармакология: учеб. пособие для студентов леч., педиатр. и мед.-проф. факультетов мед. вузов. – 2-е изд., перераб. и доп. – Пермь: ФГБОУ ВО ПГМУ им. ак. Е.А. Вагнера, 2017. – 198 с. Вопросы тестового контроля по фармакологии для студентов 3 курса лечебного, педиатрического и медико-профилактического факультетов медицинских вузов, перераб. и доп. /Сост. Вдовина Г.П., Данилова В.К., Капитоненко Т.А., Голдобина Г.В., Болотская Н.В., Казанцева М.И., Коньшина Т.М., Усачёв Е.А. - Пермь: ФГБОУ ВО ПГМУ им. академика Е.А.Вагнера МЗ РФ, 2019.- 292 с. (+ электронная версия на платформе ДО). Пособие к практическим занятиям по фармакологии для студентов медицинских вузов (факультетов) перераб. и доп. /Сост. В.К. Данилова, Г.П. Вдовина. - Пермь: ФГБОУ ВО ПГМУ им. ак. Е.А. Вагнера, 2018. - Ч 1. – 178 с. Материалы для подготовки к занятию Методические рекомендации кафедры по теме занятия: Базисные разделы для повторения: патофизиология воспаления, лихорадки; метаболизм арахидоновой кислоты, значение циклооксигеназы (ЦОГ) в образовании простагландинов (ПГ), типы ЦОГ, их роль в норме и при воспалении; ПГ как медиаторы воспаления, боли, лихорадки; понятие о гиперальгезии, вызываемой ПГ; правила выписывания ЛС. Препараты и вопросы для подготовки к занятию Препараты: Ненаркотические анальгетики: *ацетилсалициловая кислота (аспирин), *метамизол (анальгин), *парацетамол (панадол, эффералган), ибупрофен (бруфен, нурофен), кетопрофен (кетонал), кеторолак (кетанов). Комбинированные препараты: пенталгин, пенталгин Н, максиган (баралгин). Нестероидные противовоспалительные средства: индометацин (метиндол), *диклофенак натрия (вольтарен, ортофен), пироксикам, *мелоксикам (мовалис), лорноксикам (ксефокам), нимесулид (найз), целекоксиб (целебрекс), кетопрофен (кетонал), ибупрофен (бруфен, нурофен). Противоподагрические средства:аллопуринол, сульфинпиразон (антуран), колхицин. Теоретические вопросы для подготовки к занятию Ненаркотические анальгетики. Определение понятия. Отличия от наркотических анальгетиков. Классификация по химическому строению. Сочетание болеутоляющего, жаропонижающего, противовоспалительного и антиагрегантного эффектов. Влияние на синтез простагландинов в каскаде арахидоновой кислоты. Механизм обезболивающего действия (центральный и периферический), связь с противовоспалительным эффектом. Сравнительная эффективность препаратов. Показания к применению, в том числе у детей и подростков*. Синергизм с веществами других групп (комбинированные препараты). Жаропонижающие средства. Механизм действия, сравнительная характеристика, показания к применению анальгетиков-антипиретиков. Выбор препаратов ННА для снижения температуры у детей*. Противовоспалительные средства. Классификация НПВС по селективности в отношении разных изоформ циклооксигеназы (ЦОГ). Механизм влияния на альтерацию, экссудацию, пролиферацию. Антиревматический эффект. Фармакокинетика и особенности действия препаратов. Показания к применению, в том числе в педиатрии. Побочные эффекты препаратов разных групп (ульцерогенность!), симптомы острого отравления ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, их коррекция. Опасность использования ацетилсалициловой кислоты при вирусных заболеваниях у детей (синдром Рея)*. Противоподагрические средства. Определение понятия. Механизмы действия и показания к применению. Побочные эффекты. Использование НПВС. Задания для подготовки к практической части занятия: А. Выписать рецепты: 1. Диклофенак натрия в таблетках и мази. 2. Индометацин в драже и свечах. 3. Ибупрофен в мази. 4. Метамизол в таблетках и ампулах. 5. Мелоксикам в ампулах. 6. Аллопуринол в таблетках. Б. Уметь выбрать и выписать в рецепте: 1. Производное оксикама в таблетках для лечения ревматизма 2. Производное салициловой кислоты в таблетках при головной боли 3. Производное фенилуксусной кислоты в ампулах для снятия боли при радикулите 4. Производное анилина в таблетках для снижения высокой температуры
Обучающие ситуационные задачи с эталонами ответов Определите препарат 1. Синтетический препарат, производное индола. Широко применяется при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите, нефротическом синдроме. Механизм действия обусловлен блокадой ЦОГ, снижением образования простагландинов. Оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и выраженное противовоспалительное действие. (Ответ: индометацин). 2. НПВС из группы оксикама. Неизбирательный блокатор ЦОГ. Обладает выраженным и длительным противовоспалительным действием. (Ответ: пироксикам). Обучающие тестовые задания с эталонами ответов Для вопросов 1-3 подберите один ответ, обозначенный буквами: 1. Противовоспалительной активностью не обладает: А. Парацетамол; В. Ибупрофен; С. Нимесулид; Д. Ацетилсалициловая кислота. 2. К производным фенилуксусной кислоты относится: А. Парацетамол; В. Кеторолак; С. Целекоксиб; Д. Индометацин; Е. Диклофенак натрия. 3. Синтез мочевой кислоты в организме угнетает: А Ацетилсалициловая кислота; В. Мелоксикам; С. Пироксикам; Д. Аллопуринол; Е. Сульфинпиразон. Для вопросов 4-6 подберите ответ, обозначенный буквами А-Е: А-если верно 1,2,3; В-если верно 1,3; С-если верно 2,4; Д-если верно 4; Е-если все верно 4. При блокаде ЦОГ2 уменьшается: 1. Синтез простагландинов (ПГ); 2. Проницаемость мембран клеток; 3. Проницаемость сосудов; 4. Болевая чувствительность. 5. ННА при лихорадке: 1. Блокируют действие эндогенных пирогенов; 2. Повышают возбудимость центра терморегуляции; 3. Усиливают теплоотдачу; 4. Угнетают теплопродукцию. 6. Укажите показания к применению ННА: 1. Ревматизм; 2. Миозит; 3. Радикулит; 4. Травматический шок. Для вопросов 7-9 оцените правильность утверждений, их логическую связь и подберите ответ, обозначенный буквами А - Е:
7. Ацетилсалициловая кислота действует ульцерогенно, потому что ацетилсалициловая кислота тормозит свертывание крови 8. ННА оказывают болеутоляющее действие, потому что ННА возбуждают опиатные рецепторы 9. Целекоксиб очень опасен для желудка, потому что Целекоксиб селективный блокатор ЦОГ2 Ответы: 1-А; 2-Е; 3-Д; 4-Е; 5-В; 6-А; 7–В; 8–С; 9-Д. II. Варианты контрольных рецептурных заданий
Ненаркотические анальгетики III. Задания УИРС Разберите основные этапы каскада арахидоновой кислоты и укажите точки приложения ННА (цифры в кружках).  Дополните утверждения: Фермент ЦОГ-1 в тканях желудка ингибировать нежелательно, т. к. … Фермент ЦОГ-2 в очаге воспаления ингибировать необходимо, т. к. … Фермент ЦОГ-3 в гипоталамусе ингибировать необходимо, т.к. … Дополните классификацию ННА следующими препаратами: Диклофенак-натрия, Ибупрофен, Индометацин, Ацетилсалициловая кислота, Мелоксикам, Парацетамол, Пироксикам, Целекоксиб, Метамизол, Кетопрофен, Нимесулид, Кеторолак, Лорноксикам. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1, 2, 3: - производные пиразолона (1); производные салициловой кислоты (1); - производные уксусной кислоты (3); производные пропионовой кислоты (2); - производные оксикама (2). Селективные ингибиторы ЦОГ-1: производные салициловой кислоты (1 – в малых дозах); Селективные ингибиторы ЦОГ-2: - оксикамы (1); - коксибы (1); - сульфонилиды (1); Селективные ингибиторы ЦОГ-3 – производные пара-аминофенола (анилина), (1). Укажите направленность действия ННА (НПВС) в арахидоновом каскаде (↑, ↓, 0).
Объясните, с чем связано возможное увеличение продукции лейкотриенов при применении ННА (провокация бронхоспазма). Выберите правильный вариант, отражающий активность НПВС при разных стадиях воспаления: Альтерация ˃Пролиферация ˃Экссудация Экссудация ˃Пролиферация ˃Альтерация Пролиферация ˃Экссудация ˃Альтерация Проанализируйте механизмы противовоспалительного действия НПВС с учётом стадий воспаления.
Из списка НПВС (ибупрофен, диклофенак натрия, пироксикам, ацетилсалициловая кислота, индометацин) выберите три наиболее активных препарата, часто применяемых при: остром ревматизме, болезни Бехтерева, ревматоидном артрите, остром приступе подагры. Определите препараты А, Б, В (пироксикам, мелоксикам, ацетилсалициловая кислота) и проанализируйте их достоинства и недостатки.
Проанализируйте рисунок и сделайте вывод о значении противовоспалительного действия в обезболивающем эффекте пироксикама. Р  ис. 1 Порог болевой чувствительности у крыс при давлении на здоровую лапу (1)и воспалённую лапу: А) до лечения (2); Б) после лечения (3) пироксикамом. Отметьте механизм болеутоляющего действия ННА.
Укажите показания к использованию ННА при болевом синдроме: головная боль, болевой шок при травме, альгодисменорея (боли при месячных), артриты, артрозы, зубная боль, головная боль, болевой синдром при инфаркте миокарда, радикулит, колики (почечные, печёночные). Выберите из списка ННА: кеторолак, баралгин (максиган), диклофенак натрия, парацетамол – наиболее подходящий препарат при: а)коликах; МАКСИГАН б)болях после операций; КЕТОРОЛАК в)болях при остром радикулите;ДИКЛОФЕНАК г)головной боли. ПАРАЦЕТАМОЛ Отметьте механизм жаропонижающего действия ННА.
Ситуационная задача. У больного простуда, температура повышена. Выберите показатель температуры, при котором целесообразно применить антипиретик. Объясните свой выбор. а) 37,0ºС; б) 37,5ºС; в) 38,0ºС; г) 38,5ºС. Определите ННА на основе их побочных эффектов: ацетилсалициловая кислота, целекоксиб, парацетамол (+, ↓, 0).
Определите диклофенак натрия и его корректор мизопростол (Пг Е1) в комплексном препарате «Артротек» по направленности их действия на слизистую оболочку желудка.
Определите препарат. Избирательный ингибитор ЦОГ-3. Противовоспалительной активности не проявляет. Оказывает выраженное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Не даёт ульцерогенного эффекта. При передозировке может вызвать токсический гепатит и нефрит. парацетамол Производное арилуксусной кислоты. Неизбирательный ингибитор ЦОГ. Проявляет самую сильную среди ННА анальгетическую активность на уровне опиоидных анальгетиков (!). При длительном применении может проявить ульцерогенное и нефротоксическое действие. Кеторолак Ситуационная задача. Больная Н, постоянно принимающая препарат из группы ННА по поводу головных болей, пожаловалась врачу на появление носовых кровотечений и геморрагической кожной сыпи. Анализ мочи выявил наличие гематурии. Какой препарат мог вызвать эти явления? Ваши рекомендации по поводу дальнейшего лечения данной патологии у больной. Аспирин. Лечение: Активированный уголь, Щелочной диурез с добавлением KCl Дополните классификацию противоподагрических средств следующими препаратами: Аллопуринол, Индометацин, Сульфинпиразон, Колхицин. Вещества, угнетающие синтез мочевой кислоты в плазме крови (ингибиторы ксантиноксидазы) – (аллопуринол). Вещества, ускоряющие выведение мочевой кислоты из организма (урикозурические средства) – (Сульфинпиразон, Колхицин). Противовоспалительные средства - (Индометацин). Укажите препараты для: купирования острого приступа подагры; 1. Индометацин для систематического лечения подагры. Аллопуринол. 3. Колхицин. 1. Индометацин. 2. Аллопуринол. 3. Колхицин. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||