Неопиоидные анальгетики. неопиоидные анальгетики. Неопиоидные анальгетики классифицируют по селективности в цог(циклооксигеназам)
 Скачать 18.7 Kb.
|
|
Классификация неопиоидных анальгетиков, особенности побочных эффектов различных групп. Рецепт на селективный ингибитор ЦОГ-2. Неопиоидные анальгетики классифицируют по селективности в ЦОГ(циклооксигеназам): Средства с выраженной селективностью к ЦОГ-1 (аспирин, инометацин, кетопрофен,пироксикам,сулиндак) Средства с умеренной селективностью к ЦОГ-1 ( диклофенак, ибупрофен, напроксен) Одинаково ингибирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (лорноксикам) С умеренной селект. К ЦОГ-2 (этодолак, мелоксикам, нимесулид, набуметон) С выраженной селек. К ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб) С селект к ЦОГ-3. (парацетамол) Также классифицируют и по хим структуре: Производные Салициловой кислоты Например, ацетилсалициловая к-та(аспирин). Обладает выраженной селек. К ЦОГ-1. В дозе 30-32 мг исп. Как антиагрегантное средство (профил.тромбоза), в дозе 1,5-2 г в сут – анальгетик – антипиретик, 4-6 г в сут. – противовосп. Более 4 г – усиливает экскреци. Мочевой к-ты.В больших дозах стимулирует дыхат.центр и вызыв. Респираторный алкалоз, стимулирует гипоталамус, вызывая секрецию АКТГ. Раздражает слизистую желудка, ингибирует алкоголь-дегидрогеназу. Салициламид имеет сходный механизмдействия. Лизинмоноацетилсалицилат—более сильный анальгезир.эффект Метилсалицилат – применяется наружно, противовосп. Ср-во. Дефлунизал – противовосп., анальгезир., урикозурическое действие. Не обладает антипиретич.действием, т.к. не проникает через ГЭБ. Препятствует тромбообразованию в дозе 2 г/сут Антраниловой к-ты -Мефенаминовая к-та -Нифлумовая к-та -Морнифлумат Анальгетики-антипиретики. Пиразолона Метамизол ( анальгин) – выраж.анальгезир.эффект. нарушает проведение нерв.импульса в СМ. обладает спазмолитической активностью. Умеренный противовосп.и антипиретический эффекты. Энтеральный, парентеральный пути введения. Обладает гемототаксическим действием. Фенилбутазон (бутадион) – преимущ-но противовосп. Эффект. Обладает гемототаксическим действием. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаиламидов. Ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных препаратов. Угнетает метаболизм в печени, ухудшает почечный кровоток. Индолуксусной к-ты Индометацин – селективен к ЦОГ-1 (выраж.селект-ть). Сильное противовосп.действие, анальгетк-антипиретик, обл. антиагрегантным действием. Нежелательные побочные эффекты: нейротоксичность, вызванная отеком мозга ( головная боль, головокружение, потеря сознания, депрессия, нарушение зрения), диспептические расстройства, ульцерогенное дей., поражение печени и почек, задержка жидкости и солей, отеки. Сулиндак – менее токсичен, те же эффекты. Фенилуксусной Диклофенак-натрий Обладает умеренной селект. К ЦОГ-1. Используется как противовоспалительное средство Выраженный анальгезирующий, умеренный антипиретич. эффекты Побочные эффекты: аллергические реакции, анемия (включая гемолитическую), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; депрессия, раздражительность, дезориентация, бессонница, психотические расстройства, ночные кошмары; головокружение, головная боль, утомляемость, общее недомогание, сонливость, парестезия, судороги, спутанность сознания, нарушения памяти, тремор, тревожность, нарушение чувствительности, дисгевзия, галлюцинации, асептический менингит, инсульт; орган зрения: зрительные нарушения, диплопия, нечеткость зрения, неврит глазного нерва; орган слуха и равновесия: вертиго, расстройства слуха, звон в ушах; сердечно-сосудистая система: грудная боль, сердечная недостаточность, васкулит, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия/гипотензия, инфаркт миокарда; ЖКТ: тошнота/рвота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, потеря аппетита, гастриты, рвота с кровью, гастроинтестинальное кровотечение, геморрагическая диарея, язва желудка или кишечника Фенилпропионовой Ибупрофен обладает умеренной селективностью к ЦОГ-1. Анальгетик-антипиретик. Умеренная противовосп.активность. побочные эффекты: аллергические реакции (возможно - бронхоспазм (при повышенной чувствительности к НПВП)); редко - гиперемия кожи, сыпь, отек, ощущение жжения, покалывания или зуд кожи. Флюрбипрофен Кетопрофен Нафтилпропионовой Напроксен обладает умеренной селективностью к ЦОГ-1. Выраженное, медленное противовосп. Антипиретическое, анальгезирующее действия. Антиагрегантный только при высокой дозе. Побочные эффекты: изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор, головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; Гетероарилуксусной к-ты Кеторолак по анальгизирующему эффекту сопоставим с опиоидными анальгетиками. Является неизбирательным ингибитором ЦОГ. Побочные эффекты: диспептические расстройства, сухость во рту, стоматит, нейро-, гепато-, нефротоксичность, приступы удушья, зуд. Эдотолак более выражено противовосп. дейтсвие Оксикамы Пироксикам обладает выраженной селективностью к ЦОГ-1, выраженным противовосп. Эффектом и длительным действием. Побочное явление: гастротоксичность, гематотоксичность. Аналоги: лорноксикам, теноксикам Мелоксикам обладает умеренной селективностью к ЦОГ-2. Выраженное противовосп. Действие, менее токсичен. Сульфонамидов Нимесулид – обладает умеренной селективностью к ЦОГ-2, обратимо ингибирует образование простагландина Е2. Обладает выраженным анальгетическим , противовосп., антипиретическим эффектами. Угнетает образование свободных радикалов Побочные эффекты: нейро-, гастро-, гепато-, нефротоксичность, тромбоцитопения, аллергические реакции. Изоникотиновой к-ты Амизон – умеренная селект. К ЦОГ-2. Противовосп, антипиретическое, анальгезир. Действия и иммуномодулирующий инферфероногенный эффект. Содержит йод, поэтому тормозит секрецию тиреоидных гормонов, подавляя присоединение йода к тиреоглобулину. Побочные явления : гипотиреоз у лиц с заболеваниями щитовидной жел. Алканоны Набуметон – умеренная селект к ЦОГ-2. Менее токсичен, чем другие неопиоид.анальгетики. Коксибы Целекоксиб – выраженная селект-ть к ЦОГ-2. Противовосп. И анальг. Действия. Не влияет на агрегацию тромбоцитов, облад.хондропротекторным действием. Рофекоксиб – аналогичен. Побочные эффекты : сердечная недостаточность, тромбозы. Анилина Парацетамол – блокатор ЦОГ-3 в ЦНС. Анальгетик-антипиретик без противовосп. И ульцерогенного эффектов. При больших дозах накапливается токсический метаболит, что говорит о низкой терапевтической широте. По степени противовосп. Акт-сти Со слабой ( производные антраниловой к-ты, пиразолона, парааминофенола) С выраженной акт-ю (производные салициловой к-ты, индолуксусной, пропионовой, сульфонамида, пиразодилины, оксикамы, алканоны) Показания к применению всех неопиоидных анальг: системные забол. соед ткани,воспалит. забол. опорно-двиг. аппарата, неврологические забол. восп. хар-ра, болевой синдром, лихорадка, профилактика тромбозов, дисменорея. Селективный ингибитор ЦОГ-2 Нимесулид Rp.: Tab. Nimesulidi 0,1 N 10 D.S. по 1 таб. 2 р/д. |