Антиангинальные препараты. 6. Антиангинальные средства Органические нитраты. ПМ. 01. Мдк. 01. 01 Лекарствоведение Раздел Фармакология Специальность 33. 02. 01 Фармация Антиангинальные средства органические нитраты

• Название: ПМ. 01. Мдк. 01. 01 Лекарствоведение Раздел Фармакология Специальность 33. 02. 01 Фармация Антиангинальные средства органические нитраты
• Анкор: Антиангинальные препараты
• Дата: 09.05.2022
• Размер: 399.73 Kb.
• Имя файла: 6. Антиангинальные средства Органические нитраты.pptx
• Тип: Лекции; #518857

ПМ.01.МДК.01.01 Лекарствоведение Раздел Фармакология Специальность: 33.02.01 «Фармация» Антиангинальные средства: органические нитраты

ГБОУ ВПО Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского

Медицинский колледж

Подготовлено:

преподавателем ЦМК Фармацевтических дисциплин Озорновой Ю.И.

Саратов 2020

Учебные цели лекции:

• Ознакомить с основными группами антиангинальных средств.
• Детально рассмотреть характеристики органических нитратов.

Актуальность проблемы ишемической болезни сердца

• Россия – мировой лидер по заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе ИБС
• В России ИБС диагностирована у порядка 8 млн человек
• 22% обращений в лечебное учреждение с заболеванием сердечно-сосудистой системы связаны с ИБС
• Каждый год в России умирают до полумиллиона человек от какой-либо формы ИБС
• Создаются национальные проекты помощи людям с острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, кардиологические, сосудистые центры, специализированные сосудистые отделения и т.д.
• Показатели смертности снижаются, но очень медленно

! Необходимо вовремя обращаться за помощью (иногда вплоть до минут), проводить качественные фармакотерапевтические мероприятия, поддерживать высокую приверженность терапии.

Большую роль играют осознанность больного, вовлечённость врача, грамотные консультации по приёму препаратов.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

• ИБС – это заболевание, при котором происходит несоответствие потребности сердца в кислороде и возможности его доставки.

В основе слова «ишемия» - греческое «isho haema» «задерживать кровь».

• Вследствие недостатка кислорода возникают приступы загрудинной боли.
• Основной причиной развития ИБС является атеросклероз коронарных сосудов, вследствие чего сосуды суживаются и теряют свою эластичность, т.е. способность расширяться и обеспечивать адекватное кровоснабжение сердца.
• Основными формами ИБС являются стенокардия (развитие приступов боли за грудиной при физической или психоэмоциональной нагрузке) и инфаркт миокарда (некроз участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения притока к нему крови с кислородом, чаще из-за тромбоза коронарного сосуда).

Понятие «антиангинальные средства»

Антиангинальные средства – это лекарственные препараты, применяемые для лечения ишемической болезни сердца.

«Антиангинальный» происходит от лат. «angina pectoris» - грудная жаба, так как приступы стенокардии сопровождаются загрудинными болями с ощущением сжатия.

Направления медикаментозного лечения ИБС

1. Расширение коронарных сосудов и ↑ доставки кислорода к сердцу

2. ↓ потребности сердца в кислороде за счет:

- ↓ работы самого сердца;

-↓ нагрузки на сердце путем ↓ пренагрузки (↓ венозного возврата крови к сердцу вследствие расширения вен) и постнагрузки (облегчение выброса крови из сердца вследствие расширения артериальных сосудов)

3. ↓ агрегации тромбоцитов и свертываемости крови для профилактики тромбозов коронарных сосудов

4. Борьба с атеросклерозом.

Классификация антиангинальных средств

1. Органические нитраты

2. β-Адреноблокаторы

3. Блокаторы кальциевых каналов

4. Разные:

а) Антиагреганты

б) Коронаролитики и кардиопротекторы

в) Средства, улучшающие метаболические процессы в миокарде

г) Гипохолестеринемические средства

Органические нитраты

Механизм действия: расслабление гладкомышечных клеток сосудов и расширение их.

Основные эффекты:

- расширение коронарных сосудов и улучшение притока артериальной крови к сердцу причем без "синдрома коронарного обкрадывания" (т.е. кровь перераспределяется в наиболее ишемизированные участки сердца, а не в здоровые);

- увеличение количества коллатеральных сосудов в сердце;

- расширение вен и уменьшение пренагрузки;

- расширение артерий и уменьшение постнагрузку;

- прерывание потока коронаросуживающих рефлексов, идущих от ЦНС к сердцу.

Органические нитраты

Побочные эффекты: рефлекторная тахикардия, ортостатический коллапс, сильная головная боль, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, постепенное развитие привыкания, покраснение лица, чувство жара и др.

Противопоказания: гипотония, глаукома, повышенное внутричерепное давление и кровоизлияние в мозг, тахиаритмии.

Классификация органических нитратов

1. Группа нитроглицерина

а) препараты короткого действия

а) препараты кроткого действия:

3. Группа изосорбида мононитрата

1. Группа нитроглицерина. А)Препараты короткого действия

Применяются для купирования приступов стенокардии под язык при первых признаках загрудинной боли или для профилактики приступов в ситуациях, когда по раннему опыту больного приступ может возникнуть.

Эффект развивается в первые минуты и длится 15 – 20 минут.

Нитроглицерин (таблетки, инъекционные формы, спреи)

Нитрокор – табл.для приёма внутрь, сублингвально, буккально («защёчное применение» - прикрепление к десне)

Нитроспрей, Нитроспринт, Нитроминт (дозированные спреи подъязычные)

Их применяют в положении сидя или полулежа.

Применение нитроглицерина

• При возникновении приступа стенокардии необходимо прекратить физическую нагрузку, занять положение сидя с опущенными вниз ногами (для уменьшения венозного возврата крови к сердцу) и принять 1 таблетку нитроглицерина (0,5 мг) под язык.
• Купирующий боль эффект нитроглицерина проявляется через 1-3 мин, максимальное действие наступает через 5-6 мин, продолжительность действия - около 10 мин.
• При отсутствии эффекта от одной таблетки через 5 мин можно принять вторую таблетку, затем третью, но не более трех таблеток в течение 15 мин.
• Если в течение 15-20 мин не произошло купирование боли, следует пересмотреть диагноз стабильной стенокардии напряжения (нельзя исключать наличие инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии) и произвести купирование боли как при инфаркте миокарда.
• Необходимо помнить, что в открытой однажды конвалюте нитроглицерина активность таблеток сохраняется в течение 2 месяцев. Таблетки должны храниться в стеклянных трубочках (в пластиковых трубочках нитроглицерин теряет, активность на 80% за 72 ч хранения), закрытых резиновой пробкой (вата адсорбирует нитроглицерин). Если трубочка с нитроглицерином остается незакрытой, то потери нитроглицерина могут составить за 1 неделю до 32% исходного количества.

1. Группа нитроглицерина. б)Препараты длительного действия

Применяются в основном для планового лечения ИБС.

- Для приема внутрь: Сустак Форте. Принимаются внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, потому что в противном случае длительность их эффектов снижается.

- Буккалеты : Тринитролонг – оказывает быстрое и длительное действие и может применяться как для купирования, так и для планового лечения стенокардии.

- Препараты для инфузий: Нитро, Перлинганит Применяются для лечения инфаркта миокарда в/в капельно медленно под контролем артериального давления.

- Таблетки Нитросорбид. Принимают для купирования приступов под язык или внутрь, хорошо разжевав.

• Дозированные аэрозоли: Изакардин, Изокет
• Препараты для инфузий: Изакардин, Изокет
• Для приема внутрь (не разжевывая): Кардикет.
• Для инфузий: Динисорб.

3. Группа изосорбида мононитрата и другие нитраты

Применяются для планового лечения ИБС.

• Изосорбида мононитрат, Моно МАК, Моно РОМ ретард, Монолонг, Моносан, Моночинкве, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг
• Пентаэритритила тетранитрат (Эринит ) – близок нитроглицерину, но медленнее всасывается, дольше действиует
• Нитропруссид натрия (Нанипрус) - инъекции

• Программы лечения ИБС, в особенности стабильной стенокардии, постоянно совершенствуются, появляются новые препараты, обладающие принципиально новыми механизмами действия, имеющие доказанное положительное влияние на прогноз заболевания.
• Для предупреждения и купирования приступов стенокардии принято использовать органические нитраты.
• В результате мета-анализа 51 рандомизированного клинического исследования доказано, что длительное применение нитратов, особенно изосорбидов, полезно для профилактики стенокардии, улучшает переносимость физической нагрузки, снижает риск смерти (до 48%), выгодно с позиций экономической целесообразности.

• Среди органических нитратов рекомендуется использовать изосорбида динитраты (ИСДН) и изосорбида-5-мононитраты (ИСМН) разных форм высвобождения, они включены в общероссийские, американские, европейские стандарты терапии стенокардии. Это связано с тем, что при приеме нитроглицерина внутрь его биодоступность очень низкая, выбор индивидуальной эффективной дозы затруднён. Биодоступность ИСМН достигает 100%, что обусловлено его метаболической особенностью.
• Применение изосорбида динитрата обычной формы высвобождения в терапии стабильной стенокардии не оправдывает себя в плане экономического преимущества, а также с позиций полезности такого лечения для пациента.

Итоги лекции. Органические нитраты

1.Группа нитроглицерина:

а) препараты короткого действия: Нитроглицерин, Нитрокор, Нитроспрей, Нитроспринт, Нитроминт

б) препараты длительного действия: Сустак Форте, Тринитролонг, Нитро, Перлинганит

2. Группа изосорбида динитрата.

а) препараты кроткого действия: Нитросорбид, Изакардин, Изокет

б) препараты длительного действия: Кардикет, Динисорб.

3. Группа изосорбида мононитрата.

Изосорбида мононитрат, Моно МАК, Моно РОМ ретард, Монолонг, Моносан, Моночинкве, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг

Другие нитраты:

Пентаэритритила тетранитрат (Эринит )

Нитропруссид натрия (Нанипрус)

Домашнее задание

• Работа с лекционным материалом, Интернетом.
• Работа с учебной литературой:
• Государственный реестр лекарственных средств // Официальный сайт Министерства Здравоохранения РФ URL: http://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx
• Здравоохранение в России. 2019: Стат.сб./Росстат. - М., 2019. – 170 с.
• Справочник лекарственных средств Vidal [Электронный ресурс]/ Официальный сайт // Режим доступа: https://www.vidal.ru/
• Стабильная и нестабильная стенокардия (диагностика и лечение) [Электронный ресурс]: учебное пособие / И. М. Соколов [и др.]. - Саратов: Изд-во Сарат. мед. ун-та, 2017. Режим доступа: http://library.sgmu.ru/cgi-bin/irbis64r_91/cgiirbis_64.exe

Спасибо за внимание.