стимуляторы дыхания. Стимуляторы дыхания. По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделяются на следующие группы (рис. 13. 1)

• Название: По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделяются на следующие группы (рис. 13. 1)
• Анкор: стимуляторы дыхания
• Дата: 24.04.2022
• Размер: 104.56 Kb.
• Имя файла: Стимуляторы дыхания.docx
• Тип: Документы; #492988

Стимуляторы дыхания

По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделяются на следующие группы (рис. 13.1):

1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания, - бемегрид, кофеин, этимизол.

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно, - цититон, лобелина гидрохлорид.

3. Средства смешанного типа действия (1+2) - кордиамин, углекислота.

Химические структуры некоторых средств, влияющих на функции органов дыхания

К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние на центр дыхания, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин, аналептик бемегрид (см. главу 12

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются н-холиномиметики цититон и лобелина гидрохлорид. Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра. Указанные н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно.

У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота. Как известно, последняя является физиологическим стимулятором дыхания.



В медицинской практике применяют сочетание 5-7% СО2 и 93-95% О2. Такая смесь получила название карбоген. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+. Считают, что ионы водорода стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2увеличивает мозговой кровоток.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиоидными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т.д. В целом стимуляторы дыхания используют редко. При гипоксических состояниях обычно предпочитают прибегать к вспомогательному или искусственному дыханию.

Противокашлевые средства

Выделяют две группы противокашлевых средств (см. рис. 13.1).

1. Средства центрального действия.

А. Опиоидные (наркотические) препараты: кодеин, этилморфина гидрохлорид.

Б.Неопиоидные (ненаркотические) препараты: глауцина гидрохлорид, тусупрекс.

2. Средства периферического действия: либексин.

Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся хорошо известный кодеин, а также этилморфина гидрохлорид.

Кодеин1(метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда (группа морфина). Относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической).

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

1. Дыхательные аналептики;

2. отхаркивающие средства;

3. противокашлевые средства;

4. средства, применяемые при бронхиальной астме;

5. средства, применяемы при отеке легких.

1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1.Препараты прямого действия:.

- бемегрид;

- этимизол;

- кофеин.

2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

- лобелин;

- цититон.

3. Препараты смешанного действия.

- кордиамин;

- камфора;

- сульфокамфокаин.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.

- Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.

- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.

- Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению

1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;

2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);

3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;

4. коллаптоидное состояние;

5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);

6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

2. Отхаркивающие средства– это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

· Средства рефлекторного действия:

- трава термопсиса;

- корень алтея;

- трава фиалки трехцветной;

- мукалтин;

- терпингидрат.

· Средства резорбтивного действия:

- калия йодид;

- натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

· Препараты протеолитических ферментов:

- трипсин кристаллический;

- химотрипсин.

· Синтетические препараты:

- ацетилцистеин.

· Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

- бромгексин;

- амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

- Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;

- повышают активность эпителия слизистой бронхов;

- снижают количество инфекции;

- улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;

- ослабляют воспалительные реакции;

- снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств

- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.

- Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.

- Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.

- Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.

- Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

3. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

· наркотические анальгетики:

- кодеин;

- морфина гидрохлорид.

· Ненаркотические средства:

- глауцин (глаувент).

2. Периферического действия:

- либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;

- угнетает дыхательный центр;

- вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;

- не угнетает дыхание;

- не угнетает выделение мокроты;

- не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;

- обладает спазмолитическим действием;

- не вызывает зависимости;

- не угнетает дыхание.

Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):

· м – холиноблокаторы:

- атропин;

- метацин;

- ипратропиум бромид.

· Адреномиметики:

a,b - адреномиметики:

- адреналина гидрохлорид;

- эфедрина гидрохлорид.

b- адреномиметики:

- изадрин;

- орципреналина сульфат (алупент).

b₂ – адреномиметики:

- сальбутамол;

- фенотерол;

- тербутамин.

· Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток:

ингибиторы фосфодиэстеразы:

- теофиллин;

- эуфиллин.

2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:

· Глюкокортикоиды:

- преднизолон;

- беклометазон.

Эуфиллин.

- Угнетает активность фосфодиэстеразы;

- блокирует аденозиновые рецепторы;

- стимулирует выделение адреналина.

Фармакодинамика.

- Уменьшает давление в малом круге кровообращения;

- улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;

- оказывает умеренное диуретическое действие.

Особенности применения при бронхиальной астме.

Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

Средства, применяемые при отеке легких.

1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:

· Средства, расширяющие емкостные сосуды:

- ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);

- нитраты (натрия нитропруссид).

· Мочегонные средства быстрого действия:

- фуросемид (лазикс);

- кислота этакриновая.

2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):

- спирт этиловый;

- антифомсилан.

3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:

- глюкокортикоиды;

- антигистаминные средства (Н₁-блокаторы).

Анатомо-физиологические особенности органов дыхания

1. 
   Анатомо – физиологические особенности органов дыхания.
   

Органы дыхания – полость носа, рта, глотка, гортань, трахея, бронхи, легкие. Основная функция органов дыхания – обеспечение газообмена между воздухом и кровью за счет диффузии О₂ и СО₂ через стенки легочных альвеол и окружающих их кровеносных капилляров. Участвуют в голосообразовании, водно-солевом и липидном обмене веществ и иммунной защите. Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Существует также гуморальная регуляция, осуществляющаяся воздействием на дыхательный центр изменений газового состава крови и температуры: дыхание учащается при недостатке кислорода и избытке углекислоты, увеличенной кислотности крови, повышении температуры.

Бронхообструктивный синдром (БОС) или синдром бронхиальной обструкции — это симптомокомплекс, связанный с нарушением бронхиальной проходимости функционального или органического происхождения.

Бывает четырех типов:

аллергический - вследствие ненормальной реакции организма на прием определенных веществ;

инфекционный — в результате проникновения в организм болезнетворных микроорганизмов;

гемодинамический — вследствие низкого кровотока в легких;

обтурационный — из-за заполнения просветов бронхов излишне вязким секретом.


I. Стимуляторы дыхания

1) препараты аналептиков. Этамизол – лучший. См. лекции

Кордиамин (никетамид)– стимулирует метаболизм в ЦНС.

ФВ: Капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 15, 25, 30 мл,№ 1; Р-р для инъекций в ампулах по 1 или 2 мл, № 5, 10; Р-р для приема внутрь во флаконах-капельницах по 15 или 30 мл, № 1. В 1 мл р-ра 250 мг.

Показания: Гипотония; Ослабление дыхательной функции легких; Шоковые состояния; Отравления обезболивающими, снотворными и наркотическими препаратами. Противопоказания: Судороги различного генеза, в т.ч. предрасположенность к их развитию; Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения: внутрь независимо от приема пищи, п/к, в/м, в/в). Внутривенно раствор вводить медленно. Внутрь взрослые 15-40 капель 2-3 раза в день. Парентерально: взрослые – 1-3 раза в день по 1-2 мл; Побочные действия: аритмия, беспокойство, покраснение лица, мышечные подергивания, рвота, зуд кожных покровов.

Сульфокамфокаин, бемегрид, кофеин

2) препараты Н-холиномиметиков: цититон см. лекции

3) препараты физиологических стимуляторов дыхания: карбоген – практически не применяется

II. Противокашлевые средства:

1) Препараты центрального действия:

а) наркотического центрального типа действия: морфин, кодеин см. лекции

б) ненаркотического типа действия

Бутамират (Синекод, Стоптуссин, Коделак Нео).

ФВ: Сироп 100 мл 40 мг, таблетки и драже 5 мг, драже пролонгированного действия — по 20 мг; капли 10 мл по 10 или 20 мг; Без рецепта.

Механизм действия: снижает способность возбуждаться кашлевый центр в головном мозге, снимает раздражение со слизистых оболочек бронхов. Обладает умеренным отхаркивающим, бронхорасширяющим и противовоспалительным действием, повышает степень насыщаемости крови кислородом.

Показания к применению: сухой кашель любого генеза.

Противопоказания: лактация, при аллергии; в первом триместре беременности.

Побочные действия: редко тошнота, рвота; аллергия; понос; головокружение.

Применение: дети 5-10 мл сиропа 3р/сут,взрослые по 20 мг 3 раза в сутки, перед едой, не разделяя и не разжевывая.Перед операцией 20 капель внутрь. Внутривенные (20 мг) или внутримышечные (50 мг) инфузии вещества.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. По 1 т 2-3 р/сут 3-5 дней.

2) Препараты периферического действия

ЛИБЕКСИН (Преноксдиазин), таблетки по 0, 1 3-4 раза в сутки 5-7 дней. Действует преимущественно периферически с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты, с легким бронхолитическим эффектом.

Фалиминт

III. Отхаркивающие средства:

1) Стимулирующие отхаркивание рефлекторного типа действия: 

1. Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость.

2. Повышают активность эпителия слизистой бронхов.

3. Снижают количество инфекции и улучшают газообмен за счет усиления дренажа.

4. Ослабляют воспалительные реакции.

5.Снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек. 

а) растительного происхождения (мать-и-мачеха, липа, алтей, термопсис);

б) минерального происхождения (Натрия гидрокарбонат, Натрия бензоат).

2) Муколитические средства. Действие их направлено на реологические (эластичность и вязкость) свойства мокроты.

а) ферментные разжижают слизь путем ферментации составляющих элементов. Трипсин кристаллический, дорназа-альфа

б) неферментные препараты: разжижают мокроту, практически без увеличения ее объема, и облегчают ее выведение из легких.

АМБРОКСОЛ (амброгексал, амбробене, лазолван).

Фарм. действие: стимулирует образование сурфактанта (находящегося на поверхности легких ПАВ, регулирующего выделение бронхолегочного секрета). Нормализует измененную бронхолегочную сек-рецию, улучшает реологические свойства мокроты, уменьшает ее вязкость и адгезивные (склеивающие) свойства, облегчает ее выведение из бронхов.

Показания: острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, легких; бронхоэктатическая б-нь, пневмокониозы; в пред- и послеоперационном периоде. Способ применения: взрослым внутрь по 1 таб 2-3 /сут; принимают после еды с небольшим количеством воды.

Побочные действия: возможны тошнота и рвота.

Форма выпуска: Таблетки по 30 мг в упаковке по 50 штук; ампулы, по 15 мг препарата; сироп, содержащий 15 мг препарата в 15 мл, в упаковке по 100 мл; раствор для ингаляций, содержащий 15 мг препарата в 2 мл, в упаковке по 100 мл.

Бромгексин (бронхосан, фулпен). При приеме внутрь превращается в активный метаболит — амброксол, и действует аналогично, хотя и менее выражено.

Применение: внутрь по 8 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день; Действие препарата начинает проявляться обычно через 24–48 ч после начала лечения. Курс лечения – от 4 дней до 4 нед.

Ацетилцистеин(АЦЦ, мукосольвин) - 20% р-р для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл.; 10% р-р для инъекций в ампулах по 2 мл., 5% р-р для инъекций в ампулах по 10 мл. Порошки и таблетки 100, 200 мг №10, 20.

О.Э. 1) разжижает мокроту, в том числе гнойную,

2) улучшает отхождение мокроты,

3) стимулирует детоксикацию, оказывает местное противовоспалительное действие. П.П.  бронхиты, пневмонии, ателектазы легких и т.п. состояния.

П.Э. Тошнота, рвота, изжога, сонливость, шум в ушах, ринорея, аллергии, возможно развитие бронхоспазма, легочных кровотечений, стоматитов, инфильтраты в месте инъекции.

Флуимуцил.

IV. Средства при бронхообструктивном синдроме

Бронхиальная астма - аллергическое заболевание, характеризующееся повторяющимися приступами удушья вследствие спазма бронхов и отёка их слизистой оболочки.

Хроническая обструкти́вная болезнь лёгких (ХОБЛ) - самостоятельное заболевание, для которого характерно частично необратимое ограничение воздушного потока в дыхательных путях. Ограничение воздушного потока, как правило, имеет неуклонно прогрессирующий характер и спровоцировано аномальной воспалительной реакцией ткани лёгких на раздражение различными патогенными частицами и газами.

а) средства для купирования бронхиальной астмы:

1) β₂- адреномиметики:

а) быстрого, короткого действия: сальбутамол, фенотерол. см. лекции

б) медленного, длительного действия: сальметерол, формотерол. см. лекции

2) препараты М-холиноблокаторов: ипратропия и тиотропия бромиды. Комбинированные: «Беродуал»; см. лекции

3) Спазмолитики короткого действия (миолитики): производные ксантинов

 Аминофиллин (эуфиллин). Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к СО2 и улучшает альвеолярную вентиляцию, способствует насыщению крови О2 и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения 2,4%,, раствор для внутримышечного введения 24%, таблетки 100мг.

Показания к применению: парентерально: астматический статус, левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом, отечный синдром почечного генеза. Перорально: бронхообструктивный синдром любого генеза, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Побочные действия: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, тахикардия, аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение ЯБ, диарея. Аллергические реакции. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Способ применения и дозы: При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг Аминофиллина/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут. Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Теофиллин (теотард)

Форма выпуска: таб. пролонгир. действия 300 мг: 20, 30 или 50 шт.

Фармакологическое действие: см. аминофиллин.

Режим дозирования: Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 300 мг/сут.

4) α-, β- адреномиметики непрямого действия: Эфедрин- см. лекции

б) базисная терапия бронхиальной астмы:

1) Глюкокортикоиды ингаляционные (ИГКС).

Показания: БА, тяжелое течение ХОБЛ. Оказываютпротивовоспалительный эффект, связанный с ингибирующим действием на клетки воспаления и их медиаторы, что приводит к стабилизации клеточных мембран, уменьшает проницаемость сосудов, улучшают функцию b-рецепторов как путем синтеза новых, так и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки.

Нежелательные эффекты связаны с путем применения: кандидоз полости рта, осиплость голоса, раздражение слизистой и кашель. Необходима правильная техника ингаляции и индивидуальный подбор ИГКС, полоскание рта после ингаляции.

Беклометазонприменяется более 20 лет, один из самых эффективных и часто используемых. Разрешено применение у беременных.

ФВ: дозированный аэрозольный ингалятор (Бекотид 50 мкг, Беклофорте 250 мкг, Альдецин 50 мкг, Бекло-корт 50 и 250 мкг, Бекломет 50 и 250 мкг/доза), дозированного ингалятора, активируемого вдохом (Беклазон Легкое Дыхание 100 и 250 мкг/доза), порошкового ингалятора (Бекодиск 100 и 250 мкг/доза ингалятор Дискхалер; мультидозовый ингалятор Изихей-лер, Бекломет 200 мкг/доза). Для ингаляторов Бекотид и Беклофорте производятся специальные спейсеры «Волюматик» (клапанный спейсер большого объема для взрослых) и «Бэбихалер» (2клапанный спейсер малого объема с силиконовой лицевой маской для детей раннего возраста).

Способ применения: взрослые 250мкг 2д 2р/сут постоянно.

Будесонид - в виде дозированного аэрозольного ингалятора (Будесонид-мите 50 мкг/ доза; Будесонид форте 200 мкг/доза), порошкового ингалятора (Пульмикорт Турбухалер 200 мкг/доза) и суспензии для небулайзера (Пульмикорт 0,5 и 0,25 мг/доза). Имеет наиболее благоприятный терапевтический индекс, что связано с его высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам, и ускоренным метаболизмом после системной абсорбции в легких и кишечнике. При снижении концентрации свободного будесонида в клетке активируются внутриклеточные липазы, высвобождающийся из эфиров будесонид вновь связывается с рецептором. Подобный механизм не свойственен другим ГКС.

Способ применения: взрослые 200 мкг 1д 1-2 р/сут, постоянно.

Флютиказон. Самый высокоактивный препарат на сегодняшний день.

ФВ: в виде дозированного аэрозольного ингалятора (Фликсотид 50, 125 и 250 мкг/доза) и порошкового ингалятора (Фликсотид Дискхалер – ротадиски 50, 100, 250 и 500 мкг/доза; Фликсотид Мультидиск 250 мкг/доза).

Способ применения: 250-500 мкг 2р/сут постоянно.

2) Стабилизаторы мембран тучных клеток:

Кромолин (Кромоглициевая кислота, интал, кромоспир, налкром).

Форма выпуска: 1 капсула с порошком для ингаляций 20 мг; в упаковке 50 или 100 шт.

Фармакологическое действие: противоаллергическое. Осуществляет торможение дегрануляции тучных клеток.

Показания: Бронхиальная астма, аллергический ринит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Побочные действия: Раздражение слизистой и спазм бронхов.

Способ применения: Ингаляционно, с помощью соответствующего ингалятора — по 1 капс. 2–4 раза (до 8) в день.

Кетотифен.Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Форма выпуска: Таблетки 1 мг № 10,20,30,40,50.

Фарм.е действие: Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н₁- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Показания: атопическая БА;поллиноз (сенная лихорадка);аллергический ринит;аллергический конъюнктивит;атопический дерматит;крапивница.

Противопоказания: беременность;период лактации;детский возраст до 3 лет;гиперчувствительность.

Дозировка: Внутрь, во время еды, взрослым и детям от 3 лет - по 1 мг 2 раза/сут. Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочные действия: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).Сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор, дизурия, цистит.

3) Комбинированные препараты:

Серетид Мультидиск - сальметерол и флютиказонт. Обеспечивает высокий уровень контроля над симптомами БА. Используется только в качестве базисной терапии. Препарат представлен в различных дозировках: 50/100, 50/250, 50/500 мкг сальметерола/флютиказона в 1 дозе. Мультидиск относится к ингаляционным устройствам малого сопротивления, что позволяет использовать его и у пациентов со сниженной скоростью вдоха. Способ применения: взрослые 50/250 или 50/500 1д 2р/сут постоянно.

4) Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов

Зафирлукаст (Аколат)

Фарм. действие - противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм. Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов.

Применение: БА легкой и средней степ. тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия).

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет, беременность, лактация.

Побочные действия: инсомния, головная боль, слабость, тром-боцитопения, агранулоцитоз. Тошнота, рвота, абдоминальная боль, симптоматический гепатит, печеночная недостаточность.

Способ применения: Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг; 40 мг. Внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослым и детям старше 12 лет по 20 мг 2 р/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг (по 40 мг в 2 приема).

Монтелукаст. Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска: таб., покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 15, 28, 30 или 60 шт.

Показания: профилактика и длительное лечение БА. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Режим дозирования: внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.

Побочное действие, противопоказания - см. зафирлукаст

5) препараты ингибиторов 5-липооксигеназы

Зилеутон (zyflo, lentrol). Селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование лейкотриенов. Оказывает бронхорасширяющее действие и предупреждает развитие бронхоспазма, вызываемого аспирином и холодным воздухом.

ФВ: в таблетках по 300 и 600 мг. Его особенностью является короткий период полувыведения, что требует 4-кратного приема в течение суток.

6) блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов. 

Фенспирид (Сиресп, Эреспал, Эпистат, Эриспирус).

Фармакодинамика: блокатор Н1-антигистаминных рецепторов, антагонист специфических медиаторов воспаления. Угнетает выработку серотонина, брадикинина и гистамина. Обладает сходным с папаверином спазмолитическим действием. В ходе экспериментальных исследований было обнаружено, что лекарство обладает тератогенным эффектом, может вызвать развитие волчьей пасти.

Показания: ларингит, бронхит, ринофарингит, отит, синусит или ринотрахеобронхит; при БА в составе поддерживающей терапии; при хроническом бронхите с дыхательной недостаточностью.

Противопоказания: дети до 14 лет (таблетированная форма); при аллергии на действующее вещество; беременным или кормящим женщинам.

Побочные действия: тошнота, гастралгия, диспепсия; тахикардия, сонливость или возбуждение ЦНС. Аллергические реакции.

Применение:

внутрь по 80 мг 2-3 раза в день перед едой. Продолжительность 3-7 дней.

Неотложная помощь при приступе БА:

1. 
   Вызвать врача, зафиксировать время. Успокоить, расстегнуть стесняющую одежду, обеспечить доступ свежего воздуха. Усадить с упором на руки. Контроль АД, ЧДД, пульса
   
2. 
   Селективные В2-агонисты короткого действия - Сальбутамол (Беротек,Беродуал) по 1 – 1,5 мл ч/з небулайзер или аэрозоль 1-2 дозы, ч/з 20 минут можно повторить
   
3. 
   Будесонид 500-2000мкг через небулайзер
   
4. 
   Преднизолон – 60 – 90 мг в 10-20мл NaCl 0,9%. в/в
   
5. 
   Эуфиллин 2,4% - 10 – 20 мл на 10-20 мл NaCl 0,9% в/в. медленно в течение 10-20 мин, при отсутствии эффекта от предыдущей терапии.
   
6. 
   Оксигенотерапия. Госпитализация (по показаниям).
   

Неотложная помощь при астматическом статусе:

1. 
   воздушно-кислородная смесь 70:30
   
2. 
   сальбутамол через небулайзер 1-2 мл
   
3. 
   преднизолон до 180 мг в/в
   
4. 
   будесонид 1000-2000 мкг через небулайзер
   
5. 
   эуфиллин 2,4% - 10 -20 мл NaCl 0,9% в/в медленно в течение 10-20 мин
   
6. 
   адреналин 0,01 мл/кг п/к (максимальная доза до 0,3 мл)
   
7. 
   интубация трахеи по показаниям, госпитализация.
   

V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):

Отек легких - острое состояние, в основе которого лежит патологическое накопление внесосудистой жидкости в легочной ткани и альвеолах, приводящее к снижению функциональных способностей легких.

Этиология: инфекци, интоксикация, анафилактический шок, поражения ЦНС, как побочный эффект от применения некоторых медикаментов (бета-блокаторы; вазотонические средства, увеличивающие нагрузку на сердце), трансфузия избытка плазмозаменителей, быстрая эвакуация асцитической жидкости, удаление большого количества плазмы, отягощает течение острого (тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей) и хронического "легочного сердца".

Клиника: Одышка инспираторная, кашель с мокротой; ортопноэ, число дыханий больше 30 в мин. Обильный холодный пот, цианоз слизистых, кожных покровов, масса хрипов в легких, тахикардия, ритм галопа, акцент II тона над легочной артерией.

Неотложная помощь: Посадить больного, обеспечить приток свежего воздуха;

1. 
   Пеногаситель: пары этилового спирта (см. лекции)
   
2. 
   Нитроглицерин под язык по 1 таб. каждые 3 - 4 мин (до 4 шт.);
   
3. 
   Морфин 1 % - 1 мл подкожно или 0,5 мл подкожно, а 0,5 мл внутривенно с 10 мл 0,9%-ного раствора хлорида натрия;
   
4. 
   Лазикс (фуросемид) 1 % 2 - 6 мл (20 - 60 мг) с 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия внутривенно;
   
5. 
   Сердечные гликозиды (строфантин, коргликон, дигоксин) по 1 мл с 10 - 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия;
   
6. 
   Пентамин 5% 0,5 мл в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 40% раствора глюкозы (перемешать!) вводят внутривенно в течение 5 - 10 мин, каждые 3 мин измеряют артериальное давление;
   
7. 
   При развитии отека легких на фоне пониженного артериального давления вводят преднизолон 3 - 5 мл (90 - 150 мг) внутривенно.