Препараты для лечения ЖДА
Выполнил
Студент 502 группы лечебного факультета
Манаенков Михаил Романович
Классификация препаратов
- В соответствии с рекомендацией ВОЗ оптимальная доза железа для лечения ЖДА составляет 120 мг в день, для профилактики железодефицита – 60 мг в день.
- Длительность лечения определяется глубиной исходного железодефицита и может варьировать от 1 до 3 месяцев.
Пероральные препараты двухвалентного железа
- Железа сульфат + серин( Актиферрин)
- Железа сульфат(Тардиферон)
- Железа глюконат+ марганца глюконат+ меди глюконат( Тотема)
- Железа сульфат+ аскорбиновая кислота
- Железа фумарат + фолиевая кислота(Ферретаб)
- Поливитамины + минералы
Тардиферон
- Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
- Содержание железа- 80 мг.
- Применение: перед едой или во время еды. Дети до 10 лет- 1 раз в день, старше 10 лет и взрослые- 1-2 раза в день. Максимальная курсовая доза для женщин составляет 600 мг, для мужчин- 1200 мг.
- Курс лечения от 3 до 6 месяцев.
- Противопоказания:Гиперчувствительность, состояния, сопровождающиеся повышенным содержанием железа в организме: гемолитическая анемия, талассемия, гемосидероз, гемохроматоз, нарушение утилизации железа в гемопоэзе (апластическая анемия). Нарушение усвоения железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия, пернициозная анемия — недостаточность витамина В12), детский возраст (до 6 лет).
- Побочные действия: Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, аллергические реакции.
Актиферрин
- Состав : железо+ D,L- серин.
- Лекарственная форма: раствор для приема внутрь.
- Содержание железа в 1 мл: 4,72 г
- Применение: Грудные дети: средняя доза составляет 10–15 капель 3 раза в сутки.Дети дошкольного возраста: средняя доза — 25–35 капель 3 раза в сутки.Дети школьного возраста: средняя доза — по 50 капель 3 раза в сутки.
- Противопоказания:арушения всасывания железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия, талассемия);повышенное содержание железа в организме (гемохроматоз, гемолитическая анемия),непереносимость фруктозы или галактозы, отсутствие лактазы, глюкозно-галактозное нарушение всасывания или сахарозно-изомальтозный дефицит.
- Побочные действия: кожные аллергические реакции, запор, диарея, боли в животе, тошнота, рвота.
Тотема
- Состав: железа глюконата дигидрат 50 мг, марганца глюконат, меди глюконат.
- Лекарственная форма: раствор для приема внутрь, 1 ампула- 10 мл.
- Способ применения: Внутрь, перед едой, содержимое ампулы растворяют в простой или подслащенной воде. Взрослым — 100–200 мг железа (2–4 амп.) в сутки.Детям старше 3 мес — из расчета 5–7 мг/кг/сут в 2–4 приема.
- Противопоказания: гемохроматоз, гемосидероз;талассемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; интоксикация свинцом;интоксикация медью или марганцем, болезнь Вильсона-Коновалова;дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст младше 3 мес.
- Побочные явления: потемнение эмали зубов, потемнение кала, изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в области эпигастрия.
Ферретаб
- Форма выпуска: капсулы, содержание железа- 50 мг в капсуле.
- Способ применения: Внутрь, по 1 капс. в день натощак, обильно запивая жидкостью. При выраженном недостатке железа или фолиевой кислоты нужно увеличить дозу до 2 или 3 капс. в сутки. Поддерживающее лечение следует продолжать как минимум 4 нед после достижения нормального уровня Hb для нормализации ферритина сыворотки, отражающего запасы железа в организме
- Противопоказания: гиперчувствительность, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гемосидероз, гемохроматоз, нарушение усвоения железа, анемии, не связанные с дефицитом Fe .
- Побочные явления: Аллергические реакции, тошнота, рвота, запоры, гастралгия, окрашивание кала в темный цвет.
Ферлатум
- Состав:1 флакон с 15 мл раствора для приема внутрь содержит железа протеин сукцинилата 800 мг, что соответствует 40 мг трехвалентного железа.
- Способ применения:Внутрь, перед едой, взрослым — по 1–2 флакона (количество, эквивалентное 40–80 мг трехвалентного железа) в сутки в 2 приема; детям — 1,5 мл/кг/сут (количество, эквивалентное 4 мг/кг/сут трехвалентного железа) в 2 приема.
- Противопоказания: Гиперчувствительность, гемосидероз, гемохроматоз, апластическая, гемолитическая и сидеробластная анемии, хронический панкреатит, цирроз печени.
- Побочные эффекты: Боль в эпигастральной области, тошнота, запор, диарея.
Сорбифер дурулес.
- Содержание железа: 100 мг
- Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.
- Способ приема: Внутрь. Таблетку нельзя делить, разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Таблетки можно принимать до или во время еды. Для взрослых и подростков старше 12 лет обычно рекомендуемая начальная доза — 2 табл. в день. При необходимости, например при развитии побочных реакций, дозу можно уменьшить (1 табл. в день). Пациентам с железодефицитной анемией при необходимости дозу можно повысить до 3–4 табл. в день за два приема (утром и вечером). Максимальная доза — 4 табл. в сутки.
- Противопоказания: процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа (например, гемохроматоз, гемосидероз);регулярно проводимые переливания крови, стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или обструктивные изменения ЖКТ; острые кровотечения из ЖКТ; совместное применение с парентеральными препаратами железа; состояния, связанные с аскорбиновой кислотой, — гипероксалурия, оксалатные камни в почках; тромбофлебит, склонность к тромбозам; детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).
- Побочные явления: эритропоэтическая порфирия или поздняя кожная порфирия, аллергические реакции, головная боль, головокружение, слабость, раздражительность, отек гортани, боль в горле, тошнота, боль в животе, понос, диарея, изменения стула, диспепсия, рвота, гастрит, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, метеоризм, окрашивание зубов (при неправильном использовании таблеток), язвы в полости рта, сыпь, зуд, гипероксалурия, формирование ок4салатных камней.
Препараты трехвалентного железа для перорального приема
- Железа гидроксид полимальтозат(Феррум Лек, Мальтофер)
- Железа гидроксид полимальтозат + фолиевая кислота( Мальтофер Фол)
Феррум Лек
- Форма выпуска: таблетки, сироп.
- Содержание железа: 100 мг
- Применение:Внутрь, во время или сразу же после еды. Дети в возрасте до года: 2,5 мл (½ мерной ложки) — 5 мл (1 мерная ложка) сиропа Феррум Лек® в день.Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 5–10 мл (1–2 мерные ложки) сиропа Феррум Лек® в день.Дети старше 12 лет, взрослые и матери, кормящие ребенка грудью: 1–3 жевательные таблетки или 10–30 мл (2–6 мерных ложек) сиропа Феррум Лек.
- Противопоказания: гемохроматоз, гемосидероз, нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия). Для жевательных таблеток дополнительно: возраст младше 12 лет.
- Для сиропа дополнительно: редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и сахарозо-изомальтазная недостаточность (т.к. препарат содержит сахарозу и сорбитол).
- Побочные эффекты: очень редко — боль в области живота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, рвота, изменение цвета фекалий (обусловлено выведением не всосавшегося железа, не имеет клинического значения), аллергические реакции.
Мальтофер
- Лекарственная форма: таблетки жевательные.
- Содержание железа: 100 мг.
- Способы применения: дети старше 12 лет и взрослые: От 100 до 300 мг/сут железа (1–3 табл.) в течение 3–5 мес до нормализации содержания Hb. После этого лечение следует продолжить в течение нескольких недель в дозе, описанной для случая дефицита железа без анемии, с целью восполнения запасов железа.
- Дети младше 12 лет: По 100 мг/сут (1 табл.) в течение 1–2 мес.
- Противопоказания: гемохроматоз, гемосидероз, нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия), возраст младше 12 лет.
Побочные эффекты мальтофера
Мальтофер Фол
Форма выпуска: таблетки, содержание железа 100 мг.
- Способ применения:Лечение железодефицитной анемии у детей старше 12 лет и взрослых. От 100 до 300 мг железа (1–3 таблетки) в сутки в течение 3–5 месяцев до нормализации содержания Hb. После этого лечение следует продолжить в течение нескольких недель в дозе, описанной для случая дефицита железа без анемии, с целью восполнения запасов железа.
- Лечение железодефицитной анемии во время беременности. От 200 мг железа и 0,70 мг фолиевой кислоты до 300 мг железа и 1,05 мг фолиевой кислоты (2–3 таблетки) в сутки до достижения нормального содержания Hb. После этого лечение следует продолжить как минимум до конца беременности, принимая по 100 мг железа и 0,35 мг фолиевой кислоты (1 таблетка) в сутки, с целью восполнения запасов железа и удовлетворения возросшей в связи с беременностью потребности в железе.
- Противопоказания: гемохроматоз, гемосидероз, нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия), возраст младше 12 лет.
Побочные эффекты препарата Мальтофер Фол
Сравнение пероральных препаратов железа.
- Несмотря на рекомендации ВОЗ по применению для лечения ЖДА препаратов двухвалентного железа, как более эффективных, препараты с низкой биодоступностью на основе трехвалентного железа, активно применяются благодаря их лучшей переносимости. Частота нежелательных явлений зависит не только от степени абсорбции, но и от характеристик самой соли. Так органические соли (глюконат, фумарат) обладают лучшей переносимостью, чем неорганические (сульфат).
- Жидкие формы имеют лучшую всасываемость (до 40%), благодаря равномерному распределению по слизистой и большей поверхности всасывания, при этом, создаются меньшие локальные концентрации железа, поэтому жидкие препараты железа лучше переносятся, чем таблетированные формы.
- Полимальтоза образует многоядерные комплексы с гидроксидным осадком, поддерживая размер частиц порядка 55 кДа и предотвращая дальнейшее наращивание ядер. По этой причине, препараты на основе гидроксида железа в комплексе с полимальтозой (ГПК) рекомендуется принимать с пищей, что улучшает их биодоступность до 8–10 %. екомендуемая доза элементарного железа для лечения железодефицита составляет 100–200 мг в день. Более высокие дозы не должны назначаться, так как всасывание достигает предела, а побочные эффекты усиливаются (1А). Дополнительные компоненты также влияют на эффективность и переносимость ПЖ. Некоторые комбинации способствуют лучшему всасыванию (витамин С, D,L-серин, медь, марганец) и улучшают переносимость (медь, марганец), другие решают проблемы сочетанного дефицита (витамин В12, фолиевая кислота, медь), приводящего к анемии
- Высокий лечебный эффект Тотемы связан с несколькими особенностями препарата – это жидкая форма, улучшающая распределение препарата по слизистой кишечника, и наличие металлов меди и марганца, которые играют важную роль в метаболизме железа и входят в активные центры супероксиддисмутаз. Наличие меди и марганца в препарате Тотема не только увеличивает биодоступность железа, что позволяет снизить эффективную дозу, но также нормализует усвоение железа тканями и блокирует образование свободных радикалов, как за счет быстрой элиминации 2-х валентных ионов железа с помощью церулоплазмина (медь-зависимая феррооксидаза), так и за счет активации антиоксидантной защиты (в составе супероксиддисмутаз).
- Тотема обладает лучшей переносимостью, чем сульфат железа II (34,1% и 20%; р<0,005) и сравнимой переносимостью по отношению к препаратам трехвалентного железа (полимальтозный комплекс гидроксида железа III (14,9%; 0,1 < р < 0,25), протеин сукцинилат железа III (9,4%; 0,75<р<0,9).
Железа III гидроксид сахарозный комплекс.
- Торговые названия: Айронгард, Айрондекст, Алфиргем, Аргеферр, Бинофер, Велферрум, Венофер, Виалфер, Ликфер 100, ФерМед, Феррум Сандоз.
- Пути введения : в/в.
- Способы применения:вводится только в/в — медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы — и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата. Предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Венофер® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например — 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
- Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа — не менее чем за 15 мин; 200 мг железа — в течение 30 мин; 300 мг железа — в течение 1,5 ч; 400 мг железа — в течение 2,5 ч; 500 мг железа — в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.
- Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа — взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) — детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.
- Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату или его компонентам; анемия, не связанная с дефицитом железа;признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;I триместр беременности.
- Побочные явления:со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.Со стороны ЖКТ: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани. Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.
Железа III гидроксид декстран
- Торговые названия: космофер, Феррум Лек.
- Способы введения: в/м, в/в.
- Перед введением первой терапевтической дозы препарата каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4–1/2 амп. Феррум Лек® (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для ребенка. При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин можно ввести оставшуюся часть суточной дозы.Дозы Феррум Лек® необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:
- Общий дефицит железа = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглобина (г/л) − реальный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24) + депонированное железо (мг)
- Масса тела до 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 130 г/л и депонированное железо = 15 мг/кгМасса тела свыше 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 150 г/л и депонированное железо = 500 мг
- Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000
- Стандартные дозы
- Детям: 0,06 мл/кг/сут (3 мг железа/кг/сут).
- Взрослым: 1–2 амп. Феррум Лек® (100–200 мг железа), в зависимости от уровня гемоглобина.
- Максимальные суточные дозы
- Детям: 0,14 мл/кг/сут (7 мг железа/кг/сут).
- Взрослым: 4 мл (2 амп.) в сутки.
- Выделяют четыре группы парентеральных препаратов железа с учетом кинетических (лабильные, стабильные) и термодинамических (слабые, сильные) свойств. Препараты этих групп различаются стабильностью комплекса, молекулярной массой, токсичностью, гистотоксичностью, фармакокинетикой и наличием нежелательных явлений.
- Комплексы 1-го типа: декстран железа и декстрин железа. Оба комплекса стабильные, с молекулярной массой более 100 кД. Известны также комплексы декстрана железа для внутривенного введения: низкомолекулярные – с молекулярной массой до 200 кД и высокомолекулярные – с молекулярной массой более 200 кД [9]. Эти комплексы отличаются высокой структурной гомогенностью, поэтому содержащееся в них железо выделяется очень медленно.
- Комплексы 2-го типа: комплексы железа средней стабильности, такие как железа(III) гидроксид сахарозный комплекс с молекулярной массой от 30 до 100 кД. Время полураспада этих комплексов около шести часов. Железо преимущественно доставляется в ретикулоэндотелиальную систему (РЭС) и печень трансферрином и апоферритином, а также обнаруживается в почках и костном мозге. Железо быстро метаболизируется и становится доступным для эритропоэза. При медленном введении обычной терапевтической дозы железа с помощью инъекции или инфузии транспортная система не перегружается и свободные ионы железа не поступают в кровоток. Стабильность комплекса и распределение железа делают эту группу комплексов железа относительно безопасной.
- Комплексы 3-го типа: лабильные и слабые комплексы железа с молекулярной массой менее 50 кД, например, глюконат железа(III), цитрат железа(III) и сорбитол железа(III). Применение глюконата железа в дозах, в которых используются комплексы 1-го и 2-го типов, вызывает тяжелый и обширный некроз печени. Железо обнаруживается не только в РЭС, но и в паренхиме печени, что ведет к индуцируемому свободными радикалами перекисному окислению липидов. Цитрат железа и сорбитол железа имеют очень низкую молекулярную массу (около 8,7 кД) и быстро выводятся почками. Поэтому очень небольшое количество железа может быть захвачено эндогенными железосвязывающими белками.
- Комплексы 4-го типа совмещают как минимум два комплекса разных типов (например, глюконат железа + сахарат железа или цитрат железа + сорбитол железа + декстрин железа); выделяют железо, которое может быть захвачено всеми типами белков; связь с трансферрином или апоферритином возможна только в случае применения очень малых доз. Лишнее железо захватывается белками, такими как альбумин, и метаболизируется.
|
Скачать 0.63 Mb.