Природные пенициллины
 Скачать 107 Kb.
|
А )короткого действия:
Б) длительного действия:
«защищенные» пенициллины:
1 поколение: Эритромицин -(природные) 2 поколение: Рокситромицин (Рулид); Кларитромицин (Клацид) -пр Джозамицин (вильпрафен), Спирамицин (ровамицин) -пр 3 поколение: Азитромицин (Сумамед) – полусинтетический
1 поколение: Цефазолин (Кефзол), Цефалексин; 2 поколение: Цефуроксим натрия (Зинацеф); Цефаклор 3 поколение: Цефотаксим (Клафоран), Цефтриаксон (Лонгацеф), Цефиксим; 4 поколение: Цефипим (Максипим), Цефпирон (кейтен)
Природные: Тетрациклин; Полусинтетические: Доксициклин (Юнидокс солютаб). Тетрациклины длительного действия: Метациклин
Хлорамфеникол (Левомицетин), входит в состав мази «Левомиколь»
Линкомицин
полимиксин М сульфат полимиксин В сульфат, полимиксин Е (колистин) Пенициллины Фармакодинамика у всех пенициллинов принципиально одинаковая. Механизм действия: они нарушают образование микробной стенки во время митоза. Фармакологический эффект — бактерицидный. Спектр действия : Естественные пенициллины - это узко спектральные антибиотики, влияют на грамположительные бактерии и кокки. Полусинтетические – широкого спектра д-я Фармакокинетика. Вводят: Бензилпенициллина натриевую соль в/м, в/в, эндолюмбально и в различные полости. Калиевую соль бензилпенициллина применяют только в/м. Терапевтическая концентрация возникает уже через 15 мин. при в/м введении. Поэтому бензилпенициллины - это средство экстренной помощи. Время сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 3 до 4 ч. Поэтому кратность назначения бензилпенициллина: 4 – 6 раз в день. Бициллины - пролонгированные (дюрантные) препараты бензилпенициллина. Бициллин-1 вводят только в/м 1 раз в неделю. Бициллин-5 — Вводят только в/м 1 раз в 2 - 4 нед. Естественные пенициллины нельзя назначать внутрь, так как они неустойчивы в кислой среде и разрушаются бета-лактамазами кишечной флоры. Полусинтетические пенициллины это — широкоспектральные антибиотики. Общая характеристика пенициллинов. Вторичная резистентность ко всем пенициллинам (кроме карбокси- и уреидопенициллинам) развивается медленно. Нежелательные эффекты. Естественные пенициллины — малотоксичные антибиотики, с большой широтой терапевтического действия, поэтому их можно вводить в больших дозах. Наиболее часты аллергические реакции. Однако, при создании высоких концентраций в плазме крови возрастает их проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, нарушений регуляции артериального давления, судорогам. Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызвать острое поражение печени. Показания к применению. Применяют пенициллины при инфекциях, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Преимущественно препараты используют при лечении:
Макролиды Фармакодинамика. Механизм: ингибируют синтез РНК (микробных белков) на уровне рибосом. Фармакологический эффект — бактериостатический. Спектр действия — препараты 1 поколения действуют на грамположительную микрофлору, у препаратов 2 и 3 поколения спектр действия широкий. Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, поэтому курс лечения должен быть коротким (до 7 дней), Фармакокинетика. Пути введения:
Таблетки рекомендуется запивать минеральной водой «Боржоми» или раствором натрия гидрокарбоната.
Время сохранения терапевтической концентрации в крови для препаратов I поколения — 6 ч; II поколения 8-12 ч; III поколения - 20 ч. Следовательно, число приемов за сутки будет 4, 2 (3) и 1 раз (только в первый день препарат дают 2 раза) соответственно. Нежелательные эффекты. Это малотоксичные препараты. Могут отмечаться 1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея). 2. Стоматиты. 3. Холестаз. 4. При внутривенном введении — флебит. Для того, чтобы избежать раздражения и воспаления вен, рекомендуется разводить 1 мг антибиотика в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 5. Аллергические реакции Показания к применению. 1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит и т.п 2. Коклюш и дифтерия. 3. Хламидиальный конъюнктивит (лучше применять мазь). 4. Пневмонии : 5.Первичный сифилис и гонорея. 6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты. 7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин). 8. Урогенитальная инфекция. Цефалоспорины Фармакодинамика:они, подобно пенициллинам, нарушают синтез микробной стенки в момент митоза (роста и размножения). - фармакологический эффект - бактерицидный. Цефалоспорины — широкоспектральныеантибиотики. - Для всех цефалоспоринов существует опасность возникновения перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, карбапенемами, монобактамами). - Вторичная резистентность микроорганизмов ко всем цефалоспоринам развивается медленно. Разные поколения цефалоспоринов существенно отличаются друг от друга. Спектр действия I поколения - наибольшая чувствительность у грамм+ бактерий и кокков Спектр действия II поколения - наибольшая чувствительность у грамм- флоры. Спектр действия III поколения шире, чем у I и II поколений. Он еще более выраженно, смещен в сторону грамотрицательной флоры. Спектр действия IV поколения очень широкий. Он шире, чем у препаратов I, II, III поколений. Причем они одинаково высоко активны относительно и грамм- и грамм+ флоры Кратность введения: I поколение - 3-4 ч ( вводят 6 раз в сутки), II поколение — 6-8 ч ( вводят 3 раза в сутки), III поколение— 12-24 ч ( вводят 1-2 раза в сутки), IV поколение — 8-12 ч ( вводят 2-3 раза в сутки). Нежелательные эффекты. цефалоспоринов I поколения менее опасносны для больного и чаше применяются в амбулаторной практике. Цефалоспорины II, а особенно III и IV поколения — препараты ограниченного дозирования. 1. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Существует опасность перекрестных аллергических реакций. 2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;
4. Диспепсические расстройства при приеме через рот —тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея. 5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги) 7. Гематоксичностъ 7. Гепатотоксичность 8. Антабусоподобное действие . На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков — могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.
Показания к применению. 1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких), в том числе вызванных стафилококками устойчивыми к бензилпенициллинам. 2. Бактериальный менингит 3. Интенсивная терапия новорожденных. 4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей 5. Инфекция почек и мочевыделительных путей 6.Лечение тяжелых госпитальных инфекций Монобактамы Механизм действия – бактерицидный Спектр действия – узкий: аэробная Гр- флора. Препарат резерва Фармакокинетика Вводится только парентерально (в/в, в/м) Побочные эффекты.
Аминогликозиды Фармакодинамика. Механизм действия: Аминогликозиды нарушают: 1) структуру и функцию цитоплазматической мембраны;
Фармакологический эффект - бактерицидный. Спектр действия — широкий. Вторичная резистентность - развивается быстро Фармакокинетика У всех аминогликозидов примерно одинаковая. Главные пути введения: внутримышечно, внутривенно —медленно болюсно (в течение 5-7 мин) или капельно (в течение 30-60 мин), но не струйно, так как у препаратов узкий терапевтический диапазон; эндолимфатически; местно (в виде мазей и линиментов); эндотрахеальные инстилляции и внутрь. Практически не всасываются из ЖКТ, Время сохранения терапевтической концентрации - 8 ч. Поэтому назначаются 3 раза в день. Аминогликозиды не подвергаются биотрансформации. Они почти полностью выводятся почками в неизмененном (активном)виде, создавая в моче высокие концентрации. Препараты эффективны в щелочной среде. Нежелательные эффекты: 1. Ототоксичностъ- (глухоту, а у детей до 1 года — глухонемоту). Глухота носит необратимый характер. 2.Нефротоксичность 3. Нервно-мышечный блок, приводит к слабости диафрагмальной и других дыхательных мышц, что может привести к параличу дыхания. 4. Нарушение всасывания из кишечника. 5. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек. 6. Полиневриты. 7. Флебиты - при внутривенном введении антибиотиков. Показания к применению. Назначаются только при тяжелых заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями и стафилококками. Это токсичные препараты, с малой широтой терапевтического действия. Поэтому обязательными условиями их назначения являются: строгий расчет дозы и соблюдение режима дозирования. 1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы(острый пиелонефрит, паранефрит, уросепсис, карбункул почки). в. 2. Осложненные внутрибрюшиниые инфекции(перитонит, абсцесс в брюшной полости и т. п.). 3. Осложненные инфекции респираторного тракта(плевропневмонии и т.п.). 4. Остеомиелит. 5. Септицемия 6. Менингиты.В этом случае препарат вводят эндолюмбально, так как аминогликозиды не проникают в достаточном количестве даже через измененный гематоэнцефалический барьер. К числу относительных показаний для аминогликозидных антибиотиков можно назвать следующие: 1. Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций. В последнем случае надо быть особенно осторожным, так как биоусвоение препаратов у таких больных значительно увеличено, больной обезвожен, изменены реологические свойства крови, повышена опасность тромбообразования, снижена функция почек. 2. Инфекционные заболевания у больных с поражением печени, так как аминогликозиды не подвергаются биотрансформации в печени и не экскретируются данным органом. 3. Больные с выраженными аллергическими реакциями на бета-лактамные антибиотики. Препараты левомицетина Фармакодинамика. Левомицетин ингибирует синтез белка (РНК на уровне рибосом) в микробных клетках. Фармакологический эффект - бактериостатический. Спектр действия — очень широкий. Вторичная резистентность микроорганизмов - развивается медленно Фармакокинетика. Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно или в форме аэрозоли в легкие, можно назначать через прямую кишку, в виде глазных капель, мази, линимента Время сохранения терапевтической концентрации левомицетина-основания в плазме крови 6-8 ч, поэтому кратность назначения любым путем 4-3 раза в сутки с 1-го месяца жизни. При почечной недостаточности происходит кумуляция левомицетина в неактивной форме, поэтому отсутствует необходимость снижения дозы препарата. При заболеваниях печени тоже происходит его накопление, но в активной форме, поэтому для коррекции режима дозирования нужен мониторинг или назначают другой антибиотик. Нежелательные эффекты. Левомицетин — токсичный препарат, с малой широтой терапевтического действия. Миелотоксическое действие.
2. Острый лекарственный гемолиз 3. Негемолитическая анемия. 4. Железодефицитная анемия, гипотрофия, миодистрофия (введение препаратов железа крайне опасно!) 5. Могут возникнуть: — кожно-аллергические реакции; — периферические невриты; — диспепсические расстройства, — дисбактериоз; — синдром Яриша — Герксгеймера (эндотоксический шок, связанный с одновременной гибелью большого количества сальмонелл и других грамотрицательных бактерий) — замедление заживления ран; — алопеция и другие. Показания к применению:
Препарат токсичен, поэтому обязательными условиями его назначения являются следующие: — строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, продолжительность курса лечения — до 10-14 дней;
1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой 2.Брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез 3.Внутриглазная инфекция. 4.Бруцеллез, туляремия Тетрациклины. Фармакодинамика. Механизм действия: ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом. Эффект – бактериостатический. Спектр действия – очень широкий, близок к спектру действия левомицетина. Главное же отличие – тетрациклины не влияют на бактероиды, гемофильную палочку. Доксициклин влияет на геликобактер пилори. Вторичная резистентность развивается медленно. Носит перекрестный характер в данной группе. ФармакокинетикаНазначают тетрациклины обычно внутрь, 4 раза в день. Принимать препарты лучше до еды, нельзя запивать молоком, т.к. образуют невсасывающиеся комплексы с кальцием. Можно вводит внутримышечно, местно - тетрациклин, внутривенно -оксициклин. Нежелательные эффекты. Тетрациклины - токсичные препараты, у них нет избирательности, они нарушают деление как микробных клеток, так и клеток макроорганизма. 1.Повреждение быстроделящихся клеток: вызывая угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деления клеток кишечника (стоматит, эрозии, язвы) 2.Гепатотоксичность и нефротоксичность 3.Нарушение развития костей и зубов Показания к применению.
ПолимиксиныПрепараты: полимиксин М сульфат полимиксин В сульфат (аэроспорин, полмикс, бациллоспорин) полимиксин Е (колистин) Фармакодинамика. Механизм действия: Полимиксины нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны. Фармакологический эффект - бактерицидный. Спектр действия — узкий. Фармакокинетика.. Кратность назначения препаратов 3-4 раза в день. Нежелательные эффекты: 1. Нейротоксичность: мышечная слабость, нарушение дыхани, нарушение зрения, речи, слуха; сонливость и раздражительность. 2. Нефротоксичность
При внутримышечном введении — боль в месте инъекции, при внутривенном введении — флебит. При введении препарата в форме аэрозоля — существует опасность появления бронхоспазма. Показания к применению. Полимиксины — высокотоксичные препараты, с малой широтой терапевтического действия. Эти препараты должны применяться строго по жизненным показаниям. Особенно опасно их назначать детям до 12 лет и людям пожилого возраста. Длительность лечения не более 5-7 дней. 1. Кишечные инфекции. 2. Пневмонии, сепсис, эндокардит. 3. Для обработки гноящихся ран, ожогов; для лечения гнойных отитов, конъюнктивитов (назначают местно). Линкозамиды Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами. Оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект Спектр действия - грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы. Показания к применению. 1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема); 2. инфекции кожи, мягких тканей и суставов; 3. сепсис. Побочные эффекты. Диспепсические расстройства; аллергические реакции; лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.  |