реф_логия_пример. Реферат на тему
 Скачать 88.08 Kb.
|
|
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ ЗАПОРОЖСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ КАФЕДРА ФАРМАКОГНОЗИИ, ФАРМАКОЛОГИИ И БОТАНИКИ РЕФЕРАТ На тему: «Протеолитические, фибринолитические ферменты, средства для системной энзимотерапии. Ферментные препараты для улучшения пищеварения, разные ферментные препараты. Антиферменты. Ингибиторы протеолиза» Выполнила: студентка 3 курса I фармацевтического факультета 3 группы Синица Юлия Сергеевна Проверила: асс. Носуленко Инна Степановна Запорожье, 2016 Содержание1. Ферменты, их биологическая роль и значение 3 Классификация протеолитических ферментов: 5 Протеолитические ферменты в лекарствах 5 Протеолитические ферменты в лечении различных заболеваний 6 Фибринолитические ферменты 7 Дополнительно понижают фибриноген: 9 Анаболический стероидный гормон дегидроэпиандростерон (DHEA, ДГЭА) подавляет интерлейкин -6 и другие опасные провоспалительные цитокины продуцируемые в печени , которые вызывают синтез фибриногена . 10 Поликозанол используется в качестве пищевой добавки для снижения «плохого» холестерина (холестерина низкой плотности) и повышения «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, ЛВП)), а также для предотвращения атеросклероза. Антитромбоцитарный эффект поликозанола достигается за счет предотвращения агрегации тромбоцитов путем воздействия на синтез простагландинов (поликозанол снижает уровень в сыворотке тромбоксана A2 и повышает уровень простациклина) и снижения риска тромбообразования. При этом поликозанол не влияет на показатели коагуляции. 10 Заместительная терапия эстрогенами предсказуемо снижает уровень фибриногена в пери- и постменопаузе. 10 Витамин С разрушает кровяные сгустки, вызванные избыточным фибриногеном. 10 • Витамин Е не снижает уровень фибриногена, но тормозит свертываемость крови, блокируя агрегацию тромбоцитов. «Смешанные токоферолы» более эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов, чем только альфа-токоферол. 10 Витамин К подавляет провоспалительный цитокин интерлейкин-6 , тем самым тормозя синтез фибриногена . 10 Никотиновая кислота (ниацин, витамин PP, витамин B3) оказывает слабое антикоагулянтное действие, повышая фибринолитическую активность крови. 10 Глицирризин корней солодки (Glycyrrhiza glаbra). Экстракт подавляет действие тромбина — главного фермента системы свертывания крови. 11 Фитиновая кислота (Inositol Hexaphosphate, IP-6) снижает активность тромбоцитов на 45%. 11 Энзимотерапия 11 Антиферменты 12 Ферменты, их биологическая роль и значениеФерменты, или энзимы (от лат. fermentum, греч. ζύμη, ἔνζυμον — закваска) — обычно белковые молекулы или молекулы РНК (рибозимы) или их комплексы, ускоряющие (катализирующие) химические реакции в живыхсистемах. Реагенты в реакции, катализируемой ферментами, называютсясубстратами, а получающиеся вещества — продуктами. Ферменты специфичны к субстратам (например, АТФ-аза катализирует расщепление только АТФ, а киназа фосфорилазы фосфорилирует только фосфорилазу). Ферментативная активность может регулироваться активаторами иингибиторами (активаторы — повышают, ингибиторы — понижают). Белковые ферменты синтезируются на рибосомах, а РНК — в ядре. Ферменты присутствуют во всех живых клетках — животных, растительных, бактериальных. Большинство ферментов находится в тканях в ничтожных концентрациях, однако известны случаи, когда ферментативной активностью обладает белок, составляющий значительную часть клеточной плазмы, например миозин в мышечной ткани. Молекулярный вес ферментов колеблется в широких пределах: от нескольких тысяч до нескольких миллионов, причем однотипные ферменты, но выделяемые из разных источников, могут иметь различный молекулярный вес, отличаться последовательностью аминокислотного состава. Специфичность ферментов определяется тем, что они вступают во взаимодействие с определенной химической группировкой субстрата. Например, пепсин действует на белки, расщепляет связи, находящиеся внутри полипептидной цепи молекулы белка, при этом молекула белка расщепляется на полипептиды, которые затем под действием других ферментов —трипсина, химотрипсина и пептидаз могут расщепляться до аминокислот. Специфичность ферментов играет, таким образом, важную биологическую роль; благодаря ей в организме достигается последовательность течения химических реакций. В каждой живой клетке непрерывно происходят сотни биохимических реакций. В ходе этих реакций идут распад и окисление поступающих извне питательных веществ. Клетка использует энергию, полученную вследствие окисления питательных веществ. Продукты их расщепления служат для синтеза необходимых клетке органических соединений, а быстрое протекание таких биохимических реакций обеспечивают ферменты - катализаторы. Каждая молекула фермента способна осуществлять от нескольких тысяч до нескольких миллионов операций в минуту. В ходе этих операций ферментный белок не расходуется. Он соединяется с реагирующими веществами, ускоряет их превращения и выходит из реакции неизменным. Протеолитические ферменты Протеолитические ферменты разрывают в молекулах белка пептидные связи и расщепляют высокомолекулярные продукты распада. С возрастом организм производит все меньше ферментов. К тому же, на их синтез негативно влияют инфекции, вредные факторы окружающей среды и дефицитные состояния. Поэтому иногда их может не хватать в организме.  Классификация протеолитических ферментов:Без протеолитических ферментов в кишечнике не будут хорошо и быстро перевариваться белки пищи. Все эти вещества подразделяются на два вида:
К пептидазам относятся самые важные для желудочного пищеварения протеолитические ферменты (химозин, пепсин и гастриксин) и ферменты, участвующие в кишечном пищеварении ( к примеру, трипсин, эластаза, химотрипсин). Протеиназами являются ферментами кишечного сока. Они могут быть сериновыми, треониновые, аспартильные и цистеиновые. Протеолитические ферменты в лекарствахЕсли природных протеолитических ферментов недостаточно нужно принимать препараты-ингибиторы. Сегодня в аптеках существует огромное количество таких лекарственных средств. Натуральные протеолитические ферменты являются активными компонентами в препаратах, восполняющих их запас. Такие ферментные средства применяются для коррекции различных нарушений процесса пищеварения в тонкой кишке и секреторной дисфункции желудка. Один из видов лекарств, содержащих эти ферменты – экстракты слизистой оболочки желудка, в которых основным действующим веществом является пепсин:
Эти медикаменты расщепляют практически все природные белки. Они очень часто используют при гастрите с пониженной кислотностью, но их не стоит употреблять при лечении болезней ЖКТ с повышенной кислотностью. Второй вид лекарств – комплексные препараты, в составе которых есть основные протеолитические ферменты поджелудочной железы животных. Эти медикаменты способствуют уменьшению проявления симптомов внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы. К таким признакам относятся:
Самыми популярными и эффективными современными лекарствами, содержащими такой комплекс ферментов, являются:
Протеолитические ферменты в лечении различных заболеванийПротеолитические ферменты также применяются в стоматологии, хирургии и других отраслях медицины. Все дело в том, что такой вид ферментов, расщепляя девитализированные белки в ране, полностью лишает микробы источников питания, что способствует их разрушению. Препараты с протеолитическими ферментами (Трипсин, Химотрипсин) в стоматологической практике всегда используется местно в основном в комплексной терапии язвенного или афтозного стоматита, при абсцедирующей форме пародонтита, остеомиелите челюстных костей. При периодонтите такими лекарствами можно промывать корневые каналы. Это поможет удалить из них остатки гноя или нежизнеспособной пульпы. Мазь с протеолитическими ферментами (например, Ируксол) можно применять для местной энзимотерапии гнойных ран. Такой препарат создает условия для гладкого и быстрого течения репаративных процессов, то есть даже глубокие и обширные раны заживают, образуя эластичный и мягкий рубец. Также такие мази можно использовать для лечения пролежней и трофических язв. Фибринолитические ферментыФибринолитические агенты, вырабатываемые слюнными железами кровососущих, обеспечивают процесс кровоизвлечения путем растворения кровяных сгустков. Фибринолитические вещества необходимы для обеспечения жидкого состояния крови, хранящейся в желудочно-кишечном тракте кровососущих. Активность фермента зависит от присутствия полимерного фибрина, в его отсутствие он не реагирует даже с плазминогеном. Фибринолитики (от латинского fibra - волокно+ греч. lytikos способный растворять), илифибринолитические средства (синоним тромболитические средства), вызывают разрушение образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации) тромбов. Фибринолитические средства делят на группы прямого и непрямого действия. К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина, эффективные in vitro и in vivo (фибринолизин, или плазмин, — фермент, образующийся при активации содержащегося в крови профибринолизина). Ко второй группе относятся ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии на нити фибрина, но при введении в организм активируют эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают профибринолизин в фибринолизин). Основное применение в качестве фибринолитических средств в настоящее время имеют препараты, относящиеся к непрямым фибринолитикам. Фибринолитические средства природного происхождения Наттокиназа Натто - традиционная японская еда, произведённая из сброженных на сенной палочке (натто-кин) соевых бобов. Наттокиназа (Nattokinase) - экстракт из натто, фибринолитик, мощный фибринолитический фермент, который всасывается в кровь и, повышая её текучесть, оказывает мощное системное действие на организм. Существует исследование, показавшее, что пероральное применение наттокиназы в виде капсул в кишечнорастворимой облочке приводит к умеренному улучшению фибринолитической активности у крыс и собак. Можно предположить, что наттокиназа может уменьшить тромбоз сосудов и у человека, хотя клинические исследования этой теории в России не проводились. Также исследование тайваньских учёных 2009 года показали, что наттокиназа разрушает амилоидные волокна, что делает возможным использование её для предотвращения и лечения амилоидозов, таких, как болезнь Альцгеймера. Куркумин Куркумин - это ярко-оранжевого цвета активный компонент популярной в Индонезии и Южной Индии специи куркума (Curcuma longa). Куркумин останавливает воспаления, восстанавливает поврежденный эндотелий, разжижает кровь, деактивирует тромбоциты, предотвращает окисление липопротеидов низкой плотности, и блокирует образование тромбов. Серрапептаза Серрапептаза (Serrapeptase), протеолитический энзим, который вырабатывается в кишечнике тутового шелкопряда. Серрапептаза обладает фибринолитической, противовоспалительной и противоотечной активностью, препятствуют развитию атеросклероза, облегчает боли в суставах и нейропатические боли, ускоряет заживление и восстановление тканей. Льняное масло Льняное масло - жирное растительное масло, получаемое из семян льна обладает широким спектром противовоспалительного действия. Помимо укрепления клеток сосудистой стенки, льняное масло снижает уровень C-реактивного белка, холестерина, ЛПНП, и фибриногена. Льняное масло понижает уровень тромбоксана (синтезируемого тромбоцитами). Бромелайн Бромелайн - (Bromelain ) растительный протеолитический фермент, получаемый из стебляананаса (Ananas comosus). Используется для улучшения пищеварения, облегчения воспалительных процессов при травмах, снятия отека мягких тканей, а также для ускорения их восстановления после травм и других повреждений. Также исследования показали противораковые свойства, и способность предотвращать образование тромбов. Бромелайн активизирует действие плазмина, который вызывает распад множества белков, снижает уровень фибриногена, однако наиболее важна его функция заключается в разрушении фибриновых сгустков. Дополнительно понижают фибриноген:
ЭнзимотерапияОткрытые в конце XIX -начале XX в. специфические белковые молекулы или их комплексы, ускоряющие химические реакции в любых организмах, были названы ферментами (от лат. - fermentum), или еще - энзимами (от греч. - закваска, дрожжи). Они содержатся во всех живых клетках и способствуют преобразованию одних веществ в другие, таким образом регулируя и направляя обмен веществ.  Благодаря системной энзимотерапии можно целенаправленно влиять на важные биохимические процессы, которые происходят в организме. В частности, специально составленные смеси определенных ферментов назначают при многих заболеваниях кожи (себорея, экзема, угревые высыпания), нервной, эндокринной, пищеварительной, мочеполовой, кроветворной систем. Прием энзимных препаратов нормализует иммунитет, следовательно, повышает сопротивляемость организма человека к инфекциям, устраняет воспалительные процессы в тканях и определенных органах (печень, поджелудочная, щитовидная, предстательная и прочие железы), снимает отеки, оказывают так называемое обезболивающее действие, способствуют выводу токсических веществ и т.п. Кроме того, энзимотерапию назначают при медикаментозном лечении, тем самым защищая больного от негативного влияния антибиотиков, гормональных и химиопрепаратов. Применение энзимов также способно усиливать действие многих лекарств и уменьшать их побочные эффекты. Курс энзимотерапии, как правило, назначает врач, наблюдающий пациента по поводу конкретного заболевания, или врач-иммунолог. АнтиферментыАнтиферменты (от греч. анти "против", "наоборот"... и ферменты) — представляют собой специфические вещества имеющие белковое происхождение. Они выделяются в результате процессов жизнедеятельности организма. Главное их функциональное предназначение — это тормозить или полностью блокировать действие ферментов, что достигается путём образования при взаимодействии с ферментами неактивных комплексов. Те антиферменты, которые присутствуют в различных органах и тканях организма, предохраняют эти органы и ткани от негативных воздействий соответствующих ферментов. В качестве примера можно привести антиферменты, обеспечивающие устойчивость стенок желудка и кишечника и предохраняющие их от разъедающего действия достаточно агрессивных пищеварительных ферментов, содержащихся в желудочном соке. Научное изучение свойств антиферментов также помогает учёным получать новые медикаменты, которые обладающие свойствами антиферментов. Классификация антиферментов: 1) ингибиторы протеолитических ферментов (контрикал, трасилол, гордокс) 2) ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая) 3) антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамина гидробромид, пиридостигмина бромид) 4) ингибиторы МАО (ниаламида, пиразидол) 5) ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) 6) ингибиторы ацетальдегиддегидрогеназы (дисульфирам) 7) ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) 8) ингибиторы карбоангидразы (диакарб). Эта группа препаратов применяется в клинической практике для уменьшения активности определенных ферментных систем. Наиболее распространены в медицине лекарственные средства, блокирующие активность протеаз. Ингибиторы протеолиза Ингибиторы протеолиза - это средства, применяемые для лечения остророго панкреатита. Острый панкреатит характеризуется тем, что в условиях патологии нарушается целостность протоков поджелудочной железы. Эти препараты способны тормозить активность протеолитических ферментов; каликреина, трипсина, плазмина, тромбина, некоторых бактериальных и лейкоцитарных протсиназ. Связываясь с кислыми глюкоз-амингликанами стенок сосудов, они уменьшают их проницаемость, стабилизируют клеточные мембраны: образование кининов снижается, улучшается окислительно-восстановительные процессы, нормализуется микроциркуляция, снижается активность воспалительного процесса. Кроме того: — ингибиторы способствуют усилению иммунных реакций организма, предотвращая расщепление бактериальными ферментами секреторного иммуноглобулина А; они также угнетают активность кининобразующих ферментов базофильных лейкоцитов, которые освобождаются под действием IgE; природным ингибиторам свойственно снижать патогенность микрофлоры и повышать ее чувствительность к антибиотикам. Контрикал - ампулы по 10000 и 50000 АтРЕ (антитрипсиновых единиц): 1 АтРЕ=З КИЕ лиофилизированного препарата; к ним добавляют ампулы с растворителем — 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Рабочий раствор ингибитора готовят ex tempore, для этого содержимое флакона 10000 ЕД растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Применяют в виде аппликаций приязвенно-некротических, аллергических заболеваниях СОПР, долго незаживающих трофических язвах, артритах, сиало-аденитах. Контрикал в комбинации с лизоцимом, с целью пролонгированного контактае пораженными тканями СОПРигуб, применяют в форме мази или пасты. Для приготовления мази (эмульсии) 10 000 АтРЕ растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида, добавляют 50 мг кристаллического лизоцима, потом 10 мл абрикосового, персикового или оливкового масла и эмульгатор — метилаэросил - 400 мг. Тразшгол (ампулы по 5 мл, содержат 25000 КИЕ - антикаликреиновых единиц) - является поливалентным ингибитором протеиназ. Тормозит активность каликреина, трипсина, химотрипсина,плазмина, тканевых и микоцитарных протеиназ. Пантрипин (флаконы по 6,12,15,20 и 30 ЕД) обладает поливалентной антипротсазной активностью, ингибирует трипсин, химотрипсин, каликреин, инсулин и другие протеазы. Применяется в аппликациях и аэрозолях. Содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 1ЕД на 1 мл. Гордокс - ампулы по 10 мл, содержащие 100000 КИЕ натурального ингибитора в изотоническом растворе хлорида натрия. Используют в виде аппликаций. Аминокапроновая кислота - синтетический ингибитор протеолиза (порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия). Угнетает фибринолиз, блокирует активаторы плазминогена, частично угнетает действие плазмина. Оказывает кровоостанавливающее действие при кровотечениях, вызванных повышением фибринолиза. Ингибирует активность кининовой системы, что уменьшает проницаемость сосудистых стенок. Имеет антиаллергическое действие, повышает антитоксическую функцию печени, угнетает образование антител. Используют в виде аппликаций, аэрозоля, электрофореза. Амбен - парамино-метил-бензойная кислота - ампулы по 5 мл\% раствора и таблетки по 0,25 г. Антифибринолитическое средство. Действует путем блокады активаторов плазминогена и частичной инактивации плазмина (фибринолизина). Имеет кровоостанавливающее действие, обусловленное увеличением содержания фибринолизина и усилением фибринолиза. Список использованной литературы
|