Реферат по фармакологии. реферат по фармакологии. Современные лекарственные формы
 Скачать 59.6 Kb.
|
|
Министерство образования и молодежной политики Свердловской области Государственное автономное профессиональное образовательное учреждение Свердловской области «Уральский колледж технологий и предпринимательства» РЕФЕРАТ НА ТЕМУ «СОВРЕМЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ» Специальность36.02.01 "Ветеринария"
Екатеринбург, 2022г СОДЕРЖАНИЕ
ВВЕДЕНИЕ В настоящее время вопрос выбора лекарственной формы, а также пути ее введения является особенно актуальным. В результате неправильного выбора лекарственной формы может измениться активности лекарственного вещества. Более чем половина случав отказа пациентов от терапии (54%) была обусловлена неудобным способом введения. Из-за этого врач должен расширять арсенал используемых лекарственных форм, учитывая при этом каждую конкретную ситуацию при назначении способа введения. На место традиционных лекарственных форм (таблеток, мазей, суппозиторий, растворов для инъекций, порошков и др.) в настоящее время приходят новые лекарственные формы, которые доставляют лекарственные вещества в пораженный участок организма в точно регулируемом количестве. К ним относят микрокапсулы, иммобилизованны е препараты, пролонгированные лекарственные формы, твердые дисперсные системы, терапевтические системы, а также лекарственные формы целевого назначения: липосомы, лизосомотропные препараты, магиитоуправляемые системы и др. О СОЗДАНИИ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых, более активных и безопасных препаратов. В последнее время в получении новых лекарственных средств все большее значение приобретают фундаментальные исследования. Они касаются не только химических (теоретической химии, физической химии и др.), но и сугубо биоло гических проблем. Успехи молекулярной биологии, молекулярной генетики, мо лекулярной фармакологии стали существенным образом сказываться на таком прикладном аспекте фармакологии, как создание новых препаратов. Большая значимость фармакодина- мических исследований для решения прикладных задач современной фарма кологии очевидна. Так, открытие меха низма действия нестероидных противо воспалительных средств принципиально изменило пути поиска и оценки таких препаратов. Новое направление в фар макологии связано с выделением, ши роким исследованием и внедрением в медицинскую практику простагланди- нов. Открытие системы простациклин— тромбоксан явилось серьезной научной основой для целенаправленного поис ка и практического применения анти- агрегантов. Выделение энкефалинов и эндорфинов стимулировало исследова ния по синтезу и изучению опиоидных пептидов с разным спектром рецептор ного действия. Установление роли про тонового насоса в секреции хлористо водородной кислоты желудка привело к созданию неизвестных ранее препа ратов — ингибиторов протонового на соса. Открытие эндотелиального релак- сирующего фактора (NO) позволило объяснить механизм сосудорасширяющего действия м-холиномиметиков. Эти ра боты способствовали также выяснению механизма вазодилатирующего эффекта нитроглицерина и натрия нитропруссида, что важно для дальнейших поисков но вых физиологически активных соединений. Исследование механизмов фибри- нолиза позволило создать ценный избирательно действующий фибринолитик — тканевый активатор профибринолизина. Создание лекарственных средств обычно начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое содружество которых является основой для «конст руирования» новых препаратов. РАЗВИТИЕ НАПРАВЛЕНИЙ ПО ПОИСКУ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ I. Химический синтез препаратов А. Направленный синтез: 1) воспроизведение биогенных веществ; 2) создание антиметаболитов; 3) модификация молекул соединений с известной биологической активно стью; 4) изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лекарствен ное средство; 5) сочетание фрагментов структур двух соединений с необходимыми свой ствами; 6) синтез, основанный на изучении химических превращений веществ в организме (пролекарства; средства, влияющие на механизмы биотранс формации веществ). Б. Эмпирический путь: 1)случайные находки; 2) скрининг. II. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуаль ных веществ: 1) животного происхождения; 2) растительного происхождения; 3) из минералов. III. Выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизне деятельности грибов и микроорганизмов; биотехнология (клеточная и геннаяин женерия) Как уже отмечалось, в настоящее время лекарственные средства получают глав ным образом посредством химического синтеза. Один из важных путей направ ленного синтеза заключается в воспроизведении биогенных веществ, образующихся в живых организмах. Так, например, были синтезированы адреналин, норадрена- лин, у-аминомасляная кислота, простагландины, ряд гормонов и другие физио логически активные соединения. Поиск антиметаболитов (антагонистов естественных метаболитов) так же привел к получению новых лекарственных средств. Принцип создания ан тиметаболитов заключается в синтезе структурных аналогов естественных ме таболитов, оказывающих противоположное метаболитам действие. Например, антибактериальные средства сульфаниламиды сходны по строению с параами- нобензойной кислотой, необходимой для жизнедеятельности мик роорганизмов, и являются ее антиметаболитами. Изменяя структуру фрагмен тов молекулы ацетилхолина, также можно получить его антагонисты. Один из наиболее распространенных путей изыскания новых лекарственных средств — химическая модификация соединений с известной биологической ак тивностью. Главная задача таких исследований заключается в создании новых препаратов (более активных, менее токсичных), выгодно отличающихся от уже известных. Исходными соединениями могут служить естественные вещества ра стительного и животного происхождения, а также синтетические веще ства. Так, на основе гидрокортизона, продуцируемого корой надпочечника, син тезированы многие значительно более активные глюкокортикоиды, в меньшей степени влияющие на водно-солевой обмен, чем их прототип. Известны сотни синтезированных сульфаниламидов, барбитуратов и других соединений, из ко торых лишь отдельные вещества, структура которых обеспечивает необходимые фармакотерапевтические свойства, внедрены в медицинскую практику. Подоб ные исследования рядов соединений направлены также на решение одной из ос новных проблем фармакологии — выяснение зависимости между химическим строением веществ, их физико-химическими свойствами и биологической актив ностью. Установление таких закономерностей позволяет проводить синтез пре паратов более целенаправленно. При этом важно выяснить, какие химические группировки и особенности структуры определяют основные эффекты действия исследуемых веществ. Привлекает внимание возможность создания новых препаратов на основе изу чения их химических превращений в организме. Эти исследования развиваются в двух направлениях. Первое направление связано с созданием так называемых п р о - лекарств. Они представляют собой либо комплексы «вещество-носи тель—активное вещество», либо являются биопрекурзорами. При создании комплексов «вещество-носитель—активное вещество» чаще всего имеется в виду направленный транспорт. «Вещество-носитель» обычно соединя ется с активным веществом за счет ковалентных связей. Высвобождается актив ное соединение под влиянием соответствующих ферментов на месте действия вещества. Желательно, чтобы носитель распознавался клеткой-«мишенью». В этом случае можно добиться значительной избирательности действия. Второе направление, основанное на исследовании биотрансформации веществ, предусматривает изучение механизмов их химических превращений. Знание ферментативных процессов, обеспечивающих метаболизм веществ, позволяет со здавать препараты, которые изменяют активность ферментов. Так, например, син тезированы ингибиторы ацетилхолинэстеразы (прозерин и другие антихолинэс- теразные средства), которые усиливают и пролонгируют действие естественного медиатора ацетилхолина. Получены также ингибиторы фермента МАО, участву ющей в инактивации норадреналина, дофамина, серотонина (к ним относятся антидепрессант ниаламид и др.). Известны вещества, которые индуцируют (уси ливают) синтез ферментов, участвующих в процессах детоксикации химических соединений (например, фенобарбитал). ОСНОВНЫЕ РАЗДЕЛЫ ФАРМАКОЛОГИИ. ПРИНЦИПЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая фармакология изу чает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами. В частной фармакологии рассматриваются конкретные фар макологические группы и отдельные препараты. В обоих разделах основное вни мание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике веществ. Для основных препаратов приводятся также сведения о показаниях к их применению и возмож ных побочных эффектах. Лекарственные средства классифицируют, главным образом исходя из систем ного принципа. Они могут быть представлены следующими группами: • средства, регулирующие функции нервной системы (периферической и цен тральной); • средства, регулирующие функции исполнительных органов и их систем (ды хания, кровообращения и др.); • средства, регулирующие процессы обмена веществ. Кроме того, выделяют группы веществ, влияющих на такие патологические процессы, как атеросклероз, воспаление, аллергия и бластомогенез. Специаль ный раздел включает противомикробные и противопаразитарные препараты. Принятая номенклатура лекарственных средств соответствует Государствен ной фармакопее. Однако учитывая отсутствие унификации в названиях препара тов в разных странах, следует быть ориентированным в их международных назва ниях и наиболее часто применяемых синонимах (торговых названиях). НОВЫЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В МЕДИЦИНЕ. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ - ПРОЛОНГИ При некоторых, особенно хронических и сердечно-сосудистых заболеваниях, наиболее эффективно применение препаратов длительного действия - пролонгов. Свойства пролонгов: Имеется возможность контролировать и удерживать на постоянном уровне содержание действующих веществ в крови, при этом достигается стойкий фармацевтический эффект. Уменьшается число побочных реакций, связанных со значительными колебаниями концентрации действующего вещества в крови. Сокращается частота приёма препаратов: для обычных лекарств она составляет от 3 до 6 раз в сутки, а для пролонгированных - 1-2 раза в сутки. Некоторые пролонги можно принимать даже раз в полгода или год. Это упрощает выполнение больными режима лечения. Постепенное и контролируемое высвобождение действующего вещества из пролонгов помогает избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, уменьшает негативное влияние на организм действующего вещества за счёт направленной доставки к очагу патологии. Виды пролонгов: В настоящее время лекарства-пролонги всё шире применяются в медицине. Запатентован целый ряд препаратов-пролонгов разной направленности: противокашлевые, антиаллергические, противовоспалительные, сосудорасширяющие, гипотензивные, гормональные, противозачаточные, психотропные, ферментные, противораковые, витаминные, препараты инсулина. Они выпускаются в разнообразных формах: таблетки, капсулы, гранулы, драже, подкожные имплантанты. Строение и особенности действия пролонгов: В многослойных таблетках, капсулах, микрокапсулах, гранулах слои действующего вещества чередуются со слоями вспомогательных веществ, что препятствует их разрушению в желудке и кишечнике под воздействием кислоты, ферментов, температуры. Например, ферментный препарат Мексаза представляет собой драже трёхфазного действия. Наружный слой состоит из фермента бромелина (получен из ананаса). Он растворяется в желудке и способствует перевариванию пищи. Средний слой, находящийся под кишечнорастворимой оболочкой, содержит панкреатин (фермент поджелудочной железы, теряющий свои функции в кислой среде желудка) и гидрохолевую кислоту. Этот слой воздействует на тонкий отдел кишечника. Внутренний слой, содержащий мексаформ и обладающий бактерицидным действием, высвобождается в толстом отделе кишечника. Таким образом, одно драже оказывает лечебное действие последовательно на желудок, на тонкий и толстый отделы кишечника. Таблетки Ozym фирмы "Rohm Pharma" состоят из микрокапсул с панкреатином, спрессованных вместе с папаином и кислотоустойчивой амилазой (получена из бактерий Aspergillum). Это средство применяется при гастритах с пониженной секрецией. Наружный слой состоит из кислотоустойчивой амилазы и папаина (фермента, расщепляющего пищу в желудке). Внутренний слой состоит из панкреатина (фермента, расщепляющего пищу в тонком отделе кишечника). Выпускаются также обезболивающие (Парацетамол, Колдакт), противорвотные (Метоклопромид) и антиаритмические препараты, пролонгированное действие которых резко сокращает вероятность проявления побочных эффектов и поддерживает лечебную дозу на терапевтическом уровне. В качестве примера можно привести применяемые при лечении стенокардии и при постинфарктном состоянии таблетки Кардикет, Изокет, Изолонг, Изо-Мак, Сустак. Введение в практику "просверленных" таблеток с полупроницаемой мембраной способствует поддержанию постоянной концентрации лекарства в крови. Фирмой "Gedeon Richter" разработана система "Oras", действующая по принципу "осмотического насоса". Примером могут служить препараты Эуфиллонг, Индометацин 85 мг, Метокард, в которых действующие вещества высвобождаются за счёт разности концентраций веществ снаружи и внутри таблетки. По принципу "гидродинамического баланса" созданы таблетки, понижающие кислотность желудочного сока. Эти препараты сбалансированы так, что обладают "плавучестью" в желудочном соке и сохраняют это свойство до полного высвобождения из них действующего вещества. Таковы, к примеру, препараты Рутацид и Алмагель. Матричные пролонги: В настоящее время широко применяются матричные (скелетные) пролонги. В таких препаратах в каркас из полимеров встроены молекулы действующего вещества Сустак (форте и мите), где одна часть препарата всасывается сразу же, и действие наблюдается уже через 10 мин после его приёма. Дальнейшая абсорбция проходит медленно, и действие длится 10 ч. Цифран ОД (антибиотик нового поколения) - покрытые оболочкой таблетки 500 и 1000 мг, состоящие из слоев быстрого и замедленного высвобождения действующего вещества. Новейшие разработки пролонгов: Одна из последних разработок - имплантанты с регулируемым высвобождением действующего вещества, получившие распространение в офтальмологии. Например, система "Ocusert" фирмы "Alza" (США), содержащая пилокарпин. Пилокарпин выпускается в виде глазных плёнок; его назначают, когда требуется 3-4-разовое закапывание раствора пилокарпина в сутки. Плёнку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. При этом, смачиваясь в слёзной жидкости, плёнка набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Широко используется созданная этой же фирмой контрацептивная внутриматочная система "Progestasert", содержащая прогестерон и обеспечивающая надёжную (97%) контрацепцию в течение года. Твёрдые шарообразные капсулы для подкожной имплантации применяются в химиотерапии при онкологических заболеваниях, а также в стоматологической практике. С середины 1990-х годов налажено производство ионитов, содержащих ионообменные соли и смолы. Их пролонгированный эффект длится до 6 месяцев, а кроме того, они устойчивы к изменениям температуры окружающей среды. Это позволяет широко использовать иониты в виде препаратов для наружного применения (мазей, линиментов) и противозачаточных средств. Известен гипотензивный препарат Клонидин с ионитами, оказывающий действие в течение суток, причём высвобождение действующего вещества происходит равномерно в поддерживающей терапевтической концентрации. Если Клонидин (как и его синоним Клофелин) применяется в таблетках без ионитов, то высвобождение действующего вещества происходит через 30-40 мин, и терапевтическое действие длится 2-3 ч, но не сутки, как с ионитами. Препарат Спастипакс, содержащий ионообменные соли гиосциамина, атропина и гиосцина, применяют для лечения болезни Паркинсона. Отмечается, что иониты обладают низкой токсичностью, дают меньше побочных эффектов. Накожные системы пролонгированного действия: Существуют накожные системы пролонгированного действия (многослойные пластыри), через которые осуществляется транспорт лекарственного вещества в кровь. Примером может служить гормональный препарат Менорест (экстрадиол). Терапевтическая концентрация его в крови создаётся через 2 ч после наложения пластыря и поддерживается в течение 3-4 дней. Применяется препарат для ослабления проявлений климакса, препятствует вымыванию кальция из костей, снижает вероятность переломов. Нитроглицерин ТДС, содержащий нитроглицерин 75 мг, применяется при стенокардии (в виде пластыря, наложенного на предплечье или за ушную раковину). Терапевтическая концентрация лекарственного вещества в крови достигается через час и поддерживается в течение суток. Пластырь, содержащий Клонидин: начальная доза составляет 0,1 мг. Лечебное действие длится в течение 7 суток. Диски: Нитрадиск; Нитродур; Нитрокор Преимуществом накожных систем является то, что всё действующее вещество находится вне организма, поэтому отсутствует отрицательное действие на желудочно-кишечный тракт и печень. Микросферы (пеллеты) — новый вид твердой лекарственной формы. В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет (от англ. pellet — шарик, гранула, окатыш), как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства готовых лекарственных форм. Микросферы находят все более частое применение в производстве готовых лекарственных препаратов, так как обладают рядом значимых и неоспоримых преимуществ. Пеллеты можно таблетировать с добавлением подходящих вспомогательных веществ, они могут являться содержимым капсул, а также входить в состав суспензий. Микросферы (пеллеты) являются агломератами мелкодисперсных порошков или гранул, которые, в свою очередь, могут состоять из лекарственных и вспомогательных веществ. Микросферы — это мелкие, сферической или полусферической формы твердые частицы диаметром от 0,5 до 1,5 мм, имеющие хорошую сыпучесть, предназначенные для орального приема. Микросферы могут быть изготовлены различными методами, но наиболее широко используются методы компактирования и нанесения лекарственного вещества на инертные микросферы. Независимо от способа производства, микросферы должны удовлетворять (следующим требованиям: иметь близкую к сферической форму и гладкую поверхность. Эти условия являются необходимыми для дальнейшего нанесения покрытия оптимальным образом; размеры частиц не должны сильно варьироваться. Оптимальный размер частиц микросферы для использования в фармацевтических нуждах составляет от 600 до 1000 мкм; микросферы должны содержать максимально возможное количество активного вещества. Пеллеты обладают высокой плотностью и стойкостью к истиранию, хорошо поддаются автоматическому дозированию, их гранулометрический состав лежит в широком диапазоне размеров. С технологической точки зрения, микросферы позволяют сделать процесс создания и производства твердых лекарственных форм более гибким. Они способны свободно течь и компактироваться без каких-либо затруднений, что определяет однородность и воспроизводимость средней массы таблеток и капсул. В связи с тем что микросферы имеют сферическую форму и минимальную удельную поверхность, они идеально подходят для нанесения покрытий. В то же время одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными лекарственными веществами. Эта способность позволяет объединять в одном лекарственном препарате два или более активных вещества, химически совместимых или несовместимых, всасывающихся в одном и том же или в различных отделах желудочно-кишечного тракта. В одной и той же лекарственной форме могут содержаться микросферы, имеющие различную скорость высвобождения лекарственного вещества, что позволяет программировать и контролировать высвобождение активного вещества и оказывать терапевтическое действие с большей степенью эффективности. Пеллетизированные препараты могут улучшать безопасность и эффективность активного вещества. Эти многоэлементные лекарственные препараты, обычно представленные в форме суспензий, капсул или дезинтегрирующих таблеток, имеют ряд преимуществ перед одноэлементными дозированными формами. Пеллетизированные формы способны свободно распределяться в желудочно-кишечном тракте в виде отдельных частиц, что максимизирует абсорбцию и снижает пик изменения концентрации лекарственного вещества в плазме крови. Следовательно, существует возможность минимизировать потенциальные побочные эффекты, не снижая при этом биодоступность лекарственного вещества. В то же время можно избежать высоких локальных концентраций, как в случае одноэлементных лекарственных форм, и, следовательно, раздражений в локальных областях желудочно-кишечного тракта. Основной причиной широкого использования многоэлементных продуктов является стремительное увеличение популярности оральных лекарственных форм с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Твердые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определенную область желудочно-кишечного тракта, так и для поддержания действия активного вещества в течение продолжительного периода времени. В случае микросфер вышеперечисленные цели могут быть достигнуты использованием покрывающих материалов (в основном различных полимеров), обеспечивающих описанные свойства, или созданием микросфер, имеющих матричную структуру. КЛАССИФИКАЦИЯ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ ТВЁРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ Сборы - смеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др. Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ванн и т. д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках. Сборы бывают: обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки); прессованные (таблетки и брикеты); растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах). Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок хранения - в среднем, 1,5-3 года. Порошки - лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки бывают: простые, состоящие из одного вещества; сложные, состоящие из двух и более ингредиентов. разделённые и не разделённые на отдельные дозы. Порошки предназначаются как для внутреннего, так и для наружного применения. Порошки для внутреннего применения при употреблении запивают водой (или другой жидкостью, например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными, либо не разделёнными на дозы. Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются. Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте. Гранулы - лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ. Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде. Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте. Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание. По способам применения различают таблетки: для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие - для приготовления раствора); для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек); сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку); вагинальные (во влагалище); для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см). Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте. Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой. Драже - дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку. Помимо обычных драже бывают: пролонгированного (продлённого) действия; микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм). В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Ундевит, Дуовит, Ревит, Гендевит, Биовиталь, Бенфогамма 150 и др.). Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя). Условия хранения драже - те же, что и для таблеток. Пилюли - шарообразная дозированная лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль). Масса пилюль составляет от 0,1 до 0,5 г, а их диаметр - от 4 до 8 мм. Технология изготовления пилюль позволяет сочетать самые разнообразные действующие вещества, не совместимые в других формах. В последнее время в форме пилюль часто выпускают биологически активные добавки (например, Болюсы Хуато, Идеал и многие другие). Эта лекарственная форма позволяет скрыть неприятные вкус и запах действующих веществ, а шарообразность пилюль и осдизняющаяся в полости рта поверхность облегчают проглатывание. Пилюли хранят в сухом, прохладном месте. Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения. Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью до 1,5 мл. В капсулах обычно содержатся действующие вещества, имеющие неприятный вкус и (или) оказывающие раздражающее действие на слизистую рта. Поэтому капсулы, предназначенные для приёма внутрь, следует проглатывать, не раскусывая. Также не допускается вскрывать капсулы и принимать только содержащийся в них порошок. Капсулы хранят в оригинальной первичной упаковке (блистеры из алюминиевой фольги, стеклянные флаконы и т. д.), обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение установленного срока годности, и, если необходимо, в прохладном месте. Медулы - это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул - полимерной оболочкой). В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия, например, противогриппозный препарат Колдакт. Хранят медулы и спансулы в тех же условиях, что и капсулы. МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ Мази чаще всего применяют наружно - для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей. В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты. Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату. Гели - прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами. Гели бывают: для наружного применения; глазные; назальные (для носа); стоматологические; для внутреннего применения; ректальные; вагинальные В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества. В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.). Желе - прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем. Кремы - эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану). Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.). Линименты - мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire - "втирать"), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др. Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др. Пасты - самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%. В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др. Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев - на весь организм. В последние годы созданы трансдермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные). Примеры ТТС: Нитродур-ТТС (с нитроглицерином), Катопресс-ТТС, Скоподерм-ТТС и др. Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь. Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки). Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей. Хранят пластыри в сухом, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции. лекарственный агрегатный мягкий газообразный Суппозитории - дозированные лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела. Различают суппозитории: ректальные (для введения в прямую кишку); вагинальные (для введения во влагалище); уретральные (для введение в уретру); палочки (для введения во влагалище и уретру) Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму. Масса одного суппозитория для взрослых - 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей - 0,5-1,5 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса - 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г. Палочки (свечи) - имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки - 0,5-1 г. Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте. ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ Растворы для инъекций - прозрачные стерильные жидкости, введение которых в организм связано с нарушением кожного покрова. Растворы выпускаются в ампулах, флаконах (стеклянных и полиэтиленовых) и шприц-тюбиках. Растворы объёмом более 100 мл называются инфузионными. К инфузионным относятся растворы, которые вводятся внутривенно при помощи капельницы (гемодинамические, регуляторы водно-солевого баланса, дезинтоксикационные, растворы для переноса кислорода и др.), а также препараты для парентерального питания и полифункциональные растворы, обладающие широким диапазоном действия. Примеры инфузионных растворов: солевые: Рингера - Локка, Квартосоль; дезинтоксикационные: Гемодез, Реополиглюкин, Полиглюкин, Нео-гемодез и др.; Для парентерального питания: Липофундин, Венолипид, Интралипид, Липозин. Растворы для внутреннего и наружного применения: Прозрачные, гомогенные (однородные) системы. Форма выпуска - флаконы с пробкой-капельницей, закрытой навинчивающейся крышкой. Растворы хранят при комнатной температуре (15-25 °С) или в холодильнике (4-8 °С), в защищённом от света месте. Более конкретные указания о хранении растворов приводятся в инструкции к препарату. Микстуры - жидкость или порошок (сухая микстура), растворимый в воде. Жидкие микстуры состоят из растворов солей, сиропов (сахарный), а также экстрактов и ароматных вод. Такие микстуры готовят в аптеке по индивидуальному рецепту. Сухие микстуры в домашних условиях разводят водой до нужного объёма. Например, сухая микстура от кашля. Сухие микстуры следует хранить в сухом месте (при комнатной температуре) или в холодильнике (при температуре 4-8 °С). Жидкие микстуры хранят в холодильнике не более нескольких дней. Способ хранения и применения таких микстур всегда указывается на флаконе. Настои и отвары - лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов). Настои и отвары в основном принимают внутрь, реже их используют наружно. При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10 (из 1 г сырья должно получиться 10 г готового продукта. Воды надо взять чуть больше, учитывая коэффициент водопоглощения); из травы горицвета, корней валерианы - 1:30. Настои и отвары из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400. При приготовлении настоя или отвара с использованием экстракта (концентрата) последний берут в количестве, соответствующем объёму лекарственного растительного сырья, указанному в рецепте. Для приготовления настоев и отваров измельчённое лекарственное растительное сырьё заливают кипячёной водой комнатной температуры, настаивают в соответствующей ёмкости на кипящей водяной бане при частом помешивании: настои - в течение 15 мин, отвары - в течение 30 мин; затем охлаждают при комнатной температуре: настои - не менее 45 мин, отвары - 10 мин, процеживают (отжимая растительное сырьё) и добавляют воду до требуемого объёма настоя или отвара. Отвары из листьев толокнянки, брусники и сырья, содержащего дубильные вещества (кора дуба, корневище змеевика и др.), процеживают сразу, не охлаждая, отвары из листьев сенны - после полного охлаждения. Хранят настои, в течение указанного срока (обычно несколько дней), в прохладном месте. Перед употреблением настои и отвары взбалтывают. Настойки - окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания. В основном настойки принимают внутрь, разбавляя их в небольшом количестве воды или накапывая на сахар. Хранят настойки в хорошо укупоренных склянках в течение указанного срока годности (более длительного, чем срок хранения настоев и отваров), в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения возможо выпадение осадка. Капли - лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями. Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе. Капли хранят в прохладном, защищённом от света месте. Суспензии (взвеси) - лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких измельчённых порошкообразных веществ, распределённых в жидкости (воде, растительном масле, глицерине и т. д.). Суспензии бывают для внутреннего, наружного и парентерального применения. Последние вводят внутримышечно (например, препараты инсулина). Перед употреблением суспензии взбалтывают в течение 1-2 мин. Суспензии хранят в оригинальной упаковке с дозирующим устройством при температуре от 4 до 8 °С (замораживание не допускается!), если необходимо, в защищённом от света месте. Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Экстракты бывают: жидкие; густые (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%); сухие (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%) Экстракты применяют внутрь, жидкие экстракты дозируют по объёму, сухие, как правило, входят в состав твёрдых лекарственных форм. Хранят экстракты в оригинальной упаковке, при необходимости, в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадка. В среднем экстракты хранят в течение 1-5 лет. Эмульсии - непрозрачные однородные на вид жидкости, состоящие из двух взаимно нерастворимых жидкостей - действующего вещества (масла, бальзама) и воды. Эмульсии предназначены для внутреннего, наружного или парентерального применения. Срок годности эмульсий, приготовленных в аптеке, обычно составляет несколько дней. Перед употреблением их необходимо взбалтывать. Хранят эмульсии в прохладном месте, не замораживая. Срок годности эмульсий промышленного производства не менее 1,5 лет. Сиропы - концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты. Сиропы - густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава). Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами. Сиропы хранят в хорошо укупоренной стеклянной таре, в прохладном и, если необходимо, в защищённом от света месте. Срок годности сиропов промышленного производства не менее 2 лет. Ванны - водные растворы, воздействующие на организм человека во время лечебных процедур (чаще вспомогательных). Ванны оказывают общеукрепляющее, успокаивающее, тонизирующее, бактерицидное действие. Например, хвойные или кислородные ванны и т. д. ГАЗООБРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ Газы и пары - лекарственная форма, в которой в качестве среды используется газ (воздух, кислород, водяной пар). Газы и пары проникают в организм человека через лёгкие и всасываются в кровь. По скорости развития лечебного эффекта газы сравнимы с инъекциями. Газы и пары применяются в бальнеологических лечебницах под врачебным контролем (например, для лечения астматических бронхитов) или в домашних условиях для ингаляций при заболеваниях органов дыхания (например, пары эфирных масел). Аэрозоли - лекарственная форма, в которой действующие и вспомогательные вещества равномерно распределены в газообразной среде. Аэрозоли предназначаются для ингаляций при заболеваниях органов дыхания, аллергических болезнях, а также местное - для распыления на участки кожи или слизистые оболочки (при заболеваниях кожи, полости рта, гинекологических заболеваниях). Аэрозоли хранят в прохладном, защищённом от света месте, вдали от огня. Спреи - лекарственная форма, в которой действующее вещество распыляется воздухом, заключённым в эластичный баллончик (капли в нос Длянос и др.). ЗАКЛЮЧЕНИЕ Создание новых систем и средств доставки лекарственного средства направлено на повышение терапевтической эффективности, переносимости и безопасности лекарственной терапии. Параллельно этому направлению осуществляется поиск и синтез новых субстанций для лекарственных средств, которые отвечают тем же запросам клинической практики. Контролируемый процесс доставки и высвобождения лекарственного средства обеспечивает возможность управления терапевтическим эффектом, отсутствие передозировки или недостаточной эффективности, увеличение продолжительность эффекта и одновременно уменьшение кратности введения, а также повышения комплайнса больного к фармакотерапии. С применением принципиально новых средств доставки лекарственных веществ в организм человека, появляются новые возможности для создания совершенно новых лекарственных форм. При этом используются известные и широко применяемые лекарственные вещества. СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 1.Беликов В.Г. — Фармацевтическая химия : [Учебник для фармац. ин-тов и фармац. фак. мед. ин-тов] — 3-е изд. - Москва : Высшая школа, 1985. - 768 с. : ил. - Библиогр.: с. 746-747. 2.Быков В.А.[и др.] —Фармацевтическая технология. Руководство к лабораторным занятиям. Учебник. —М. — Изд: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 304 с. : ил. - 3000 экз. 3.Гаврилов А.С — Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов : Учебник. — 3-е изд., перераб. ― М. 4.Гроссман В.А. — Технология изготовления лекарственных форм : Учебник — М. — Изд : ГЭОТАР-Медиа,2018. — 336 с. 5.Краснюк И.И., Михайлова Г.В., Мурадова Л.И. — Технология лекарственных форм : Учебник. — М. — ГЭОТАР-Медиа, 2016. - 560 с. 6.Краснюк И.И., Михайлова Г.В.,Денисова — Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм. Учебник — М. — Изд: ГЭОТАР – Медиа, 2015 г. 7.Кукес В.Г. — Клиническая фармакология и фармакотерапия: Учебник. — М — 4-е изд., перераб. и доп 2021 8.Молчанов Г.И., Молчанов А.А., Морозов Ю.А. — Фармацевтические технологии. Учебник — Москва : Альфа-М : ИНФРА-М, 2009. - 335 с. : ил., табл. - Библиогр.: с. 332-333 (17 назв.). - 1000 экз. 9.Полковникова Ю.А., Дьякова Н.А., Дзюба В.Ф., Сливкин А.И. — Технология изготовления лекарственных форм. Мягкие лекарственные формы. Учебник — М. — Изд: Лань 10.Полковникова Ю.А., Дьякова Н.А., Кариева — Технология изготовления лекарственных форм. Жидкие лекарственные формы. Учебник. — М. — Изд: Лань, 2021г. 11.Харкевич Д.А. — Х20 Фармакология: Учебник. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М. — ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 736 с.: ил. 12. https://nsportal.ru/npo-spo/zdravookhranenie/library/2016/10/06/novye-vidy-lekarstvennyh-form-primenyaemye-v-meditsine 13. https://otherreferats.allbest.ru/medicine/00434384_0.html |