|
|
Спирт этиловый в фармацевтической технологии. реферпативное сообщение. Спирт в фармацевтической технологии
Спирт этиловый является типичным средством, оказывающим общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, он обладает выраженным антисептическим действием. Этиловый спирт является основной составной частью различных алкогольных напитков. Он представляет собой бесцветную, летучую жидкость, легко воспламеняющуюся.
Применение в медицинской практике спирта этилового различных концентраций:
1) Чаще всего его используют в качестве растворителя различных лекарственных веществ (галеновые препараты).
2) В концентрации 70 процентов он может быть использован в качестве антисептика и дезинфектора (дезинфекция). Действует бактерицидно только на вегетативные формы микроорганизмов (на споры – нет).
3) Иногда его применяют при лихорадочном состоянии, так как он вызывает охлаждающий эффект при нанесении на кожу (спиртовые обтирания).
4) Напротив, спиртовые укутывания в форме компрессов используются в качестве согревающего мероприятия.
5) Спирт используют как пеногаситель при купировании приступов бронхиальной астмы.
6) Этанол ранее использовался для разрушения нервных волокон, например, при невролгии тройничного нерва. Сейчас этот способ практически не применяют.
7) Для предупреждения пролежней, смазывая кожные покровы больного.
Этиловый спирт – в фармацевтической промышленности применяется спирт, получаемый путем сбраживания крахмалсодержащего сырья – в основном, картофеля. Сброженное сусло содержит 8 – 10% спирта. Путем перегонки из нее получается спиртовой сырец, содержащий до 88% спирта. В спирте – сырце всегда содержатся примеси – 0,3 – 0,4%, которые ухудшают вкусовые качества спирта, придают ему неприятный запах и которые очень вредны для здоровья человека.
Спирт в фармацевтической технологии
А) Использование этанола в качестве экстрагента.
Изготовление лекарственных препаратов связано с применением различных жидкостей, необходимых для растворения или извлечения фармакологически активных веществ. В зависимости от назначения эти жидкие вещества могут быть растворителями или экстрагентами.
Из органических растворителей наиболее часто применяется этанол при получении настоек, экстрактов и концентратов из лекарственного растительного сырья. Одновременно выполняет роль консерванта.
Если же экстрагент не удовлетворяет указанным требованиям, то смеси с другими веществами, например, спирт с водой, спирт с эфиром или с глицерином. Но необходимо помнить, что при смешивании воды и спирта наблюдается явлении контракции, заключающееся в уменьшении объема смеси против арифметической суммы исходных веществ: 50 л спирта + 50 л воды = 96,4 л смеси (чтобы получилось 100 л 54% об. Спирта нужно взять 54 л спирта и 49,679 л воды). Поэтому разработаны таблицы для разведения спирта (приложение к ГФ ХIV).
Свойства спирта как экстрагент:
Является хорошим растворителем алкалоидов, гликозидов, эфирных масел, смол и др. веществ, которые в воде растворяются плохо.
Значительно труднее, чем вода, проникает через стенки клеток (отнимая воду и белков, спирт превращает их в осадки, закупоривавших поры клеток и таким образом ухудшается диффузия) чем ниже концентрация спирта, тем легче он проникает внутрь клеток.
Чем крепче спирт, тем менее возможен гидрометич. Процесс. Спирт инактивирует ферменты.
Является бактерицидной средой. В растворах, содержащих ≥ 20% спирта, не развиваются ни микроорганизмы, ни плесени.
Спирт фармакологически неиндифферентен. Он оказывает как местное, так и общее действие, что необходимо учитывать при производстве извлечений.
Спирт достаточно летуч и спиртовое извлечение легко сгущается до густых жидкостей и порошкообразных веществ. Выпаривание и сушка — под вакуумом.
Спирт огнеопасен.
Спирт является лимитирующим продуктом.
Б) Использование спирта как неводного растворителя.
Все неводные растворители должны обладать различной растворяющей способностью, антигидролизными, стабилизирующими и бактерицидными свойствами. Одноатомные и многоатомные спирты применяются в качестве неводных растворителей во многих странах мира. Они смешиваются с водой, менее вязкий, чем масла, и обладают способностью растворять многие лекарственные субстанции.
Из одноатомных спиртов наибольшее распространение получил этиловый спирт. Его часто применяют в качестве компонента многих растворов для инъекций. В качестве со растворителя в смеси с водой он применяется для получения инъекционных растворов гидрокортизона, ряда сердечных препаратов: дигитоксина (50% спирта), мефеназина (25% спирта), дигоксина (10% спирта) и др.
Этиловый спирт используется как со растворитель и консервант в концентрации от 2 до 30% при изготовлении растворов сердечных глюкозидов: конваллятоксина, целанида, зризимина и строфантина К. Этиловый спирт включен в состав смешанных растворителей (используемых для приготовления инъекционных растворов) в Международную фармакопею 2-го издания и фармакопеи ряда зарубежных стран.
Этанол может применяться в качестве так называемого промежуточного растворителя. Этот технологический прием используется для приготовления растворов некоторых противоопухолевых препаратов, нерастворимых ни в воде, ни в маслах. С этой целью препараты растворяют в минимальном количестве этилового спирта, смешивают с оливковым маслом (получается эмульсия), затем спирт отгоняется под вакуумом и образуется масляный раствор.
Так же этиловый спирт используется в качестве вспомогательного вещества в мягких лекарственных формах, являясь гидрофильным растворителем.
В) Использование этанола в качестве вспомогательного вещества в производстве таблеток.
Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам добавляют связывающие вещества. Заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц.
Спирт используется для гранулирования гигроскопичных порошков, чаще всего тогда, когда в состав массы для таблетирования входят сухие экстракты из лекарственного растительного сырья – эти вещества с водой и водными растворами образуют клейкую оплывающую, плохо гранулируемую массу. Концентрация применяемого спирта обычно тем выше, чем более гигроскопичен порошок.
В состав таблеток, получаемых формированием увлажненных масс (тритурационные) входят лекарственные и вспомогательные вещества. Порошкообразную смесь увлажняют этиловым спиртом (40-95%), он берется в точно определенном количестве до получения пластичной, но не вязкой массы.
Г) Использование этанола в качестве консерванта.
Одна из причин снижения качества лекарственных средств – их микробная контаминация в процессе производства или применения, которая может привести к снижению терапевтического эффекта препаратов или развитию у больного различных заболеваний. Для этого в лекарственные препараты вводятся консерванты. Консерванты являются ингибиторами роста тех микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты. Они позволяют сохранить стерильность лекарственных препаратов или предельно допустимое число непатогенных микроорганизмов в нестерильных лекарственных препаратах.
Так как этанол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и вирусов, обладает антисептическим свойством и является бактерицидной средой, его часто применяют как антимикробный консервант. В эмульсиях в количестве 10-20% от водной фазы, в галеновых и новогаленовых препаратах – до 20%.
При необходимости расширения спектра антимикробного действия возможно применение комбинации консервантов, но в более низких концентрациях.
ЛИТЕРАТУРА
1. https://pharmoborudovanie.wordpress.com/2012/09/05/этиловый-спирт-в-фармацевтике/
2. «Этиловый спирт в фармацевтической промышленности» URL: https://studentopedia.ru/medicina/etilovij-spirt-v-farmacevticheskoj-promishlennosti---etilovij-spirt-v-farmacevticheskoj.html
3. https://www.bibliofond.ru/view.aspx?id=459298#::text
|
|
|
Скачать 23.16 Kb.