Лекция по фармакологии. 1 лекция. Тема Предмет и задачи фармакологии. Краткий исторический очерк. Основные этапы развития фармакологии. Аптека. Структура рецепта
 Скачать 38.09 Kb.
|
|
Тема: «Мягкие лекарственные формы». ПЛАН: 1. Что такое мазь и ее состав; 2. Характеристика мазевых основ. Применение мазей, условия хранения; 3. Пасты: определение, состав пасты. Отличие пасты от мази. Применение; 4. Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев. Применение, условия хранения; 5. Пластыри: определение, виды, применение; 6. Гели: характеристика, применение, хранение. К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории, пластыри. Мази (Ungventum) – это лекарственная форма для наружного применения, имеющая мягкую консистенцию и получаемая путем смешивания лекарственных веществ с мазевыми основами. В состав мазевых основ могут входить воск, парафин, ланолин, масло вазелиновое и др. При этом учитывается, что вазелин плохо всасывается через кожу, а ланолин – хорошо. Некоторые мазевые основы, например, нафталанная мазь, обладает противовоспалительным действием. Применяют мази, в основном для лечения различных воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек. При этом учитывается главным образом местное действие мази. Однако в ряде случаев мази могут оказывать рефлекторные и резорбтивное действие. Готовят официональные мази фабрично-заводским путем, магистральные в аптеках. Мазь, состоящий из одного лекарственного вещества и основы называют простой. Выписывают мази в сокращенной или развернутой формах прописи. Начинается сокращенная форма прописи с названия лекарственной формы – Undventum, затем следует названия лекарственного вещества, обозначение концентрации мази или ее количества, после чего пишут D. S. Rp: Unq. Prednisoloni 0,5% - 10,0 D.S. Глазная мазь. Закладывать за веки 2 раза в день с помощью стеклянной палочки. Количество прописываемой мази зависит от способа ее применения. Мази для лечения поражений кожи выписывают в количестве 20,0 – 100,0 и более, глазные мази не более 5,0-10.0. В развернутом рецепте указывают весовые количества, как лекарственного вещества, так и мазевой основы: Rp: Prednisoloni 0,05 Vaseleni 10,0 M. ut f ungventum D.S. Глазная мазь. Закладывают за веки 2 раза в день с помощью стеклянной палочки. Разновидности мазей. 1. Пасты (Pastae) – это мази с высоким содержанием порошкообразных веществ (от 25% и более),получаемые смешиванием лекарственных веществ с расплавленной основой. Вследствие этого пасты имеют более плотную консистенцию. При нанесении их на пораженные участки, они могут длительно находиться на месте применения. В пастах чаще всего выписываются вещества адсорбирующего, прижигающего и подсушивающего действия. Пасты, как правило, выписывают развернутым способом: Rp: Anaesthesini 2,5 Zinci oхuуdi 20,0 Vaseleni ad 50,0 M.f. pasta D.S. Наносить на пораженные участки кожи. Официнальные пасты и мази отпускаются аптекой в готовом виде и выписываются в сокращенной форме: Rp: Pastae Teimurovi 50,0 D.S. Наносить на кожу при опрелости 2. Кремы-косметические средства, полужидкие эмульсии, менее жидкие ,чем мази, содержащие лекарственное средство, растворенное в воде(если ЛС гидрофильное), или в каплях жира (если ЛС- липофильное). Содержат не более 5 % порошкообразных веществ(низкая вязкость). Легко наносятся, хорошо всасываются, не высушивают кожу (так как содержат воду). Необходимость в удалении отсутствует. Не оставляет жирных пятен. Применяются для очищения и смягчения кожи при мокнущих поражениях кожи. 3. Гели-косметические средства, коллоидные растворы желеобразной консистенции низкой вязкости. Способны сохранять форму, обладают упругостью и пластичностью. Легко наносятся, хорошо впитываются. Оказывают адсорбирующее и дегидратирующее действие (осмотическая активность ПЭО). Необходимость в удалении отсутствует. Не оставляют жирных пятен. Применяются при мокнущих поражениях кожи. Линименты (Linimenta) – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жидкость или студенистую массу, которая плавится при температуре тела. По физико-химическим свойствам линименты могут быть в виде прозрачных смесей взаиморастворимых веществ (например, жирных масел с эфирными маслами, хлороформом, метилсалицилатом), эмульсий или суспензий. Линименты-суспензии или эмульсии перед употреблением взбалтывают. Выписывают линименты, как правило, развернутым способом, недозированно: Rp: Сhlorofomii Methуlii salicilatis Ol.Huosciаmi aa 30 M.f. linimentum D.S. Втирать в область пораженного сустава Официнальные линименты выписывают в сокращенной форме аналогично мазям. Rp: Linimenti Streptocidi 20,0 D.S. Наносить на пораженный участок кожи. Суппозитории (Suppositoria)- дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные и вагинальные. В состав суппозиториев входят лекарственные вещества и основы (чаще всего масло какао или его заменители – полиэтиленооксид и др). Ректальные суппозиторы могут иметь форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Их масса должна находиться в пределах от 1,0 до 4,0г, максимальный диаметр – 1,5см. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими – шарики яйцевидными – овули или плоскими –пессарии. Их вес должен находиться в пределах от 1,5 до 6,0. Rp: Anaesthesini 0,25 Olei Cacao 2,0 M.f. suppositorium rectale D.t.d №10 S. По 1 суппозиторию в прямую кишку 2 раза в день Выписывают суппозитории также с предлогом сиm, требующим творительного падежа существительных. Rp: Sup cum Novocaino 0,1 D.t d № 10 S. Вводить в прямую кишку по 1 суппозиторию на ночь Официнальные суппозитории выписываются в сокращенной прописи: Rp: Supp «Anftsthesolum» № 20 D.S.Вводить в прямую кишку по 1 суппозиторию 3 раза в день Пластыри (Emplastra) – твердая при комнатной температуре и размягчающаяся при температуре тела лекарственная форма для наружного применения. Пластыри состоят из лекарственных веществ и пластырной массы, обладающей свойством плотно прилипать к коже. Такие пластыри оказывают лечебное действие на кожу. Некоторые пластыри, например, липкий пластырь, предназначаются для фиксирования повязки, сближения краев ран и т.д. Изготовляют пластыри на фармацевтических заводах. Выписывают пластыри сокращенным способом: Rp: Emplastri Plumbi simplicis 50,0 D.S. Слегка подогреть, нанести на материал и приложить к пораженному участку. Вопросы для закрепления: 1)Что входит в мягкие лекарственные формы? 2)Что из себя представляют мази? 3)В каких формах выписывают мази ? 4) Что из себя представляют линименты? 5) Правила выписывания рецепта? 6)Что из себя представляют суппозитории? 7)Правила выписывания рецепта? 8)Что из себя представляют официальные суппозитории, пластыри? Домашнее задание: Работа с рецептурной тетрадью. Конспектирование учебной литературы. Оформление наглядных пособий по твердым лекарственным формам. Поиск сведений в сети «интернет» по теме «Современные виды таблеток». Тема: «Жидкие лекарственные формы» ПЛАН: 1. Что такое растворы. Обозначения концентраций растворов. Растворы для наружного и внутреннего применения; 2. Суспензия, состав, правила выписывания; 3. Эмульсии, состав, правила выписывания; 4. Настои и отвары, состав, правила выписывания; 5. Настойки и экстракты, состав правила выписывания; 6. Новогаленовы препараты, отличия от галеновых, правила выписывания; 7. Линименты - состав, правила выписывания; 8. Микстуры - состав, правила выписывания 9. Лекарственные формы для инъекций, правила выписывания в рецепте, требование предъявляемые к ним. К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, суспензии, эмульсии, слизи, микстура. Жидкие лекарственные формы занимают ведущее место в рецептуре аптек (около 65% всех рецептов). Раствор (sоlufio) – это жидкая однородная лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в растворителе. Растворимое вещество может быть твердым, жидким или газообразным. В качестве растворителя используются различные жидкости: дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, растительные масла. Растворители должны хорошо растворять лекарственные вещества, не вступать с ними в реакции, быть индифферентными для организма человека, не оказывать местного и резорбтивного действия, быть стойкими при хранении, не содержать микробов и токсинов. Концентрация раствора – это содержание вещества в определенном объеме раствора. Она может быть выражена в процентах (количество граммов вещества в 100мл раствора): Rp: Sol. Kalii permanganatis 0,1% -500 ml D.S. Для промывания раны Или в виде отношения, показывающего, в каком объеме раствора должен содержаться 1гр растворимого вещества: Rp: Sol. Kalii permanganatis 1: 1000 – 500 ml D.S. Для промывания раны. Или с обозначением, в каком объеме раствора содержится требуемое количество растворяемого вещества: Rp: Sol. Kalii permanganatis 0,5 – 500 ml D.S. Для промывания раны. По способу употребления различают растворы для наружного и внутреннего применения. Растворы для наружного применения – это примочки, полоскания, промывания, а также глазные, ушные и носовые капли. Примочки и полоскания отпускаются в количестве 50-500мл, а капли 5-10мл. Выписываются растворы для наружного применения сокращенным и развернутым способами. В сокращенных вариантах прописи растворов, приготавливаемых на спирту, глицерине или масле, в отличие от водных растворов, необходимо указывать требуемый растворитель: Rp: Sol Yodi spirituosae 5% - 10ml D.S. Для смазывания ссадин Растворы для приема внутрь. Эти растворы дозируются ложками или каплями. Раствор, отпускаемый внутрь ложками, отпускается на 10-12 приемов, т.е. на 3-4 дня. При этом количество растворов зависит от способа дозирования: чайными (5мл), десертными (10мл) или столовыми (15мл) ложками и будет соответственно равно 50-60мл, 100-120мл или 150-180мл. Такие растворы выписывают развернутым или сокращенным способом с указанием процентной концентрации: Rp: Sol. Natrii bromidi 1%-180ml D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день При выполнении необходимых расчетов следует помнить, что 1мл водного раствора содержит 20 капель, 1мл масляного раствора 30 капель, 1мл спиртового раствора 60 капель: Rp: Sol. Alropini sulfatis 0,1% - 10ml D.S. По 10 капель 2 раза в день. Официнальные растворы – это растворы, состав которых приведен в Государственной фармакопее. К ним относятся раствор перекиси водорода, хлористоводородная кислота, нашатырный спирт, водный раствор формальдегида. При выписывании этих растворов указывается их официнальное название и количество. Если официнальный раствор выпускается в нескольких концентрациях, в рецепте указывается необходимая. Суспензии (Suspensio) – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем смешивания нерастворимых веществ с жидкостями. Суспензии могут использоваться для приема внутрь, для закапывания в глаз, ухо, нос, для введения в прямую кишку и для парентерального введения п/к, в/м и в полости. Выписываются суспензии как развернутым, так и сокращенным способом. Эмульсии – Emulsa – эта жидкие лекарственные формы, в которых нерастворимые в воде жидкие масла находятся во взвешенном состоянии и виде мельчайших частиц. Примером естественной эмульсии может служить молоко. Применяют эмульсии внутрь и наружно. Готовят эмульсии из жидких масел, рыбьего жира, косторового масла, и других масел. В рецептах эмульсии можно выписывать двумя способами: сокращенным и развернутым. В развернутой прописи отдельно указывают масло, эмульгатор и воду, обозначая их количество. Затем пишут Misce ut fiat emulsum и заканчивается рецепт обозначением D.S. и сигнатурой. Настои и отвары. Infusa et decocta – это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья. Настои чаще всего готовят из листьев, цветов, травы, а отвары – из более плотных частей растений (коры, корней, корневище). Назначают настои и отвары ложками (столовыми, чайными). Иногда их применяют наружно для полосканий, промываний и.т.д. Их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3-4 дня и рекомендуют хранить в прохладном месте. Выписывают настои и отвары только в сокращенном варианте с указанием лекарственной формы: Rp: Inf herbae Thermopsidis 0,5 – 200ml D.S. По 1 ст. ложке 4 раза в день Настойки – (Tincturae) – представляют собой жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные, спиртовые, спиртово-водные или спиртовоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, получаемые на фармацевтических предприятиях. Сильнодействующие настойки выписывают в количестве 5-10мл, остальные – 20-30мл, дозируются каплями. При их выписывании указывают название лекарственной формы, название растения и количество настойки: Rp: Tinc Absinthi 20 ml D.S. По 20 капель за 30 мин до еды. Экстракты (Extracta) – представляют собой концентрированные вытяжки действующих веществ растительного лекарственного сырья. Их производят заводским путем теми же способами, что и настойки, после чего выпаривают до нужной концентрации. Различают жидкие экстракты, которые готовят из расчета 1:1, густые – содержанием влаги не более 25% и сухие содержащие влаги не более 5%: Rp: Extracti Frandulae fluidl 30ml D.S/ По 20 капель 2 раза в день Новогаленовы препараты представляют вытяжки из растительного сырья, максимально очищенные от балластных веществ, получаемых специальную обработку на фармацевтических предприятиях. Они могут быть использованы и для парентерального введения. Новогаленовы препараты выпускаются во флаконах, иногда в таблетках, а также в ампулах. Это официнальная лекарственная форма. При выписывании в рецепте указывают только название препарата и его количество: Rp: Lantosidi 15 ml D.S. По 5 капель 3 раза в день растворив в 1 чайной ложки воды. Микстуры – это смеси лекарственных форм, из которых хотя бы одна является жидкой. Их получают путем растворения в воде и других растворителях твердых лекарственных веществ или смешиванием между собой нескольких жидких лекарств. Микстуры могут быть прозрачными или мутными и даже с осадками. Назначают микстуру внутрь, но иногда применяют наружно и парентерально. Микстуру для приема внутрь дозируют чайными и десертными или столовыми ложками и выписывают на 10-12 приемов. Перед употреблением микстуры с осадкам взбалтывают. Выписывают их в развернутой форме указывая все входящие в состав микстуры компоненты и суммарную дозу каждого из них. Слово микстура в рецепте не указывается: Rp: Inf herbae Adonidis vernalis 6,0 – 180ml Natrii вromidi 6,0 Codeini phosphatis 0,2 M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Лекарственные формы для инъекции. К ним относятся стерильные водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, новогаленовы и органопрепараты, а также порошки и таблетки, которые растворяют непосредственно перед введением. Лекарственные формы для инъекций должны быть стерильными, стойкими при хранении, не содержать механических примесей и не вызывать повышения температуры тела у пациентов. Растворы для инъекции готовят на фармацевтических заводах или в аптеках. Растворы для инъекций заводского изготовления выписывают сокращенным способом с указанием процентной концентрации и количества раствора в одной ампуле или флаконе, а также количество ампул или флаконов: Rp: Sol Glucosae 5% - 200ml D.S. Для в/в введения Rp: Sol Glucosae 40% -20ml Dtd № 10 in amp S. Для в/в введения. Во флаконах или ампулах могут выпускаться порошки или таблетки, из которых готовят стерильный раствор. При выписывании таких лекарственных средств в рецепте указывают название лекарства, его дозу в одной ампуле или флаконе и количество их, которое следует выдать больному: Rp: Strepfomуcini sulfatis 0,25 Dtd №6 S. Содержимое флакона растворить в 2мл 0,25% раствора новокаина и вводить в/м 1 раз в сутки. При выписывании новогаленовых и органопрепаратов в рецепте указывают количество в одной ампуле и количество ампул: Rp: Adonisidi 1ml D.t.d. №10 in amp S. По 0,3 мл п/к 1 раз в сутки. Вопросы для закрепления: 1. Что такое растворы? 2. Какие вы знаете обозначения концентраций растворов? 3. Какие вы знаете растворы для наружного и внутреннего применения? 4. Суспензия, состав, правила выписывания? 5. Эмульсии, состав, правила выписывания? 6. Настои и отвары, состав, правила выписывания? 7. Настойки и экстракты, состав правила выписывания? 8. Новогаленовы препараты, отличия от галеновых, правила выписывания? 9. Линименты - состав, правила выписывания? 10. Микстуры - состав, правила выписывания? 11. Лекарственные формы для инъекций, правила выписывания в рецепте, требование предъявляемые к ним? Домашнее задание: Знакомства с мягкими лекарственными формами , способами их приготовления и дозирования. Тема: «Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств» План: 1.Пути введения лекарственных средств; 2. Всасывание лекарственных веществ при различных путях введения; 3. Распределение лекарственных веществ в организме; 4. Биотрансформация лекарственных веществ; 5. Пути выведения лекарственных веществ. Общая фармакология изучает общие закономерности лекарственных веществ. Основными ее разделами являются фармакокинетика и фармакодинамика. Фармакокинетика лекарственных средств. Ф- кинетика – это учение о путях поcтупления лекарств в организм больного, их распределении и метаболизме, путях и механизмах выведения из него. Пути введения лекарств в организм. Все пути введения лекарств в организм делятся на две группы: 1) Энтеральные (через пищеварительный тракт) – пероральный, сублингвальный, ректальный. 2) Парентеральный, (минуя пищеварительный тракт) подкожный, внутримышечный, внутривенный, субарахноидальный, ингаляционный и др. Пероральный путь введения (рer os – через рот). Этот путь очень прост и удобен для больного. Так можно вводить все твердые и жидкие лекарственные формы. Однако он имеет и недостатки. Принятое внутрь лекарство подвергается воздействию пищеварительных соков и может потерять свою активность. Всасывание лекарств из ЖКТ в кровь и быстрота наступления лечебного эффекта зависит от целого ряда обстоятельств. Некоторые вещества очень плохо всасываются в ЖКТ (стерептомицин, гликозиды, строфантин, сульфат магния и др), поэтому назначение их внутрь с целью резорбтивного действия нерационально. Во-вторых, содержимое желудка может затормозить всасывание лекарств. Всасывание зависит и от состояния слизистой оболочки ЖКТ, Ph – среды. Наиболее рационально принимать лекарство натощак, т.е. за 20-30 минут до еды. Сублингвальный путь введения. Этот путь имеет некоторые преимущества в сравнении с пероральным. Так, всасывание некоторых лекарств при помещении их под язык или за щеку происходит довольно быстро, лекарства не подвергаются воздействию основных пищеварительных ферментов и соляной кислоты, и, наконец всасываемое вещество попадает в общий кровоток через верхнюю полую вену, минуя печень. Этот путь введения используется для назначения некоторых сосудорасширяющих средств быстрого действия (нитроглицерин), стероидных гормонов и других лекарств, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ. Ректальный путь введения. В прямую кишку (per rectum) лекарства вводятся в виде суппозиториев или лекарственных клизм объемом не более 50-100мл для взрослого. Из прямой кишки лекарства довольно быстро всасываются в общий кровоток, в основном через нижнюю полую вену, минуя печень. Ректальный путь введения используется в тех случаях, когда назначать лекарство внутрь невозможно или когда нужно избежать первоначального контакта лекарства с печенью. Парентеральные пути введения. К парентеральным путям введения можно отнести любые способы введения лекарств в организм, минуя энтеральный путь. Парентеральные пути введения лекарств обеспечивают быстрое развитие эффекта, особенно при внутривенном введении. Однако продолжительность действия препарата может быть короче. Для удлинения эффекта нередко используются специально приготовленные формы лекарств, в виде суспензий, например, бициллин, инсулин и др. Такие лекарственные формы обычно вводят внутримышечно. Внутривенное введение суспензий и масляных растворов категорически запрещается в связи с возможной эмболией сосудов легких и головного мозга. Внутривенно следует вводить только водные растворы лекарственных препаратов. Вводят их медленно, иногда капельно. Подкожно и внутримышечно не следует вводить вещества, обладающие выраженным местнораздражающим действием (раствор кальция хлорида) так как это может привести к воспалительной реакции тканей и даже к их некрозу. В некоторых случаях подкожно вводят большой объем жидкости (2-3л) капельно например, физиологический раствор Na хлорида и глюкозы. При парентеральном введении имеется возможность точного учета эффективной дозы лекарственных препаратов, что является ценным при оказании экстренной помощи. При необходимости создания высокой концентрации лекарства в том или другом органе, иногда растворы лекарств вводят в артерии, питающие эти органы, в полости их окружающие, а иногда непосредственно в орган, например, в сердце. Некоторые лекарства плохо проникают в мозг даже при их высокой концентрации в крови. Это связано с существованием, так называемого гематоэнцефального барьера, образованного слоем специальных клеток, расположенных вокруг капилляров мозга. Поэтому при заболеваниях мозга некоторые лекарства приходится вводить непосредственно под оболочки спинного мозга. Такой путь введения называется субарахиоидальным. Недостатком парентеральных способов введения препаратов является травмирование больного, необходимость специального инструмента (шприца) и его тщательной стерилизации. Ингаляционный способ введения лекарств (пути вдыхания) прост и доступен. Только летучие жидкости и газы (эфир, закись азота и др) быстро всасываются из легких в кровь. Накожный способ применения лекарств широко используется в дерматологии для непосредственного воздействия на патологический процесс. Иногда лекарственные вещества вводят через неповрежденную кожу или путем электрофореза. Всасывание, распределение, выведение и биотрансформация лекарственных веществ. Всасывание. Лекарственное вещество, принятое внутрь, должно проникнуть через стенку ЖКТ в кровеносные сосуды (капилляры) и потом из кровеносного русла через различные гистогематические барьеры – в ткани. Основными механизмами проникновения лекарственных веществ через биологические барьеры являются: - пассивная диффузия. Так проникают через биологические мембраны липофильные, т.е. хорошо растворимые в липоидах, лекарственные вещества. - облегченная диффузия. Липодорастворимые лекарственные вещества проникают через биологические мембраны по градиенту концентрации, но большей скоростью, чем при простой диффузии. Это обеспечивается специальными веществами – переносчиками. - фильтрация. Благодаря фильтрации через поры, имеющихся в мембранах, приникают вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных веществ. - активная диффузия. Отличием этого механизма транспорта от простой и облегченной диффузии является то, что лекарственное вещество перемещается через мембрану из области низкой в область высокой концентрации. Активный транспорт осуществляется с затратой энергии. - пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены части лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое. Лекарственные препараты, введенные энтерально, всасываются главным образом посредством простой диффузии и фильтрации. Распределение. После всасывания или непосредственного введения в кровоток лекарственного вещества начинается его распределение в организме. В зависимости от способности связываться с тканями, лекарство может распределяться в организме равномерно или избирательно, депонироваться (накапливаться) в том или ином органе или ткани (например, йод депонируется в щитовидной железе). Большинство препаратов распределяется в организме более или менее неравномерно. В крови и других тканях организма многие лекарства вступают в обратимую связь с белками. По мере инактавивации лекарственного вещества (особенно в печени) и выведения его из организма происходит отщепление от белков новых порций препарата. Следовательно, продолжительность действия лекарства зависит от прочности его связи с белковой молекулой, скорости инактивации и выведения из организма. Биотрансформация. Почти все лекарственные вещества в организме больного подвергаются химическим превращениям и лишь некоторые из них выделяются из организма в неизмененном виде. В процессе биотрансформации фармакологическая активность лекарств резко падает или полностью исчезает, а водорастворимость возрастает. Это облегчает быстрейшее обезвреживание и удаление лекарства из организма как чужеродного вещества. Выделяют два основных вида биотрансформации лекарственных веществ в организме: метаболическую трансформацию и коньюгацию. Превращение лекарственных веществ происходит во всех тканях, однако главную роль играют в этом процессе печень. Заболевания печени нередко является противопоказанием для назначения многих препаратов, так как биотрансформация лекарств замедляется, что может вести к усилению их действия и даже и отравлению. В механизме биотрансформации лекарств, главную роль играют различные ферменты, которыми особенно богата печень. Выведение из организма лекарств и продуктов их превращения происходит различными путями: через ЖКТ, легкие, молочные и другие железы, кожу. Однако основным путем выведения большинства лекарственных средств являются почки. Поэтому заболевание почек может привести к задержке лекарств в организме и вызвать более сильный и длительный эффект, вплоть до развития отравления. При заболеваниях почек назначение лекарств противопоказано. С другой стороны, можно ускорить выведение лекарственных веществ из организма назначением мочегонных средств (например, при отравлениях форсированный диурез). На выведение лекарств почками влияет Рh мочи. Так, при кислой реакции мочи, улучшается выделение лекарств щелочного характера. К управлению реакцией мочи нередко прибегают при отравлениях. Если функция почек резко нарушена и возникает угроза жизни, то подключают к кровеносной системе человека специальный аппарат («искусственная почка»). Лекарственные вещества, плохо всасывающие в ЖКТ, могут выводиться вместе с калом. Легкими выделяются летучие вещества (эфир, фторотан, этиловый спирт и др). Особое внимание следует обращать на возможность выделения лекарственных веществ молочными железами во время лактации и их поступления с молоком матери в организм ребенка. Некоторые препараты при длительном применении могут раздражать ткани выделительных органов, вызвать воспаление и даже повреждение (препараты ртути) Термин «биодоступность» лекарственных веществ отражает содержание свободного (не связанного с белками) вещества в плазме крови через определенный промежуток времени после его введения относительно исходной дозы препарата. Элиминация лекарственных веществ, представляет собой суммарный результат инактивации лекарств в тканях организма и экскреции их различными путями. Для оценки элиминации существует такие показатели, как полупериод жизни вещества, т.е время за которое элиминирует из организма половина введенной дозы, коэффициент элиминации – процент однократной дозы вещества, элиминированной в течение суток. Скорее всех элиминируют водорастворимые вещества, медленнее элиминируют жирорастворимые молекулы, связанные с белками крови. Фармакодинамика – изучает специфическое действие лекарств на организм, механизмы и особенности этого действия. Лекарственные вещества системным действием, попадая в кровоток, разносятся по всем органам и тканям больного. Однако взаимодействуют они только с теми клетками организма, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с веществом. Чем выше сродство лекарственного препарата с данным лекарственным субстратом, тем сильнее и направленниее его фармакологическое действие. Биосубстратами с которыми взаимодействуют лекарства, является макромолекулы: белки, липопротеины, гликолипиды, нуклеиновые кислоты и др. Молекулы лекарственных веществ несопоставимо меньше макромолекул, поэтому они могут взаимодействовать только с небольшим участком макромолекулы, который получил название фармакологического рецептора. Результатом такого взаимодействия могут быть: а) изменения ионной проницаемости клеточной мембраны и последующее изменение мембранного потенциала клеток; б) включение внутриклеточных вторичных передатчиков; в) изменение синтеза рибонуклеиновой кислоты (РНК) и белка. Чаще всего вещества взаимодействуют с многочисленными рецепторами клеточных мембран, через которые осуществляется регуляция функций клеток нервной и эндокринной системы организма с помощью медиаторов, гормонов и других биологических веществ. По названию их обозначаются и соответствующие рецепторы, например холинорецепторы, адренорецепторы и др. В настоящее время известно более 60 фармакологических рецепторов. Большинство из них генетически детерминировано, часть образуется в организме при подании в него чужеродных химических веществ. Лекарственные вещества, при взаимодействии с определенными фармакологическими рецепторами вызывают такой же комплекс изменений в них и биологический эффект, как и эндогенные вещества (медиаторы, гормоны и др.) действующие на эти рецепторы и они получили название миметиков или веществ –агонистов. Лекарственные вещества, которые при взаимодействии с фармакологическими рецепторами не вызывает в них необходимых для возникновения биологического эффекта изменений, а наоборот препятствуют развитию действия эндогенных веществ – получили название литиков (блокаторов) или веществ антагонистов (адренолитики – блокируют адренорецепторы, холинолитики блокируют халинорецепторы. Вопросы для закрепления: 1. Что такое фармакокинетика? 2. Какие вы знаете пути введения лекарственных средств? 3. Всасывание лекарственных веществ при различных путях введения? 4. Распределение лекарственных веществ в организме? 5. Биотрансформация лекарственных веществ? 6. Пути выведения лекарственных веществ? 7. Что такое фармакодинамика? Домашнее задание: Составление схем биологических барьеров, продвижения лекарства по организму, точек приложения. |