|
|
Фарма. Терминология. Понятие о лекарственных веществах, лекарственных препаратах. Основные вопросы фармакодинамики и фармакокинетики
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение
высшего образования
«КРЫМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
имени В. И. Вернадского»
МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ
(структурное подразделение)
Дисциплина: ОП 07. Фармакология
Специальность: 34.02.01 «Сестринское дело»
Самостоятельная работа № 1.
по теме: «Терминология. Понятие о лекарственных веществах, лекарственных препаратах. Основные вопросы фармакодинамики и фармакокинетики»
Выполнила Усеинова Афизе
Группа 13СД
Преподаватель: Репинская Е.
Оценка _____________________
Фармакодинамика
Составить и заполнить таблицы:
1Виды действия лекарственных веществ по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
виды действия:
|
от сродства определенным тканям
|
избирательное действие
|
лекарственное вещество действует избира-тельно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.
|
преимущественное действие
|
действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств.
|
общеклеточное действие
|
лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно.
|
по характеру изменения функции
|
тонизирующее
|
действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. Примером такого действия является стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости.
|
возбуждающее
|
действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости.
|
седативное (успокаивающее) действие
|
лекарственный препарат снижа-ет чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется "седативные средства".
|
угнетающее действие
|
лекарство начинает действовать на фоне нор-мальной функции и приводит к снижению ее активности.
|
паралитическое действие
|
лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС
|
от способа возникновения фармакологического эффекта
|
прямое действие
|
результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердечных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.
|
косвенное действие
|
лекарственное вещество оказывает влияние на оп-ределенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое действие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия застойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного кровообращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.
|
рефлекторное действие
|
лекарственный препарат, действуя на опреде-ленные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запускают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.
|
от звена патологического процесса
|
этиотропная терапия
|
лекарственное вещество действует непосредст-венно на причину, вызвавшую заболевание. Типичный пример - действие антимикробных средств при инфекционных заболеваниях. Это, казалось бы, идеальный случай, однако это не совсем так. Довольно часто непосредственная причина заболевания, оказав свое действие, утратила
актуальность, поскольку запустились процессы, течение которых уже не контролируется причиной заболевания. Например, после острого нарушения коронарного кровообращения, необходимо не столько ликвидировать его причину (тромб или атеросклеротическая бляшка), сколько нормализовать обменные процессы в миокарде и восстановить насосную функцию сердца. Поэтому в практической медицине чаще используется.
|
патогенетическая терапия
|
лекарственное вещество влияет на патогенез заболевания. Это действие может быть достаточно глубоким, приводящим к излечению больного. Примером является действие сердечных гликозидов, которые не влияют на причину, вызвавшую сердечную недостаточность (кардиодистрофия), но нормализуют обменные процессы в сердце таким образом, что симптомы сердечной недостаточности постепенно исчезают. Вариантом патогенетической терапии является заместительная терапия, например, при сахарном диабете назначается инсулин, который восполняет недостаток собственного гормона.
|
симптоматическая терапия
|
лекарственное вещество влияет на опреде-ленные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на течение заболевания. Примером является противокашлевое и жаропонижающее действие, снятие головной или зубной боли. Однако симптоматическая терапия может стать и патогенетической. Например, снятие сильной боли при обширных травмах или ожогах предупреждает развитие болевого шока, снятие чрезвычайно высокого артериального давления предупреждает возможность возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
|
с клинической точки зрения
|
желательное действие
|
главный лечебный эффект, на который рассчи-тывает врач, назначая определенное лекарственное средство. К сожалению, одновременно с ним, как правило, возникает .
|
побочное действие
|
это действие лекарства, которое проявляется одно-временно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах. Является следствием слабой избирательности действия лекарств.
|
Фармакокинетика. Охарактеризуйте этапы
1 ЭТАП — ВСАСЫВАНИЕ Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. Всасывание лекарственного вещества зависит от пути введения его в организм, лекарственной формы, физико-химических свойств (растворимости в липидах или гидрофильности вещества), а также от интенсивности кровотока в месте введения.
При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер. Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через мембраны:
Диффузия липофильных веществ через липидные мембраны клеток.
Фильтрация гидрофильных веществ через поры гистагематического барьера.
Активный транспорт.
2 ЭТАП - РАСПРЕДЕЛЕНИЕ. Попадая в системный кровоток, ЛС начинает распределяться по различным органам и тканям организма. Большинство лекарств распределяются по организму неравномерно. Характер распределения определяется многими условиями: растворимостью, комплексообразованием с белками плазмы крови, интенсивностью кровотока в отдельных органах и т.д. С учетом этого наибольшие концентрации лекарственного вещества в первые минуты после абсорбции создаются в органах, имеющих наиболее активное кровоснабжение, таких как сердце, печень, почки. Медленнее препараты проникают в мышцы, кожу, жировую ткань. Однако действие лекарственных веществ на тот или иной орган или ткань определяется главным образом не его концентрацией, а чувствительностью к ним этих образований.
3 ЭТАП - МЕТАБОЛИЗМ (ПРЕВРАЩЕНИЕ). Попав в системный кровоток, ЛС присутствуют там в двух фракциях – свободной и связанной. Лекарства способны взаимодействовать и формировать комплексы с альбуминами, в меньшей степени – с кислыми альфа1-гликопротеинами, липопротеинами, гамма-глобулинами и форменными элементами крови (эритроцитами и тромбоцитами).Связь лекарственного вещества с белками плазмы приводит к тому, что проникновение его в различные органы и ткани резко снижается, ибо через клеточные мембраны проходит лишь свободный препарат. Ксенобиотики, связанные с белком, не взаимодействуют с рецепторами, ферментами и не проникают через клеточные барьеры. Свободная и связанная фракции ЛС находятся в состоянии динамического равновесия – по мере снижения фракции свободного вещества лекарственное средство высвобождается из связи с белком, в результате чего концентрация вещества снижается.Связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови оказывает влияние на распределение их в организме, скорость и длительность действия
4 ЭТАП - ВЫВЕДЕНИЕ. Выведение (элиминация) ЛС – это сложный процесс удаления лекарства из организма, включающий в себя его нейтрализацию (биотрансформацию или метаболизм) и собственно экскрецию. При характеристике элиминации различают пресистемную элиминацию и системную элиминацию. Системная элиминация – удаление ксенобиотика после его попадания в системный кровоток.
Биотрансформация (метаболизм) - комплекс физико-химических и биологических превращений ЛС, в результате которого образуются гидрофильные соединения, легче выводимые из организма и, как правило, проявляющие менее выраженное фармакологическое действие (либо полностью его лишенные). Различают метаболические реакции лекарственных веществ двух типов – несинтетические и синтетические.
Несинтетические реакции в свою очередь бывают:
- микросомальные – катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума;
- немикросомальные – катализируемые ферментами иной локализации (реакции окисления, восстановления и гидролиза).
В основе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных веществ с эндогенными соединениями или химическими группировками (глюкуроновая кислота, глутатион, сульфаты, глицин, метильные группы и др.). В процессе конъюгации, например, происходит метилирование гистамина и катехоламинов, ацетилирование сульфаниламидов, комплексообразование с глюкуроновой кислотой морфина, взаимодействие с глутатионом парацетамола и др. В результате синтетических метаболических реакций молекула препарата становится более полярной и легче выводится из организма. Лекарственные вещества и их метаболиты покидают организм различными путями, основными из которых являются почки и ЖКТ (с калом). Меньшую роль играет выведение с выдыхаемым воздухом, потом, слюной, слезной жидкостью.
Заполните таблицу.
Путь введения
|
Время наступления эффекта (быстро, медленно)
|
достоинства
|
недостатки
|
Пероральный
–per os, через рот, внутрь, путём проглатывания лекарства.
|
наступлениеэффекта (в среднем 3–5 мин).
|
Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении заболеваний органов пищеварения в некоторых случаях, напротив, применяются плохо всасывающиеся лекарственные препараты, что позволяет достичь их высокой концентрации в желудочно-кишечном тракте и получить хороший местный эффект без побочных реакций.
|
- более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
- скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ, приём других лекарственных препаратов,
- пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
- пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.
|
Сублингвальный
лат. sub — под и lingua — язык)
|
фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его под языком. При этом лекарство направляется в кровообращение через его всасывание под языком. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин).
|
лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока; не проходят через печень.
|
невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.
|
ректальный
|
(лат. per rectum) — способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения.
наступлениеэффекта (в среднем 10–15 мин).
Методы
Клизма для введения жидкостей в прямую кишку.
Суппозитории (свечи) ректальные лекарственная форма для введения в прямую кишку.
Клизма — введение жидкого раствора лекарств (препарата, растворённого в воде, объёмом обычно менее 10 миллилитров) в прямую или, реже, ободочную кишку.
|
Преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, возможен «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство теоретически может попасть в систему кровообращения со значительно меньшими изменениями Поступление большей части лекарственного вещества в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт в том числе и печень, в следствии этого лекарственные вещества не разрушаются под влиянием энзимов и pH среды желудочно-кишечного тракта.
Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.
Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.
Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.
Снижение уровня аллергических реакций.
Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.
Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.
|
Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.
Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.
|
внутривенный
|
Внутривенное введение препаратов производят струйным или капельным способом. Наступлениеэффекта (в среднем 3–5 мин).
|
Немедленная доставка в кровь. Причем в кровь попадает весь объем вводимого вещества. При подкожных или внутримышечных инъекциях часть действующего вещества задерживается в тканях. Лекарственный эффект заметен уже в первые минуты внутривенного введения лекарств.
Можно регулировать концентрацию вводимого вещества и скорость его подачи.
Можно сразу увидеть нежелательные побочные эффекты препарата и прекратить его введение.
Можно вводить препараты, которые оказывают раздражающее действие на ЖКТ или не всасываются из него.
|
относительная сложность процедуры;
необходимость стерильности;
нельзя вводить масляные растворы, суспензии.
|
внутримышечный
|
через 10–30 мин
|
- лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаются лучше, чем подкожная клетчатка;
- инъекция менее болезненна;
- возможность применения ЛС с умеренным раздражающим действием.
|
- большая опасность повреждения нервных стволов и крупных сосудов;
- необходимость стерильности.
|
ингаляционный
|
Учитывая тесный контакт вдыхаемого воздуха с кровью, а также огромную альвеолярную поверхность, скорость резорбции лекарств очень высока.
|
- быстрое развитие эффекта;
- возможность точного дозирования;
-отсутствие пресистемной элиминации.
|
- необходимость использования сложных технических устройств (наркозные аппараты);
- пожароопасность (кислород).
|
Задание № 4. Заполнить таблицу.
Сила фармакологического действия зависит от дозы
ДОЗЫ БЫВАЮТ
|
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
|
I. По силе действия
|
|
1.Терапевтическая
|
Дозы выше пороговой могут быть использованы для лечебных целей, если они не вызывают явлений отравления. Такие дозы называются терапевтическими (лечебными).
Величина терапевтической дозы может меняться в зависимости от возраста, веса, путей введения лекарственного вещества, желаемого терапевтического эффекта.
|
А) Средняя терапевтическая.
|
называется эффективная доза, вызывающая определенный терапевтический эффект.
|
Б) Высшая терапевтическая.
|
называется доза лекарственного средства, не достигающая его минимальной токсической дозы и условно принятая за наибольшую допустимую для введения в организм.
|
В) Минимальная, или пороговая, доза.
|
это наименьшая доза, вызывающая изменения на уровне организма, выходящие за пределы физиологических реакций.
|
2.Токсическая
|
Дозы, вызывающие отравление, называются токсическими.
|
3.Смертельная
|
дозы, приводящие к смертельному исходу,— летальными (letum — смерть).
|
II. По приему
|
|
1. разовая
|
доза, назначаемая на один прием.
|
2. суточная
|
доза, назначаемая в течение суток.
|
3. курсовая
|
доза, назначаемая на курс лечения.
| |
|
|
Скачать 46.23 Kb.