Рецептура по фармакологии. Триметазидин (Trimetazidinum) Rp. Tabulettam Trimetazidini 0,02 Da tales doses 30
Скачать 63.13 Kb.
|
Триметазидин (Trimetazidinum) Rp.: Tabulettam Trimetazidini 0,02 Da tales doses № 30 Signa: Пo 1 таблетке 3 раза в день. Групповая принадлежность: Кардиопротекторное средство Фармакологическое действие: Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки. Показания: Для профилактики приступов стенокардии при ИБС, а также при головокружениях, вызванных нарушениями мозгового кровообращения, головокружение при болезни Меньера, шум в ушах. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд), редко - слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия). Валидол (Validolum) Rp.: Tabulettam Validoli 0,06 №10 Da. Signa: Пo 1 таблетке 2-3 раза в день. Держать под языком до полного рассасывания. Групповая принадлежность: Антиангинальное средство рефлекторного действия, устраняющее коронароспазм Фармакологическое действие: Оказывает седативное действие, обладает умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, обусловленным раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда др. пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин, при этом до 70% препарата высвобождается в течение 3 мин. Показания: Для купирования стенокардии в первые минуты, а также для купирования легких приступов стенокардии. Кардиалгия, синдром "укачивания" (тошнота, рвота при морской и воздушной болезни), истерия, невроз, головная боль на фоне приема нитратов. Противопоказания: Гиперчувствительность. Побочные действия: Тошнота, слезотечение, головокружение. __________________________________________________________________________________ Верапамил (Verapamil) Rp.: Tabulettam Veramamili 0,04 Da tales doses № 30 Signa: Пo 1 таблетке 2-3 раза в день. Групповая принадлежность: Блокатор медленных кальциевых каналов Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде, уменьшает сократимость миокарда, но сердечный выброс существенно не меняется, подавляет агрегацию тромбоцитов, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Снижает АД. Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Показания: При хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, при предсердных аритмиях, при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии, при артериальной гипертензии. Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес. беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Побочные действия: Брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН; при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс. Головокружение, головная боль, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения. Тошнота, запор, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки. Нитроглицерин (Nitroglycerinum) Rp.: Tabulettam Nitroglicerini 0,0005 Da tales doses № 30 Signa: Пo 1-2 таблетки под язык при приступах. Групповая принадлежность: Антиангинальное средство, органический нитрат. Фармакологическое действие: Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. Расширяет периферические сосуды, как эндотелий релаксирующий фактор, снижает венозный возврат к сердцу, снижает ОПСС, снижает АД и постнагрузку на сердце, усиливает инотропную функцию миокарда. Расширяет крупные коронарные сосуды, угнетает центральные звенья коронаросуживающих рефлексов. Улучшает коллатеральное кровообращение, расширяет сосуды мозга и внутренних органов. Снижает агрегацию и адгезию тромбоцитов. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. Легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из ЖКТ. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. Показания: Для купирования острых приступов стенокардии, при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила. кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. Побочные действия: Головокружение, головная боль, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Тахикардия, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс. Сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, жар. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия. Эналаприл (Enalapril) Rp.: Tabulettam Enalaprili 0,005 Da tales doses № 30 Signa: Пo 1 таблетке 1 раз в день. Групповая принадлежность: Ингибитор АПФ Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более. Показания: Различные формы артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, при диабетической нефропатии, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия. Противопоказания: Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации, склонность к ангионевратическим отекам, лейко- и тромбоцитопения, порфирия. Побочные действия: Чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, аритмия. Головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница. Нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота. Непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония. Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, Тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Нарушение функции почек, протеинурия. Алопеция, снижение либидо, "приливы" крови к лицу. Мышечные спазмы. Фуросемид (Furosemidum) Rp.: Solutionis Furosemidi 1%-2ml Da tales doses № 6 in ampullis Signa: Пo 2 мл внутривенно. Групповая принадлежность: Диуретическое средство Фармакологическое действие: Основной представитель "петлевых" диуретиков; Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД. Показания: Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия. Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия). Побочные действия: Снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Нарушения зрения и слуха. Снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Олигурия, острая задержка мочи. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. Метопролол (Metoprolol) Rp.: Tabulettam Metoprololi 0,1 Da tales doses № 20 Signa: Пo 1 таблетке 2 раза в день. Групповая принадлежность: Бета1-адреноблокатор селективный Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии). Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Показания: ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда. Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии. Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика). Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда; Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, печеночная недостаточность, ХПН, беременность, период лактации. Побочные действия: Повышенная утомляемость, слабость, головная боль. Снижение зрения, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея. Заложенность носа, бронхоспазм, одышка. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи,. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Пропранолол (Propranolol) Rp.: Tabulettam Propranololi 0,04 Da tales doses № 20 Signa: Пo 1 таблетке 2-3 раза в день. Групповая принадлежность: Бета-адреноблокатор неселективный Фармакологическое действие: Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты и влиянием на ЦНС. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии). По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда, эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб. Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда; Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, печеночная недостаточность, ХПН, беременность, период лактации. Побочные действия: Повышенная утомляемость, слабость, головная боль. Снижение зрения, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея. Заложенность носа, бронхоспазм, одышка. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи,. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Дибазол (Dibazolum) Rp.: Solutionis Dibazoli 1%-2ml Da tales doses № 6 in ampullis Signa: Пo 2 мл внутримышечно. Групповая принадлежность: Вазодилатирующее средство Фармакологическое действие: Вазодилатирующее средство; обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Показания: Спазм периферических артерий: коронароспазм, артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз); спазм гладкой мускулатуры внутренних органов: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, почечная и печеночная колики; остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит. Противопоказания: Гиперчувствительность. Пожилой возраст (уменьшение МОК). Побочные действия: Аллергические реакции. При применении в высоких дозах - чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль. Индапамид (Indapamidum) Rp.: Tabulettam Indapamidi 0,0025 Da tales doses № 20 Signa: Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день утром до еды. Групповая принадлежность: Диуретическое средство Фармакологическое действие: Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч. Показания: Артериальная гипертензия. Застойная сердечная недостаточность. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гипокалиемия. Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом. Непереносимость лактозы. Сахарный диабет, подагра, беременность, период лактации. Побочные действия: Запоры или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сухость во рту. Астения, нервозность, головная боль, головокружение. Конъюнктивит, нарушение зрения. Кашель, фарингит, синусит, ринит. Ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, васкулит. Гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, глюкозурия, гиперкальциемия. Гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, парестезии в конечностях. Дигоксин (Digoxinum) Rp.: Tabulettam Digoxini 0,00025 Da tales doses № 30 Signa: Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Групповая принадлежность: Кардиотоническое средство-сердечный гликозид Фармакологическое действие: Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие. Оказывает сильное систолическое действие, относительно сильно замедляет сердечный ритм, относительно выраженный диуретический эффект. По сравнению с дигитоксином быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции в организме. Дигоксин меньше, чем дигитоксин и другие гликозиды наперстянки, связывается с белками сыворотки крови и приближается в этом отношении к строфантину. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Кардиотонический эффект наступает обычно через 1 - 2 ч и достигает максимума в течение 8 ч. При введении в вену действие наблюдается через 20 - 30 мин и достигает максимума через 3 ч. Показания: При хронической недостаточности кровообращения I - IIА и IIБ степени, а также при тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, перемежающаяся полная блокада. Острая коронарная недостаточность, острый инфаркт миокарда с желудочковой экстрасистолией, активный миокардит и выраженная брадикардия. Противопоказан при блокадах сердца и интоксикации ранее применявшимися препаратами наперстянки, гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение. Побочные действия: Желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, синусовая брадикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника. Окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде. Нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции. Амиодарон (Amiodarone) Rp.: Tabulettam Amiodaroni 0,2 Da tales doses № 30 Signa: Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. Групповая принадлежность: Антиаритмическое средство Фармакологическое действие: Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). П о своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Показания: Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии, профилактика фибрилляции желудочков, суправентрикулярные аритмии, мерцаниt и трепетаниt предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст, кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии). Побочные действия: Головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации. Увеит, отложение липофусцина в эпителии, микроотслойка сетчатки. Синусовая брадикардия, AV блокада, снижение АД. Повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз. Кашель, одышка, интерстициальная пневмония. Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея. Тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение. Лидокаин (Lidocaini hydrochloridum) Rp.: Solutionis Lidocaini hydrochloridi 1%-10ml Da tales doses N.6 in ampullis. Signa: Вводить по 10 мл внутривенно струйно (в течение 3-4 мин). Групповая принадлежность: Местноанестезирующее средство Фармакологическое действие: Обладает местноанестезирующим действием. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Обладает также и антиаритмическим действием. Оказывает стабилизирующее влияние на клеточные мембраны миокарда, блокирует медленный ток ионов натрия в миокарде, вследствие чего подавляет автоматизм. Способствует ускорению процесса реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). Показания: Желудочковая экстрасистолия, тахикардия (в острой фазе инфаркта миокарда), профилактика фибрилляций желудочков, особенно при остром инфаркте миокарда. Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): -терминальная (поверхностная) анестезия, -местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), -каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, -спинальная (субарахноидальная) анестезия, -ретробульбарная (регионарная) анестезия. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации. Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, судороги, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии). Повышение или снижение АД, тахикардия, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Непроизвольное мочеиспускание. Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Метгемоглобинемия. Стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) Rp.: Solutionis Adrenalini hydrochloridi 0,1%-1ml Da tales doses N.6 in ampullis. Signa: Вводить по 1 мл под кожу. Групповая принадлежность: Альфа- и бета-адреномиметик Фармакологическое действие: Альфа- и бета-адреномиметик. Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС, суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое). П рессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. Показания: Аллергические реакции немедленного типа (крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок); бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия; кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых, артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах. Противопоказания: Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации. Побочные действия: Стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии. Головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, мышечные подергивания. Тошнота, рвота. Затрудненное и болезненное мочеиспускание. Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Гипокалиемия, повышенное потоотделение. Изадрин (Isadrinum) Rp.: Solutionis Isadrini 0,5%-25ml Da. Signa: Для ингаляции. Групповая принадлежность: Бета-адреномиметик Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи. Увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток. Снижает диастолическое АД. Повышает сердечный выброс и потребление миокардом кислорода. Повышает атриовентрикулярную проводимость и автоматизм сердца. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления. Показания: Купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы. Бронхиты, пневмосклерозы, бронхообструктивный синдром и др. заболевания, сопровождающиеся ухудшением бронхиальной проводимости. Атриовентрикулярный блок, брадиаритмии. Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика). Для расслабления беременной матки. Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра). Побочные действия: Тахикардия, сердечные аритмии. Тошнота, рвота, сухость во рту. Головная боль, головокружение. Тремор рук, сухость во рту. Атропина сульфат (Atropini sulfas) Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0,1%-1ml Da tales doses N.6 in ampullis Signa: Вводить по 1 мл под кожу 1-2 раза в день. Групповая принадлежность: М-холиноблокатор Фармакологическое действие: Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров. Вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ. Противопоказания: Гиперчувствительность. Мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью; атония кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома; печеночная недостаточность и почечная, обструкция мочевыводящих . Побочные действия: Сухость во рту. Мидриаз. Атония кишечника и мочевого пузыря. Запоры.Тахикардия. Задержка мочи, фотофобия. Паралич аккомодации. Головная боль, головокружение. Нарушение тактильного восприятия. |