Механизмы действия лекарств и проблемы фармокологии. В чем заключается физические и химические воздействия лекарств на организм

Название	В чем заключается физические и химические воздействия лекарств на организм
Дата	21.10.2021
Размер	26.7 Kb.
Формат файла
Имя файла	Механизмы действия лекарств и проблемы фармокологии.docx
Тип	Документы #252319

В чем заключается физические и химические воздействия лекарств на организм?

Фармакологическое действие – результат взаимодействия лекарство-организм проявляющееся физическими, химическими, биохимическими и физиологическими феноменами, характеризующиеся изменением некоторых физиологических функций и/или уменьшением или устранением нарушений этих функций.

Первичное действие – первичное взаимодействие на молекулярном уровне химического, физико-химического или биохимического характера между лекарством и молекулами живой материи.

Глобальный фармакологический эффект – результат комплекса реакций на первичное действие, проявляющиеся на системном уровне (ответ организма на лекарство)

ФД = Л+Р =ЛР + Эффект

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”.

Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия.

Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь

Что такое допинг(стимулятор), анаболик, наркотик?

Допинг крови – это повышение количества эритроцитов в крови спортсмена, для увеличения ее способности усваивать кислород. Для этого можно перелить спортсмену донорскую эритроцитарную массу или произвести аутогемотрансфузию. Для этого за два-три месяца до соревнований у спортсмена берут определенное количество крови и консервируют ее. Затем кровь вливают обратно, когда организм уже компенсировал недостаток. Подобный способ особенно эффективен для бегунов на длинные дистанции, велосипедистов и пловцов. К сожалению, этот вид допинга чрезвычайно опасен, так как сопряжен с опасными осложнениями в виде инфекционных заболеваний и нарушений работы внутренних органов.

Анаболики - натуральные или искусственно синтезированные вещества, действие которых аналогично мужскому гормону тестостерону. Они увеличивают мышечную массу, силу и выносливость, а также повышают агрессивность и чувство соперничества. К их побочным эффектам можно отнести почечную недостаточность, бесплодие и импотенцию у мужчин, нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин и др. Несмотря на опасность побочных эффектов, эти препараты получили широкое распространение в любительском спорте.

Наркотические анальгетики – это обезболивающие препараты, относящиеся к наркотическим средствам и вызывающие сильнейшую зависимость: морфин, метадон, героин, петидин. Эти препараты повышают болевой порог, снижают или полностью устраняют боль, и спортсмены могут продолжать тренировку или состязание, несмотря на травмы и болезни. Такие средства можно выявить в крови человека даже через три месяца после их применения.

Можно ли вылечить старость?

Научно доказано, что старость – это болезнь, которую можно и нужно лечить. Дело в том, что если нивелировать воздействие факторов старения, можно существенно продлить жизнь человека, а главное – повысить ее качество, укрепляя здоровье.

Чтобы затормозить процессы старения, необходимо:

Наладить режим сна. Ложиться не позднее 22-23 часов и вставать до 8 утра. Это оптимальный промежуток для того, чтобы организм успевал восстановиться, а мелатонин, от которого зависит баланс гормонов, работал бы максимально эффективно.
Снизить уровень стресса. Причем здоровыми способами – например, с помощью физической активности. И сократите количество кофеина, который только усиливает выработку гормона стресса – кортизола, что разрушительно для здоровья.
Избегать факторов, усиливающих производство свободных радикалов: избыток ультрафиолетовых лучей, алкоголь, табак, токсины, электромагнитные поля, физическое или умственное переутомление.
Выявить дефициты витаминов и микроэлементов и начать их восполнять с помощью питания и качественных добавок. Это поможет нормализовать важнейшие биохимические процессы в организме и «отложить» старость.
Заниматься спортом. Регулярные тренировки помогают бороться с хроническим воспалением и, конечно, позволяют сохранить мышечную массу и силу как можно дольше.
Сократить количество животного белка. Его избыток «расшатывает» процесс метилирования.
Оптимизировать свой рацион. Желательно придерживаться так называемой средиземноморской или щелочной диеты. Они снижают уровень хронического воспаления и «закисленности» организма.
Не увлекаться ботоксом и использовать безопасные косметологические методики. Например, нитевое омоложение. Оно запускает процессы регенерации изнутри и позволяет замедлить старение лица.
Активировать аутофагию. Это один из способов удаления поврежденных митохондрий. По сути, это настоящее клеточное омоложение. Ускорить процессы регенерации можно, например, с помощью интервального голодания – любого из его вариантов.
Мыслить позитивно. Наука доказала: наши эмоции могут повлиять на физическое и психическое здоровье. Дело в том, что они тесно связаны с клеточными явлениями биофизической или биохимической природы (гормоны, нейротрансмиттеры, иммунные молекулы). Исследователи считают, что под действием эмоций работают определенные медиаторы, которые «включают» или «выключают» гены. Так, мысли напрямую влияют на всю физиологию тела.

Какие химические соединения являются «медиатором боли»?

Гистамин – болетворное вещество, является основным передатчиком или медиатором боли. И если разрушить eгo в крови и тканях или заблокировать рецепторы, чувствительные к гистамину, как боль исчзнет.

Какую роль играют болевые ощущения в процессе поддержания гемостаза?

Гомеостаз – это относительное постоянство внутренней среды организма.

С точки зрения медицины, боль — это:

вид чувства, своеобразное неприятное ощущение;
реакция на это ощущение, которая характеризуется определённой эмоциональной окраской, рефлекторными изменениями функций внутренних органов, двигательными безусловными рефлексами, а также волевыми усилиями, направленными на избавление от болевого фактора.
неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с реальным или предполагаемым повреждением тканей, и одновременно реакция организма, мобилизующая различные функциональные системы для его защиты от воздействия патогенного фактора.

Из этого всего можно сделать вывод, что боль нарушает поддержания гомеостаза.

Можно ли принимать лекарственные средства здоровым людям?

Под лекарством понимают вещество или смесь веществ, принимаемых

для профилактики, диагностики или лечения различных заболеваний. В основе эффективности препаратов лежит их взаимодействие с рецепторами клеточных мембран: в клетках, «узнающих» лекарственную субстанцию, происходят изменения, которые приводят к изменению функции. Однако видеть в действующем веществе «родственную душу» могут как клетки органов или систем, требующих лечения, так и вполне здоровые. Ведь препарат проникает в кровь и разносится по всему организму, где встречается с сотнями рецепторов.

Которые изменяют состояние гемостаза организма.

Так же в жизни люди принимают витамины, которые являются профилактикой разных патологий. Из этого всего можно сделать вывод, что лекарственные препараты можно принимать здоровым людям, но в профилактических мерах.

Что такое рецепторы? Какие типы рецепторов бывают и как они устроены?

Рецептор – это особая специализированная клетка, так называемый чувствительный нейрон, имеющий нервные окончания. Они воспринимают и стимулируют внешние раздражители, например, свет и тепло, и раздражители из внутренней среды организма.

Мышечные рецепторы

Любое, даже незначительное изменение, произошедшее в мышцах человеческого организма, не должно остаться незамеченным. Рецепторы, отвечающие за передачу импульсов от мышц, обеспечивают устойчивое положение тела в пространстве. Подобные специализированные клетки предоставляют центральной нервной системе информацию о смещении, растяжении и скорости изменения длины мышцы.

Данные рецепторы включают в себя: сухожильный рецептор; мышечное веретено; чувствительные нервы; соединительнотканную оболочку; двигательные нервы. Сухожильные нити, отходящие от мышечных волокон, образуют сложную систему под названием сухожильных рецепторов.

Волокна, войдя в капсулу, сильно разветвляются среди сухожильных нитей, и это дает возможность уловить все необходимые раздражители. Мышечные веретена – это так называемый «рецептор натяжения». К нему подсоединены специальные окончания, улавливающие натяжение мышцы и передающие импульс в исполнительные органы. Эти волокна окружены соединительнотканной капсулой. Они относятся к так называемой подгруппе рецепторов, улавливающих мышечное натяжение.

Двигательные нервы — очередные сложные сенсорные рецепторы, содержащие в своем составе отростки нервных клеток. Эти отростки лежат непосредственно в ядрах нервов спинного мозга. Какие-либо чувства, связанные с натяжением или прочим изменением мышцы, формируются в связи с деятельностью мышечных рецепторов в скелетных мышцах, расположенных между мышечными волокнами. Мышечные рецепторы играют большую роль в передвижениях человека, если отвечают за сокращение мышц и передачу нервных импульсов к нефрону, а затем к аксону.

Рецепторы сетчатки глаза Каждому понятно, что человек самый большой процент информации об окружающей среде получают с помощью органов зрения, то есть глаз. Глаза — наши органы зрения. Мы видим предметы, потому что лучи света как бы выхватывают предметы и вводят изображение в глаза. Чувствительные к свету клетки, расположенные на задней стенке глаза, высылают информацию в мозг, где и происходит превращение полученной информации в картинки или изображения. Чувствительностью к световым лучам, из всех органов зрения, обладает только сетчатка. Именно на ее задней сетке и расположено то изображение, которое мы получаем с помощью глаз. Сетчатка состоит из светочувствительных рецепторов, основные из них – палочки и колбочки. Они переводят изображение в нервные импульсы, поступающие в мозг по зрительному нерву. В головном мозге происходит преобразование этих импульсов в изображение. На сетчатке глаза расположено множество рецепторов, таких как:

колбочки;
палочки;
пигментный эпителий;

Палочки и колбочки – это фоточувствительные клетки, производные нейронов. Палочек в сетчатке человека гораздо больше, чем колбочек. В каждом глазе находится 125 миллионов первых и всего лишь семь миллионов вторых. Палочки распознают только белое и черное изображение, но они хорошо функционируют при тусклом свете. Колбочки позволяют видеть цветное изображение, хотя для работы им нужен яркий свет. Ночью мы видим все в сером цвете, потому что в темноте работают только палочки. Расположены они на дальней стенке сетчатки, а колбочки обнаруживаются в центральной зоне. Все в человеческом организме нуждается в питании, и клетки, особо реагирующие на свет, не исключение. Их потребности утоляет пигментный эпителий глаза, который берет органические вещества из кровеносной системы, сосудов средней оболочки глаза. Рецепторы связок Рецепторы связок представляют собой рецепторы двух видов. Первый вид подобен тельцам Руффини: та же самая сложная сеть тонких ниточек в соединительнотканной капсуле. Второй вид носит название «инкапсулированный» и подразумевает нервные окончания того же типа, что и осязательные тельца и также, как и первый вид, заключен в капсулу.

Чем занимаются фармакогенетики?

Фармакогене́тика — раздел медицинской генетики и клинической фармакологии, изучающий наследственные основы вариабельности эффектов лекарственных средств и позволяющий предсказывать эффективность и безопасность (неблагоприятные побочные реакции) при применении лекарственных средств у пациентов.

Роль фармакогеномики в медицине

В современном мире многие лекарства назначают так, как если бы они одинаково хорошо работали у всех людей. Но из-за разного возраста, состояния здоровья, конституции тела, гендерных и генетических различий и других факторов люди не всегда одинаково реагируют на лекарственную терапию. В нашей статье речь пойдет о влиянии на лечение генетических различий. Мы постараемся разобраться, в какой степени такие различия определяют изменения в действии лекарств, и как знание об этом может помочь адаптировать терапию под пациентов, повысив ее результативность и безопасность.

Поиск наследственных особенностей, влияющих на эффекты лекарств, проводят с помощью фармакогеномного тестирования. Получаемая информация играет две основные роли:

Помогает практикующим врачам правильно подбирать препараты и их дозы.
Помогает фармацевтическим компаниям создавать новые лекарства — более безопасные и эффективные.

Как открывают новые лекарства? Каковы технологии их изготовления?

Разработка лекарственного средства начинается с синтеза новых химических соединений. Вещества со сложной структурой можно получить из различных иа очников, например растений (сердечные гликозиды), тканей животных (гепарин), микробных культур (бензилпенициллин), культур человеческих клеток (урокиназа), или посредством генно-инженерных технологий (человеческий инсулин). Чем больше ясности во взаимоотношениях структуры и активности, тем более направленным оказывается поиск новых веществ.

а) Доклинические испытания дают информацию о биологических эффектах новых веществ. Начальный скрининг может включать биохимические и фармакологические исследования (анализ связывания с рецептором) или эксперименты на культурах клеток, изолированных клетках и изолированных органах. Поскольку эти модели не способны воспроизвести сложные биологические процессы, происходящие в интактных организмах, любое потенциальное лекарственное средство необходимо проверить на животных. Только эксперименты на животных позволяют выяснить, возникаютли желаемые эффекты при дозах, не вызывающих токсичности или сопровождающихся слабой токсичностью.

Цель токсикологических исследований заключается в том, чтобы оценить:

1) токсичность, обусловленную кратковременным или длительным приемом;

2) генетические повреждения (генотоксичность, мутагенез);

3) развитие опухолей (канцерогенность);

4) возникновение врожденных дефектов (тератогенность). В экспериментах на животных также оценивают всасывание, распределение, метаболизм и элиминацию (фармакокинетика) изучаемых веществ. На уровне доклинического изучение лишь у малой части новых веществ обнаруживается потенциал для применения у человека. Фармацевтическиетехнологии предлагают методы изготовления лекарственных форм.

б) Клинические испытания начинаются с исследований I фазы, в которых участвуют здоровые лица; цель этих исследований — определить, будут ли эффекты, наблюдаемые у животных, также возникать у людей. Кроме того, на данном этапе определяется дозозависимость клинических эффектов. Во II фазе потенциальные лекарственные средства сначала проверяют на отобранных пациентах на терапевтическую эффективность при заболевании, для лечения которого эти препараты предназначались. Если полезное действие очевидно, а частота побочных эффектов приемлема, начинается III фаза, в которой участвует более крупная группа пациентов, у которых новое средство сравнивают с традиционными методами лечения сточки зрения терапевтического результата. Как форма экспериментов на людях, эти клинические исследования подвергаются анализу и одобрению этическими комитетами медицинских учреждений в соответствии с международными правилами проведения (Хельсинкской, Токийской и Венецианской декларациями). Во время клинических исследований выясняется, что многие вещества нельзя использовать. Как правило, в конце концов примерно из 10 000 вновь синтезированных веществ остается только одно.

в) Решение зарегистрировать новое лекарственное средство выносится национальным регуляторным органом (Food and Drug Administration в США, Health Protection Branch Drugs Directorate в Канаде, комиссией ЕС вместе с European Medicines Agency в Великобритании), которому производители должны подавать регистрационные документы. Заявители должны документально подтвердить результатами соответствующих испытаний (доклинических и клинических), что критерии эффективности и безопасности удовлетворены и что лекарственные формы продукта (таблетки, капсулы и т. д.) соответствуют всем стандартам контроля качества. После регистрации новое лекарственное средство может продаваться под торговым названием, оно должно быть доступным, выписываться врачами и отпускаться фармацевтами. В это время наблюдение продолжается в форме постмаркетинговых исследований (IV фаза клинических исследований)

г) Фармакологический надзор — действия, направленные на то, чтобы выявлять и устранять связанные с препаратом риски во время проведения клинических исследований и последующего его выхода на рынок.

Фармаконадзор включает отчеты о предполагаемых случаях нежелательных реакций, направляемые в национальные регуляторные органы. На основе длительного опыта применения можно правильно оценить соотношение риска и пользы и, следовательно, терапевтическую ценность нового лекарственного средства. Если новый препарат имеет небольшое преимущество перед существующими, необходимо принимать во внимание соотношение затрат и пользы от применения лекарственного средства.