Витамин А фармакология. витамин А. Витамин а это общее для ряда близких по структуре соединений, относящихся к группе ретиноидов
 Скачать 24.17 Kb.
|
|
Витамин А – это общее для ряда близких по структуре соединений, относящихся к группе ретиноидов. 1.витамин А1 – ретинол (ретинола ацетат); 2. витамин А2 – дегидроретинол; 3. Ретиноевая кислота - витамин А-кислота 4. Активная форма А1 – ретиналь. В принципе, различные формы витамина А выполняют в организме человека разные функции. Так, ретинол и дегидроретинол необходимы для роста и формирования нормальных структур любой ткани и правильного функционирования половых органов. Ретиноевая кислота необходима для формирования нормального эпителия. Ретиналь необходим для нормальной работы сетчатки глаза, поскольку входит в состав зрительного пигмента родопсина. Однако обычно все эти функции не разделяют по формам, а описывают совместно, в качестве присущих витамину А. Витамин А является жирорастворимым, поэтому легко может накапливатьсяв организме человека. Именно из-за возможности накопления жирорастворимые витамины, в том числе А, способны при длительном применении в больших количествах (более 180 – 430 мкг в сутки в зависимости от возраста) вызвать передозировку -гипервитаминоз. Витамин А существует в двух основных формах: 1. Собственно витамин А (ретинол), содержащийся в продуктах животного происхождения - рыбьем жире (трески, палтуса, морского окуня), печени, коровьем масле и других молочных продуктах 2. Провитамин А (каротин), содержащийся в продуктах растительного происхождения. (α-, β- и γ-изомеры). В организме они превращаются в витамин А. Наиболее распространенным и наиболее активным изомером является β-каротин. Ферментативное расщепление (гидролиз) 1 молекулы β-каротина приводит к образованию 2 молекул витамина А. Значительные количества каротинов содержатся в моркови, петрушке, щавеле, шпинате, облепихе, красноплодной рябине, шиповнике, абрикосах. Ретинол из продуктов животного происхождения сразу усваивается всасывается в кишечнике. А каротин (провитамин А), попадая в кишечник, сначала превращается в ретинол, после чего всасывается.В кровь всасывается от 50 до 90% от суммарного количества ретинола с помощью желчных кислот. В связи с этим при недостаточности желчеобразования может развиваться гиповитаминоз А. В крови ретинол соединяется с белками и в таком виде транспортируется в печень, где откладывается в запас, формируя депо, которого при прекращении поступления витамина А извне может хватить минимум на год. При необходимости ретинол из печени поступает в кровь и вместе с ее током попадает в различные органы, где клетки при помощи специальных рецепторов улавливают витамин, транспортируют его внутрь и используют для своих нужд. Ретинол постоянно высвобождается из печени, поддерживая в крови его нормальную концентрацию, равную 0,7 мкмоль/л. При поступлении витамина А с пищей, сначала он попадает в печень, восполняя истраченные запасы, а оставшееся количество остается циркулировать в крови. Ретиналь и ретиноевая кислота в крови содержатся в следовых количествах (менее 0,35 мкмоль/л), поскольку в этих форма витамин А присутствует в основном в тканях различных органов. Попадая в клетки различных органов, ретинол превращается в свои активные формы – ретиналь или ретиноевую кислоту, и в таком виде встраивается в различные ферменты и другие биологические структуры, выполняющие жизненно-важные функции. Без активных форм витамина А данные биологические структуры не способны выполнять свои физиологические функции, вследствие чего развиваются различные нарушения и заболевания. Витамин А усиливает свое действие и лучше всасывается в сочетании с витамином Е и микроэлементом цинком. Витамин А в организме человека выполняет следующие биологические функции: Обеспечивают хорошее зрение в условиях недостаточного или слабого освещения (так называемое сумеречное зрение). Об этом свидетельствует то, что при недостаточности витамина А наступает расстройство темновой адаптации, или так называемого сумеречного зрения (гемералопия, или «куриная слепота»). Причина заключается в следующем. В сетчатке имеются специальные клетки (палочки), чувствительные к свету слабой интенсивности. Они содержат фоточувствительный пигмент родопсин, состоящий из ретиналя (альдегидная форма витамина А), связанного с белком опсином. Под влиянием света этот комплекс распадается, что вызывает генерацию нервных импульсов. Сначала образуется ряд промежуточных соединений. Заканчивается процесс распада высвобождением ретиналя и опсина. Затем под влиянием фермента дегидрогеназы ретиналь восстанавливается в витамин А. В темноте из витамина А происходит интенсивный ресинтез зрительного пурпура, что повышает остроту зрения при низкой освещенности. Улучшают рост и развитие клеток всех органов и тканей; Необходим для нормального роста и формирования костей; Необходим для нормального функционирования всех слизистых оболочек и кожного эпителия, поскольку профилактирует гиперкератоз, чрезмерное слущивание и метаплазию (раковое перерождение клеток эпителия); Улучшает состояние волос, зубов и десен; Улучшает рост эмбриона, способствует правильному формированию и развитию различных органов и тканей плода; Усиливает образование гликогена в печени и в мышцах; Увеличивает концентрацию холестерина в крови; Принимает участие в синтезе стероидных гормонов (тестостерон, эстрогены, прогестерон и др.); Профилактирует развитие злокачественных опухолей различных органов; Регулирует иммунитет. Витамин А необходим для полного протекания процесса фагоцитоза. Кроме того, ретинол усиливает синтез иммуноглобулинов (антител) всех классов, а также Т-киллеров и Т-хелперов; Антиоксидант. Витамин А обладает мощными антиоксидантными свойствами Симптомы дефицита и гипервитаминоза витамина А Дефицит витамина А в организме приводит к развитию следующих клинических проявлений: Сухость кожи; Гиперкератоз на коленях и локтях (сильное шелушение и сухость кожи); Фолликулярный гиперкератоз (синдром "жабьей кожи"); Угри; Гнойнички на коже; Сухие и тусклые волосы; Ломкие и исчерченные ногти; Расстройство сумеречного зрения (куриная слепота); Блефарит; Ксерофтальмия; Перфорация роговицы глаза с последующей слепотой; Ухудшение активности иммунной системы ; Склонность к частым инфекционным заболеваниям; Ослабленная эрекция у мужчин; Увеличение риска появления злокачественных опухолей. Для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности применяют препараты витамина А и каротины. Назначают препараты витамина А внутрь, внутримышечно и местно. Дозируют в миллиграммах и в международных единицах (МЕ). 1 мг витамина А составляет 3300 МЕ (1 МЕ = 0,3 мкг). В качестве препаратов с А-витаминной активностью выпускают разные лекарственные формы: ретинола ацетат и ретинола пальмитат, концентрат витамина А, препараты рыбьего жира, масло облепиховое (содержит каротин, каротиноиды и другие соединения). Длительное применение витамина А в больших дозах может приводить к развитию острого или хронического гипервитаминоза. Острый гипервитаминоз развивается при одномоментном приеме большого количества витамина А. Наиболее часто острый гипервитаминоз А наблюдается при использовании в пищу печени полярных животных, которая содержит очень много ретинола. В связи с чрезмерным количеством витамина А, у жителей крайнего Севера (эскимосы, ханты, манси, камчадалы и др.) существует табу на употребление печени полярных млекопитающих животных. Острый гипервитаминоз А проявляется следующими симптомами, возникающими после употребления большого количества ретинола: Боль в животе, костях и суставах; Общая слабость; Недомогание; Потливость в ночные часы; Головная боль, сопряженная с тошнотой и рвотой; Выпадение волос; Нарушение менструального цикла; Увеличение печени и селезенки; Нарушение работы пищеварительного тракта; Трещины в углах рта; Раздражительность; Ломкость ногтей; Зуд всего тела. Хронический гипервитаминоз А встречается чаще острого и связан с длительным употреблением ретинола в дозах, незначительно превышающих максимально допустимые. Клинические проявления хронического гипервитаминоза А следующие: Зуд и покраснение кожи; Шелушение кожи на ладонях, подошвах и других участках; Перхоть; Выпадение волос; Боль и отек мягких тканей, расположенных вдоль длинных костей тела (кости бедра, голени, плеча. предплечья, пальцев, ребер, ключицы и др.); Кальциноз связок; Головная боль; Раздражительность; Возбуждение; Спутанность сознания; Двоение в глазах; Сонливость; Бессонница; Гидроцефалия у новорожденных; Повышенное внутричерепное давление; Кровоточивость десен; Язвы в полости рта; Тошнота и рвота; Понос; Увеличение печени и селезенки; Псевдожелтуха. Выраженность симптомов хронического гипервитаминоза варьирует в зависимости от концентрации витамина А в крови. Если беременная женщина употребляет витамин А в дозировке выше 5000 МЕ (1500 мкг) ежедневно в течение длительного времени, то это может спровоцировать замедление роста плода и неправильное формирование у него мочевыводящих путей. Потребление витамина А во время беременности в дозе более 4000 мкг (13400 МЕ) может привести к врожденным порокам развития у плода. Препараты, содержащие витамин А В настоящее время в качестве препаратов, содержащих витамин А, используются следующие лекарственные формы: 1. Натуральные экстракты растений (входят в состав БАДов). 2. Синтетические витамины, полностью имитирующие структуру натуральных химических соединений (входят в состав однокомпонентных витаминных препаратов и поливитаминов). К фармакологическим препаратам, содержащим синтетический витамин А, относят следующие: Ретинола ацетат или ретинола пальмитат – таблетки, содержащие 30 мг (30000 мкг или 100 000 МЕ ретинола); Ретинола ацетат или ретинола пальмитат – драже, содержащие по 1 мг (1000 мкг или 3300 МЕ ретинола); Аксеромальт – концентрат витамина А в рыбьем жире (1 мл жира содержит 100 000 или 170 000 МЕ ретинола) во флаконах; Масляный раствор каротина; Аевит; Алфавит; Биовиталь-гель; Биоритм; Вита Мишки; Виташарм; Витрум; Дуовит; Компливит; Мульти-Табс бэби и классик; Мультифорт; Пиковит; Поливит бэби и классик; Сана-Сол; Супрадин; Центрум. Масляный раствор каротина используется наружно в виде повязок и примочек. Раствор накладывается на хронические экземы, длительно и плохо заживающие язвы, ожоги, отморожения и другие раны кожного покрова. Таблетки, содержащие 30 мг ретинола и Аевит используются только для лечебных целей, например, для устранения авитаминоза А или терапии сосудистых и кожных заболеваний. Данные таблетки и Аевит нельзя применять с профилактической целью у людей любого возраста, поскольку это может спровоцировать гипервитаминоз.. Все остальные препараты являются витаминами, используемыми для профилактики гиповитаминоза. Соответственно их можно давать людям любого возраста, в том числе детям и беременным женщинам. К биологически активным добавкам, содержащим витамин А в форме натуральных экстрактов и вытяжек, относятся следующие: АВС спектрум; Антиоксидант капсулы и драже; Артромакс; Виардо и Виардо форте; Масло зародышей пшеницы; Метовит; Направит; Нутрикап; Оксилик; Черника форте. Все перечисленные биологически активные добавки содержат профилактическую дозировку витамина А, поэтому могут применяться периодическими короткими курсами у людей различного возраста. Витамин А в настоящее время входит в состав многих комплексных препаратов. Причем усвояемость витамина А из комплексных препаратов не хуже, чем из монокомпонентных средств. Однако применение поливитаминов очень удобно для человека, поскольку позволяет ему принимать только одну таблетку. Комплексные поливитамины содержат различные соединения витаминов в необходимой профилактической дозировке, что также очень удобно для использования. Однако в данных препаратах имеется различная дозировка витамина А, поэтому при выборе конкретного поливитамина необходимо учитывать возраст и общее состояние человека, который будет его принимать. Например, для детей различного возраста и взрослых рекомендуются следующие комплексные препараты, содержащие витамины А: Дети младше года – Мульти-Табс Бэби, Поливит бэби; Дети от 1 до 3 лет – Сана-Сол, Биовиталь-гель, Пиковит, Алфавит "Наш малыш"; Дети от 3 до 12 лет – Мульти-Табс классик, Вита мишки, Алфавит "Детский сад"; Дети старше 12 лет и взрослые – Витрум, Центрум и любые БАДы (биологически активные добавки). |