Занятие по теме Общая фармакология
 Скачать 28.72 Kb.
|
|
Общая фармакология ЗАНЯТИЕ 5 Заключительное занятие по теме «Общая фармакология» А. Тестовые задания. Раздел «Фармакокинетика». Основной механизм всасывания лекарственных веществ в желудочнокишечном тракте: активный транспорт фильтрация пассивная диффузия через мембраны клеток пиноцитоз К энтеральным путям введения относят все перечисленные, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ: через рот под язык в двенадцатиперстную кишку в прямую кишку ингаляционно Какой способ введения ЛС обеспечивает 100% биодоступность? ректальный внутривенный под язык через рот Какой из энтеральных путей введения обеспечивает минимальную пресистемную элиминацию ЛС? через рот под язык в прямую кишку в двенадцатиперстную кишку Как изменится всасывание ЛС-слабых кислот при уменьшении кислотности желудочного сока? увеличится уменьшится не изменится Как изменится всасывание ЛС-слабых оснований при уменьшении кислотности желудочного сока? увеличится уменьшится не изменится Путем пассивной диффузии через биологические мембраны легко транспортируются вещества: липофильные полярные гидрофильные Величина биодоступности важна для определения: пути введения ЛС скорости введения скорости биотрансформации Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий все перечисленное, кроме: механизма действия ЛС всасывания биотрансформации связи лекарств с белками распределения лекарств в организме элиминации Биодоступность это: количество всосавшегося препарата в ЖКТ количество препарата поступившего в системную циркуляцию по отношению к введенной дозе разрушение препарата в печени количество свободной фракции препарата количество не связанного с белком препарата Что такое Т1/2? время, за которое разрушается половина введенной дозы время, за которое содержание препарата в организме увеличивается на 50% 1/2 времени, необходимого для достижения максимальной концентрации препарата в организме время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается на 50% 1/2 времени, необходимого для достижения максимального эффекта препарата Биодоступность ЛС при увеличении пресистемного метаболизма: увеличивается уменьшается не изменяется Для ЛС, обладающих высокой липофильностью характерно все перечисленное, кроме: хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте выводятся почками в неизменном виде биотрансформируются в печени хорошо проникают через биологические барьеры При патологии почек могут возникать все перечисленные изменения фармакокинетики ЛС, кроме: нарушения почечной экскреции увеличения концентрации ЛС в плазме крови увеличения Т1/2 уменьшения биодоступности Патология печени может вызвать: увеличение биодоступности уменьшение биодоступности Лучше всасываются в желудочно-кишечном тракте: вещества с третичным атомом азота (=N-) вещества с четвертичным атомом азота (=N=) К парэнтеральным путям введения ЛС относят все перечисленные, кроме: внутримышечного ингаляционного сублингвального субарахноидального накожного ЛС имеет период полужизни 6 часов. Максимальный уровень препарата в крови после однократного внутривенного введения в дозе 100 мг составляет 8 мкг/мл. Через 12 ч уровень препарата в крови должен быть: 6 мкг/мл 4 мкг/мл 2 мкг/мл 1 мкг/мл Все перечисленные факторы могут влиять на трансплацентарный транспорт ЛС, за исключением: молекулярного веса растворимости в липидах ионизации связывания с белками плазмы артериального давления матери Транспорт ЛС через мембрану со стороны низкой его концентрации в области с большей концентрацией осуществляется: пассивной диффузией облегченной диффузией активным транспортом пиноцитозом фильтрацией через поры В результате реакций биотрансформации II фазы (реакции конъюгации) активность ЛС уменьшается, однако глюкуронирование может увеличить продолжительность действия некоторых половых гормонов потому что: глюкурониды обладают биологической активностью глюкуронирование усиливает связь стероидов с их цитозольными рецепторами глюкуронирование повышает энтерогепатическую циркуляцию половых гормонов Для энтеральных путей введения ЛС справедливо всё перечисленное, кроме: всасывание слабых кислот осуществляется в основном в желудке некоторые ЛС разрушаются в кислой среде желудка некоторые ЛС подвергаются пресистемной элиминации всасывание пищи существенно замедляет всасывание ЛС максимальная биодоступность наблюдается при введении ЛС через рот Все перечисленное может увеличивать продолжительность действия ЛС, за исключением: липофильность связь с белками плазмы введение в виде плохо растворимых солей индукция цитохрома P-450 патология почек Для сублингвального пути введения характерно все перечисленное, за исключением: ЛС не подвергаются пресистемному метаболизму применяют только ЛС с высокой растворимостью в липидах быстрое наступление эффекта не применяются вещества, обладающие раздражающим действием биодоступность меньше, чем при приеме внутрь Что характерно для экскреции ЛС почками? хорошо фильтруются лекарства, связанные с белками ионизированные лекарства реабсорбируются в почечных канальцах рН мочи влияет на экскрецию ЛС-слабых кислот и оснований быстро выводятся липофильные ЛС Фермент, сниженная активность которого может вызвать гипербилирубинемию у новорожденных: моноаминооксидаза катехол-о-метилтрансфераза глюкуронилтрансфераза пептидаза ацетилхолинэстераза Фенобарбитал и многие другие ЛС повышают активность: пептидазы моноаминооксидазы псевдохолинэстеразы монооксигеназ эстераз плазмы Бактериальный фермент, который может конъюганты лекарств, экскретируемые с желчью в кишечник, превращать в исходные вещества и обеспечивать их энтерогепатическую циркуляцию: моноаминооксидаза глюкуронидаза ацетилхолинэстераза алкогольдегидрогеназа глюкуронилтрансфераза Фермент, обеспечивающий кратковременность действия инсулина при его внутривенном введении: моноаминооксидаза ацетилхолинэстераза алкогольдегидрогеназа пептидаза эстераза плазмы С какой целью при остром отравлении спиртом метиловым назначают спирт этиловый? для ускорения биотрансформации спирта метилового для ускорения выделения спирта метилового для уменьшения реабсорбции спирта метилового для замедления биотрансформации спирта метилового С какой целью при отравлении кислотой ацетилсалициловой вводят в вену натрия гидрокарбонат? для нейтрализации в крови для ускорения метаболизма для ускорения выделения Полностью или частично позволяют избежать эффекта первого прохождения через печень все следующие пути введения, кроме: ректального сублингвального подкожного ингаляционного через рот Подкислением мочи можно усилить выделение ЛС: слабых кислот слабых оснований сильных оснований сильных кислот Когда будет лучше всасываться ЛС-слабое основание? при приеме во время еды при приеме за 2 часа до еды Все перечисленные факторы определяют почечный клиренс ЛС, за исключением: скорость кровотока биодоступность объем распределения работа сердца объем притока крови При заболевании печени увеличивается время полувыведения: водорастворимых лекарств липофильных лекарств К реакциям метаболической трансформации (I фазы) относятся все перечисленные, кроме: окисление гидролиз глюкуронирование восстановление К реакциям биотрансформации II фазы (реакции конъюгации) относятся все перечисленные, кроме: ацетилирование восстановление глюкуронирование метилирование Элиминация ЛС из организма обеспечивается всеми перечисленными процессами, кроме: экскрецией связью с белками плазмы биотрансформацией Для микросомального окисления ЛВ в печени характерно все перечисленное, кроме: способности к индукции специфичности субстрата возможности ингибирования образования полярных соединений Когда будет лучше всасываться ЛС-слабая кислота? при приеме во время еды при приеме через 2 часа после еды Индукция микросомальных ферментов печени: уменьшает эффект препаратов вызывает кумуляцию препаратов снижает скорость метаболизма препаратов увеличивает длительность действия препаратов Индукция микросомальных ферментов печени используют во всех перечисленных случаях, кроме: лечение хронических отравлений лечение острых отравлений лечение гипербилирубинемий Основная направленность реакций биотрансформации: увеличение гидрофильности молекулы увеличение липофильности молекулы Внутривенно можно вводить: масляные растворы нерастворимые соединения осмотически активные соединения микрокристаллические вещества Энтеральными путями введения являются все перечисленные, кроме: через рот под язык в двенадцатиперстную кишку в прямую кишку трансдермальный Ускорение выведения липофильных ЛС возможно при назначении: индукторов ферментов печени ингибиторов ферментов печени Путем пассивной диффузии лучше всасываются: гидрофильные вещества липофильные вещества Скорость биотрансформации лекарств выражено изменяют все перечисленные факторы, кроме: ингибиторы синтеза белка цитостатики индукторы цитохромов Р-450 индукторы канальцевой секреции почек активности процессов окисления в печени Как изменится время полувыведения пенициллина при совместном назначении с его структурным аналогом пробеницидом? увеличится уменьшится не изменится Т1/2 ЛС увеличивается при всех перечисленных состояниях, кроме: шок пожилой возраст прием индукторов биотрансформации почечная недостаточность печеночная недостаточность Кумуляции ЛС в организме способствуют все перечисленные эффекты, за исключением: снижения клубочковой фильтрации связи с белками плазмы активации ферментов печени снижения канальцевой реабсорбции Где осуществляется преимущественное всасывание органических кислот? в тонком кишечнике в желудке Как можно с помощью изменения рН мочи ускорить выведение почками ЛС кислого характера? подкислением мочи подщелачиванием мочи Если удельный объем распределения больше 1 л/кг, то ЛС будет преимущественно находиться: в плазме крови и во внеклеточной жидкости в липидах, мышцах и других тканях Если удельный объем распределения меньше 0,5 л/кг, то ЛС будет преимущественно находиться: 1. в плазме крови и во внеклеточной жидкости 2. в липидах, мышцах и других тканях Концентрация ЛС в крови это: свободная фракция связанная фракция совокупность свободной и связанной фракций ни одно из перечисленных Энтерогепатическая циркуляция ЛС возможна при одном из перечисленных видов реакций биотрансформации: окисление гидролиз глюкуронирование ацетилирование восстановление Коэффициент элиминации это: часть ЛС, на которую происходит уменьшение его концентрации в организме (в процентах) за единицу времени отношение концентрации ЛС в плазме крови к количеству экскретированного вещества за единицу времени (в процентах). При курсовом применении эффект фенобарбитала: увеличивается не изменяется уменьшается Биологический смысл биотрансформации ЛС в организме заключается в: повышении водорастворимости повышении биологической активности повышении липидотропности Метаболическая толерантность к ЛС возникает в результате: фармакоингибирования фармакоиндукции Лекарства-сильные кислоты выводятся почками: фильтрацией секрецией Секреция лекарственных веществ почками от рН мочи: зависит не зависит Секреция лекарственных веществ в условиях форсированного диуреза будет: повышаться снижаться не изменяться По экскреции эндогенного креатинина можно проверить способность к выведению почками: сильных кислот слабых кислот Если почечный клиренс ЛВ равен 480 мл/мин, то его экскреция осуществляется: фильтрацией секрецией Если почечный клиренс лекарственного вещества равен 100 мл/мин, то его экскреция осуществляется: 1. фильтрацией 2. секрецией Усилить скорость экскреции ЛВ-сильных кислот или оснований можно: изменением рН мочи форсированным диурезом повышением кровоснабжения почек назначением их структурных аналогов Для экскреции ЛВ-слабых кислот или оснований характерно все перечисленное, кроме: зависит от рН мочи выводится как свободная, так и связанная фракция усиливается форсированным диурезом Основной вид транспорта через биологические мембраны лекарств пептидной структуры с молекулярной массой > 1000 килодальтон: активный транспорт пассивная диффузия фильтрация пиноцитоз облегченная диффузия Б. Решите задачи, ответьте на вопросы. Задача 1.
Какие препараты лучше проникают через мембраны в кислой среде? Сульфадизин Как изменится всасывание фуросемида при повышении и уменьшении рН среды? Фуросемид Какие препараты лучше проникают через мембраны в щелочной среде? Пиндолол Как изменится всасывание атропина при повышении и уменьшении рН среды? Атропин Какой препарат лучше проникает через мембраны при рН=6,5 - бутамид или сульфадимезин? Сульфадизин Какой препарат лучше проникает через мембраны при рН=8,0 - атропин или пиндолол? Пиндолол печеночным кровотоком? Вопрос 1. Для обеспечения бактерицидного действия тобрамицина его уровень в плазме должен быть не менее 4 мг/л (желаемая стационарная концентрация или терапевтическая эффективная концентрация). Какую поддерживающую дозу тобрамицина следует назначать каждые 6 ч в виде внутривенной инъекции? 0,32 мг. 115мг. 160 мг. 230 мг. Ни один из приведенных выше вариантов не верен. Вопрос 2. Оценив состояние Олега К., вы понимаете, что желаемая терапевтическая концентрация тобрамицина должна быть достигнута как можно быстрее. Какую нагрузочную дозу вы назначите для достижения терапевтической концентрации тобрамицина в плазме, равной 4 мг/л? 0,1 мг. 10 мг. 115,2 мг. 160 мг. Ни одну из приведенных выше. Задача 7. Несмотря на тщательное соблюдение основных принципов фармакокинетики, у вашего пациента во время лечения дигоксином появились первые симптомы дигиталисной интоксикации. При лабораторном исследовании установлено, что уровень дигоксина в плазме составляет 4 нг/мл. Функция почек у пациента нормальная. Из справочного руководства вы узнали, что период полувыведения дигоксина из плазмы равен 1,6 дня. Как долго следует воздерживаться от введения дигоксина данному пациенту, для того чтобы содержание лекарства в плазме достигло бы безопасного терапевтического уровня в 1 нг/мл? 1,6 дня. 2,4 дня. 3,2 дня. 4,8 дня. 6,4 дня. Задача 8. Как верапамил, так и фенитоин элиминируются из организма путем метаболизма в печени. Верапамил имеет клиренс 1,5 л/мин, что приблизительно соответствует кровотоку в печени, в то же время клиренс фенитоина равен 0,1 л/мин. Необходимо назначить эти лекарства совместно с рифампином, который повышает активность ферментов печени, принимающих участие в метаболизме лекарств. Как вы полагаете, что из нижеследующего наиболее вероятно? Клиренс и верапамила, и фенитоина возрастет. Клиренс и верапамила, и фенитоина снизится. Клиренс верапамила останется прежним, в то время как клиренс фенитоина увеличится. Клиренс фенитоина сохранится неизменным, в то время как клиренс верапамила увеличится. Задача 9. Фармакокинетика теофиллина описывается следующими усредненными параметрами: Vd=35 л, С1=48 мл/мин, период полувыведения - 8 ч. Какое время должно пройти после начала внутривенной инфузии теофиллина для достижения уровня препарата, который составляет 93,75% от его стационарного состояния? Около 6 ч (0,75 периода полувыведения). Около 48 мин. Около 8 ч (1 период полувыведения). Около 5,8 ч. Около 32 ч (4 периода полувыведения). Задача 10. Пациент нуждается в инфузии прокаинамида. Период полуэлиминации прокаинамида составляет 2 ч. Инфузию начали в 9 ч утра. В 13 ч того же дня были взяты образцы крови, после проведения анализа установили, что концентрация прокаинамида составляет 3 мг/л. Какой будет вероятная стационарная концентрация этого лекарства через 48 ч после начала инфузии? 3 мг/л. 4 мг/л. 6 мг/л. 9,9 мг/л. 15 мг/л. Задача 11. Наркотикозависимый человек был доставлен в приемный покой больницы в глубокой коме. Его друзья сообщили, что он принял большую дозу морфина 6 ч назад. Анализ крови показал, что уровень морфина составляет в плазме 0,25 мг/л. Располагая справочными сведениями, что фармакокинетика морфина характеризуется следующими параметрам Vd= 200 л, период полувыведения - 3 ч, определите, какую дозу морфина ввел пациент 6 ч назад? 25 мг. 50 мг. 100 мг. 200 мг. Недостаточно данных, чтобы дать заключение. Задача 12. Здоровый доброволец будет получать новое лекарство во время I фазы клинических испытаний. Клиренс и объем распределения данного лекарства у этого человека составляют 1,386 л/ч и 80 л соответственно. При таких условиях период полувыведения этого вещества у данного добровольца составит приблизительно... Общая фармакология 1 0,02 ч. Задача 13. Для того чтобы достигнуть эффективной пиковой концентрации в плазме, гентамицин при тяжелых инфекциях обычно назначают по 100 мг 3 раза в день внутривенно болюсом. Клиренс гентамицина (в норме - 5,4 л/ч 70 кг массы тела) почти полностью обеспечивается за счет гломерулярной фильтрации. Однако у вашего пациента имеется хроническая почечная недостаточность и клиренс креатинина составляет лишь 1/3 от нормы. Первоначальный режим дозирования для этого пациента будет ... 20 мг 3 раза в день. 33 мг 3 раза в день. 72 мг 3 раза в день. 100 мг 2 раза в день. 150 мг 2 раза в день. Задача 14. Ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ) эналаприл имеет период полувыведения 3 ч, но является достаточно эффективным и нетоксичным у большинства пациентов при назначении 1 раз в сутки. Это указывает на то, что при внутривенном введении терапевтическое окно (отношение минимальной токсической концентрации к минимальной эффективной) для эналаприла составляет не менее: 2 (т. е. токсическая концентрация в 2 раза выше терапевтической). 8. 21. В. 256. Е. Недостаточно данных, чтобы дать ответ. В. Тестовые задания. Раздел «Фармакодинамика» (выберите один правильный ответ). Фармакодинамика - раздел фармакологии изучающий все перечисленное, кроме: виды действия ЛС превращение ЛС в организме локализацию действия ЛС фармакологические эффекты механизм действия Какое функциональное изменение в организме вызывают сердечные гликозиды при сердечной недостаточности? возбуждение угнетение тонизирование паралич успокоение Какое функциональное изменение в организме вызывают средства, понижающие артериальное давление при гипертонии? возбуждение угнетение тонизирование паралич успокоение Кофеин используют для повышения артериального давления при гипотензии, а также для улучшения умственной работоспособности у здоровых людей. Какое функциональное изменение кофеин вызывает в первом случае? возбуждение угнетение +тонизирование паралич успокоение Кофеин используют для повышения артериального давления при гипотензии, а также для улучшения умственной работоспособности у здоровых людей. Какое функциональное изменение кофеин вызывает во втором случае? возбуждение угнетение тонизирование паралич успокоение Восстановление дыхания при его угнетении можно вызвать: вдыханием нашатырного спирта, внутривенным введением бемегрида (тонизирует центры продолговатого мозга). Нашатырный спирт в этом случае обладает всеми перечисленными видами действия, кроме: рефлекторное косвенное главное резорбтивное Восстановление дыхания при его угнетении можно вызвать: вдыханием нашатырного спирта, внутривенным введением бемегрида (тонизирует центры продолговатого мозга). Бемегрид в этом случае обладает всеми перечисленными видами действия, кроме: косвенное главное прямое Камфора обладает широким спектром фармакологического действия: оказывает раздражающее действие, в связи с этим используется при миозите, невралгии; после всасывания в кровь тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центры; при подкожном введении тонизирует центры продолговатого мозга в результате раздражения нервных окончаний. Камфора обладает всеми перечисленными видами действия, кроме: главное местное рефлекторное элективное прямое резорбтивное При изучении фармакокинетики сердечных гликозидов установили, что в сердце накапливается не более 1% введенной дозы. Несмотря на это, сердце проявляет высокую чувствительность к действию сердечных гликозидов. Как называется данный вид действия сердечных гликозидов? местное косвенное рефлекторное элективное побочное Нежелательный эффект, который может возникнуть при однократном введении ЛС: привыкание тахифилаксия кумуляция идиосинкразия пристрастие Как называется накопление в организме ЛС при его повторных введениях? функциональная кумуляция сенсибилизация материальная кумуляция тахифилаксия идиосинкразия Лекарственную зависимость характеризуют все перечисленные признаки, кроме: психическая зависимость привыкание физическая зависимость абстиненция сенсибилизация Толерантность это: аллергическая реакция организма на повторное введение лекарства нетипичная реакция организма на введение лекарства уменьшение фармакологического эффекта на повторное введение лекарства непреодолимое стремление к повторному приему лекарства Ферментопатия является причиной: толерантности абстиненции сенсибилизации идиосинкразии тахифилаксии Снижение эффекта, при введении ЛС через короткие промежутки времени это: тахифилаксия идиосинкразия сенсибилизация толерантность пристрастие Побочный эффект, который может возникнуть ТОЛЬКО при повторных введениях ЛС: идиосинкразия тератогенное действие мутагенное действите привыкание эмбриотоксическое действие Побочный эффект, который может возникать ТОЛЬКО при применении психотропных средств: идиосинкразия пристрастие привыкание сенсибилизация тахифилаксия Побочный эффект, не зависящий от дозы: толерантность пристрастие сенсибилизация идиосинкразия Определите вид взаимодействия ЛС: больному при остром отравлении спиртом этиловым ввели кофеин: потенцированный синергизм химический антагонизм синерго-антагонизм неконкурентный антагонизм физический антагонизм Определите вид взаимодействия ЛС: больному при отравлении атропином проведено промывание желудка взвесью активированного угля: суммированный синергизм химический антагонизм конкурентный антагонизм потенцированный синергизм физический антагонизм Вследствие индукции ферментов биотрансформации возникает: мутогенное действие пристрастие толерантность кумуляция идиосинкразия Привыкание к ЛС может возникать вследствие всех перечисленных явлений, за исключением: психической зависимости индукции ферментов печени нарушения всасывания снижения количества рецепторов активации компенсаторных физиологических систем Мутагенное действие - это повреждение генетического аппарата зародышевой клетки нарушение дифференцировки тканей плода, вызывающее различные аномалии побочный эффект, возникающий в первые 10 недель после оплодотворения и вызывающий гибель зародыша Тератогенное действие - это: повреждение генетического аппарата зародышевой клетки нарушение дифференцировки тканей плода, вызывающее различные аномалии побочный эффект, возникающий в первые 10 недель после оплодотворения и вызывающий гибель зародыша Эмбриотоксическое действие - это: повреждение генетического аппарата зародышевой клетки нарушение дифференцировки тканей плода, вызывающее различные аномалии побочный эффект, возникающий в первые 10 недель после оплодотворения и вызывающий гибель зародыша Внутриклеточные рецепторы - это: рецепторы ионных каналов рецепторы ассоциированные с G-белками рецепторы-регуляторы транскрипции рецепторы-протеинкиназы Синергизм может быть всех перечисленных видов, кроме: прямой косвенный суммированный двусторонний потенцированный Антагонизм может быть всех перечисленных видов, кроме: химический конкурентный односторонний косвенный суммированный Вещества, похожие по строению, но противоположные по действию, называются: синергистами конъюгатами метаболитами конкурентными антагонистами Для местного действия ЛС верно все перечисленное, кроме: это действие препарата в месте его приложения может вызвать рефлекторный ответ может быть побочным эффектом может быть главным эффектом всегда является побочным эффектом В каком диапазоне доз проявляются побочные эффекты: в терапевтических дозах в токсических дозах во всем диапазоне доз Каким термином обозначается действие ЛС во время беременности, которое приводит к врожденным уродствам? мутагенное эмбриотоксическое тератогенное канцерогенное К понятию «толерантность» имеют отношение все перечисленное, кроме: снижение действия вещества при повторном приеме непреодолимое влечение к приему вещества явление тахифилаксии 34.Что означает термин «тахифилаксия»? лекарственную зависимость врожденную непереносимость препарата быстрый, выраженный эффект препарата частный случай привыкания повышенную чувствительность к препаратам определенной группы 35. Назначение ЛС с целью устранения причины заболевания называется: патогенетической терапией этиотропной терапией симптоматической терапией заместительной терапией Что означает термин "агонисты-антагонисты"? вещества, обладающие аффинитетом, но не обладающие внутренней активностью вещества, вызывающие эффект меньший, чем полные агонисты вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью вещества, возбуждающие один подтип рецепторов и блокирующие другой подтип рецепторов вещества, вызывающие максимальный эффект Что означает термин агонисты? вещества, обладающие аффинитетом, но не обладающие внутренней активностью вещества, вызывающие эффект меньший, чем полные агонисты вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью вещества, возбуждающие один подтип рецепторов и блокирующие другой подтип рецепторов вещества, вызывающие максимальный эффект Что означает термин антагонисты? вещества, обладающие аффинитетом, но не обладающие внутренней активностью вещества, вызывающие эффект меньший, чем полные агонисты вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью вещества, возбуждающие один подтип рецепторов и блокирующие другой подтип рецепторов вещества, вызывающие максимальный эффект Что означает термин парциальные (или частичные) агонисты? вещества, обладающие аффинитетом, но не обладающие внутренней активностью вещества, вызывающие эффект меньший, чем полные агонисты вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью вещества, возбуждающие один подтип рецепторов и блокирующие другой подтип рецепторов вещества, вызывающие максимальный эффект Как называется взаимодействие двух ЛС, реализующееся на уровне рецепторов одного типа и приводящее к ослаблению эффекта? потенцированный синергизм непрямой физиологический антагонизм суммированный синергизм тахифилаксия конкурентный антагонизм Как называется взаимодействие двух ЛС, если они действуют на системы с противоположными функциями? потенцированный синергизм непрямой физиологический антагонизм химический антагонизм конкурентный антагонизм суммированный синергизм Потенцированный синергизм возникает во всех перечисленных случаях, за исключением: один препарат вытесняет другой из связи с белками препараты действуют на один и тот же рецептор один препарат ингибирует метаболизм другого препараты действуют на различные физиологические системы и циторецепторы один препарат повышает проницаемость мембран для другого Терапевтический индекс - это: терапевтическая доза лекарства отношение концентрации лекарства в органе или ткани к концентрации его в плазме крови соотношение между минимальной и максимальной терапевтическими дозами процент не связанного с белками лекарства соотношение между средней терапевтической и средней токсической дозами лекарственного вещества Два вещества снижают артериальное давление. Одно из них - за счет прямого спазмолитического действия на гладкую мускулатуру сосудов, другое - за счет угнетения тонуса сосудодвигательного центра. Как называется взаимодействие между этими ЛС? суммированный синергизм конкурентный физиологический антагонизм прямой синергизм потенцированный синергизм Врач травматолог при вправлении вывиха ввел больному миорелаксант короткого действия дитилин, который биотрансформируется псевдохолинэстеразой плазмы в течение 4-5 мин. Однако по истечении этого времени тонус мышц не только не восстановился, но наступило угнетение дыхания? Как называется это явление? тахифилаксия идиосинкразия толерантность сенсибилизация Нежелательный эффект возникающий только при повторном применении ЛС: тератогенное действие идиосинкразия толерантность синдром "обкрадывания" Рецепторы ионных каналов: бета-адренорецепторы глицина М-холинорецепторы стероидных гормонов инсулина Рецепторы - регуляторы транскрипции: бета-адренорецепторы глицина М-холинорецепторы стероидных гормонов инсулина У больного при введении новокаина наблюдалось опасное снижение артериального давления. Как называется это нежелательное действие? сенсибилизация идиосинкразия лекарственная зависимость тахифилаксия 54. В понятие «полной триады» при формировании лекарственной зависимости входит все перечисленное, кроме: психическая зависимость физическая зависимость абстинентный синдром толерантность 55. В основе механизмов привыкания к ЛС могут быть все перечисленные эффекты, кроме: уменьшения количества рецепторов увеличения количества рецепторов ингибирования ферментов печени индукции ферментов включения компенсаторных механизмов регуляции функций |