практика 32 ф. Производные хинолина

• Название: Производные хинолина
• Дата: 15.06.2022
• Размер: 19.88 Kb.
• Имя файла: практика 32 ф.docx
• Тип: Документы; #593814

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА

Цель:

■ звать способы получения, свойства, контроль качества, хранение и медицинское применение солей хинных алкалоидов, производных 4-аминохинолина (хлорохина фосфат, гидроксихлорохина сульфат) и 8-гидроксихинолика (хиноэол, нитроксолин, хлорхинапьдол);

■ уметь проводить контроль качества производных хинолина (на примере таблеток нитроксолина).

Вопросы для подготовки к занятию

1. 
   Общая характеристика химического строения и фармакологической активности, связь структуры и действия лекарственных средств, относящихся к производным хинолина.
   

Хинолин (бензопиридин )- конденсированная система,образованная ароматическим бензольным ядром и пиридиновым циклом.Хинолин обладает бактерицидным ,антисептическим и жаропонижающим действием ,но в медицине не применяется из-за высокой токсичности .

2. 
   Хинные алкалоиды и их соли: хинина сульфит, хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорнд, хинидина сульфат.
   

Хинина сульфат.Белый мелкокристаллический порошок без запаха ,очень горького вкуса.Мало растворим в воде ,pH водного раствора 5,7-6,6.

Хинина гидрохлорид.Антибактериальное средство.Обладает противомалярийным действием .Безводный хинин:кристаллы в виде мелких иголок;

Хинина дигидрохлорид.Двузамещённая соль хинина .Белый кристаллический порошок без запаха ,очень горького вкуса.Хранение :В хорошо укупоренной таре,в защищённом от света месте.

3. 
   Производные 4-аминохинолина: хлорохина фосфат, гидроксихлорохина сульфат.
   

Хлорохина фосфат .Противомалярийное средство .За счёт тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.

4. 
   Производные 8-гидроксихинолина: хиноэол, нитроксолин, хлорхинальдол.
   

Хинозол обладает противогрибковым ,противопротозойным и антибактериальным действием.

Нитроксолин -противомикробное средство.

Хлорхинальдол-кремовый или оранжево -кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом.Противомикробное,антибактериальное,противогрибковое.
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

Цель:

■ эяать способы получения, свойства, контроль качества, хранение и медицинское применение производных бензилизохинолина (папаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид), производных фенантренизохинолина (морфин, кодеин), полусинтетических производных морфина (этилморфин, апоморфин), синтетических наркотических анальгетиков (тримеперидина гидрохлорид, фентанил, альфен- танил, трамадола гидрохлорид) и лекарственных средств, близких по структуре к наркотическим анальгетикам (лоперамида гидрохлорид, налоксона гидрохлорид);

■ уметь проводить контроль качества производных изохинолина (на примере субстанции и раствора для инъекций папаверина гидрохлорида).

I Вопросы для подготовки к занятию

1. 
   Общая характеристика химического строения и фармакологической активности, связь структуры и действия лекарственных средств, относящихся к производным бензилизохинолина
   

К этой группе алкалоидов относятся алкалоиды папаверин и наркотин ,полученные из опия.Фармакопейным препаратом папаверина является его соль -папаверина гидрохлорид.

2. 
   Производные бензилизохинолина: папаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид.
   

Папаверина гидрохлорид.Белый кристаллический порошок ,горький на вкус .Сосудорасширяющее средство.Спазмолитик миотропный.Обладает спазмолитическим и гипотензивным действием.Хранение по списку Б в защищённом от света месте.

Дротаверина гидрохлорид.Зеленовато-жёлтый кристаллический порошок со слабым запахом .Спазмолитические свойства выражены сильнее ,чем у папаверина .Хранение по списку Б.

3. 
   Общая характеристика химического строения, связь структуры и действия лекарственных средств, относящихся к наркотическим анальгетикам.
   

Наркотические анальгетики ,включающие морфин и близкие к нему алкалоиды и синтетические соединения ,также рассматривают как производные изохинолина (фенантренизохинолины).Морфин и его производные проявляют основные свойства ,поэтому образуют соли ,применяемые как лекарственные средства .

Диацетилированное производное морфина -героин-сильный наркотик с мощным эйфорическим действием.Его использование запрещено законодательно во всех странах.

4. 
   Производные фенантрениэохинол и на: морфина гидрохлорид, кодеин, кодеина фосфат.
   

Морфина гидрохлорид .Морфин как лекарственное вещество сильного болеутоляющего действия .Представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок ,слегка желтеющий при хранении.Хранить следует под замком ,в хорошо закупоренных банках из оранжевого стекла в защищённом от света месте.Список А.

Кодеин.Получают полусинтетическим методом из морфина путём его метилирования.Кодеин представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса .На воздухе выветривается.Анальгезирующее (наркотическое )действие кодеина по сравнению с морфином значительно снижено ,но появилось другое действие противокашлевое.Хранить следует в хорошо укупоренной таре ,предохраняющей от действия света.

Кодеина фосфат -представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса.

5. 
   Полусинтетические производные морфина: этил морфина гидрохлорид, апоморфина гидрохлорид.
   

Этилморфина гидрохлорид получают аналогично кодеину-этилированием морфина.Белый кристаллический порошок горького вкуса.Хранить следует под замком в хорошо закупоренных банках из оранжевого стекла .Список А.

Апоморфина гидрохлорид .Белый ,слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха.Хранят по списку А ,в закупоренных банках из оранжевого стекла .

6. 
   Синтетические наркотические анальгетики: тримеперидина гидрохлорид, фентанил, альфентанил, трамадола гидрохлорид.
   

7. Лекарственные средства, близкие по структуре к наркотическим анальгетикам: лоперамида гидрохлорид, налоксона гидрохлорид.
Опишите реакции идентификации - Папаверина гидрохлорида (Papaverine hydrochloride)
0,05 г препарата помещают в фарфоровую чашку,смачивают 2 каплями концентрированной азотной кислоты ;появляется жёлтое окрашивание ,которое при нагревании на водяной бане переходит в оранжевое.
К 0,1 г препарата прибавляют 1 мл концентрированной серной кислоты и нагревают ;появляется фиолетовое окрашивание.
0,2 г препарата растворяют в 10 мл воды при нагревании до 60°,прибавляют 3 мл раствора ацетата натрия и оставляют до получения кристаллов основания папаверина ,которые отфильтровывают ,промывают водой и сушат при 60° в течение 1 ½ часов .Температура плавления выделенного основания 145-147°.

Фильтрат даёт характерную реакцию на хлориды.