Синтетические химиотерапевтические средства. Синтетические химиотерапевтические средства
 Скачать 52.5 Kb.
|
|
Синтетические химиотерапевтические средства Сульфаниламиды Фторхинолоны Производные Нафталидина Производные Имидазола Нитрофураны Производные 8-оксихиналина СульфаниламидыПрепараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, медленно ацетилирующиеся в почках, создающие высокую концентрацию в крови и использующиеся при лечении генерализованных инфекционных заболеваний Короткодействующие (4-6 часов): Стрептоцид Сульфадимезин Норсульфазол Этазол Средне- и длительнодействующие (12-24 часа): Сульфапиридазин Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин Сверхдлительного действия (до 7 дней): Сульфален Препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ, неацетилирующиеся в почках и выводящиеся в неизмененном виде и поэтому использующиеся при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Этазол Сульфацил Na (альбуцид) Уросульфан Препараты, содержащие остаток фталиевой кислоты, поэтому невсасывающиеся из ЖКТ, действующие в просвете кишечника и использующиеся при инфекционных заболеваних ЖКТ Фталазин Фтазин Сульгин Препараты для местного применения Сульфацил Na (альбуцид) Сульфазина серебряная соль Комбинированные препараты 1 - комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой: Салазосульфопиридин Салазопиридазин 2 - комбинированные с триметопримом: Бисептол (триметоприм + сульфаметоксазол) Сульфатон (триметоприм + сульфадимезин) Спектр действия: широкий (большинство гр+ и гр – аэробных микроорганизмов) + хламидии и некоторые простейшие Механизм действия:
все сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами с ПАБК и блокируют фермент ДПС, как следствие прекращается синтез НК в мокробной клетке триметаприм блокирует фермент ДФР, как следствие прекращение синтеза НК в микробной клетке Из механизма действия вытекает: Сульфаниламиды не действуют на клетки человека, потому что для синтеза НК человек использует готовую фолиевую кислоту Сульфаниламиды неэффективны в присутствии гноя, т.к. в гное содержится большое колличество ПАБК, которая высвобождается из погибших микроорганизмов Характер антимикробного действия: по отдельности сульфаниламиды и триметоприм оказывают бактериостатический эффект, т.е. прекращают размножение микроорганизмов в комбинации: сульфаниламиды + триметоприм – оказывают бактерицидный эффект, т.е. вызывают гибель бактерий Применение: группы: Генерализованные инфекции легкой и средней степени тяжести бронхиты, фарингит, тонзиллит, ларингит, синуситы Пиелиты, пиелонефрит, цистит, уретрит Энтериты, колит, энтероколит, сигмоидит, проктит Конъюнктивит, отит 1 – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона 2 – инфекционные заболевания ЖКТ, кожи и мягких тканей, дыхательных путей, почек и мочевыводящих путей, пневмоцистная пневмония у больных СПИДОМ Осложнения: Угнетение ЦНС, депрессия, парестезии и парезы (нарушают синтез АХ) Диспепсия, лекарственный гепатит Анемия, лейкопения, гипогликемия, метгемоглобинемия Интерстициальный нефрит, кристаллурия Гипотиреоз Аллергические реакции (наблюдаются часто, при этом возникает перекрестная аллергия с тиазидными диуретиками и гипогликемическими средствами производными сульфанилмочевины) У детей часто возникает синдром Стивенса-Джонсона (пузырчатка, печеночная энцефалопатия) ФторхинолоныМонофторзамещенные Ципрофлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Норфлоксацин Эноксацин Дифторзамещенные Ломефлоксацин Дифлоксацин Спарфлоксацин Трифторзамещенные Трауфлоксацин Тосуфлоксацин Гатифлоксацин Гемифлоксацин Моксифлоксацин Спектр действия: широкий, включая синегнойную палочку, хламидии, лямблии, трихомонады, иерсинии, анаэробы, сибирская язва Механизм действия: блокируют фермент ДНК-гиразу, отвечающий за суперспирализацию молекулы ДНК, а также блокируют фермент топоизомеразу 4-го типа, отвечающий за компактную укладку молекулы ДНК. Это приводит к деспирализации ДНК и гибели микроорганизма Характер антимикробного действия: бактерицидный Применение: инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, хламидиоз, трихомоноз, лямблиоз, чума, сибирская язва, гонорея, анаэробные инфекции, болезнь Легионеров Осложнения: Возбуждение ЦНС, беспокойство, в больших дозах – судороги (нарушают синтез ГАМК в ЦНС) Диспепсия, лекарственный гепатит, отек языка Тахикардия, одышка Анемия, лейкопения Фотодерматит, зуд Нарушение формирования хрящевой ткани у детей, поэтому детям до 12 лет назначают только по жизенным показаниям Гипотиреоз Аллергические реакции Производные НафталидинаНалидиксовая кислота Аксалиновая кислота Пипенамовая кислота Спектр действия: узкий (только гр- микроорганизмы) Механизм действия: блокирует фермент ДНК-гиразу, как следствие деспирализация ДНК и гибель микроорганизма Характер антимикробного действия: бактерицидный Применение: при введении в организм не покидают сосудистое русло, выводятся почками в неизмененном виде, поэтому применяются при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит) Осложнения: см. фторхинолоны Производные ИмидазолаМетронидазол Тинидазол Спектр действия: анаэробы, лямблии, амебы, балантидии, некоторые простейшие, хеликобактер pilory Механизм действия: проникают в клетки, где под действием ферментов – металлопротеаз от них отделяется нитрогруппа, которая вызывает гибель микроорганизма Характер антимикробного действия: бактерицидный Применение: генерализованная анаэробная инфекция, амебиаз, амебная дизентерия, лямблиоз, трихомоноз, балантидиоз, язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки Осложнения: Периферические парестезии и парезы, головная боль, головокружения Диспепсия, лекарственный гепатит, металлический привкус во рту Фотодерматит Антабусоподобный синдром (при совместном приеме с алкоголем у больного возникает гипотония, тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, неукротимая рвота, страх смерти, аллергические реакции . . . . НитрофураныПрепараты использующиеся местно для обработки ран и рук, при анаэробной инфекции Фурациллин Фуразолидон Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях ЖКТ Фуразолидон Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях, вызванных простейшими Фуразолидон Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Фурагин Фурадонин Солофур Спектр действия: широкий + простейшие и анаэробы Механизм действия: являются акцепторами ионов Н+ и вступают в конкурентные отношения с естественными акцепторами в цепи тканевого дыхания, как следствие нарушают дыхание микробной клетки и ее гибель Характер антимикробного действия: бактерицидный Применение: см. классификацию Осложнения: Периферические парестезии и парезы Гипотония (являются донорами NO) Тошнота, диарея, рвота, боли в эпигастрии, анорексия Анемия и лейкопения Аллергические реакции Производные 8-оксихиналинаПрепараты использующиеся местно для обработки ран и рук Сапросан Хлорхинальдон Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях ЖКТ Энтеросептол Мексаза Интестопан Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях, вызванных простейшими Энтеросептол Хиниофон Дийодохин Препараты использующиеся при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Митроксалин (5-НОК) Спектр действия: широкий + грибы, простейшие и анаэробы Механизм действия: Нарушают синтез НК в микробной клетке Разобщают процессы окислительного фосфорилирования Связываясь с железосодержащими ферментами нарушают дыхание микробной клетки Все это ведет к гибели микроорганизма Характер антимикробного действия: бактерицидный Применение: см. классификацию Осложнения: Периферические парестезии и парезы, полиневриты, головная боль, повреждение зрительного нерва (необратимая слепота) Диспепсия, анорексия, зуд в области анального отверстия Гипертиреоз, явления йодизма (отравления йодом: насморк, заложенность носа, кашель, конъюнктивит, угревидная сыпь на коже; лечение – раствор NaCl) Аллергические реакции |