Фармакология. МА. Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Местные анестетики. Алина Борисовна Строк
 Скачать 294.94 Kb.
|
|
Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Местные анестетики. Алина Борисовна Строк к.м.н., ассистент кафедры общей и клинической фармакологии РУДН Нейротропные средста Действующие на ЦНС Действующие на периферическую НС ЛС, влияющие на афферентную иннервацию Снижающие чувствительность окончаний афферентных нервов Предохраняющие окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов Угнетающие проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам ЛС, снижающие чувствительность окончаний афферентных нервов анестезирующие Вяжущие Обволакивающие Адсорбирующие средства Местноанестезирующие средства вещества, которые при взаимодействии с нервными волокнами или окончаниями афферентных нервных волокон способны обратимо угнетать образование и проведение нервного импульса по нервным волокнам. Анестезирующие средства (местные анестетики) средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаина гидрохлорид (дикаин*), бензокаин (анестезин*), бумекаин (пиромекаин*), прамокаин (прамоксин*); • средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин гидрохлорид (новокаин*), тримекаин, бупивакаин (маркаин*), мепивакаин (изокаин*), артикаин (ультракаин*); 3. • средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (ксикаин*). ЛС, обладающие местноанестезирующим эффектом из других фармакологических групп пропранолол (неселективный бета-блокатор) хлорпромазин (нейролептик) дифенгидрамин (Н-1-блокатор) и т.д. Классификация МА по химическому строению • сложные эфиры -кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин • замещенные амиды кислот (группа сложных амидов)- лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин Местные анестетики - слабые основания, степень их проникновения через мембрану зависит от рН среды (чем ниже рН, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проникает внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низким рН), в частности, при воспалении тканей. Местная анестезия • Терминальная (поверхностная) - смазывание • Инфильтрационная – пропитывание • Проводниковая - прерывание проводимости по нервному стволу • Эпидуральная и каудальная (разновидность эпидуральной анестезии, заключается во введении раствора МА в крестцовый канал через крестцово-копчиковую связку) • Субарахноидальная (спинальная) • Внутрикостная • Блокады Поверхностная (терминальная) анестезия При нанесении на поверхность слизистой оболочки, вещество блокирует чувствительные нервные окончания (терминали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чувствительность. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность. Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткани, окружающие нерв, возникает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. Проводниковую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в стоматологической практике. Разновидности проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга: эпидуральная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия. Инфильтрационная анестезия - метод послойного пропитывания тканей в области операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество действует и на чувствительные нервные окончания, и на чувствительные нервные волокна, которые расположены в инфильтрируемых тканях. Системная абсорбция (всасывание) • Чем выше, тем выше токсичность Абсорбция (всасывание) зависит от многих факторов способа введения места введения дозы МА физико-химических свойств (в т.ч. от способности связывания МА с белками тканей в месте введения, липофильности) степени васкуляризации тканей степени вазодилатирующего эффекта (МА кроме кокаина - вазодилататоры; ропивакаин - вазоконстриктор) Метаболизм МА • Эфиры: - Гидролиз в плазме крови под действием псевдохолинэстеразы • Амиды: - В печени (система цитохромов Р450) - Период полувыведения амидных МА>эфирных Экскреция МА • Почки • Относительное противопоказание: Почечная недостаточность Нежелательные реакции • Аллергические • Токсичность: - Системная и локальная - Нейротоксичность (судороги) - Кардиотоксичность Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Южной Америке. По химической структуре он – сложный эфир бензойной кислоты и метилэкгонина. Кокаин обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро всасывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия продолжается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. Тетракаин (дикаин*) представляет собой 2-диметиламино- этиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяют в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте. Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2-5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используют для поверхностной анестезии. Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25-1% или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Бумекаин (пиромекаин*) близок по химической структуре к тримекаину, применяют для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5-2% растворов и 5% мази. Бензокаин (анестезин*) представляет собой этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах. В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Прокаин (новокаин*) представляет собой β-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускают в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выраженную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью. Прокаин используют для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку прокаин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях - в виде 10% раствора. Прокаин В организме относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам, она - их конкурентный антагонист. При одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину в 2-3 раза активнее прокаина действует более продолжительно (2-4 ч) по токсичности он также превышает прокаин применяют в основном для инфильтрационной (0,125-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спинномозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффективен только при применении 2-5% растворов) Тримекаин При резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина добавляют эпинефрин. Бупивакаин - один из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяют для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводниковой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике используют только 0,25- 0,5% растворы. обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца) 1.Группы средств, понижающих активность афферентной иннервации: 1.анестезирующие 2.раздражающие 3. вяжущие 4.обволакивающие 5.адсорбирующие 2. Группы средств, стимулирующих афферентную иннервацию: 1.раздражающие 2. вяжущие 3. обволакивающие 4.анестезирующие 5.адсорбирующие 3.Анестезирующие вещества 1.лидокаин 2. новокаин(прокаин) 3. анестезин (бензокаин) 4. тримекаин 5. бупивакаин 6. ментол 7. дикаин (тетракаин) 8. артикаин 4.Местные анестетики, применяемые только для поверхностной анестезии: 1. бупивакаин 2. анестезин (бензокаин) 3. новокаин(прокаин) 4. тримекаин 5. лидокаин 6.дикаин (тетракаин) 5.Местноанестезирующие средства, применяемые только для инфильтрационной и проводниковой анестезии 1.Анестезин 2.Новокаин 3.тримекаин 4.Лидокаин 5.бупивакаин 6. дикаин (тетракаин) 7. артикаин 7. Вяжущие средства 1. Отвар коры дуба 2. Танин 3. Висмута нитрат основной 4. Слизь из крахмала 5. Ментол 6.Серебра нитрат 13. Местноанестезирующие средства 1. угнетают все виды чувствительности 2.избирательно угнетают болевую чувствительность 14. Рефлекторное действие могут оказывать 1. анестезирующие средства 2. обволакивающие 3. вяжущие 4. адсорбирующие 5 раздражающее 15. Отвлекающее действие вызывают 1. анестезирующие средства 2. обволакивающие средства 3. вяжущие средства 4. адсорбирующие средства 5. раздражающие средства 16. Для вяжущих средств характерны: 1.болеутоляющий эффект 2.противовоспалительный эффект 3.рефлекторное действие 4. отвлекающее действие 17. Для обволакивающих средств характерны 1. болеутоляющий эффект 2. противовоспалительный эффект 3. рефлекторное действие 4. отвлекающее действие 25.Для подавления болевой чувствительности при хирургических операциях применяют 1.Местноанестезирующие средства 2.обволакивающие 3.Адсорбирующие 4.Раздражающие средства 26. Для предупреждения нежелательных рефлексов при медицинских манипуляциях применяют: 1. Вяжущие 2.Обволакивающие 3.Адсорбирующие 4 раздражающие 27. Анестезин применяют для 1. всех видов анестезии 2 только для поверхностной анестезии 3. преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии 28. Прокаин (новокаин) применяют только для 1. только для поверхностной анестезии 2. преимущественно для проводниковой и инфильтрационной анестезии 29.Бупивакаин применяют 1. для всех видов анестезии 2. Только для поверхностной анестезии 3. Преимущественно для инфильтрационой и проводниковой анестезии 58. Отметьте только правильные утверждения 1. анестезин используют для терминальной анестезии, т.к. препарат плохо растворяется в воде 2.Вяжущие средства вызывают частичную коагуляцию белков клеточных мембран, слизи, экссудата. 3. Обволакивающие средства используют для лечения ожогов 4. адсорбирующие средства используют для получения «отвлекающего» эффекта 59. Отметьте только правильные утверждения 1. Тримекаин и бупивакаин применяют только для инфильтрационной анестезии 2. обволакивающие средства образуют на поверхности защитный коллоидный слой, препятствующий раздражению чувствительных нервных окончаний 3. раздражающие средства используют при гастрите, энтероколите и колите 4. местные анестетики угнетают все виды чувствительности 60. Отметьте только правильные утверждения 1. танин- адсорбирующее вещество 2. местные анестетики блокируют натриевые каналы и препятствуют генерации импульсов чувствительных нервов 3. раздражающие вещества обладают рефлекторным и « отвлекающим» эффектом 4. адсорбирующие вещества используют для лечения ожогов 62. 1. местные анестетики и раздражающие средства угнетают афферентную иннервацию 2. противовоспалительное действие характерно для вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств 3. болеутоляющее действие характерно для местноанестезирующих, вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств 63 1. Танин-препарат галодубильной кислоты 2. местноанестезирующие средства используют для достижения противовоспалительного эффекта 3. адсорбирующие средства используют для уменьшения всасывания токсических веществ из ЖКТ Всего 21 вопрос 21 + отлично 21-14 + хорошо 7-14 + удовлетворительно |