фарма 2 колок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Клася местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.78 Mb.
|
4. Фармакодинам. эффекты адреналина, показания и противопоказания к применению.Для медицинских целей адреналин получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота. Выпускается в виде эпинефрина (адреналина) гидрохлорида и эпинефрина (адреналина) гидротартрата. По действию эти препараты не отличаются друг от друга, но в связи с разной молекулярной массой гидротартрат применяют в большей дозе. Вследствие стимуляции α1- и α2-адренорецепторов адреналин оказывает сосу- досуживающее действие. Стимуляция адреналином β2-адренорецепторов приво- дит к расширению сосудов. β2-адренорецепторы более чувствительны к адреналину, при введении небольших доз адреналина происходит расширение сосудов, в которых преобладают β2-адренорецепторы (например, сосудов скелет- ных мышц) и общее периферическое сопротивление снижается. При введении более высоких доз адреналина сначала проявляется его действие на α-адренорецепторы — при этом происходит сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и в меньшей степени сосудов скелетных мышц. При снижении концентрации адреналина в крови начинает преобладать его действие на β2-адренорецепторы (действие на α-адренорецепторы уменьшается), в этом случае сосудосуживающее действие адреналина (повышение общего периферического сопротивления) сменяется более продолжительным сосудо- расширяющим действием (снижением общего периферического сопротивления), что связано с более продолжительным действием адреналина на β2-адренорецеп- торы по сравнению с его действием на α-адренорецепторы.  5. Фармакодинам. эффекты норадреналина, его отличия от адреналина, показания и противопоказания к применению.6. Клас-я и фармаколог. Хар-а α– адреномиметиков (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Классификация: а1 и а2-адренорецепторы 1)а1-адренорецепторы Локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы. Вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, Увеличению общего периферического сопротивления и повышению артериального давления. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом препаратов этой группы. Препараты:фенилэфрина гидрохлорид (Ме-затон), мидодрин (Гутрон). Фенилэфрина Механизм действия: вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение артериального давления.При повышении артериального давления происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия Эффекты: Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин - при подкожном введении. Показания:для повышения артериального давления при гипотензии Противопоказания: при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), при закрытоугольной глаукоме Нежелательный реакции: побочными эффектами являются чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Мидодрин является пролекарством — метаболизируется в организме с образованием активного метаболита дезглимидодрина, который избирательно стимулирует α1-адренорецепторы. По действию аналогичен фенилэфрину. 2) а2-адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических α2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений. Препараты:нафазолина нитрат (Нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (Галазолин), клони дин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик). Нафазолин, оксиметазолин и ксилометазолин Стимулируя ос2-адреноре-цепторы, они оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин. Повышают артериальное давление Механизм действия: При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание. Показания:Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея Противопоказания:при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе. Нежелательный реакции: При длительном применении (более 5 сут) сосудосуживающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии). Клонидин и гуанфацин Стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности альфа2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Стимуляция этих нейронов приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца и расширяются кровеносные сосуды — происходит снижение артериального давления. Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические а2- адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьшают выделение норадреналина, что снижает влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды и приводит к понижению артериального давления. Гипотензивный эффект этих препаратов используется при лечении артериальной гипер-тензии. Клонидин оказывает болеутоляющее действие (что также связывают со стимуляцией ос2-адренорецепторов в ЦНС) и применяется в качестве анальгетика. Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Это свойство клонидина используется при лечении глаукомы |