фарма 2 колок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Клася местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.78 Mb.
|
7. Ксилометазолина (механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).8. Клас-я и фармаколог. Хар-а β– адреномиметиков (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).β-адреномиметики Классификация: β1 и β2-адренорецепторов β1-Адренорецепторы Локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция β1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы - в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а следовательно частоту сокращений сердца, в атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости.В клетках рабочего миокарда кальций взаимодействует с тропонином С, который является составной частью тропонин-тропомиозинового комплекса. При этом происходит изменение конформации комплекса и устраняется его тормозное влияние на сократительные белки миокарда — облегчается взаимодействие актина с миозином, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений. Препараты: Добутамин (Добутрекс) Показания:Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. Нежелательный реакции:отмечаются тахикардия, повышение потребления миокардом кислорода вследствие увеличения работы сердца и загрудинные боли, аритмии β2-адренорецепторов Внесинаптические (β2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды Препараты:салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил). Нежелательный реакции: —расширение периферических сосудов; —тахикардия, которая возникает в ответ на снижение артериального давления (рефлекторная), а также вызвана прямым возбуждением (β2-адренорецепторов сердца; —тремор (вследствие стимуляции (β2-адренорецепторов скелетных мышц), беспокойство, повышенная потливость, головокружение. 9. Фенилэфрина (механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Фенилэфрин не является катехоламином (содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом кольце) и практически не инактивируется КОМТ. В связи с этим он оказывает более продолжительное действие: эффективен при приеме внутрь. Стимулируя α1-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение артериального давления (прессорное действие). При повышении артериального давления происходит стимуляция баро - рецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия (рефлекторно повышается активность центра блуждающего нерва, вследствие чего усиливаются его тормозные влияния на частоту сердечных сокращений). Препарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомодацию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяют фенилэфрин для повышения артериального давления при гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин - при подкожном введении. Иногда препарат используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек слизистой носовой полости), добавляют в растворы местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков), применяют в офтальмологии для расширения зрачков. Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Фенилэфрин противопоказан при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), при закрытоугольной глаукоме. 10. Клонидина (механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Клонидин (Клофелин) — а2-адреномиметик, используемый как антигипертензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (опосредуемых а2-адренорецепторами) на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, вызванных болью. Как анальгетик используется для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях. Гипотензивный эффект клонидина обусловлен стимуляцией а2-адреноре- цепторов нейронов ядер солитарного тракта и Ij-имидазолиновых рецепторов нейронов ростровентролатеральной части продолговатого мозга, входящих в состав сосудодвигательного центра. При применении препарата уменьшается импульсация от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам, снижается высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток почек. В результате этого уменьшается сердечный выброс и общее периферическое сопротивление сосудов.  Назначают клонидин при лечении гипертонической болезни внутрь в таблетках. При приеме внутрь клонидин хорошо всасывается, выраженный гипотензивный эффект развивается в течение 2—4 ч, продолжительность действия составляет 6-12 ч. С целью пролонгирования гипотензивного эффекта клонидин включен в трансдермальную терапевтическую систему - полимерный пластырь с дозировкой на 7 дней (наклеивается один раз в неделю). При гипертензивных кризах клонидин назначают под язык (в таблетках) и парентерально (внутривенно). Из побочных эффектов при систематическом применении клонидина отмечают сухость во рту, седативный эффект, депрессию, сонливость, головокружение, задержку натрия, жидкости, появление отеков, запоры. Клонидин потенцирует действие этилового спирта, снотворных наркотического типа действия. Не реко- мендуется при приеме клонидина употребление спиртных напитков. При резком прекращении приема клонидина возникает синдром отмены, ко- торый выражается в развитии гипертензивного криза. Поэтому отмену препарата производят с постепенном снижением дозы в течение 7—10 дней. Клонидин понижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию внутриглазной жидкости. Препарат обладает центральным анальгезирующим действием и выраженным седативным эффектом. |