фарма 2 коллок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Классификация местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.39 Mb.
|
9. Фармаколог. Хар-а местных анестетиков – амидов.• Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2—3 раза активнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125—0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спинномозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффективен только при применении 2—5% растворов). При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина добавляют адреналин. • Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводниковой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25—0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца). • Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина. Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно длительно (около 3 ч). • Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3-[2-(пропиламино)пропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидрохлорида. Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирующие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической практике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта). При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях — нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции — отек и покраснение кожи в месте инъекции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекарственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно. Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия артикаина в растворы анестетика добавляют адреналин. Средства, применяемые для всех видов анестезии • Лидокаин (Ксикаин) - 2-диэтиламино-2',6'-ацетоксилидид, или а-диэти-ламино-2,6-диметилацетанилид моногидрат, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде, растворим в спирте. Лидокаин является замещенным амидом, поэтому медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем прокаин. Лидокаин — эффективное местноанестезирующее средство, используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью (примерно в 2,5 раза). Кроме того, лидокаин действует быстрее и в 2 раза продолжительнее, чем прокаин. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается. Лидокаин применяют: для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, при ожогах, при бронхоскопии и др. Для анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и его концентрация зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания. Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в раствор лидокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. Лидокаин показан при непереносимости прокаина. В связи с тем, что при метаболизме лидокаина не происходит образования парааминобензойной кислоты, он не снижает антимикробного действия сульфаниламидов. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами, применяется в качестве противоаритмического средства. |