Многослойные наноконтейнеры на основе наноматериалов для доставк. 1. Наноконтейнеры
 Скачать 19.75 Kb.
|
|
1. Наноконтейнеры - это наноразмерные устройства для направленной доставки биологически активных веществ в клетки, в частности лекарств. Отличный кандидат для перевозок медикаментов и фрагментов ДНК, так как они без препятствий проникают через клеточную мембрану и их не атакует иммунная система человека, воспринимая их как "своих". Препарат, введенный в организм традиционными способами, распределяется в нем относительно равномерно, проникая не только в органы-мишени, где он должен проявить терапевтический эффект, но и в другие органы, где действие препарата может носить негативный характер. Как правило, молекула лекарственной формы не обладает особенностями, позволяющими ей сохранять свои свойства до "попадания" в больную клетку. Необходимо придать лекарственному соединению следующие свойства: способность транспорта в среде от места введения в организм до больной клетки оставаться в активной форме все время, необходимое для транспорта, иметь способность селективно связываться только с больной клеткой и т.д. Придать молекулам лекарственных форм, представляющих собой относительно простые химические структуры, все эти свойства за счет модификации структуры невозможно. Практически все современные подходы базируются на использовании переносчиков лекарственных форм - контейнеров. В качестве носителей можно использовать наночастицы, на поверхности которых могут размещаться лекарственные формы, или наноконтейнеры, когда лекарственная форма размещена внутри частицы. 2. Главными молекулярными компонентами липосом являются липиды, которые при эмульгировании в водной среде образуют систему жировых пузырьков, ограниченных внешней бислойной липидной мембраной и содержащих в своем внутреннем пространстве некоторый объем водной фазы, захваченной при механическом эмульгировании. Липосомы являются наиболее разработанными контейнерами для доставки лекарственных препаратов и генетического материала через гематоэнцефалический барьер. 3. Главное достоинство липосом — это очень высокая емкость загрузки лекарственным средством как гидрофильной, так и гидрофобной природы ( Загружаемые полярные или гидрофильные вещества будут находиться преимущественно во внутренней водной фазе липосом. Липофильные или амфифильные вещества внедряются в липидную мембрану). Заключение в липосомы значительно продлевает среднее время пребывания лекарственного средства в кровотоке, уменьшает выраженность его побочных эффектов и повышает терапевтическую эффективность. С целью обеспечения направленного транспорта липосом предлагается фиксировать на их поверхности специфические антитела против соответствующих тканевых антигенов или молекулы-посредники, обладающие двумя типами сродства: с одной стороны - к клеткам макроорганизма, с другой - к липосоме. Липосомы, к поверхности которых присоединены мкАТ, получили название иммунолипосом. 4. Полимерные наноконтейнеры – это дисперсия частиц биоразлагаемых и биосовместимых полимеров размером от 10 до 1000 нм. Полимерные наноконтейнеры обладают рядом преимуществ: • Малый размер наночастиц позволяет им преодолевать различные биологические барьеры, в том числе и ГЭБ • Полимерные наночастицы могут обеспечить высокую плотность терапевтических молекул, которые могут быть инкапсулированы, диспергированы или растворены в данных наночастицах. • Широкие возможности выбора полимера и механизма высвобождения лекарственного средства из полимерных наночастиц делают их уникальными кандидатами для доставки лекарств. • Наиболее часто используемыми нанополимерами являются биологически инертные полимеры полиэтиленгликоль, полиглутаминовая кислота и полицианоакрилат. 5.Мицеллярные наноконтейнеры (от 10 до 100 нм) – частицы, образованные молекулами, состоящими из гидрофобной и гидрофильных частей, которые в водных растворах самопроизвольно образуют агрегаты (мицеллы), которые имеют гидрофобные и центральные участки и гидрофильные внешние оболочки. Мицеллярные наноконтейнеры в настоящее время достаточно широко применяются для разработки адресных препаратов, способных преодолевать гистогематические барьеры. Некоторые из них, в частности, цитостатические препараты в составе мицеллярных контейнерных лекарственных форм на основе плюроников успешно прошли клинические испытания и применяются в комбинированной противоопухолевой терапии. |