1. Общее понятие о нарушениях сна, классификация нарушений сна. Снотворные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Диссомнии

• Название: 1. Общее понятие о нарушениях сна, классификация нарушений сна. Снотворные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Диссомнии
• Дата: 07.03.2023
• Размер: 2.69 Mb.
• Имя файла: TA_1 (2).docx
• Тип: Документы; #973510
• страница: 2 из 5

Аналоги ГАМК

Габапентин (Тебантин, Конвалис, Эгипентин, Габагамма, Нейронтин, Катэна)

Гопантеновая кислота (Пантогам, Пантокальцин, Гопантан)

МД: не известен.

ФЭ:

• 
  Противосудорожный.
  

Показания:

• 
  Посттерапевтическая невралгия у взрослых;
  
• 
  Парциальные припадки с вторичной генерализацией.
  

ПД: головокружение, сонливость, периферические отеки.

10. 
    Сульфамат-замещенные моносахариды
    

Топирамат (Топамакс, Тореал, Топсавер, Эпимакс, Эпитоп)

МД: блокирует натриевые каналы, подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона, повышает частоту активации ГАМК ГАМК_А-рецепторов.

ФЭ:

• 
  Противосудорожный.
  

Показания: парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки.

ПД: анорексия, снижение аппетита, замедление умственной деятельности, депрессия, невнятная речь, бессонница, нарушение координации движений, нарушение внимания, головокружение, дизартрия.

11. 
    Прочие препараты
    

Лакосамид (Вимпат)

МД: избирательно усиливает медленную инактивацию натриевых каналов.

ФЭ:

• 
  Противосудорожный.
  

Показания: эпилепсия.

ПД:

• 
  Со стороны ЦНС и ПНС: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, нарушение концентрации внимания;
  
• 
  Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту;
  
• 
  Со стороны ССС: синкопе, брадикардия;
  
• 
  Прочие: астения, нарушение походки, слабость, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.
  

3. Общее понятие о болезни Паркинсона, симптоматика и патогенез заболевания. Противопаркинсонические средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов.

Болезнь Паркинсона - хроническое прогрессирующое нейродегенеративное заболевание ЦНС, проявляющееся нарушением контроля за произвольными и непроизвольными движениями.

Патогенез:

Контроль за произвольными движениями осуществляется 2 системами - пирамидной и экстрапирамидной. Экстрапирамидная система отвечает за контроль произвольных и непроизвольных движений. Анатомически она представлена базальными ганглиями, находящиеся за пределами продолговатого мозга, которые получают импульсы от лобной коры, контролирующая произвольные движения.

Считается, что в основе болезни Паркинсона лежит снижение количества нейронов, продуцирующих допамин. Его дефицит нарушает равновесие между тормозными (дофаминовыми) и возбуждающими (ацетихолиновыми) стимулами в базальных ядрах.

Факторы, провоцирующие развитие болезни Паркинсона:

• 
  ЧМТ;
  
• 
  Наследственность;
  
• 
  Токсические вещества;
  
• 
  Опухоли;
  
• 
  Стресс;
  
• 
  Вирусы;
  
• 
  Атеросклероз;
  
• 
  Старение и др.
  

Синдромы:

1. 
   Тремор покоя - тремор рук по типу “счета монет” (становятся менее выраженными при выполнении пациентом движений; частота - менее 5 дв./мин);
   
2. 
   Ригидность мышц - повышенный мышечный тонус и сопротивление мышц (“поза просителя” - сутулая поза, при этом руки вытянуты и выпрямлены, трудно выпрямить конечности);
   
3. 
   Постуральная неустойчивость - состояние, при котором трудно удержать устойчивость (склонность к падению).
   

Противопаркинсонические средства – это ЛС, применяемые для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Все препараты являются рецептурными.

Классификация (по механизму действия)

I. Препараты, активирующие допаминергическую передачу в ЦНС

1. 
   Предшественники допамина
   

Леводопа (в составе комб. ЛП)

МД: левовращающий изомер допамина, который в ЦНС превращается в допамин, восполняя его дефицит, но большая часть превращается в допамин в периферических тканях, обуславливая побочные эффекты; при приеме внутрь не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому для повышения эффективности и снижения ПД леводопу комбинируют с ингибиторами периферической допо-декарбоксилазой (ПИД).

Комбинированные:

1. 
   Предшественники допамина в комбинации с веществами-ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы
   

Леводопа+бенсеразид (Мадопар)

Леводопа+карбидопа (Наком)

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона, паркинсонический синдром за исключением лекарственного паркинсонизма.

ПД:

• 
  Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, язвы, язвенные кровотечения;
  
• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, тревожность, головокружение, депрессия, параноидные состояния, эйфория, галлюцинации;
  
• 
  Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, полиурия, гемато-токсичность (лейко-/тромбоцитопения);
  
• 
  Синдром отмены: акинетический криз, вплоть до неотложного состояния обездвиживание (помощь: снова назначить ЛП в низкой дозе и постепенно увеличивать).
  

2. 
   Предшественники допамина в комб. с ПИД и ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы
   

Леводопа+карбидопа+энтакапон (Сталево)

2. 
   Стимуляторы допаминовых рецепторов
   

Эрголиновые агонисты допаминовых рецепторов

Бромокриптин (Парлодел)

МД: подавляет секрецию в гипофизе пролактина (гормона роста), в более высоких дозах стимулирует допаминовые рецепторы, восстанавливая баланс медиаторов в ЦНС.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона.

ПД:

• 
  Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, язвы, язвенные кровотечения;
  
• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, тревожность, головокружение, депрессия, параноидные состояния, эйфория, галлюцинации;
  
• 
  Со стороны ССС: нарушение периферического кровообращения (побледнение, онемения пальцев рук и ног;
  
• 
  Гормональные нарушения: снижение пролактина.
  

Неэрголиновые агонисты допаминовых рецепторов

Прамипексол (Опримея)

Ропинерол (Реквип Модутаб)

МД: является селективным неэрголиновым агонистом d2- и d3-допаминовых рецепторов, отличающийся высокой биодоступностью при приеме внутрь.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона.

ПД:

• 
  Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, язвы, язвенные кровотечения;
  
• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, тревожность, головокружение, депрессия, параноидные состояния, эйфория, галлюцинации;
  
• 
  Со стороны ССС: отеки.
  

Пирибедил (Проноран)

МД: является агонистом допаминовых рецепторов.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания:

• 
  Болезнь Паркинсона;
  
• 
  В качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
  

ПД:

• 
  Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм;
  
• 
  Со стороны ЦНС: психические расстройства, галлюцинации, беспокойства, головокружение;
  
• 
  Со стороны ССС: гипотензия;
  
• 
  Аллергические реакции.
  

3. 
   Ингибиторы моноаминооксидазы типа В (и-МАО_В)
   

Разагилин (Азилект)

Селегилин (Юмекс)

МД: избирательно ингибирует МАО, которая участвует в метаболизме допамина, приводящее к повышению концентрации допамина в экстрапирамидной системе.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона.

ПД:

• 
  Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, язвы, язвенные кровотечения;
  
• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, тревожность, головокружение, депрессия, параноидные состояния, эйфория, галлюцинации;
  
• 
  Со стороны ССС: снижение АД, аритмия.
  

II. Препараты, угнетающие холинергическую передачу в ЦНС

Бипериден (Акинетон, Мендилекс)

Тригексифенидил (Циклодол)

МД: центральное М-/Н-холиноблокирующее действие, устраняющее избыточное влияние АХ.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона, лекарственный паркинсонизм.

ПД:

• 
  Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, тревожность, головокружение, депрессия, параноидные состояния, эйфория, галлюцинации;
  

III. Препараты, угнетающие глутаматергическую передачу в ЦНС (блокаторы глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов))

Мемантин (Меморель, Акатинол Мемантин, Мемикар, Нооджерон, Алзейм)

Амантадин (Мидантан)

МД: блокирует глутаматные NMDA-рецепторы; в черной субстанции снижает стимулирующее влияние глутамата на фоне снижения дофамина, повышается высвобождение дофамина, блокируется обратный нейрональный захват допамина, снижается выработка АХ.

ФЭ:

• 
  Противопаркинсоническое.
  

Показания: болезнь Паркинсона, лекарственный паркинсонизм, лечение невралгии при опоясывающем лишае.

ПД:

• 
  Со стороны ЦНС: раздражительность, галлюцинации;
  
• 
  Со стороны ССС: аритмия, тахикардия, снижение АД, утяжеление сердечной недостаточности;
  
• 
  Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспептические расстройства, снижение аппетита;
  
• 
  Прочее: задержка мочи, аллергические реакции и др.
  

4. Общее понятие об эпилепсии, этиология, патогенез, симптоматика заболевания. Противоэпилептические средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов.

Эпилепсия - это хроническое неврологическое заболевание, характеризующееся внезапным возникновением судорожных приступов.

Этиология:

1. 
   Наследственная предрасположенность;
   
2. 
   ЧМТ;
   
3. 
   Сосудистые энцефалиты;
   
4. 
   Стрессовые состояния.
   

Патогенез обусловлен функционированием в головном мозге эпилептогенного очага.

Симптоматика заболевания:

1. 
   Судорожные и бессудорожные приступы;
   
2. 
   Спутанность сознания;
   
3. 
   Аура;
   
4. 
   Ригидность мышц;
   
5. 
   Потеря сознания;
   
6. 
   Пена изо рта;
   
7. 
   Запрокинутая голова;
   
8. 
   Хрипы.
   

Противоэпилептические средства - средства, способные устранять повышенную сократимость скелетных мышц и применяемые для устранения судорожного синдрома при эпилепсии.

Классификация:

1. 
   Барбитураты и их производные (фенобарбитал);
   

МД: взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКа-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

Показания: эпилепсия, хорея, нарушения сна.

ПД:

1. 
   со стороны НС: сонливость, угнетение дыхания, гол. боль, головокружение;
   
2. 
   со стороны ССС: тромбопения, брадикардия, сосудистый коллапс;
   
3. 
   со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея;
   

2. 
   Производные гидантоина (фенитоин (Дифенин));
   

МД: понижает уровень натрия в нейроне

Показания: эпилепсия, невралгия тройничного нерва

ПД:

1. 
   со стороны ЦНС: головокружение, тремор, лихорадка;
   
2. 
   со стороны ЖКТ: тошнота, рвота;
   

3. 
   Сукцинимиды (этосуксимид (Суксилеп));
   

МД: угнетает синаптическую передачу в коре головного мозга

Показания: эпилепсия

ПД:

1. 
   со стороны НС: головокружение, сонливость, головная боль, агрессивность;
   
2. 
   со стороны ЖКТ: икота, тошнота, рвота;
   
3. 
   со стороны ССС: лейко-/тромбоцитопения;
   

4. 
   Иминостильбены (карбамазепин (Зептол));
   

МД: блокирует натриевые каналы.

Показания: эпилепсия.

ПД: головокружение, депрессия, агрессивное поведение.

5. 
   Вальпроаты (вальпроевая кислота (Энкорат, Вальпарин ХР), табл.);
   

МД: блокирует ГАМК-трансферазу

Показания: детский тик, эпилепсия

ПД: тошнота, рвота, диарея

6. 
   Производные фенилтриазина (ламотриджин (Ламиктал));
   

МД: ингибирует потенциал зависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны

Показания: эпилепсия

ПД: головокружение, гол. боль, сонливость

7. 
   Производные пирролидона (леватирпцетам (Кеппра));
   

МД: тормозит кальций через каналы N-типа

Показания: эпилепсия, припадки при синдроме Леннокса-Гасто

ПД: депрессия, сонливость, головная боль, диарея, тошнота, рвота

8. 
   Производные бензодиазепина (Феназепам, табл., р-р в/в и в/м);
   

МД: стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышая чувствительность к ГАМК

Показания: невроз, психоподобные состояние

ПД: головокружение, головная боль, сонливость; сухость во рту, тошнота, рвота, диарея

9. 
   Аналоги ГАМК (гопантеновая кислота (Пантогам), сироп, капс., табл.);
   

МД: повышает чувствительность к ГАМК

Показания: эпилепсия

ПД: головокружение, сонливость, аллергические реакции

10. 
    Сульфамат-замещенные моносахариды (топирамат (Топамакс));
    

МД: блокирует натриевые каналы, повышает чувствительность к ГАМК.

Показания: эпилепсия, мигрень

ПД: снижение аппетита, депрессия, бессонница, сонливость, тремор

11. 
    Прочее (лакосамид (Вимпат));
    

МД: точный МД не установлен

Показания: эпилепсия

ПД: головная боль, головокружение, тошнота, аллергические реакции

5. Общее понятие о болевом синдроме, ноцицептивная и антиноцицептивные системы. Наркотические анальгетики. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов.

Болевой синдром - это неприятное психофизиологическое и эмоциональное состояние человека при повреждении ткани.

Ноцицептивная система - система, проводящая болевые импульсы. Представляет собой восходящие афферентные волокна, по которым импульсы поступают в спинной мозг, затем проводятся в кору больших полушарий, где происходит осознание боли.

Антиноцицептивная система - система, тормозящая проведение болевых импульсов. Нарушает восприятие боли. Медиаторами явл. эндорфины, энкефалины (медиаторы счастья). Активируется высвобождение медиаторов и их проведение по нисходящим путям к нейронам задних рогов спинного мозга. Медиаторы стимулируют специфические рецепторы - опиоидные.

Опиоидные рецепторы связаны с G-белками, их стимуляция вызывает угнетение активности аденилатциклазы и снижение концентрации цАМФ в клетке, открывая калиевые каналы и повышая выход ионов калия из клетки. Блокируется вход ионов кальция в клетку и уменьшает выделение “ноцицептивных” медиаторов (анальгетический эффект).



Наркотические анальгетики - это вещества естественного и синтетического происхождения, взаимодействующие с опиоидными рецепторами и имеющие сходство с морфином по ФЛ свойствам.

Классификация:

1. 
   Агонисты опиоидных рецепторов
   Природные: морфин капс., р-р п/к; кодеина фосфат (Пенталгин-Н, Солпадеин, Каффетин), табл.);
   Синтетические: тримеперидин (Промедол), р-р д/инъекц.; фентанил (Фендивия)., р-р д/инъекц.;
   
2. 
   Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
   Буторфанол, р-р в/в и в/м;
   
3. 
   Частичные агонисты опиоидных рецепторов
   Бупренорфин (Транстек)
   
4. 
   Опиоидные анальгетики со смешанным механизмом действия
   Трамадол (Трамадол, Трамал) р-р д/инъекц., капс., супп.рект.;
   
5. 
   Антагонисты (антидот)
   НАЛОКСОН р-р д/инъекц.