1. Общее понятие о нарушениях сна, классификация нарушений сна. Снотворные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Диссомнии
 Скачать 2.69 Mb.
|
|
Ниаламид Ø МД: необратимо и неизбирательно блокирует МАОА и МАОВ. ФЭ: антидепрессивное, психостимулирующее, вследствие необратимого ингибирования МАО активность этого фермента восстанавливается через 2 нед (время, необходимое для синтеза новых молекул фермента). Тирамин в большом количестве содержится в сыре и некоторых других пищевых продуктах (бананы, бобы сои, пиво, дрожжевые экстракты и др.), употребление этих продуктов при приеме ниаламида приводит к гипертензивному кризу («сырный эффект»), так как тирамин не разрушается МАО, накапливается и сужает сосуды. 2. Обратимые избирательные ингибиторы МАОА: Моклобемид (Аурорикс) Пирлиндол (Пиразидол) - таблетки МД: избирательно ингибирует МАОА, тем самым блокирует дезаминирование (инактивацию) норадреналина и серотонина. Оказывает ноотропное действие. Показания: депрессии, протекающие с двигательной заторможенностью (развитие астении), маниакально-депрессивный психоз, алкогольный абстинентный синдром. ПД: сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение. При участии фермента моноаминоксидазы происходит окислительное дезаминирование моноаминов: норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их инактивации. При блокировании МАОА преимущественно инактивируется норадреналин и серотонин, а МАОВ - дофамин (противопаркинсонические - селегилин). II. ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА НЕЙРОМЕДИАТОРОВ: 1. Неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина): а) Трициклические антидепрессанты: Кломипрамин (Анафранил) Имипрамин (Мелипрамин) Пипофезин (Азафен) Амитриптилин - таблетки, раствор для инъекций МД: ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями, вызывает накопление нейромедиаторов в синаптической щели. Блокирует М-холинорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы ЦНС. Оказывает антидепрессивное, анальгезирующее и седативное действие. Показания: депрессии различной этиологии (эндогенные, медикаментозные), шизофренические психозы, нервная булимия, детский энурез, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени. ПД: в связи с блокадой периферических М-холинорецепторов: сухость во рту, расширение зрачка, паралич аккомодации, тахикардия; со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, сонливость, кошмарные сновидения, тремор, галлюцинации, шум в ушах; со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, потемнение языка. прочие: аллергические реакции, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, фотосенсибилизация, синдром отмены. б) Тетрациклические (четырехциклические) антидепрессанты: Мапротилин (Людиомил) Миансерин (Леривон) Миртазапин (Каликста) 2. Избирательные ингибиторы нейронального захвата: а) Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОНЗ) Вортиоксетин (Бринтелликс) Флувоксамин (Феварин) Циталопрам (Ципрамил) Эсциталопрам (Ципралекс) Пароксетин (Паксил) Сертралин (Золофт) Флуоксетин (Прозак) - капсулы МД: селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к повышению концентрации его в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Показания: депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли), нервная булимия. ПД: кошмарные сновидения, тремор, суицидальные тенденции, тахикардия, носовое кровотечение, анорексия, печеночная недостаточность, панкреатит, подагра, сахарный диабет, артрит, аллергические реакции, гиперемия лица и шеи с ощущением жара. б) Неселективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина Дулоксетин (Симбалта) Венлафаксин (Велаксин) Милнаципран (Иксел) - капсулы МД: селективно ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Показания: депрессия. ПД: головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз. III. Другие – антидепрессанты разных групп: Агомелатин (Вальдоксан) Тразодон (Триттико) - таблетки МД: не выявлен. Подавляет обратный захват серотонина, оказывает анксиолитическое, седативное и действие. Не вызывает привыкания, не влияет на массу тела. Показания: различные формы депрессии, бензодиазепиновая лекарственная зависимость; расстройства либидо и потенции. ПД: сонливость, повышенная утомляемость, миалгия, дезориентация, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сухость и горечь во рту, аллергические реакции. Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероральном, так и при парентеральном применении развивается постепенно и проявляется обычно через 3–10 и более дней после начала лечения. Это объясняется тем, что развитие антидепрессивного 4 эффекта связано и с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, и с медленно появляющимися адаптационными изменениями в кругообороте нейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга. 12. Общее понятие о маниях, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза. Нормотимики. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Нормотимические средства - препараты, нормализующие настроение при мании (оказывают антиманиакальное действие) и применяемые для предупреждения развития маниакальной и депрессивной симптоматики при маниакально-депрессивном психозе. Маниакально-депрессивный психоз - биполярное аффективное расстройство, характеризующееся чередованием фаз депрессии и мании со светлыми промежутками. Мания проявляется болезненно повышенным возбуждением, чрезмерной патологической веселостью, чрезмерной физической активностью, ускорением движений и речи. Наиболее распространенными нормотимическими средствами являются соли лития, противоэпилептические средства - карбамазепин и вальпроевая кислота, антипсихотические средства – рисперидон (рисполепт). Соли лития: Лития карбонат (Седалит). Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Лечебный эффект развивается медленно - через 2-3 нед, назначается длительное время (годами). Характеризуется более избирательным действием в отношении маниакальной симптоматики, отсутствием выраженного седативного эффекта. МД: ионы Li через быстрые натриевые каналы проникают в нейроны, накапливаются там и блокируют трансмембранный транспорт ионов натрия. В итоге нарушаются процессы деполяризации мембран нейронов. Кроме того, по некоторым данным литий влияет на обмен моноаминов в ЦНС, нарушает продукцию вторичных мессенджеров - цАМФ. Показания: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость, сексуальные отклонения, мигрень. ПД: тремор рук, сонливость, адинамия, нарушение сердечного ритма, торможение гемопоэза, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, полиурия, дисфункция почек, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне. 13. Понятие о когнитивных функциях ЦНС. Ноотропные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Когнитивные функции являются умственными процессами, которые позволяют нам принимать, отбирать, накапливать, перерабатывать, создавать и восстанавливать информацию. Это помогает нам понимать окружающий нас мир и общаться с ним. Ноотропы – это ЛС, обладающие специфической способностью улучшать когнитивные функции головного мозга (познавательные функции – память, внимание, мышление), и применяемые при нарушении! данных процессов. В основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга (усиление синтеза макроэргический фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стабилизация поврежденных мембран нейронов). некоторые ноотропы, применяемые в практической медицине, имитируют метаболические эффекты ГАМК. Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении, т. е. имеют значительный латентный период действия. эти препараты в ряде случаев применяют в сочетании с другими психотропными средствами (при лечении психически больных). Классификация: 1. Истинные ноотропы ГАМК и ее производные: пирацетам (Ноотропил) табл., р-р д/инфузий, циклич. произв. ГАМК; фенилпирацетам (Фенотропил) табл.; гамма-аминомасляная кислота (Аминалон, Гаммалон) табл.; фенибут (Фенибут) - фенольн. произв.ГАМК Производные витаминов и витаминоподобных веществ: гопантеновая кислота (Пантогам, Пантокальцин); пиритинол (Энцефабол) Производные аминокислот и пептиды: глицин (Глицин) табл. сублингв.; этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина (Ноопепт) табл. Разной химической структуры: цитиколин (Цераксон) р-р д/в/в и в/м, р-р д/приема внутрь; деанола ацеглумат (Нооклерин) р-р д/приема внутрь.; идебенон (Нобен) капс. 2. Средства, улучшающие мозговое кровообращение и мозговой метаболизм Блокаторы кальциевых каналов: циннаризин (Стугерон, Циннаризин) табл.; нимодипин (Нимотоп) табл., р-р д/инфуз. Альфа-адреноблокаторы: ницерголин (Сермион) табл., лиофилизат д/приг. р-ра д/инъекц. Гидролизаты головного мозга животных (комплекс пептидов из головного мозга свиньи): комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиньи (Церебролизин) р-р д/инъекц., гидролизат головного мозга крупного рогатого скота, содерж. свободн. аминокислоты и пептиды (Церебролизат) р-р д/в/м; комплекс водорастворимых полипептидных фракций (Кортексин) лиофилизат д/приг. р-ра в/м Препараты диализата крови животных: сухой депротеинизированный гемодериват крови телят (Актовегин) р-р д/инъекц.; депротеинизированный диализат из крови здоровых молочных телят (Солкосерил) р-р д/инъекц. Растительного происхождения: винпоцетин (Кавинтон, Винпоцетин, Телектол) табл., р-р динфуз. синтезируют из винкамина –алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor); гинкго двулопастного листьев экстракт (Танакан, Гинкго Билоба, Мемоплант, Гинос, Гингиум) табл., капс., р-р д/приема внутрь Холиномиметики центрального действия: холина альфосцерат (Глиатилин, Церепро, Церетон, Делецит, Глеацер) капс., р-р д/в/в и в/м Симпатомиметики центрального действия: атомоксетин (Страттера) капс., высокоселективный ингибитор пресинаптических переносчиков норадреналина Антиоксиданты: этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексидол, Мексиприм, Нейрокс, Медомекси, Метостабил, Этоксидол) табл., р-р д/инъекц. Витамины и витаминоподобные вещества: комплекс витаминов группы В: B1, B2, B5, B6, Bc, B12, PP, никотиноил гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль (Гитагамп) капс.; янтарная кислота +инозин (рибоксин)+никотинамид +рибофлавин (Цитофлавин, Церебронорм) турный аналог предшественника карнитина – гамма-бутиробетаина 3. Комбинированные: циннаризин+пирацетам (Фезам, Комбитропил, Омарон, Пирацезин, НооКам) капс.; винпоцетин+пирацетам (Винпотропил) капс., концентрат д/приг.р-ра д/инфуз.; гексобендина дигидрохлорид +этамиван +этофиллин (Инстенон) табл., р-р д/в/в и в/м Основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Пирацетам: МД: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови инее вызывая вазодилятацию. ФЛ эффект: восстанавливает когнитивные функции, повышает концентрацию внимания, уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Показания: Симптоматическое лечение интеллектуально-мистических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. ПД: кровоточивость, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность, нервозность, депрессия, тревога, гиперактивность, увеличение массы тела. Пикамилон: МД: нормализует метаболизм тканей, влияет на мозговое кровообращение ФЛ эффект: транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление сосудов Показания: Комплексная терапия ишемических нарушений мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, хроническая цереброваскулярная недостаточность, состояние после ЧМТ; Комплексная терапия первичной открытоугольной глаукомы; ВСД; Хронический алкоголизм. ПД: аллергические реакции, головокружение, раздражительность, тревога, головная боль, возбуждение, легкая тошнота 14. Психостимуляторы. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Психостимуляторы - ЛС, повышающие настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность, уменьшающие чувство усталости, повышающие физическую и умственную работоспособность, временно снижающие потребность в сне. Классификация: Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (Фенамин) МД: способствует высвобождению из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний и тормозит обратный захват дофамина и норадреналина, ингибирует МАО. ФЭ: вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность Показания: нарколепсия, депрессия, сонливость, вялость, апатия, астения ПД: головокружение, озноб, тошнота, анорексия, инсомния, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия, аллергические реакции. Производные сиднонимина Мезокарб (Сиднокарб) МД: вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и таким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. ФЭ: оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. Показания: общая слабость, астения, нарколепсия (пат сонливость), некоторые субдепрессивные состояния. ПД: беспокойство, повышенная раздражительность, повышение АД, гипертермия, потеря аппетита, запор, аллерг. р-ии Производные метилксантина: Кофеин (Кофеин бензоат натрия, Пенталгин, Колдрекс, Аскофен П) МД: блокирует специфические аденозиновые рецепторы мозга, тем самым увеличивая процессы возбуждения в мозге, угнетает фермент фосфодиастеразу, что ведет к накоплению циклоаденозинмонофосфата, усиливаются метаболические процессы в разных органах и тканях. оказывает аналептическое действие. ФЭ: кардиотоническое, повышает АД, в больших дозах вызывает тахикардию, в малых - брадикардию. если АД в норме - кофеин не меняет АД, стимулирует сосудодвигательный центр, повышает сосудистый тонус, сужаются сосуды мозга, сосуды легких, печени и почек расширяются. Показания: сниженный уровень умственной и физической работоспособности, гипотензия, для возбуждения дых. центра при его угнетении, мигрень ПД: тошнота, рвота, тахикардия, психомоторное возбуждение, повышение АД, вызывает привыкание 15. Аналептики. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Аналептики – группа ЛС, которые оказывают оживляющее действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного) Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Аналептики действуют почти на всех уровнях ЦНС, но каждый препарат характеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отделов ЦНС. В токсических дозах аналептики вызывают судороги. Аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Различаются аналептики по МД. Бемегрид, камфора непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры – препараты прямого действия Аналептики рефлекторного действия цититон и лобелин возбуждают Н-ХР синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Классификация: Аналептики прямого действия Бемегрид (Агипион, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия. Применяется при легких отравлениях барбитуратами и некоторыми другими ср-ми для наркоза и снотворными наркотического типа действия. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. ПД: тошнота, рвота, судороги, мышечные подергивания. Камфора Прокаин + сульфокамфорная кислота (Сульфокамфокаин) Кофеин МД: стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствии чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Возбуждающее действие аналептиков лучше проявляется на фоне угнетения ЦНС. возбуждение сосудодвигательного центра сопровождается углублением и учащением дыхательных движений, улучшением легочного газообмена, повышением содержания кислорода и уменьшением уровня угл газа в крови. Показания: острая и хроническая дыхательная и сердечная недостаточность, угнетение дыхания при пневмонии и др инфекционных заболеваниях, асфиксия новорожденных, кардиогенный и анафилактический шок, отравление или передозировка снотворными (барбитуратами), наркозными ср-ми ПД: диспептические расстройства, судороги, аллергические реакции. Аналептики рефлекторного действия: Цитизин Лобелин Препараты смешанного действия Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) – аналептик смешанного типа действия МД: обладает центральным действием, связано со стимуляцией сосудодвигательного центра продолговатого мозга, повышение АД. Возбуждение хеморецепторов, каротидных клубочков, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Показания: нарушения кровообращения, понижение тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия, шоковые состояния. |