1. Общее понятие о нарушениях сна, классификация нарушений сна. Снотворные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Диссомнии
![]()
|
ФЛ действие: антипсихотический; седативный; миорелаксирующий; противорвотный и противоикотный; гипотермический и гипотензивный; противоаллергический; Показания: острые и хронические параноидальные и галлюцинаторные состояния; шизофрения; маниакально-депрессивное расстройство; алкогольный психоз; повышенный мышечный тонус; эпилепсия; болезнь Меньера; премедикация; ПД: лекарственный паркинсонизм: тремор, повышенный тонус мышц, двигательная заторможенность, неусидчивость, непроизвольные мимические движения); гиперпролактинемия (снижение половых функций); атропиноподобные действия: сухость во рту, запоры, задержка мочи, мидриаз, паралич аккомодации); ортостатический коллапс, тахикардия; злокачественный нейролептический синдром (появление всех ПД); синдром отмены; ![]() МД атипичных нейролептиков: блокируют сератотиновые 5-HT2-рецепторы, сглаживая негативную симптоматику. Блокирует центральные d2-рецепторы, устраняя позитивную симптоматику. ФЛ эффекты: психоэнергизирующий (улучшают состояние пациент, стимулируют развитие умственных способностей); антипсихотический; седативный; миорелаксирующий; противорвотный и противоикотный; гипотермический и гипотензивный; противоаллергический; Показания: шизофрения; аффективные расстройства (расстройство настроения); головокружения(вестибулярный неврит, болезнь Меньера, ЧМТ); ПД: при более длительном приёме, нежели при приеме типичных нейролептиков лекарственный паркинсонизм: тремор, повышенный тонус мышц, двигательная заторможенность, неусидчивость, непроизвольные мимические движения); гиперпролактинемия (снижение половых функций); атропиноподобные действия: сухость во рту, запоры, задержка мочи, мидриаз, паралич аккомодации); ортостатический коллапс, тахикардия; злокачественный нейролептический синдром (появление всех ПД); синдром отмены; ![]() ![]() Хлорпромазина г/х (Аминазин) Фарм.Гр: Нейролептики МД:Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты, оказывает гипотермическое действие Показания к применению: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты Особенности фармакокинетики: Значительная часть подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней) - для хлорпромазина ПД: Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек) Формы выпуска: р-р д/инъекц., драже Дозы: В/м или в/в, высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении, в/в — по 2–3 мл 2,5% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г. Галоперидол (Галоперидол) Фарм.Гр: Нейролептики МД:Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Показания к применению: Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз) Особенности фармакокинетики: При приеме внутрь всасывается 60%. Tmax при приеме внутрь -3–6 ч, при в/м введении -10–20 мин ПД: НС: паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, эйфория или депрессия, приступы эпилепсии, спутанность сознания ССС: тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, изменения на ЭКГ; лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз. Респираторная система: ларингоспазм, бронхоспазм. ЖКТ: анорексия, запор/диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени Формы выпуска: табл., р-р д/инъекц. Дозы: взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе Дроперидол (Дроперидол) Фарм.Гр: Нейролептики МД:Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, альфа-адренорецепторы Показания к применению: Нейролептанальгезия, премедикация перед наркозом, хирургическим вмешательством, инструментальными исследованиями; психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде; шок, в т.ч. ожоговый Особенности фармакокинетики: При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. T1/2 составляет в среднем 134 мин. ПД: Артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения. Формы выпуска: р-р д/инъекц. Дозы: В/м, для премедикации — 2,5–5 мг за 15–45 мин до начала операции, в послеоперационном периоде — по 2,5–5 мг каждые 6 ч. В/в, для вводного наркоза — 2,5 мг/10 кг, для поддержания наркоза 1,25–2,5 мг 9. Общее понятие о неврозах. Анксиолитики. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Транквилизаторы - психотропные ЛС, устраняющие страх, тревогу, эмоциональное напряжение, и применяемые при лечении неврозов и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), а также для лечения бессонницы, сложных синдромов (тревожно-депрессивного и др.), специфических состояний, социальные фобии ОКР: обсессивно-навязчивые мысли о чем-либо (боялись заболеть и т.п.); компульсивно- ненавязчивые действия (постоянное мытьё рук). Классификация: 1. ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА А) короткого типа действия (1-8ч) Мидазолам (Дормикум) Тофизопам (Грандаксин) Б) среднего типа действия (5-15ч) Нитразепам (Радедорм) Лоразепам (Лорафен) В) длительного действия (20-50ч) бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам) Диазепам (Седуксен) 2. НЕБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ 2.1. Производные азаспиродекандиона буспирон (Спитомин) табл., 2.2. Производные пиперазина гидроксизин (Атаракс) табл., блокирует центральные М-холино- и H1-гистаминовые р-ры. 2.3.Производные бензимидазола морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол (Афобазол, Нейрофазол) 2.4. Производные бензоксазина этифоксин (Стрезам) капс., воздействует на хлорные каналы 2.5. Другие тетраметилтетраазабициклооктандион (Мебикар, Адаптол) табл треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицин-пролина диацетат (Селанк) - капли назальные Основной МД: стимулирование ГАМК-рецепторов ФЛ эффекты:Анксиолитический, седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный; потенцирующий (усиление действия других ЛП); Показания: Невроз; Психосоматические нарушения (стенокардия, аритмия, гипертония) Премедикация и атаральгезия ( в сочетании с другими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии; Предупреждение и снятие судорожного статуса; Спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражении головного и спинного мозга); Абстиненция (ломка) при алкоголизме и наркомании; ПД: Нарушение структуры сна; Амнестическое действие- нарушение памяти (антероградная амнезия- пациент не помнит события до приёма лп); Синдром последействия; Кумуляция; Синдром отмены; Артериальная гипотензия; Толерантность; Физическая и психическая лекарственная зависимость; Потенцирование угнетающего действия на ЦНС (с алкоголем, обезболивающими и т.п.); Передозировка (флумазенил- антидот); Тофизопам (Грандаксин) - более безопасный ЛП МД: взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая чувствительность к ГАМК. Открывает хлорные каналы, вызывая торможение. Особенность: взаимодействует не со всеми ГАМК-рецепторами, более селективный. ФЛ эффект: Анксиолитический; Психовегетативный регулятор (человек с повышенным давлением, боится повышения АД, так как навязываются мысли о смерти); Показания: Неврозы и неврозоподобные состояния; Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; Расстройство психической адаптации; Климактерический синдром (климакс у женщин); ПМС; Вегетативное расстройство; Мышечная слабость; ПД: Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница; Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор; Аллергические реакции; Противопоказания: Депрессия; Деперсонализация; Атеросклероз; Пожилой возраст, психические задержки; Гидроксизин (Атаракс) МД: Блокирует М1-ХР и Н1- рецепторы. ФЛ эффекты: Анксиолитический; Седативное; Снотворное; Снижение зуда у больных крапивницей; Показания: Тревога; психомоторные нарушения; хронический алкоголизм; премедикация; кожный зуд; ПД: Расширение зрачка, сухость во рту, запор - атропиноподобные; Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, головная боль; Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия; Со стороны ЖКТ: нарушение функций печени, тошнота; Прочее: аллергия, бронхоспазм; Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол (Афобазол), Фабомотизол (Афобазол) МД: Селективно действует на сигма-1-рецепторы в головном мозге и восстанавливает их чувствительность к ГАМК. ФЛ эффект: Нейропротективный (защита и восстановление нервных клеток); Анксиолитический; Стимулирующий; Показания: Тревога; Соматические заболевания (волчанка); ВСД; ИБС; Гипертония; Аритмия; Бронхиальная астма; Нарушение сна; ПМС; Облегчение синдрома отмены при отказе от курения; ПД: Аллергия; Головная боль; Этифоксин (Стрезам) МД: обладает двойным МД на ГАМКа- рецепторы, улучшающими ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами б2 или б3 ГАМКа-рецептора и вызывает аллостерическую модуляцию. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов, таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКа-рецептора. Показания: Тревога; Страх; ПД: Со стороны ЦНС: сонливость; Аллергии; Не рекомендуется детям до 18 лет. Тетраметилтетраазабициклооктандион (Адаптол) Структура: близок к естественным метаболитам, содержит 2 метилированные мочевины. Действует на: Эмоциогенные рецепторы гипоталамуса; ГАМК-, холин-, серотонин-, адренергическии системы; ФЛ эффекты: Анксиолитичсекое; Ноотропное (повышает внимание, умственную работоспособность); Показания: Неврозы; Кардиалгия; Никотиновая зависимость; Треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицин-пролина диацетат (Селанк) - назальные капли МД: Синтетический аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. ФЛ эффект: Противотревожное; Антидепрессивное; Антиастеническое; Улучшение памяти, речи; Повышение внимания; Показания: Паника; Астения (упадок сил); Нарушение сна; Неуверенность в общении; Стресс; Тревога, беспокойство; ПД: Аллергия; Повышенная чувствительность к запахам; 10. Седативные средства. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов Седативные средства - ЛС, стимулирующие процессы торможения и ослабляющие процессы возбуждения в ЦНС Классификация: 1. Барбитураты фенобарбитал (в низких дозах, в составе комбинированных ЛП) 2. Препараты комбинированного состава Валокордин (фенобарбитал+ этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты) – капли для приема внутрь 3. Фитопрепараты комбинированного состава Персен (сухие экстракты валерианы+ мяты перечной+ мелиссы) – табл. Ново-Пассит (экстракт сухой из корневищ с корнями валерианы лекарственной+ травы мелиссы лекарственной+травы зверобоя продырявленного+листьев и цветков боярышника+травы пассифлоры инкарнатной+соплодий хмеля обыкновенного+цветков бузины черной+гвайфенезин) табл, р-р для приема внутрь Пассифит (густой экстракт валерианы+жидкий экстракт шишек хмеля+жидкий экстракт чабреца+ настойка боярышника+настойка мяты), сироп Кармолис - капли для приема внутрь и наружного применения Основной МД: усиливают и концентрируют процессы торможения в коре ГМ, ослабляют процессы возбуждения в ЦНС, угнетают психосоматические структуры ГМ, усиливают действие естественного тормозного медиатора ГАМК, увеличивают содержание в среднем мозге и гипоталамусе ГАМК и серотонина ФЛ эффект: седативный, спазмолитический. снотворный, потенцирующий , противосудорожный, анксиолитический, миорелаксирующий, антиоксидантный, иммуномодулирующий, антигистаминный, М-холинолитический Показания: Неврастения, язвенная болезнь, ИБС, нарушение длительности сна, нарушение акта засыпания, мигрень, коклюш у детей, депрессивные сост, понижение умств и физ работоспособности, премедикация 11. Общее понятие о депрессии. Антидепрессанты. Классификация, механизмы действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты, сравнительная характеристика препаратов. Депрессия – это психическое расстройство, оказывающее отрицательное влияние на социальную адаптацию, качество жизни и характеризуется патологически пониженным настроением (гипотимия) с пессимистической оценкой себя и своего положения в окружающей действительности, торможением интеллектуальной и моторной деятельности. 2 формы депрессии: Эндогенная - рождается изнутри, возможно имеет наследственную предрасположенность (утренние часы – пик депрессии – только лекарства). Экзогенная - связана с создавшейся жизненной ситуацией, реакция на сильные отрицательные факторы внешней среды (вечерние часы – психотерапия). Клинические проявления: депрессивная триада: Гипотимия (пониженное настроение); Умственная заторможенность - немногословность, пустая голова, негативные суждения; Двигательная заторможенность - медлительность, одна поза, замедленная речь. Патогенез: снижение содержания нейромедиаторов норадреналина и серотонина в головном мозге, изменение чувствительности или количества адренорецепторов и серотониновых рецепторов на постсинаптической мембране, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Классификация (по механизму действия и химической структуре) I. ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНОКСИДАЗЫ (И-МАО): 1. Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО: |