Шпоры по фарме, ЧувашскаяГСХА. 1. Предмет и задачи фарм
 Скачать 176.5 Kb.
|
|
1. Предмет и задачи фарм. Pharmacon-лек-во. – наука, изуч. действие лек. в-в на организм чел-ка и жив-х. Напр-я совр. Ф. – учение о всасывании, распределении и превращении лек. в-в в орг-ме, о биохим. мех-мах их действия, изуч-е лек. преп-тов в клин. практике. Важная задача вет. Ф. – изыскание ср-в для стимуляции роста и продукт-ти жив-х. Ф. заним-ся разработкой противоядий. Содержит эл-ты токсикологии – наука о ядах. Изуч-е Ф.: 1)название рус. и лат.; 2) св-ва в-ва; 3) мех-м действия препарата на орг-м; 4) закономерности всас-я и распредел-я; 5) дозы, лек. формы; 6) кратность введ-я; 7) возрастные измен-я. 2.История лекарствоведения I.Период греч. к-ры – 460 л. д.н.э. Гиппократ систематизировал свед-я о лек-вах, описал 260 лек. растений. II.Римский период (130-200 г. н. э.) Клавдий Гален установил, что раст-я содержат не т. гл. действ. в-ва, но и баластные. От них избавл-ся путем приготовл-я настоек (галленовы препараты) III.Арабская к-ра (900-1000 г. н. э.) основана на восточн. лек-ведении. Разраб-ли преп-ты, изучали на жив-х, разр-ли противоядия. Тадж. врач Авицена – 5-томн. справочник (700 препаратов) IV.Эпоха Возрождения – 1500 г.н.э. Начали заниматься алхимией. Парацельс предложил использ-ть для леч-я соед-я ртути, Fe, S, Su, мышьяка. Россия: I.Петровский период. Заложен «аптекарский город», созданы аптеки, отказ от привозн. лек-в, экспедиции в Сиб. и на Дальн. Восток II.В XIX в. Боткин и Павлов –эксперимент. фармакол. Сошественский – основоположник вет. Ф. и токсикологии. Его ученики: Полоз, Червяков, Мозгов. 3. Понятие о лек-ве и яде Лек-ва – в-ва, применяемые для возд-ия на орг-м с целью предупрежд-я или леч-я болезни. По происхожд-ю лек. ср-ва: 1) в-ва растит. происхожд-я; 2) в-ва животн. происхожд-я; 3) в-ва, получаемые из неживой природы; 4) продукты хим. синтеза; 5) прод-ты жизнедеят-ти микроорг-ов. По фарм. эффекту: слабит., мочегон., местноанестезир., вяжущие. По локализации (органной, тканевой, биохимич.) осн. фарм. эф-та (сердечные ср-ва, антихо-линэстеразные).По назв-ю заболевания, при леч-ии к-рого их применяют: противобродильные, противопаразитарные. Яд (Venenum) – хим. или физ.-хим. действующее в-во, чуждое для всего орг-ма жив-го или отд-го органа как в кач-ом, так и в колич. отношении и вызывающее функц-е расстр-ва, а также морфологич. измен-я в орг-ме. Разл. экзоген. (поступ. извне) и эндоген. (обр. при наруш. обмена в-в, токсикоинф-циях и инвазиях) яды. По происх. и хим. прир.: минеральные (соли тяж. Ме), синтетич.(препар.Р,ртути,Cl) яды ядовитых раст-й (алкалоиды, гликозиды, сапони-ны, эф. масла), яд. жив-х (змей, пауков, насекомых), микр-е, грибк-е. По усл-ям, в к-рых могут проявлять токсич. действие: промышл., с/х, пищевые. 4. Знач-е фарм. в практ. деят-ти вет. врача Важная задача вет. Ф. – изыскание ср-в для стимуляции роста и продукт-ти жив-х. Также предупрежд-е и леч-е разл. забол-й. Исп-е противоядий и ядов для уничтож-я паразитов. 5. Понятие о фармакокинетике. – Раздел Ф. о всас-ии, распределении в орг-ме, хим. превращ-ях и вывед-ии из орг-ма. Это действие орг-ма на лек-во. 6. Пути введ-я лек. ср-в. 1) Внутренне (per os) - не треб-ся стериль-ности, простота. Но лек. в-ва не полн. проявл. свое действие, долго не проявл. действие, раздр. слиз. обол. 2) Ч/з прям. кишку (per re-ctum) – можно прим. в бессознат. состоянии, минует печень. Раздр. слизистую 3) Ч/з дых. пути (ингаляц.) всас-ся в альвеолах легких. Действ. в 20 раз быстрее. 4)В/трахеально – аэрозоль 5) В/в – быстрый эф-т, но м. нарушить физ.-хим. равновесие крови, вызвать оттек вен, падение кров. давл. вследств. быстрого ввода (смерть), м. попасть воздух, инф-ция 6)П/к – не доп-ть воздуха 7) В/м 8) Ч/з кожу 7. Введ-е лек. в-в в дых. аппарат. Лек-ва, нанес-е на слиз. дых. путей быстро всас. слизистой и в альвеолах легких, т. к. альвеол. ткань имеет огромную пов-ть и оч. прониц-ма, а богатая сеть легочн. капилляров обусл-ет поступл-е в-в из легких прямо в кровь. Действие в 20 р быстрее, чем при введ. в желудок. Наиб. удобно ч/з легкие вводить газообразн. в-ва путем ингаляции. В жидк. виде – оч. редко, т. к. раздр. слиз. дых. путей оказ-ет неблагопр. рефлект-е влиян. на дых-е, серд. деят-ть и кров. давл-е 8, 10. Примен-е лек. в-в на кожу и слиз. обол. Резко противопол. р-ция в разн. слоях кожи позвол. всас-ся т. таким в-вам, к-рые имеют р-цию, близкую к нейтр., и противостоят влиянию как кислой, так и щелочн. среды. Присутствие жироподобных в-в в коже способствует сравнит-о легкому всас-ю липоидотропных в-в. Из кожн. желез т. сальные служат путями проникн-я, т. к. они имеют дов-о широкий проток и больш. S нежных железистых клеток. Ч/з сальн. железы всас-ся т. в-ва, р-римые в жир. субстанциях кожи. 9. Парэнтеральные пути введ-я лек. ср-в. П/к, в/м, в/в, в/трахеально, в/артери-ально, интракардиально, ин-трапульмонально, интрана-зально. 11. Энтеральные пути введения лек. в-в. Орально, ректально. 12. Распределение лек. в-в в орг-ме. Лек. в-ва тем быстрее накапл-ся, чем луч-ше кровоснабжение (печень, ЦНС). ЦНС имеет гематоэнцефалический барьер. Кр. того, каждая жив. клетка имеет свой барьер, к-рый легко проницаем для одних в-в и мало или совсем не проницаем для др. Распр-е в-в зависит от их св-в. Жирорастворимые препараты проникают оч. легко, и физич. барьеры для них не явл-ся серьезным препятствием. Такие в-ва распр-ся в завис-ти от кровоснабж-я органа и наличия липоидов (ЦНС и жир. депо) Если эти в-ва длит-о поступают в орг-м, то они насыщают и органы, мало снабжаемые кровью, но содержащие много липоидов. 13. Изм-е лек. в-в в орг-ме. Практич. нет преп-ов, к-рые выдел-ся полн-тью в том виде, в каком введены. След-но, невыдел-ся часть в-в разрушилась или превратилась в к.-то новые соед-я. В проц. окисл-я лек. в-в прин. уч-е как оксидазы, так и дегидразы. Проц. окисл-я происх. благодаря присоед-ю кислорода, отщепл-ю т. электрона или электр. и протона. Многие лек. в-ва, особ-о те, к-рые содержат непрочно связ-й кислород, в орг-ме м. восст-ся (нитраты в нитриты). Ацетилирование распр-ся на все в-ва с аминной или гидроксильной гр. Этот процесс соверш-ся с уч-ем переносчика ацетильных групп – кофер-та ацетилирования. Часто происх. конденсация молекул лек. в-в или прод-ов распада с образующимися всл-ие метаболизма к-тами (серной, глюкуроновой), глицином. Степень эт. процесса тем сильнее выражена, чем токсич-нее в-во и чем выше физиологич. акт-ть и резист-ть орг-ма. Превращ-е лек. в-в происх. во многих орг. и тканях, но наиб. интенсивно в печени. В эмбр. периоде у жив-х отсутствует больш-во р-ций превращ-я, у новорожд-х они нарастают постеп-о и достиг. типичного уровня только ч/з 1-6 мес. 14. Пути выдел-я лек. в-в из орг-ма. 1) полное разруш-е в орг-ме; 2) в виде метаболитов или в чистом виде ч/з почки, пот. железы, легкие; 3) с молоком. Чем прочнее в-во адсорб-ся в тканях, тем медленнее оно выходит из орг-ма. Больше всего лек. в-ва выдел-ся почками, легкими, железами пищ-го тракта, бронхиальными, молочными и кожными. 15. Мех-м действия и фармакодинамика. Фармакодинамика – комплекс изм-й в орг-ме, вызванный лек. в-вом. Мех-м действия – точка приложения препарата на молекулярном уровне 16. Виды действия лек. ср-в. При анализе фармакодинамики лек. в-в учит-т осн. виды их действия: направление, изм-е ф-ций (возб-е, угнет-е, измен-е чувствит-ти), принципы возд-я в-ва (прямое, косвенное), силу и продолж-ть действия, локализацию фарм-го эф-та (местное, резорбтивное, рефлекторное) и распростр-ть его (избират-е, общее), степень значит-ти (основное, второстепенное, нежелательное) и возд-е при забол-ях жив-х (этиотропное, патогенетич-е, замещающее). Лек. в-ва не выз-ют нов. физиологич. проц., не свойств-х орг-му, они т. усил. или осл. имеющиеся. Возбужд-е – усил-е той или иной ф-ции или процесса по сравн-ю с сост-ем его в момент возд-я в-ва. Тонизирующее – повыш-е ф-ций орг-ма до нормы. Стимуляция – поддерж-е процессов в норме(проф-ка). Перераздражение – активизация выше уровня физиологич. показат-й (слабит-е для очистки кишечника, диуретики для вывед-я ядов). Угнетение – ослабл-е тех или иных ф-ций по сравн-ю с исх. сост-ем. Успокаивающее – восстановл-е, сниж-е ф-ций орг-ма до нормы. Угнетение – сниж-е ф-ций орг-ма ниже нормы. Функцианальный паралич – резкое угнетение, проявляющееся полным прекращением ф-ции. 18. Резорбтивное действие. Возникает после всас-я лек. в-ва в кровь. Больш-во лек. в-в действуют т. после всас-я. Мех-м такой же, как у местного действия. Импульсы перед-ся в КГМ, где они переходят из осведомит-х в командные, и в виде отв-й р-ции перед-ся по эф. путям на переферию. 17. Местное и рефлекторное действие в-в. Местное действие – изменения в орг-ме, происходящие на месте контакта прменяемого в-ва с тканями жив-го. Наиб. знач-е имеет действие в коже, слиз. обол. ЖКТ, орг. дых-я, мочепол. орг-в и глаз, на раневой пов-ти, на к-рые наносят лек. в-во, а также в тканях, в к-рые инъецируют в-ва. Импульсы с места раздраж-я перед-ся в КГМ, где они переходят из осведомит-х в командные, и в виде отв-й р-ции перед-ся по эф. путям на переферию. В силу этого местная р-ция бывает обусловленной общим сост-ем орг-ма, особ-о сост-ем НС. Никогда р-ция орг-ма не проявл-ся т. по месту контакта лек. в-ва с тканями. В к.-т. мере орг-м реагир-т на введ-е в-ва, а особ-о значит-я р-ция бывает в зонах наиб. выраженных рефлекторных связей с этими тканями. Влияние фарм. в-в ч/з рефл. зоны – рефлекторное. 19. Прямое и косвенное действие в-в. Эф-ты, вызыв-е лек. в-вами в орг-ме, делят на прямые и косвенные. Прямые проявл-ся в тканях, где лек. в-ва вступают в первичн р-ции. Т. к. все органы и ткани имеют прочную связь и взаимозависимость, то прямые эф-ты в той или иной ст. отраж-ся на ф-цион. состоянии всех связ-х с ними органов. Изм-я в органах, где лек. в-ва не вступ. в первичн. р-ции – косвенное действие. 20. Особ-ти действия при комбинир-м и повторном назнач-ии лек в-в. Один препарат часто не обеспеч-ет должного эф-та (кратковременое, одностороннее, неблагоприят-ное действие). При составлении комбинаций лек. в-в учит-т фармакодинамику и мех-м действия каждого ингридиента, возм-ю несовмест-ть, опред-ют наиб. эффект-е дозы препаратов. Синергизм – одновременное действие в одном направлении 2 или неск. в-в, обеспеч-щих эф-т, приближающийся к сумме их влияний. Потенциирование – фарм. эф-т выше, чем можно было ожидать. Антагонизм – ослабление или полное выключ-е действия одних в-в другими. В ряде случаев лек. в-ва назначают однократно, но чаще в теч-е неск. суток, мес. и даже лет. Повышенная р-ция наз-ся кумуляцией. Она м. б. вследствие накопления препарата (материальная) или повыш-я р-ции орг-ма на повторное возд-е препарата (кумуляция эффекта). Привыкание – при повторном введении лек. в-ва эф-т слабее, чем при первом. Оч. легко привыкают к лек. в-вам микробы, обр-ся резистентные штаммы. Также к лек. в-вам привык. простейшие, насекомые и гельминты. Тахифилаксия – при повторном введении р-ция жив-х ослабевает резко или совсем не проявл-ся. Зависимость – возникает при длит-м поступлении в орг-м лек. в-в, к к-рым развив-ся привыкание. 21. Явл-е кумуляции и привыкания В ряде случаев лек. в-ва назначают однократно, но чаще в теч-е неск. суток, мес. и даже лет. Повышенная р-ция наз-ся кумуляцией. Она м. б. вследствие накопления препарата (материальная) или повыш-я р-ции орг-ма на повторное возд-е препарата (кумуляция эффекта). Мат. кумуляция возн-ет тогда, когда в-ва длит-о задерж-ся в орг-ме, а их назн-ют повторно в тех же дозах и с небольш. интервалами во времени. Кумуляция эф-та набл-ся при применении в-в, вызывающих необратимые или медленно обратимые процессы в орг-ме. Привыкание – при повторном введении лек. в-ва эф-т слабее, чем при первом. Ослабление р-ции орг-ма на повторные введ-я нек-рых преп-ов в основе своей имеет чувсвит-я адаптация, т. е. ослабл-е р-ции соответствующих рецепторов на повторные раздражения фарм. в-вом. Оч. легко привыкают к лек. в-вам микробы, обр-ся резистентные штаммы. Также к лек. в-вам привык. простейшие, насекомые и гельминты. Тахифилаксия – при повторном введении р-ция жив-х ослабевает резко или совсем не проявл-ся. Зависимость – возникает при длит-м поступл-ии в орг-м лек. в-в, к к-рым развив-ся привыкание. 22. Антагонизм и синергизм. Один препарат часто не обеспеч-ет должного эф-та (кратковр-ое, одностороннее, неблагоприятное действие). При составлении комбинаций лек. в-в учит-т фарма-кодинамику и мех-м действия каждого ингри-диента, возм-ю несовмест-ть, опред-ют наиб. эф-фект-е дозы препаратов. Синергизм – одновр-ное действие в одном направлении 2 или неск. в-в, обеспеч-щих эф-т, приближающийся к сумме их влияний. Примен-ые в-ва м. действ-ть на одни и те же эл-ты (прямой синергизм) или на разные (косвенный). Потенциирование – фарм. эф-т выше, чем можно было ожидать. Синергизм и потенциир-е позв-ют усилить и продлить фарм. эф-т, уменьшить дозу осн. преп-та для получ-я нужн. действия. Антагонизм – ослаб-ление или полное выключ-е действия одних в-в другими. Ант-м м. б. прям. и косв. Антагонисты м. действ-ть в один. степени (двусторонний ант-м) или в разной, когда влияние одн. из них превалирует над др. (односторонний). Ант-ты в отнош-ии одних ф-ций орг-ма м. б. синергистами в отнош-ии др. 23. Побочное действие лек. в-в. – наруш-е физиол. процессов у жив-го, не способст-щее лечебному, профилактическому и др. благопр. вл-ю. В разн. кол-вах одно и то же в-во выз-ет неодин. измен-я в орг-ме. В завис-ти от дозы лек. в-ва дейст. благопр., токсич. или даже летально. Дозы: 1) регулир-щие физиол. проц.; 2) предупр-щие наруш-е прц.; 3) восст-щие наруш-е прц.; 4) наруш-щие физиол. проц.; 5) выз-щие смерть. Побочное влияние обычно умеренно и не явл-ся препятствием для практич. исп-я лек. в-ва. Наиб. неблагопр. лек. в-ва дейст. побочно при повторном и длит-м их примен-ии. Побочн. вл-ем м. считать пониж-е продукт-ти и прироста массы, изм-е вкуса молока, мяса и яиц в рез-те адсорбции в этих про-тах лек. в-в. Побочн. вл-е не препятст-ет исп-ю лек. в-ва, но требует принятия мер к ослабл-ю его. На введ-е преп-та м. возн-ть аллергич. р-ция. В основе аллергии лежит образ-е а/т против вводимого прп-та, действующего по принципу а/г. 24. Завис-ть действия от лек. формы. В вет. практике исп-ся больш. кол-во лек. форм, при пом. к-рых м. ускорить или замедлить резорбцию в-в, усилить или ослабить местное действие, придать в-ву вид, наиб. удобный для его введ-я. Принятые внутрь в-ва всас-ся разл. в завис-ти от объема и состава содержимого пищ-го тракта, а также от особ-тей лек. формы, в к-рой задано в-во. Лучше всего лек. в-ва всас-ся из жидких форм, труднее – из мягких и еще труднее - из плотных; в соотв-ии с этим д. изм-ся и доза. 25. Принципы дозир-я лек. ср-в. Любое лек. в-во влияет оч. разл. в завис-ти от дозы. По мере увелич-я дозы любое резорбтивно действующее лек. в-во влияет: 1) регулируя физиол. процессы; 2) предупр-я наруш-е их; 3) восстанавливая наруш-е проц.; 4) нарушая их; 5) вызывая смерть жив-го. Доза (dosis) – кол-во преп-та, назначае-мое жив-му на один или неск. приемов. Разл. дозы желательные (леч-е, проф-е, стимул-е) и не-желательные (смерт-е, токсич-е, недеятельные). Мин. действ-щая доза – наименьшее кол-во лек. в-ва, ниже к-рого оно не оказ-ет желат-го действия. Макс. действ-щая доза – наиб. кол-во в-ва, к-рое разрешается назначать. Оптимальная доза – кол-во в-ва, к-рое при разн. усл-ях оказ-ет наиб. выраженный желат-й эф-т. Разл. дозы на один прием, суточные, на весь курс применения лек. в-ва. Дозы д. б. макс. эф-тивными при том или ином состоянии больного и по возм-ти не оказ-ть неблагопр-го влияния на орг-м. При необх-ти повт-х назнач-й лек. в-в особ-о важно опр-ть дозу не только на один прием, но и интервалы при-я лек-ва. Если прп-т быстро разр-ся в орг-ме, то повт-е дозы не изм-т и инт-лы м/у введ-ми делают небольшими. Если в-во длит-о задерж-ся в орг-ме, то его вводят редко, а повт-е дозы уменьш-т. Суточные дозы обычно в 2-3 раза больше однократных. Дозы лек. в-ва неодин. для жив-х разного вида и возр., в завис-ти от сост-я жив-го и внешн. усл-й. Соотнош-е доз: физиол-е – 1, проф. – 1-3, леч. – 5-8, токсич. – 20-40. Чем быстрее в-ва всас-ся в кровь, тем меньше их треб-ся для получ-я фарм. эф-та: внутрь – 1 доза, ректально – 1½-2, п/к – 1/3–½, в/м – 1/3–½, в/в – ¼, в/трахеально - ¼. Эти соотн-я относит-ы, они зависят от вида жив-го, места инъекции, особ-тей в-ва. ЖМ у самцов неск. выше, чем у самок, поэт. им дозы увелич-т примерно на 20 %. Дозы молодняку неск. ниже, чем взр. жив-м. Дозы лек. в-в зависят от содерж-я, кормл-я, эксплуатации жив-х, длит-ти болезни. Больные и истощен. жив-е более чувствит., дозы для них меньше. Лек. в-ва чаще дозируют на одну ед-цу ЖМ (1,10,100 кг). Дозируют лек. в-ва по весу, а жидкости и по объему. Если массу действующих в-в нельзя или трудно опр-ть, то их дозир. в ЕД. 27. Завис-ть действия от физич. и хим. св-в. Принадл-ть в-в к той или иной хим. гр. обусловливает многие стороны действия их, хар-ые для всех групп. Если стр-е в-ва изм-ся, то это отраж-ся и на его действии. Больш. знач-е имеет и пространственное размещение замещающих радикалов. Больш-во левовращающих изомеров активнее правовращающих. Оптич-е изомеры сходны по хим. св-вам, но неодин. вступают в р-цию с др. оптич-и акт. в-вами, а геометрич-е изомеры сущ-о отлич-ся как по хим. р-циям, так и по физ. св-вам. Из разн. св-в в-в наиб. знач-е имеют их агрег-е сост-е, стойкость при хран-ии, летучесть, теплопроводн-ть, адсорбция, р-римость. Дейст-вие лек. в-в неодин. в завис-ти от того, это кристалл или аморфная масса. Примеси и балластные в-ва снижают эф-ть препарата или усиливают его неблагоприятное вл-е. Наиб. ценность предст-т чистые в-ва. Если произведена частичная очистка препаратов, то их наз-ют полуфабрикатами, а если их совсем не очищали – то нативными. Св-ва и действие лек. в-в изм-ся при их хранении. Предусматр-т ограничен. сроки хран-я каждого преп-та. Одни в-ва т. слабее действуют, др. стан-ся токсичнее. В разн. усл-ях скор-ть измен-я лек. в-в неодин.: изм-ям спос-ет влага, выс. t, свет и т. д. |