Фармакология. 00_ОБЩИЙ_ФАРМА. 1. Предмет и задачи фармакологии, её связь с другими медицинскими и биологическими дисциплинами. Понятие о списках лекарственных средств а и Б
 Скачать 1.85 Mb.
|
23.Классификация антигипертензивных лекарственных средств центрального действия. Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению.   24.Классификация диуретических лекарственных средств. Применение диуретических лекарственных средств при лечении гипертонической болезни, фармакологические эффекты, побочные эффекты.   25.Классификация цефалоспоринов. Механизм действия, спектр антимикробного действия. Показания к применению, побочные эффекты. 26.Классификация фторхинолонов..Механизм действия.Спектр.Показания.Побочные явления.Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной и широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия (то есть в качестве антибиотиков). Фторхинолоны не встречаются в природе и являются полностью синтетическими антибиотиками, в отличие от большинства других классов антибиотиков и их полусинтетических производных По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к природным антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и механизму действия. Классификация. По количеству атомов фтора в молекуле: монофторхинолоны, дифторхинолоны и трифторхинолоны; Классификация по поколениям — включает хинолоны с атомом фтора и без него (первое поколение) Первое поколение: налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота (не содержат атома фтора, не относятся к фторхинолонам в строгом смысле). Второе поколение: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин. Третье поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин, марбофлоксацин. Четвёртое поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин, делафлоксацин. Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Механизм действия Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (то есть фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект). Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток Спектр противомикробной активности По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия. Препараты первого поколения активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий: синегнойной, гемофильной и кишечной палочке, холерных вибрионов, шигелл, сальмонелл, менингококков, гонококков) Они также активны по отношению к кампилобактеру, легионелле, микоплазмам и хламидиям, и к некоторым грамположительным бактериям: некоторым разновидностям пневмококков и многим штаммам стафилококков. Они не действуют на анаэробные бактерии. Многие фторхинолоны (офлоксацин[5], ципрофлоксацин и более поздние[6]) эффективны в отношении микобактерий туберкулёза. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Побочное действие Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность (отрицательное влияние на слух и работу вестибулярного аппарата), сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги. Со стороны иммунной системы — транзиторный (временный, быстро проходящий) иммунодефицит. Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина). |