Формакология зачет. 1. Вещества, действующие на цнс. Классификация веществ, действующих на витальные функции организма
 Скачать 346 Kb.
|
Наркотические анальгетики  Алкалойды опия Синтетические заменители морфина
Алкалойды опияПроизводные фенантрена Производные изохинолина  
Наркотические анальгетики Механизм противоболевого действия – 2 компонента. 1.Нейрофизиологический. 2.психоэмоциональный. 1.В мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов, имеются специфические "опиатные" рецепторы. Они возбуждаются эндогенными нейропептидами - энкефалинами и эндорфинами. Возбуждение опиатных рецепторов снижает выброс медиаторов - химических агентов, вызывающих. Наркотические анальгетики в силу структурного сходства с молекулами энкефалинов и эндорфинов взаимодействуют и возбуждают опиатные рецепторы и нарушают проведение болевых импульсов в ЦНС. Препараты стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление. 2.Наркотические анальгетики возбуждают центр положительных эмоций и изменяют эмоциональное восприятие боли. Производные фенантрена – угнетают ЦНС, обезболивающее действие, противокашлевое, повышают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывают лекарственную зависимость. Кодеин - противокашлевое действие. Морфин – анальгезирующее действие. Папаверин – миотропный спазмолитик. Производные изохинолина – на ЦНС не действуют, обладают миотропным спазмолитическим действием, лекарственной зависимости не вызывают. Морфин является основным алкалоидом. Основные эффекты связаны с действием на ЦНС. Влияние морфина на разные ее отделы неодинаково: некоторые структуры он угнетает, другие - возбуждает. Морфин дает обезболивание, но при этом нет потери сознания. Препарат вызывает эйфорию, обладает успокаивающим и снотворным действием; сон неглубокий, богат яркими сновидениями. Дыхательный центр – угнетает (дозозависимо). В больших дозах дыхание Чейна-Стокса. Угнетает центр терморегуляции – гипотермия. В малых дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений, а в больших - уменьшает не только частоту, но и глубину дыхания. При передозировке морфина смерть наступает от паралича дыхательного центра. Все наркотические анальгетики, угнетая кашлевой центр продолговатого мозга, подавляют кашель. Рвотный центр –может возбуждать или угнетать. Морфин суживает зрачки (возбуждение центров глазодвигательных нервов). Возбуждает центр вагуса – брадикардия, повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов Морфин усиливает спазм сфинктеров ЖКТ, что приводит к замедлению, а иногда и прекращению перехода содержимого кишечника из одного отдела в другой - "запирающий эффект", чему способствует также снижение выделения желчи; препарат подавляет секрецию пищеварительных желез и поджелудочной железы. Морфин снижает диурез, спазмируя сфинктеры мочевого пузыря. Кроме того, тормозится мочеобразование за счет повышенного выделения антидиуретического гормона (вазопрессин). Острое отравление – коматозное состояние. Понижение АД, резкая брадикардия, бронхоспазм. Для хронического отравления препаратом характерны "точечные" зрачки, морфин вызывает брадикардию и может снизить АД. Морфин способствует освобождению гистамина из тучных клеток, вызывая набухание слизистой оболочки бронхов и бронхоспазм, гиперемию, зуд, потливость. Меры помощи - промывание многократное ЖКТ, введение антагонистов – налорфин, налоксон, атропин, аналептики, симптоматическая терапия. 7. Синтетические заменители морфина (промедол, фентанил, пентазоцин). Фармакологическая характеристика. Механизм болеутоляющего действия. Клиническое применение. Осложнения. Промедол – действует слабее. Обладает спазмолитическим действием. При коликах. Фентанил – короткого и сильного действия, для нейролептанальгезии (метод обезболивания при котором утрачена болевая чувствительность, снижен мышечный тонус, но сохранено сознание. 8. Противосудорожные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика средств для купирования судорог. ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА Для купирования судорог Для предупреждения судорог
Судороги и судорожные состояния являются симптомами ряда заболеваний ЦНС (менингит, арахноидит, энцефалит, травма черепа, эпилепсия - эпилептический статус, острые нарушения мозгового кровообращения - отек мозга, гипоксия), нарушений обменных процессов в организме (гипогликемия, гипокальциемия, гипертермия и др.), отравлений некоторыми ядами и лекарствами (бемегрид, коразол, стрихнин, новокаин, амидопирин, наркотические анальгетики, ФОС и др.). Основная причина судорог-нарушение гемодинамики по типу коллапса и мозгового кровообращения (гипоксия, отек мозга). Средства для наркоза – нарушают синаптическую передачи и проведение импульсов в ЦНС – купируют судороги. Барбитураты, снотворные, фенобарбитал натрия взаимодействуют со специфическими барбитуровыми рецепторами и усиливают процессы торможения в ЦНС. Бензодиазепины – с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливают процессы торможения в ЦНС. 9. Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных препаратов. Применение. Эпилепсия - хронического заболевания ЦНС сложного генеза, проявляющегося периодически возникающими судорожными приступами. При данном заболевании возникает патологический эпилептогенный очаг. Он может иметь локализованный характер (очаговая эпилепсия), а может распространяться на обширные участки мозга и вызывать генерализованные судороги. Различают следующие клинические проявления эпилепсии: 1) большие судорожные припадки (grand mal), которые характеризуются потерей сознания и генерализованными тонико-клоническими судорогами; 2) малые припадки (petit mal), протекающие в виде кратковременной (2-5 с) потери сознания, без судорог; 3) психомоторные припадки: нарушение сознания с двигательным и психическим беспокойством; 4) кратковременные клонические сокращения мышц без утраты сознания - миоклонусэпилепсия. Противоэпилептические средства предупреждают развитие проявлений эпилепсии, снижая активность нейронов эпилептического очага. Предупреждают формирование судорожного фокуса в клетках ЦНС. Фенобарбитал используют для лечения эпилепсии (к сожалению, обладает выраженным снотворным действием, кумулирует, дает явления последействия).(при больших судорожных припадках). Карбамазепин ингибируют фермент, разрушающий g-аминомасляную кислоту. Эффективен при всех видах эпилепсии, купирует судороги. Для предотвращения больших судорожных припадков применяются также фенитоин (дифенин). Блокирует Натриевые каналы и предупреждает генерализацию судорог (гиперполяризация мембран), не угнетает ЦНС, обладает местным раздражающим действием(тошнота, рвота). 10. Антипаркинсонические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные явления. Противопаркинсонические средства Дофаминомиметики Холиноблокаторы  
Болезнь Паркинсона – заболевания при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Характерно – ригидность, тремор, гипокинезии. Патогенез – дефицит дофамина в нигро-стриатной системе. Недостаток дофамина - причина всех нарушений. Имеет место дисбаланс между различными нейромедиаторными процессами. Дофамин в ЦНС выполняет тормозную функцию. Восстановить динамическое равновесие между нейромедиаторными системами – основной путь фармакотерапии. Дофамин не проникает через ГЭБ. Используют его предшественники – леводопа. Повысить активность дофаминергической системы можно за счет усиление выделения дофамина, или угнетения его нейронального захвата, или ослабить активность холинергической системы. Леводопа проникает через ГЭБ и превращается в дофамин. Всасывается быстро. Тошнота, рвота (возбуждение дофаминовых рецепторов рвотного центра). Мидантан он стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину); тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС. Циклодол является холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное ценральное н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие. У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменышает тремор; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию. Как осложнение – атропиноподобное действие – сухость во рту, тахикардия, азпоры, атония кишечника. 11. Аналептики. Классификация. Фармакологическая характеристика. Сравнительная оценка различных аналептиков. Показания к применению. Осложнения и меры помощи. Аналептики   Стволовые Спинальные    
Аналептические средства (оживляющие, восстанавливающие) возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. Они могут действовать непосредственно на центры продолговатого мозга (коразол, этимизол, бемегрид, кофеин); или рефлекторно (Н-холиномиметики, цититон, лобелин), возбуждая Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом повышается активность дыхательного центра, некоторые препараты возбуждают дыхательный центр и непостредственно и рефлекторно (кордиамин, камфора). Коразол, активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает АД. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги. Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги. Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных. Осложнения – судороги (терапия судорожного синдрома). 12. Психотропные средства. Классификация. На психические процессы Стимулирующие Угнетающие
Галлюциногены Психозомиметики. 13. Нейролептики. Классификация. Фармакологическая характеристика. Механизм действия. Применение в клинике. Побочные явления. КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ.
Нейролептики – в-ва с антипсихотическим действием. (антишизофренические средства). Фармакологические свойства нейролептиков. купируют психозы купируют некоторые формы психических депрессий вызывают гипотермию успокаивают противорвотное действие потенцируют эффект в-в, угнетающих ЦНС расслабляют скелетную мускулатуру тахикардия расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов Главное действие – антипсихотическое Психоз – тяжелое поражение мозга, являющейся частью шизофрении. Клиника – расстройство рассудочной деятельности, галлюцинации. Нейролептики нормализуют поведение, устраняя все элементы психоза. В г.м. много дофаминергических нейронов (мезолимбическая, мезокортикальная, нигростриатная системы) Дофамин – тормозный медиатор. Психоз – гиперактивность лимбических подкорковых структур. Ослабление сдерживающих функций полосатого тела (хвостатое ядро и скорлупа). Нейролептики ликвидируют дофаминергическую гиперактивность дофаминовых рецепторов к дофамину, восстанавливают сдерживающее влияние полосатого тела. Антидофаминергическое действие – антипсихотическое действие, гипотермическое д-е, протворвотное, противоукачивающее действие. Нейролептики блокируют НА синапсы – регуляция движений мышечного тонуса (центральное миорелаксирующее действие. Противосудорожное действие Потенцируют эффекты в-в, угнетающих ЦНС. Избирательно влияют на эмоциональную сферу (тревога. Внутреннее напряжение). Периферические эффекты- альфа адреноблокирующее действие, антигистаминное, местноанестезирующее. Показания – психозы, ажитированные депрессии (связанные с тревожностью), мощное противорвотное действие. Осложнения – лекарственный паркинсонизм, психическая депрессия, тахикардия. Падение АД, атония, запоры, нарушение зрения, обострение глаукомы, аллергические реакции, гиперкинезы. Аминазин – производное фенотиазина. Фармакологические свойства. купирует психозы купирует некоторые формы психических депрессий вызывает гипотермию успокаивает противорвотное действие потенцирует эффект в-в, угнетающих ЦНС расслабляет скелетную мускулатуру тахикардия расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов Галоперидол действует подобно аминазину. Но отсутствует адреноблокирующий эффект. Применение те же. Дроперидол + фентанил для нейролептанальгезии. 1 ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ 5. Анксиолитики (транквилизаторы). Классификация. Характеристика производных бензодиазепина и небензодиазепиновых анксиолитиков. Механизм действия. Фармакологические свойства. Применение. Побочные эффекты.   |