тилф. тилф 15, 35. 15. суспензии как лекарственная форма. Факторы устойчивости, стабилизация суспензий. Приготовление суспензий из гидрофильных и гидрофобных веществ. Приготовление суспензий конденсационным способом. Оформление к отпуску
 Скачать 98.67 Kb.
|
|
15. СУСПЕНЗИИ КАК ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА. ФАКТОРЫ УСТОЙЧИВОСТИ, СТАБИЛИЗАЦИЯ СУСПЕНЗИЙ. ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИЙ ИЗ ГИДРОФИЛЬНЫХ И ГИДРОФОБНЫХ ВЕЩЕСТВ. ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИЙ КОНДЕНСАЦИОННЫМ СПОСОБОМ. ОФОРМЛЕНИЕ К ОТПУСКУ. Фармацевтические суспензии - ЖЛФ, представляющие собой дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой, предназначенные для внутреннего (микстуры-суспензии), наружного (смазывания, полоскания, спринцевания) и парентерального (внутримышечного) применения. Суспензии образуются при наличии нерастворимых ЛВ (цинка оксид, сера); превышении их растворимости (метилурацил, стрептоцид); при ухудшении условий растворимости, смешивании экстракционных спиртовых растворов с водой или водными растворами (добавление нашатырно-анисовых капель к водным растворам). Суспензии как гетерогенные системы характеризуются кинетической и агрегативной неустойчивостью. Кинетическая устойчивость влияет на способы приготовления суспензий, их отпуска, хранения и применения. Она характеризует способность дисперсной системы сохранять равномерное распределение частиц во всем объеме препарата. Поэтому основным требованием к суспензии является устойчивость. Скорость оседания частиц обратно пропорциональна вязкости среды. Следовательно, лекарственная система будет устойчивой, если в ее состав будут входить вязкие жидкости (сиропы, глицерин и др.), что необходимо учитывать при разработке состава лекарства. Способность частиц дисперсной фазы противостоять слипанию, агрегации принято называть агрегативной устойчивостью. Частицы могут оседать сами по себе, не слипаясь, в этом случае говорят об агрегативной устойчивости суспензии. Если частицы слипаются, образуют агрегаты, то говорят об агрегативной неустойчивости суспензии. Таким образом, кинетически неустойчивые суспензии могут быть агрегативно устойчивыми и неустойчивыми. Устойчивость суспензии будет тем больше, чем больше вязкость дисперсной среды. Следовательно, важнейшей задачей при приготовлении суспензии является максимальное диспергирование твердых частиц дисперсной фазы и повышение вязкости дисперсионной среды (достигается введением ПАВ, вязких жидкостей, гидрофильных коллоидов).  Существует два метода приготовления суспензий: дисперсионный и конденсационный. Техника приготовления суспензий дисперсионным методом предопределяется физико-химическими свойствами ЛВ, которые по отношению к воде разделяют на две группы: гидрофильные и гидрофобные. Приготовление суспензий гидрофильных веществ не требует введения стабилизаторов (имеет сродство со средой). Для получения тонкоизмельченных ЛВ рекомендуется при их растирании применять воду или другую вспомогательную жидкость, которая снижает твердость вещества. Академик Б.В. Дерягин установил, что максимальный эффект диспергирования наблюдается при добавлении 0,4-0,6 мл жидкости на 1 г твердого вещества (40- 60%). Гидрофильные ЛВ легче диспергируются в присутствии воды, а гидрофобные - спирта. Для получения более тонких и устойчивых водных суспензий гидрофильных набухающих веществ (висмута нитрата основного, цинка оксида, магния оксида, кальция фосфата, карбоната и глицерофосфата, коалина, натрия гидро- 8 карбоната, железа глицерофосфата) - используют прием взмучивания. Вещество диспергируют сначала в сухом виде, затем — с учетом правила Дерягина. Полученную тонкую пульпу разбавляют примерно в 10 раз водой (раствором), растирают и сливают верхний слой суспензии в склянку для отпуска. Операцию взмучивания повторяют до тех пор, пока все вещество не будет диспергировано и получено в виде тонкой взвеси. Наиболее сильно проявляют стабилизирующее действие в суспензиях ВМС. Устойчивость суспензий с гидрофильными веществами значительно повышается в присутствии вязких веществ (сахарный сироп, фруктовые сиропы). В этом случае вещества тщательно растираются с небольшим количеством сиропа и полученную пульпу разбавляют оставшимся сиропом, а затем - водой. В качестве стабилизаторов используют природные или синтетические ВМС: камеди (аравийскую и абрикосовую), белки, желатозу, слизи (алтея, льняного семени, салепа), природные полисахариды и комплексы, полиглюкин, твины, спены и другие ПАВ. В качестве стабилизатора суспензии серы для наружного применения рекомендуется мыло медицинское в количестве 0,1-0,2 г на 1 г серы. Конденсационный метод используют в аптечной практике с целью получения высокодисперсных (тонких) суспензий (мутных микстур) путем: • химического взаимодействия веществ, порознь растворимых, но реагирующих при сливании растворов с образованием взвеси. Например, при сливании растворов натрия гидрокарбоната и кальция хлорида образуется тонкая суспензия кальция карбоната; •разведения водой или водными растворами солей жидких экстрактов или настоек. В результате значительного понижения концентрации спирта выпадают вещества, нерастворимые в спиртоводных растворах (концентрация спирта менее 20%), с образованием мутных микстур. Все виды суспензий отпускают в склянках из бесцветного стекла (чтобы можно было видеть результаты взбалтывания) с предупредительной этикеткой "Перед употреблением взбалтывать". Микстуры-суспензии хранят в прохладном, защищенном от света месте. 35. ВЕТЕРИНАРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. Ветеринарные ЛФ готовят с применением тех же фарм операций и тех же вспомогательных веществ, что и медицинские. Практически техника изготовления аптечных лекарств для больных животных ничем не отличается от техники изготовления лекарств для медицинских целей. Так же строго осуществляются расчет дозировок и товароведческий контроль полноценности лекарственных форм (количественное содержание действующих веществ, структурно-механические свойства, вид, цвет, запах и т. д.). В ГФХ (с. 1042-1049) имеется специальная таблица ВРД основных ЛВ, используемых в ветеринарии. Сборы. Изготавливают по общим правилам. Чаще всего прописывают для приготовления настоев, отваров и припарок. Для хищных животных из сборов готовят настои и отвары, а травоядным животным — подмешивают к сену, пойлу. Порошки. Назначают ЛВ в форме порошков всем видам животных при условии, что при приеме они будут примешиваться к любимому корму или к питью. Порошки изготавливают по общим правилам. Разновидностью порошков являются дусты — присыпки с противопаразитарными средствами. К ним добавляют вещества для получения цвета, сходного с окраской наружных покровов животного. Таблетки. Изготавливают в заводских условиях. Применяют внутрь и наружно, в измельченном в виде с пищей или целиком. Брикеты. Квадратные, овальные, прямоугольные или цилиндрические образования определенного состава и массы, полученные прессованием. Готовят из формообразующего вспомогательного вещества. В качестве формообразующих веществ чаще всего используют натрия хлорид, мел, крахмал, муку ржаную, другие кормовые средства. В форме брикетов отпускают макроэлементы, витамины, антибиотики, микроэлементы, соли, дезинфицирующие и противоглистные вещества. Назначают кормовые брикеты для группового скармливания в форме лизунцов (рогатому скоту), или после растворения и измельчения их добавляют в корм, пойло. Брикеты, содержащие дезинфицирующие и противопаразитарные средства, применяют в виде растворов. Брикеты изготавливают на фармацевтических фабриках с помощью гидравлических прессов. Суппозитории. Изготавливают по общим правилам. Размеры суппозиториев для животных строго не нормируются и зависят от размеров животного. Масса для мелких животных составляет 1,5—10 г, для крупных 5—30 г, а длина, в зависимости от вида животных и назначения, от 2 до 8 см. Суппозитории животным назначают для введения в прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал. В качестве основы используют только масло какао и бутирол. Растворы. Данную лекарственную форму изготавливают по общим правилам. Кроме воды очищенной, для приготовления растворов, применяемых для дезинфекции помещений, обмывания кожных покровов, разрешено использовать воду обыкновенную (речную, озерную, прудовую) (Aqua communis). Воду водопроводную и колодезную (Aqua fontana) разрешено применять для изготовления растворов для внутреннего, наружного, ректального назначения. Исключение составляют случаи, когда лекарственные вещества несовместимы с солями обычной воды. При изготовлении неводных растворов для наружного применения используют эфир, спирт этиловый, керосин, бензин, соляровое масло. В случае, если объем раствора значителен (более 10 литров), лекарственные вещества отпускают в сухом виде. Сам раствор изготавливается на месте. Суспензии и эмульсии. В отличие от медицинских суспензий в ветеринарных суспензиях могут быть прописаны и сильнодействующие вещества, и порошки лекарственных растений. Из семенных эмульсий в рецептуре чаще всего встречаются эмульсии из макового, льняного и конопляного семени. Масляные эмульсии готовятся с использованием в качестве эмульгаторов камедей и яичных желтков. Настои, отвары, слизи. Указанные лекарственные формы изготавливают в соответствии с общими правилами. В случае, если объем значителен (более 10 л), аптека отпускает прописанные вещества в виде сбора, а сам настой (отвар) изготавливается в домашних условиях. Пилюли. Масса пилюль для животных строго не нормируется и составляет 0,1—1,0 г. Масса пилюль зависит от размеров животного. Пилюли изготавливают по общим правилам. В качестве вспомогательных веществ используют ржаную муку (Farina secalina), порошок корня алтея, экстракт солодки, белую глину, воду. Линименты. В ветеринарной практике встречаются все виды линиментов, которые изготавливают по общим правилам. Для предотвращения слизывания с поверхности кожи в них добавляют резко пахнущие вещества: скипидар, хлороформ, метилсалицилат, раствор аммиака 10%, спирт камфорный, спирт — денатурат, камфорное масло. Мази и пасты. Мази и пасты изготавливают по общим правилам. В качестве вспомогательных веществ используют только вещества природного происхождения, так как они могут быть слизаны животными, а именно: вазелин, ланолин, свиной жир. Для предотвращения слизывания с кожи в мази может быть добавлен керосин. При изготовлении паст, в случае прописывания сухих лекарственных веществ менее 25% (а указано, что должна быть приготовлена паста), для уплотнения массы добавляют необходимое количество: крахмала, белой глины, окиси цинка, талька или других подобных веществ. Инъекционные растворы. Широко применяются в ветеринарии. Изготавливаются по общим правилам. |