Фармакология. 2 Фармакокинетика лекарственных средств. Фармакокинетика
 Скачать 0.58 Mb.
|
Производные пиперидина.Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен. Кофеин - сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Выражено прямое влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двиг. активность. Аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах вызывает тахикардию,иногда аритмии. Повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды – расширяются. Мозговые – тонизируются. Бронхи, желчные пути – умеренное миотропное действие, на скелетные мышцы – стимулирующее. Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз. Повышает липолиз. Повышает секрецию желех желудка .Повышает диурез. Расширяет сосуды почек. Применение: для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Побочные действия: тошнота, рвота, возбуждения, тахикардии, аритмии. № 43 Седативные средства. Седативные средства – препараты различных хим. групп, оказывающие седативное действие – не избирательное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам. Эти препараты уменьшают раздражительность, эмоциональную лабильность, характерные для пограничных нарушений высшей нервной деятельности. Седативным эффектом обладают многие группы лекарственных препаратов: барбитураты в малых дозах (фенобарбитал, барбамил), натрия оксибутират в малых дозах, транквилизаторы, антигистаминные средства (димедрол, дипразин). Но чаще всего применяют соли бромистоводородной кислоты – бромиды и препараты растительного происхождения – валерианы, пустырника пассифлоры. Натрия бромид и калия бромид оказывают седативное действие, связанные с усилением процессов торможения в коре большого мозга. Эффект этой группы препаратов зависит от типа ВНД. Бромиды обладают слабым противоэпилептическим свойством. Фармакокинетика. Всасываются бромиды хорошо, распределяются преимущественно экстрацеллюлярно. Выделяются почками, кишечником, потовыми и молочными железами. Показания. Неврозы, повышенная раздражительность, бессонница. Эффект развивается медленно. Побочные эффекты. Препарат способен к кумуляции и может вызывать явления бромизма – хронического отравления бромидами. При этом появляется заторможенность, апатия нарушение памяти, поражение кожи. Бромиды обладают раздражающим действием, что приводит к воспалению слизистых оболочек (появляется кашель, насморк, конъюнктивит, понос). Лечение бромизма заключается в прекращении приема солей брома и усилении их выведения из организма путем назначения больших количеств натрия хлорида, жидкости, мочегонных препаратов. Несколько менее выраженное седативное действие присуще препаратам валерианы – настойки и экстракт, полученные из корневища валерианы лекарственной, которые содержат изовалериановый эфир борнеола, борнеол и другие биологически активные вещества. Препарат показан особенно больным, невротическое состояние которых сопровождается дисфункцией внутренних органов (вегетососудистые дистонии, дисфункции желчных путей, невроз сердца), т.к. валериана обладает также слабым спазмолитическим действием. № 44 Ноотропные средства. Ноотропы– препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи. Классификация средств с ноотропным действием.1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др. 2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида. 3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин. 4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМ. 5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин. 6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин. 7. Антиоксиданты: мексидол, ионол. 8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, нафтидрофурил, танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского. Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов. Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК. Фармакокинетика.Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через ГЭ и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. |