Шпора по фармакологии. 23. Плазмозамещающие
 Скачать 274 Kb.
|
|
39. Противовирусные. Интерферон – эндогенн. низкомолек. белки,облад-ие высокоэфект. противовирус., иммуномоделирующ.д-ем.Мех-зм д-ия:подавление реподукции вирусов внутри кл., на внеклет. вирусы и их адсорбцию не дей-ют. Применяют перед иммунизацией, для проф-ки вирус. инф-ий плотоядных и св., как иммуностимулятор.Ацикловир (блок-ет реализ-ию вирус. ДНК, преим-но д-ет на ДНК вируса герпеса),ганцикловир (губительно д-ет на вирус герпеса и на цитомегаловирус, тормозит синтез ДНК и реплик-ию вируса),метисазол (подавляет репродукцию вируса, профилак-ки д-ет против вируса натураль. оспы, эф-ен при гениталь. герпесе), ремантадин (противовир. ср-во в отношении разн. вирусов гриппа А, антииоксич. д-ие при гриппе, вызванном вирусом В), арбидол (подавляет репликацию вирусн. РНК и ДНК, при гриппе А и В), оксолин (вирус. акт-ть при вирус. пор-ях кожи, глаз,сл. носа, профилакт. эф-кт при гриппе). Противогрибковые средства - АБи, обладающие противогрибковой активностью и нек. синт. препараты.АБ полиеновой группы (амфотерицин В, натамицин, нистатин, леворин). Из синтетических соединений свойствами П. с. обладают препараты группы азолов: итраконазол, кетоконазол, клотримазол, миконазол, флуконазол, флуцитозин, эконазол; препараты других хим. групп (аморолфин, нафтифин, тербинафин, толциклат, ундециленовая кислота),циклопирокс, хлоронитрофенол.Противогрибковой активностью обладают йод,йодид калия,салициловая и бензойная кислоты,перманганат калия,бриллиантовый зеленый.амфотерицин-бластомикоза, криптококкоза, гистоплазмоза, кокцидиоидоза, аспергиллеза;гризеофульвину-эпидермофитии, трихофитии, микроспорин;Натамицин, нистатин и леворин-дрожжеподобные грибы рода Candida. 3. Фармакокинетика. Всасывание, распределение, биотрансформация. Фармакокинетика – раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, метаболизме и выведении в-в (судьба л.в. от введения до удаления из орг.). Фармакокинетика включает в себя всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение л.в. из орг. Всасывание – сложный процесс проникновения л.в. через мембраны во внутреннюю среду организма.Скорость его зависит от пути введения, физиологического состояния мембран, площади всасывания, применяемой л.ф., интенсивности кровоснабжения. При всасывании молекулы л.в. должны преодолеть различные биологические барьеры. М.б.: диффузия, облегченная и обменная диффузия, и активный транспорт, пиноцитоз. Диффузия – простое движение л.в. через биологические мембраны, благодаря наличию в них пор (под влиянием тепла, осмотического давления). Облегченная диффузия – осуществляется более бистро и с учетом переносных систем. Обменная – молекулы переносной системы транспортируют молекулы л.в. на внутреннюю сторону мембраны, а сами образуют комплекс с другой молекулой подобной структуры и переносят её на внешнюю сторону мембраны. Активный транспорт – перенос молекул через биологические мембраны с затратой энергии (биологический насос). Пиноцитоз – происходит инвагинация цитоплазматической мембраны с молекулами л.в. с последующим отпочкованием от мембраны с образованием пузырька, наполненного жидкостью и частицами л.в. Распределение – разнесение л.в. в различные ткани и органы током крови. Факторы, влияющие на распределение л.в. в орг.: биологические барьеры(гистогематический,офтальмический),интенсивность кровоснабжения орг. и тк., растворимость гликоидов и степень связывания с белками плазмы крови. Биотрансформация – превращение л.в. в орг. под влиянием ферментов.2 вида: 1)метаболическая трансформация – превращение в-в за счет несинтетические р-ции окисления, восстановления и гидролиза; 2)конъюгация – синтетические р-ции л.в. с эндогенными субстратами (образуются сложные комплексы). Выведение л.в. из орг.: почки, печень, кишечник, железы, легкие. 9. Наркотические анальгетики.К ним относят препараты опия и отдельных алкалоидов и синтетические соединения, имеющие морфиноподобное действие. Они обладают сильной анальгетической активностью при травмах. У человека вызывают эйфорию и псих. и физич. зависимость, также действуют седативно и угнетают кашлевой рефлекс. Анальгезирующее действие наступает в следствии угнетения передачи болевых импульсов в ЦНС, понижение возбудимости болевых центров, нарушение восприятия и оценки боли и р-ции на нее. Морфин – угнетает ЦНС, возбуждение центров орг.чувств, резко угнетается дыхание, болевые центры, кашлевой, рвотный центры. От малых и средних доз повыш.тонус сфинктеров и уменьш.перестальтика, замедляется секреция пищевар.желез. От больших – перестальтика усиливается, сфинктеры закрытые. Дыхание от м.доз усиливается, от ср.и.б. – ослабевает, брадикардия, сужив.зрачок, обмен в-в ухудшается, пониж.температура тела (наркоз, ослаб.болей). Папаверин – влияет не на ЦНС, а на гладкие мышцы (расслабляет), моторика желудка и кишечника замедляется, прекращается, спазмы, секреция желез не измен., расслабление бронхов, моч.пузыря, матки. Слабый болеутоляющий эффект (при спазмах глад.мышц и кишечника, при почечных и печоночных коликах). 20. Сердечные гликозиды. Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, при гидролизе они распадаются на сахаристую (глюкон) и несахаристую (аглюкон) части. Препараты данной группы обладают определенным достоинством: они повышают работоспособность миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды относят разные виды наперстянки (листья наперстянки, гитален, кордигит), семена африканской многолетней лианы (строфантин, настойка строфанта), горицвет весенний (трава горицвета, адонизид), ландыш майский. Строфантин - самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий сердечный гликозид. Применяют при острой сердечной недостаточности, при некоторых формах инфаркта миокарда, тяжелых формы хронической сердечной недостаточности. Трава горицвета - обладает успокаивающим действием на ЦНС. Применяют: самые легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетодистония. Сердечные гликозиды являются, потенциально, одними из самых токсичных препаратов. Они имеют исключительно малый терапевтический индекс, при использовании сердечных гликозидов совместно с диуретиками происходит потеря калия, тяжелые поражения печени и почек, индивидуальная высокая чувствительность больного к сердечным гликозидам, особенно при инфаркте миокарда. Особенность - терапевтическая и токсическая доза практически на одном уровне. 25. Слабительные средства. Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. По механизму действия: 1)средства, кот.хим. путме раздражают рецепторы слиз.оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику; 2)средства, затрудняющие всасывание жидкости, что приводит к увеличению объема ЖКТ и разжижению его содержимого, большая масса жидкости, растягивая стенки кишечника, раздражает хмеханорецепторы; 3)средства, механически обеспечивающие продвижение масс и обеспечивающие их размягчение. По локализации действия: 1)влияющие на тонкий кишечник (масла растительного происхождения); 2) влияющие на толстый кишечник (растительные слабительные); 3)на весь ЖКТ (солевые слабительные). По силе действия: 1)послабляющие – слабо действующие, опорожнение кишок оформленными каловыми массами; 2)слабительные – очищают ЖКТ; 3)проносные – вызывают сильную перестальтику с выделением жидких каловых масс. Масляные слабительные: масло касторовое - в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, которая раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Солевые: магния и натрия сульфат - повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков.Желчегонные средства.Л.в. растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи в 12-перстную кишку. Желчегонные средства делят на две группы: 1)средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики)(к-та дигидрохолиевая, аллохол ); 2)средства, способствующие отхождению желчи в кишечник (холекинетики)(папаверина гидрохлорид, холагол). Аллохол - уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм. Холензим - эффекты холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Кукурузные столбики – обладает желчегонным действием, при холицеститах, гепатитах. Никодин – обладает желчегонным и бактерицидным действием. 14.Ср-ва,пониж чувств-ть аффер.нерв окончаний. Местноанестез.ср-ва-устраняют возбудимость концевых аппаратов чувств-х нервов и блокируют проводимость импульсов по нерв. волокнам,вызывают анестезию и аналгезию.Кокаина гидрохлорид,дикаин,новокаин,дикаин,лидокаин,совкаин. Вяжущие-вызывают уплотнение тканей,осаждают белки и образовывают плотные альбумины.,вследствии чего пониж чувств-ть рецепторов,сужение кров.сосудов и понижение проницаемости стенок.Органические:танин,кора дуба,трава зверобоя.Неорганич-е:преп Алюм:жидкость Бурова;преп.Висмута:ксероформ,дерматол.Слизистые-обр-т с водой коллоидальные растворы-Крахмал.Адсорбирующие-в-ва с большой адсорбционной поверхностью-уголь активир,тальк.Мягчительные-увелич эластичность слиз и кожи,защищ от вредных факторов-животные жиры и растител жиры (глицерин,парафин). 15.Ср-ва,раздраж окончания афферен-х нервов. Раздражающие_вызыв. метную защитную реакцию, сопр гиперемией, жжением, болью.1)Ср-ва,сод. эфир: масло мяты перечной,ментол,настойка эвкалипта,скипидар.2)сод-щие аммиак:раствор аммиака(д-ют раздражающе, антисептически, усил секр-мотор ф-цию желудка.3)возбужд аппетит:горечи(корни горечавки,трава полыни) 4)рвотные ср-ва:меди сульфат 5)отхаркивающие,кот способ удалению мокроты из бронхов:Мукалтин, терпингидрат, бромгексин 6)руминаторные-раздраж рецепторы нерв волокон преджелудков,вызыв усиление моторики: Вератрин, чемерица 16. М-холинергические ср-ва. М-холиномиметики (ареколин, пилокарпин, ацеклидин) оказывают прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы, воспроизводят мускариновые эффекты. Пилокарпин сниж внутриглазное давление. Ареколин антигельминтное против цестод. М-холиноблокаторы-в-ва,блокирующие переход импульса с парасимп на симп. нервы. Ареколин:расшир зрачок, паралич аккомодации, повыш внутриглаз давл, сним спазмы. Побоч эф-ты:атония, тахикардия, возбужд ЦНС,угнетение секреции желез.Седуксен, Платифиллин(на ЦНС угнетающе), Тропацин(блокир централ.холинорецепторы) 17.Н-холиергические ср-ва. Н-холиномиметики-в-ва ганглионарные с дух фазным д-ем,усилив передачу имп с парасимп и симпатич нервов.Лобелин для возбуждения дых центра. Цититон при рефлектор остановке дыхания, отравл синильной кислотой,для повыш кров дал при шоке и коллапсе. Н-холиноблокаторы-блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев,угнетают импульс с парасимп и симп волокон одновременно.1)Пентамин при язвен.болезнь желудка и 12 п.к. 2)миорелаксанты-ведут к расслабл скелет мышц Антидеполяризующие-Диплацин Деполяризующие-дитилин Примен при вывихах,убоя пушных зверей. 18. Адренергические ср-ва. АМ 1)универсал адреномиметики прямого д-я: адреналин 2)универсал адреномиметики непрямого д-я: эфедрин 3)L1-адреномиметики: лизатон 4)селективные L2-АМ: клофелин, домитор,домоседан 5)L1-L2-АМ:нафтизин. 6) B1-АМ: добутамин 7)B2-АМ: салбутанол 8) B1-B2-АМ: изодрин Адреноблокаторы: 1)Универс: лабетанол 2)L1-АБ:празозин 3)L2-АБ: иохимбин 3)L1-L2-АБ:дигидроэрготоксин 4)B1-АБ:атенолол 5)B1-B2-АБ:анапрелин.Симпатолитики: Унив-АБ непрямого типа действия:резерпин,онтадин. АМ усилив передачу имп с адренергич нервов на все виды рецепторов. АБ блокируют адренорецепторы эффекторных органов.Побочные эф-ты: тахикардия, аритмия,гол боль, тошнота,диарея, залож-ть носа. 21.Препараты железа и кобальта.ЖЕЛЕЗА:железо восстановленное(усил секрецию и улучш пищеварение,стим-ет кроветворение и улучшает обмен в-в.При гипохром.анемиях),железа лактат(стим-ет кроветворение),ферроглюкин(проф и леч-е анемии поросят-сосунов),ферковен(при гипохром анемиях),декстрофер-100(при анемии),фебитол,феромид и др. КОБАЛЬТА:участвует в гормональной регуляции эритропоэза,способ всасыванию железа из киш-ка,активирует ферменты (аргиназу, щелочную фосфатазу),уч-ет в процессах иммуногенеза.Применяют при гиповит-зе цианокобаламина и гипокобальтозе,для нормал р-я плода и ускорения роста молодняка. Препараты:кобальта хлорид,коамид(стим-ет кроветворение,усвоение железа,при гипохромных и гипобластических анемиях). 3.Хосы,Фосы,Карбаматы.Мех-змд-я(МД) хос(ДДТ ,полихлорпинен полихлорбутан): облад.местным раздраж-щим эф-том, политропные яды,д-ют на нерв.с-му и печень, высоколипидотропные.Усиливается перикисное окисление липидов, пораж. мембраны гепатоцитов и эндотелия,увели проницаемость сос-го русла,дистрофия клеток.Пр-ки:беспокойство,саливация,учащ.дыхания,атаксия,клонико-тонич судороги. Лечение: промыв жел-ка 1-%натрия гидрокарб,адсорбенты и солевые слабит. МД фос(карбафос, раундап,баста):связыв-ся с активными центрами ферментов АцХ,связь пестицида с ферм более устойчивая,чем медиатора с ферментами,неврологический синдром.Пр-ки:возб-ние,наруш корд-ции движ,движ.вперед, гиперсаливация,гиперкинез, паралич языка, миоз.Лечение:жел-к промыв холод водой,вводят вазелиновое масло или солевое слабит,форсированный диурез. Антидот:атропина сульфат.МД Карбаматов: (байгон, фурадан,ТМТД):ингиб-ют окисл-восст ферменты,наруш-е энергетич обмена, эмбриотоксичность,тератогенность.Пр-ки:нервное возб-е,саливация, судороги,атаксия. Лечение:Антидот-атропина сульфат. 4.Производные сульфонилмочевины-используются в качестве гербицидов. гранстар, хармони, трезор-М, базис. легко всасываются в кровь. Остаточные количества в легких, печени, почках, шерстном покрове, легко проникают через плаценту. Выделяются с мочой, фекалиями, молоком. В организме происх резкое снижение глюкозы в крови, увеличение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови. Отказ от корма,малоподвижность , гематурия. Антидотов нет. Назначают средства патогенет.и симптомат. терапии. Промывание желудка с дачей адсорбента. Глюкозу,янтарную кислоту. Синтетические пиретроиды-инсектоакарициды. Ровиркурт, перметрин, Инта-вир,цимбуш,децис, ФАС,бутокс, каратэ, суми-альфа.Нейротропные яды, поражающие ЦНС и ПНС.Вызыв. нарушения баланса тормозных и возбудительных процессов. Быстро всасываются в кровь и фиксируются в липидосодержащих органах и тканях. Проникают через плаценту -эмбриотоксичекое действие. Агрессивное состояние и тремор у жив-х, салевация,хореоатетозы, профузный понос, тимпания рубца.Паралич дых-го центра, смерть. Ощелачивание крови (8%-й раствор гидрокарбоната натрия). При ЦНС диазепам,реланиум, седуксен, валиум. Никотинамид,Кофеин-бензоат натриякамфора, кодиамин,зоокарб. Неоникотиноиды: имидаклоприд ,ацетамиприд. являются нейротропными ядами. Имидаклоприд является агонистом Н-холинорецепторов. Быстрее проникает в центр. н.с.. Пролонгированное открытие натриевых каналов, вследствие чего наступает стойкая деполяризация мембраны нервного волокна и перевозбуждение центр и перифер.нервной с-мы. Нарушение координации движений, возб-ем, а затем угнетением ЦНС. клонико-тонические судороги, нарушения ССС и ЖКТ,парезы и параличи. Используют средства патогенетической исимптоматической терапии. 6.Соединения тяжелых металлов и мышьяка.Ртуть(меркуран): МХ:взаим-ют с белками протоплазмы и образют альбуминаты,д-ют вяжуще,раздражающе и прижигающее.Взаим с сульфгидрил.группами белков и ферм-наруш синтез клеточных белков,уменьш кол-во эритроц и гемоглобина.Пр-ки:слабость,поносы,запоры,нерв явления,судороги.Алюминий:ригидность хвоста,тонич.судороги,угнетение ЦНС,вялость.Кадмий(кадмия сульфат,хлорид):снижение актив-ти трансфераз, альдолазы,щелочной фосфотазы.Блокир.карбоксил.группы аминок-т,наруш синтез белков и ферментатив процессов.Пр-ки:угнет,сниж ап-та,тремор скел муск-ры,боль в ногах, остеомаляция.Медь:вызыв гемолиз эритроц,блокир сульфгидрильные и карбоксил группы ферм-ов,наруш клеточ дых-е и углеводное пит-е.Пр-ки:отсут ап-та, саливация, диарея,скрежетание зубов,колики.Свинец(белила,свинцовый глет): вызыв базофил зернистость эритроц и эндоартерииты.Пр-ки:растр-во ЦНС,саливация,диарея,затр дых-е. Мышьяк(арсениты, арсенаты) :блокада сульфгидрильных групп ферментов,наруш тканевого дых-я,сниж энергетич ресурсы клетки.АНТИДОТНАЯ терапия:1)в-ва,сод-щие сульфгидрил.группы-унитиол,дикаптол,БАЛ;2)в-ва-комплексоны:тетацин-кальция,трилон Б; 3)серосод-щие антидоты:сера,тиосульфат натрия. | 22.Ср-ва, влияющие на свертываемость крови. Гемоститические: 1 агреганты: производное катехоламинов – карбазохром – метаболит адрен-на, нет св-в адрен-на, дейст-ет ч/з α-адренорецепторы эритро-, актив-ет фосфолипазу А, эффекты: ↑ адгезия, агрегация, при паренхимат. кровотечениях; серотонин дей-ет ч/з серотонин. рецепторы, ↑ Са внутри кл.; этамзилат – антагонист простоциклина, ускоряет образ-ие тк. тромбопластина, ↑ полимеризацию гиалурон. к-ты, ↓ прониц-ть сос-ов, при паренх. кровотечениях, возможны диспепсия, ↓ АД; препараты Са: Са глюконат, хлорид, добизелат при кровотечениях связ-ых с изм-ем ур-ня Са. 2 коагулянты: прям. (тромбин местн., фибриноген в/в), непрям. (викасол, вит К1), прочие (желатин. губка, вяж. ср-ва – преп-ты железа, тонин; адреналин). При кровот-ях, передоз-ке непрям. антикоагулянтами. 3 антифибринолитики: аминокапрон. к-та, транисанов. к-та, апротинин более активен, преп-ат ферментов. При повыш. актив-ии фибринолиза в орг-ме. Антитромботич.: 1 антиагреганты: ацетилсалицил. к-та блокада циклооксигеназы, проф-ка д/предупр-ия тромбообр-ия при люб. ишемич. болезни; тиклопидин, клопидогрель блокада пурин. рец-ов; 2 антикоагул-ты: прям. дей-ие (Nа цитрат, аксолат Nа, преп-ты гепарина, нефракциониров. гепарин, низкомолек. гепарин – дельтапарин, праксипарин) дей-ют на те фак-ры к-ые есть в кр, непрям. (кумаринов. производные – неодикумарин, вариарин; финерин производное анилина) дей-ют на пр-сс образ-ия фак-ов сверт-ия в печени; 3 фибринолитики: прям. (фибринолизин), непрям. (стрептокиназа актив-ет профибринолизин, при повтор. введении шок. алл. р-ции; урокиназа нет алл. р-ций; альтеплаза тк. активатор плазминогена, дей-ет только на тромб, < побочных). Недостаток всех – лизируют весь фибрин→кровотеч-ия. Дополнит-но вводят фибриноген. |