Шпора по фармакологии. 23. Плазмозамещающие
 Скачать 274 Kb.
|
19. Средства, влияющие на моторику ЖКТСтимуляторы моторики (прокинетические средства) метоклопрамид и цизаприд(повышает тонус периферических холинэргических нейронов; являются агонистами серотониновых 5-НТ4-рецепторов), домперидон (мотилиум; блокирует периферические α1-адренорецепторы); пиридостигмина бромид (калимин), неостигмина метилсульфат (прозерин). Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, а также при гастроэзофагеальном рефлюксе. Антиспастические средства. При повышеной моторике желудка используют:1. Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид (бускопан), пробантини другие атропиноподобные препараты. 2. Спазмолитики миотропного действия – дротаверин (но-шпа), папаверина гидрохлорид,мебеверин (дюспаталин), пинаверия бромид (дицетел).Средства, усиливающие секрецию желез желудка. используют: гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. При органических поражениях слизистой оболочки желудка этого не происходит.К лечебным средствам, повышающим секрецию желудочного сока, относятся углекислые минеральные воды.К средствам заместительной терапии относятся: натуральный или искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту хлористоводородную разведенную.Средства, понижающие секрецию желез желудка.Обычно такие препараты используются при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.1. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин 2. Блокаторы протонного насоса - омепразол* (лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет).3. Селективные М1-холиноблокаторы – пирензепин* (гастроцепин).4. М-холиноблокаторы неизбирательного действия:атропина сульфат5.Аналоги простагландинов – мизопростол* (сайтотек).6. Ганглиоблокаторы: пирилен, бензогексоний 9. Фармакология х/т средств. Классификация противовирусных лекарственных средств • Противогерпетические препараты - Аналоги нуклеозидов (ингибиторы ДНК-полимеразы и синтеза ДНК вирусов) (АЦИКЛОВИР. валацикловир. фамцикловир. ганцикловир; видарабин, циторабин; идоксуридин; фоскарнет* - Блокаторы М2-каналов, препятствующие проникновению вируса в клетку (тромантадин) - Средства из растений (алпизарин. глицирризиновая кислота, хелепин, ПАНА ВИР) - Препараты разных групп (метмсазон, трийодрезорцин) • Противоцитомегаловирусные препараты - Аналоги нуклеозидов (ганцикловир, вал ганцикловир) .• Противогриппозные препараты - Блокаторы М2-каналов (амантадин, римантадин) Ингибиторы вирусной нейроаминидазы (занамивир, озельтамивир) - Вирулицидные препараты, действующие на вирусы вне клетки (тетраоксотетрагидронафталин) Препараты разных групп (арбидол) • Препараты широкого спектра действия - Аналоги нуклеозидов (рибавириы) Вирулицидные средства (флореналь) - Интерфероны (интерферон-альфа, интерферон-бета, интерферон-гамма, комплепксные иитерферопсодержа- шие препараты - КИНОРОН, МИКСОФЕРОН, НЕОФЕРОН) Индукторы интерфероногенеза (Циклоферон, АН АН ДИН Неовир, Кагоцел, КАМЕДОН, ВЕСТИ И) • Аитиретровирусные (зидовудин, ламивудин, ифавиренц, индинавир и др.) Особенности клинической фармакологии противовирусных средств, показания к применению, нежелательные эффекты и возможности их профилактики. Классификация противогрибковых лекарственных средств • Противогрибковые антибиотики Полиеновые антибиотики (НИСТАТИН, леворин, натамицин, микогептин. трихомипин. А МФОТЕРИЦ/1Н-В) - Неполменовые антибиотики (ГРИЗЕОФУЛЬВИН) • Синтетические противогрибковые лекарственные средства бутоконазол, вориконазол, изоконазол, ИТРАКОНАЗОЛ, кетоконазол. клотримазол. мико- (тербинафин, бутенафин, нафтифин (флуцитозин,циклопиррокс - Препараты йода (йод, калия йодит, повидон-йод) Морфолины (амолролфин) Другие противогрибковые средства (анилиновые красители - борная кислота/фенол, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин и др.; арены - хлорнитрофенол; ингибиторы синтеза гликана - каспофун-гин (кансидас), микофунгин; производные ундециленовой кислоты - ундециленовая кислота). Особенности клинической фармакологии противомикозных средств, показания к применению, нежелательные эффекты и возможности их профилактики. 2.Закон о лекарственных средствах.Принят Гос. Думой 5 июня 1998 года,оновные положения:регулирует отношения, возникающие в связи с разработкой, производством, изготовлением, доклиническими и клиническими исследованиями лекарственных средств, контролем их качества, эффективности, безопасности, торговлей лекарственными средствами и иными действиями в сфере обращения лекарственных средств.Закон применяется к отношениям, возникающим в сфере обращения лекарственных средств на территории РФ.Основные понятия:лекарственные средства - вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий; лекарственные препараты - дозированные лекарственные средства, готовые к применению;иммунобиологические лекарственные средства-лекарственные средства, предназначенные для иммунологической профилактики и иммунологической терапии,наркотические лекарственные средства - лекарственные средства, включенные в перечень наркотических средств, составленный и обновляемый в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года и законодательством Российской Федерации;психотропные вещества - вещества, включенные в перечень, составленный и обновляемый в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах 1971 года и законодательством Российской Федерации;патентованные лекарственные средства - лекарственные средства, право на производство и продажу которых (охраняется патентным законодательством Российской Федерации;незаконные копии лекарственных средств - лекарственные средства, поступившие в обращение с нарушением патентного законодательства Российской Федерации; оригинальные лекарственные средства - лекарственные средства, поступившие в обращение с зарегистрир. собственными названиями; фармакопейная статья - государственный стандарт лекарственного средства, содержащий перечень показателей и методов контроля качества лекарственного средства;государственная фармакопея - сборник фармакопейных статей;регистрационный номер - кодовое обозначение, присваиваемое лекарственному средству при государственной регистрации;субъекты обращения лекарственных средств - физические и юридические лица, осуществляющие обращение лекарственных средств;аптечное учреждение - организация, осуществляющая розничную торговлю лекарственными средствами, изготовление и отпуск лекарственных средств в соответствии с требованиями настоящего Федерального закона; к аптечным учреждениям относятся аптеки, аптеки учреждений здравоохранения, аптечные пункты, аптечные магазины, аптечные киоски.Лек ср-ва,пришедшие в негодность и с истекшим сроком действия подлежат уничтожению. 7. Зооциды. Для уничтожения грызунов.Барий углекислый-реагир в жел-ке с соляной к-той,преврщаясь а бария хлорид,всасыв-ся в кровь(повыш тонус гладкой муск-ры),на сердце подобно гликозидам.Пр-ки:саливация,рвота, возбуждение,колики,понос,дрожь,тонич. и тонич судороги. Антидоты: сульфаты натрия и магния. Зоокумарин-сниж свертываемость крови. Фосфид цинка им. запах чеснока, блокир тканевое дых-е,пораж ЖКТ и отек легких.Пр-ки,возб-е,угнет-е,жажда,дрожь,атаксия, мидриаз,понос. Лечение: промыв марганцовкой и введение рвотных ср-в(р-ры меди судьфата). Профилактика: ограничение прим-я зооцидов. Бета-лактамные антибиотики: Пенициллины 1.Природные •Короткого действия: бензилпенициллин, феноксипенициллин • Продленного действия: бензилпенициллин-бензатин (бициллины, ретарпен) 2.Полусинтетические • Аитистафилококковые (устойчивые к бета-дактамазам): оксациллин • Широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин J - с антипсевдомонадной активностью: карбенициллин. азлоциллнн и др. 3.Комбинированные а)ампиокс (ампициллин,оксациллин) б) амоксиклав(амоксициллин+клавулановая кислота) Цефалоспорины 1.I поколение:цефазолин (парентеральный) и цефалексин (per os) 2.II поколение:цефамандол (парентеральный) и цефаклор (per os) 3.III поколение: цефотаксим, цефтриаксон. цефтазидим (парентеральные) Карбапепемы I.Имипенем (Тиенам), Меропенем (Меронем Антибиотики других групп Макролиды I поколение: эритромицин II поколение: азитроммцин, спирамицин, тилозин (фармазин. фразидин) Тетраииклины I поколение: тетрациклин, окситетрациклин II поколение: доксициклин Аминогликошды I поколение: стрептомицин II поколение: гентамицин III поколение: амикацин Полимиксины (полимиксин М, поливетин, бацитроцин, бациллихин) Хлорамфеникол (левомицетин) | 24. Диуретики. Осмотические: манит, мочевина. В/в, ↑ осмот. Р кр., вода из тк. в сосуд, обезвоживание тк, ↑ ОЦК, ↑ АД транзиторно, в почках: ↑ осм. Р в почеч. кнальцах, ↓ ОЦК, ↓ АД, ↑ диурез. При отеках легких, мозга, не влияют на ионн. баланс. Салуретики: 1 петлевые: фуросемид, этакринов. к-та (более слаб. и длит.), торасемид. Силь. и быстр. эф-т, преп-ат скорой помощи, блок-ет актив. реабсор-ию Nа,Сl,К,Са,Мg, выводит Nа,Сl,Са,Мg,К, задерживает моч. к-ту, ↑ почеч. фильтрация, кровоток, расширяет сосуды, блок-ет карбокиназу. Показ-ия: преп-ат скорой помощи при застой. серд. недос-ти, отеке легких и мозга, хрон. почеч. нед-ти, гиперкальциемии. Побочные: изм-ие баланса Nа,Са,К, задержка моч. к-ты, обострение падагры, остеопороз, гипокалиемия→нар-ие ритма сердца, общ. слабость; гипоуремич. алкалоз, ацидоз, гипергликемия, нар-ие слуха, алл. р-ии, агранулоцитоз. Нельзя беременным. Этакрин. к-та не дает алкалоз, торасемид реже гипокалиемия. 2 теозидовые: гидрохлортиазит, хлорталидон, индапамид, клопамид. ↓ реабсор-ию Nа,Сl, воды в проксим. канальцах,ингибир-ют карбоангидразу,задержка Са,уратов,выведение Na,Cl,Mg,воды,НСО3,↑ диурез, ↓ ОЦК, ↓ АД, миотроп. д-ие на сосуды→↓ АД,↓ чувст-ти рец-ов к катехоламинам→вазоделятация, ↑ чувт-ть к β-блокаторам, эф-ны при алкалозе, ацидозе. Применение: отеки, хр. серд. нед-ть, арт. гипертония, несах. диабет, гиперкальциурия. Ослож-ия: гипокалиемия, гипохлоремич. алкалоз, обострения падагры, меняют липид. спектр плазмы→атеросклероз, слабость, тошнота, рвота. Противо: почеч. нед-ть, пораж-ия печени, тяж. сах. диабет, падагра, берем-ть. 3 калийсберегающие: спиронолактон, амилорид, триамтерен. Спиронолактон – конкурент. антагонист альдостерона, эф-т зависит от сод-ия альдостерона, ч/з 2-3 нед. ↓ АД, задержка К, гиперкалиемия, незнач-но ↑ ЧСС, кумул-ет при почеч. нед-ти. Показания: гиперфункция надпочечников, отеки с церозом, почеч. нед-тью, при хр. серд. нед-ти; для коррекции К. 4 ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид. Слаб. диуретик, в тк. ацидоз, щелоч. моча. Пок-ие: лечение глаукомы, эпилепсия, для корректировке алкалоза, к-ый выз-ют др. диуретики. Побочные: нар-ие кроветворения, алл. р-ии, гиперкалиемия. 31.Глюкокортикоиды. Кортизон, гидрокортизон. Преп-ты: корот. д-ие не содер-ат фтор (кортизон, гидрокортизон, преднизалон, метилпреднизалон > противовоспал. акт-ть), ср. д-ие монофторсод-ие (триамцинолон, дексаметазон), дифторсод-ие д/местн. применения (флуметазон, флуциналон), д/ингаляции (флютиказон, беклометазон, метирапон, аминоглютетимид). Эф-ты: пов-ют синтез глю, пов-ся ур-нь глю в кр, выраб-ся инсулин, диабет; сниж-ся синтез белка, катаболизм белка повыш-ся; перераспределение жира (отлож-ие в верх. части туловища); мыш. дистрофия; задер-ют Na,Cl,воду, пов-ся АД; выводят К,Са (из костей), остеопороз; пептич. язвы на сл. ЖКТ; угнетение лимфоидн. тк., сниж-ся кол-во лимфо-, нейтро- пов-ся, эритро- пов-ся, тромбо- и гемоглобин пов-ся; сниж-ся АТ; нар-ся актив-ия Т- и В-лимфо-; противовоспал., обезболив. д-ие; блокада гуалуронидазы,к-ая отвечает за прониц-ть мемб.; противошок., антитоксич. д-ие; активация ЦНС, возб-ть, растр-вао сна. Показания: воспал. заб-ия, бронх. астма, лейкозы, шок. терапия, экзема, заместит. терапия при болезни Адисона, трансплантации(подавление им-та), ацетонемия КРС, токсемия беременных, родиль. парез коров, укус ядовит. насекомых, мочекамен. диатез у пт. и соб. Противо: вирусн. и инфекц. заб-ия. Побочные: пов-ие АД, отеки, гипергликемия, стероид. диабет, перераспред-ие жира, сниж-ие пр-сов регенерации, остеопороз, обострение язвен.б., пов-ие сверт-ти кр., тромбообр-ие, сниж-ие сопрот-ти в инф-ям, нар-ие полов. ф-ий, ожирение, нерв. и психич. растр-ва, судороги. 38. Тетрациклины. Спектр д-ия: хламидии, риккетсии, зоонозы, тяж. угрев. сыпь, пневмококки, менингококки, ерсинии, листерии, кампилобактерии. Перекрестн. уст-ть. Преп-ты: тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин. Пок-ия: инф-ии верх. и нижн. дых. путей (бронхиты, пневмо-), хламид. и микоплазм. инф-ии, мастит, ММА, пастерелез, хламидиоз, некробактериоз, копыт. гниль, инф-ии глаз, рожист. восп-ие, абсцессы, инф-ии мочепол. с-мы, энтериты, гастроэнтериты. Побочные: раздр-ие ЖКТ, нар-ие внутричерепн. Р, алл. р-ии, фотодерматиты, дизбактериоз, вымывание Са, тромбофлебиты. Противо: молодняку, берем-ым, тяж. патология печени, почек.Макролиды. Спектр д-ия: Гр+, внутрикл. мо, микоплазмы, хламидии. Конц-ия к тк=конц-ии в кр. Не угнет-ют, а стимул-ют им-ет. Длитель. постантибиотич. эф-кт. Сверхнизк. токс-ть. Преп-ты: 14членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин), 15членные (азитромицин), 16членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин). При пневмо-, инф-ии кожи и мягк. тк., хламидиозе, микоплазм. инф-ии, инф-ии полости рта. побочные: тошнота, диарея, гол. боль, редко нар-ие слуха, гепатотокс-ть, алл. р-ии, флебиты. Широкое рсапр-ие из макролидов получил тилозин и его соли (тилозин сульфат, фосфат, тартрат).Аминогликозиды. Ингибиторы синтеза белка. Бактерицидн. д-ие. Широк. спектр д-ия: Гр-, Гр+, микоплазмы, пеницилинрезист. штаммы; устойчивы анаэробы, мецителинрезист. штаммы. Преп-ты: 1пок – стрептомицин, неомицин, канамицин; 2пок – гентамицин, нетилмицин, тобрамицин; 3пок – амикацин. Пок-ия: инф-ии желчевывод. путей, суставов, костей, брюш. полости, Гр- инф-ии, сепсис, эндокардит, стерилизация к-ка, чума, бруцеллез, эмпирическ. терапия с β-лактамными. Побочные: нефротокс-ть, ототокс-ть, нервно-мыш. блокада, нейротокс-ть.Противо: алл. р-ии, берем-ть, лактацияХлорамфениколы (гр. Левомицетина) Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). Применение: Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остеомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы, карбункулы), гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома).Действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта,лейкопения, тромбоцитопения, нарушение сознания,зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблоксуперинфекция (кандидомикоз,стафилококкоз), дерматит, аллергические реакции Группа полимиксинов Из данной группы бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры, в России используются полимиксин В и полимиксин М, за рубежом - колистин (производное природного полимиксина E). Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P.aeruginosa. Спектр активности Грам(-) палочки:Р.aeruginosa, причем устойчивость практически отсутствует;бактерии кишечной группы (Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы и др.). Нечувствительны все виды Proteus,серрации, стрептококки,стафилококки, энтерококки, анаэробы. Механизм действия: оказывают бактерицидное действие,нарушают целостность цитоплазматической мембраны микробной клетки. 35.Сульфаниламиды. Замещают парааминбензойн. к-ту, что ведет к нар-ию синтез пуринов. и перимединов. оснований для РНК и ДНК бактерий. Акт-ть зависит от со-ия парааминбенз. к-ты, к-ой много при гное. Сниж-ся акт-ть при применении с мест. анестетиками. Д-ие: противовоспалит. (угнетают фагоцитоз), жаропониж., при мест. введении сниж-ся регенир-ия тк. Спектр д-ия: изнач-но широкий (Гр+, Гр- кокки, энтерококки, бактерии киш. группы, некот. простейшие, круп. вирусы, микоплазмы, хламидии, актиномицеты, возб-ли чумы, холеры, сиб. я., газ. гангрены). Приобрет. уст-ть: энтерококки, стафило-, пневмококки, киш. инф-ии. 100% чувст-ть: нокардии, токсоплазмы, маляр. плазмодий. Пок-ия: мыт, мастит, инфец. раны, послерод. сепсис, эндометрит, некробактериоз, диплококк. септицемия, пастер-з, респир. микоплазмоз, эймериоз, токсоплазмоз. Хорош. проникающ. способ-ть. Резорбтив. д-ие: корот. (сульфаниламид, сульфадемидин (пневмококки), сульфакарбамид (мочевыв. пути)), ср. (сульфадиазин (проходит ГЭБ, при нейробруцел-зе, глуб. микозах, кристалурия), сульфаметоксазол (проходит ГЭБ, при систем. инф-ях)), длит. (сульфаперидозин, сульфадиметоксин (инф-ии желчевывод. путей, плевритах, плохо проходит ГЭБ)), сверхдлит. (сульфален, сульфадоксин). Д-ие в просвете к-ка: талилсульфатиазол, сульфагуанидин (уст-вы шигелы, сальм-лы < уст-вы; токсичны). Мест. д-ие: сульфадиазин серебра (эф-ен в экс-ах, лечении гной. ран), сульфацил Nа (инф. конъюнктивит), сульфаниламид присыпки. Побочные: алл. р-ии, нефро-, ото-, гепатотокс-ть, пор-ие н.с., тошнота, рвота, фотосенсибилизация, пор-ие кр. (гемолитич. анемия). |