Вопросы 35-45. 35. Упаковка и хранение суппозиториев. Анализ качества изготовленных суппозиториев Суппозитории
 Скачать 238.66 Kb.
|
|
35. Упаковка и хранение суппозиториев. Анализ качества изготовленных суппозиториев Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы. Суппозитории упаковывают в вощеную или парафинированную, заворачивая каждый суппозиторий отдельно: свечи – в бумагу, нарезанную в виде прямоугольных треугольников (косынок), шарики и пессарии – в квадратные кусочки бумаги. Завернутые суппозитории укладывают в картонные коробки с гнездами. Палочки упаковывают в картонные коробки с гнездами, изготовленными из гофрированной пергаментной бумаги (их укладывают в складки бумаги). Суппозитории оформляют к отпуску согласно действующим приказам МЗ РФ: На коробку наклеивают этикетку «Наружное» и предупредительную этикетку «Хранить в прохладном месте». Суппозитории, содержащие лекарственные вещества списка А, оформляют дополнительно согласно приказу № 523. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранение суппозиториев осуществляется в сухом, прохладном месте (во избежание размножения микроорганизмов, изменения консистенции). Сроки хранения суппозиториев в условиях аптеки – 10 суток. Оценка качества суппозиториев проводится по следующим показателям: - правильность оформления документации; - качество упаковки и правильность оформления к отпуску; - органолептические свойства (цвет, запах); - однородность и соответствие размеров и формы суппозиториев. Однородность массы определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений; - отклонение в массе отдельных суппозиториев (не должно превышать ±5%). - температура плавления: определяется для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах (не должна превышать 37°С); - время полной деформации суппозиториев: определяется в тех случаях, когда определение температуры плавления затруднительно. Время полной деформации должно быть не более 15 мин; - время растворения: для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах (суппозиторий должен раствориться в течение 1 часа); - количественное содержание и однородность дозирования действующих веществ: определяется по методикам, приведенных в частных фармакопейных статьях. При изготовлении суппозиториев по часто встречающимся прописям в виде внутриаптечной заготовки проводят полный химический контроль каждой серии свечи. 36. Технология фармацевтического производства таблеток. Прессованные и формированные таблетки. По способу получения различают два класса таблеток: 1. Прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных машинах с различной производительностью. Этот способ является основным. 2. Формованные, или тритурационные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Они составляют примерно 1-2% от всего объема производства таблеток. Тритурационные таблетки содержат небольшие дозы лекарственных и разбавляющих веществ: масса их может составлять до 0,05 г. 37. Биофармацевтические аспекты возрастных лекарственных форм. https://d.120-bal.ru/doc/17448/index.html 38. Вспомогательные вещества, используемые при приготовлении таблеток. Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственному средству соответствующей лекарственной формы. Имеется и другое определение. Вспомогательное вещество (excipient) - любое вещество (за исключением лекарственных веществ), входящее в состав лекарственного препарата для придания ему необходимых свойств.  http://vmede.org/sait/?page=6&id=Farm_texnologiya_bzg_ls_gavrilov_2010&menu=Farm_texnologiya_bzg_ls_gavrilov_2010 https://studfile.net/preview/6761345/page:25/ 39. Глазные лекарственные формы. Технология изготовления глазных капель и глазных мазей. Основы для глазных мазей. 40. Обеспечение: стерильности, отсутствия механических включений, точности дозирования лекарственных средств, комфортности, pH, химической стабильности, пролонгирования. 41. Тара и упаковка для фасовки офтальмологических растворов. Оборудование. Для офтальмологических растворов используют флаконы капельницы (рис. 30.2) и флаконы из стеклянной трубки, которые закрывают пробками из резины и закатывают алюминиевыми колпачками. Флаконы изготавливают из стеклянной трубки (дрота) марки НС; флаконы предназначены для расфасовки и хранения лекарственных средств. Флаконы соответствуют ТУ 9461-010-00480514-99 (рис. 30.2). Пробки резиновые АБ предназначены для укупоривания флаконов из дрота с лекарственными препаратами. Пробки резиновые АБ соответствуют ТУ 38.006108-95. Колпачки алюминиевые K-l (ТУ 9467-004-39798422-99). Они изготовлены из алюминиевой фольги толщиной 0,2 мм (рис. 30.3). В процессе производства обязательно проводить обезжиривание после штамповки и химическую обработку для очистки от машинного масла.
Приспособление для обжима алюминиевых колпачков ПОК-1  (рис. 30.4). Предназначено для укупорки бутылок с кровезаменителями и инфузионными растворами, а также флаконов из дрота диаметром 20 мм любой емкости. Принцип работы: приспособление работает с применением ручного привода. Обжим колпачка осуществляется при перемещении обжимной насадки в вертикальной плоскости вниз; насадка захватывает горловину флакона (бутылки) и производит обжим посредством сжатия тороидальной пружины. Основные особенности и преимущества: - компактное, переносное приспособление настольного типа; - малая масса (не более 5 кг); - возможность быстрой смены обжимных головок и подставок; - простота перенастройки на различные типы бутылок и флаконов. Полуавтомат закаточный ПЗР-М. Предназначен для укупоривания любого типа флаконов и бутылок с гладким и винтовым горлом емкостью от 10 до 500 мл алюминиевыми колпачками К-1, К-2, К-3, К-4, К-5 для аптечного и фармацевтического производства. Соответствует требованиям GMP к фармацевтическому оборудованию. Производительность - до 1300 фл./час (рис. 30.5). Установка перекачивания и порционного розлива лекарств. Установка «Контур- П4» предназначена для фильтрования, перекачивания и порционного розлива жидких лекарств дозами, кратными 5 мл. Используется для любых жидкостей, допускающих длительный контакт с силиконовой резиной. С ее помощью разливают лекарства, биологические и другие жидкости в тару емкостью от 10 до 400 мл. Ее жидкостный тракт легко промывается и стерилизуется. Принцип работы: жидкая субстанция, подлежащая розливу, фильтруется на входе перистальтического насоса-дозатора, который через перистальтический силиконовый шланг и переносную разливочную головку подает жидкость дозой 5 мл в наполняемый флакон. 42. Лекарственные формы для детей. Особенности фармакокинетики лекарственных средств детского организма.  Правило 1 Лечение ребенка должно проводиться на самом оптимальном уровне с применением самых эффективных и безопасных в детском возрасте лекарственных средств. Поэтому чаще всего детям следует назначать проверенные годами лекарственные средства: настои и отвары из лекарственного растительного сырья, ароматные воды, активированный уголь - внутрь, фурацилин, ликоподий - наружно и тому подобные препараты. Наиболее удобны для маленьких детей лекарственные формы в виде сиропов, капель или суспензий. Попадая в кишечник, жидкие лекарства распространяются по большей площади слизистой оболочки и лучше всасываются. Суспензии и лекарственные сиропы, однако, таят в себе и немалую опасность. Поскольку они довольно вкусные, малыши стремятся выпить их побольше. Случается, что ребенок незаметно для родителей проглатывает за один раз целый пузырек понравившегося ему лекарства. Это может привести к тяжелым последствиям. Правило 2 Все лекарственные препараты, а особенно препараты для детей, надо хранить в недоступных для них местах. Капли, содержащие спирт, назначаются лишь детям, вышедшим из грудного возраста. В таком виде, помимо травяных настоек, выпускаются некоторые отхаркивающие средства, например бромгексин. Капли требуется разводить в охлажденной кипяченой воде настолько, чтобы не чувствовался горький спиртовой вкус. Свечи тоже довольно удобно применять маленьким детям. Однако для организма более естественно, когда лекарства поступают в него через рот, а не через прямую кишку. Свечи лучше использовать лишь в тех случаях, когда ребенок не может проглотить лекарство и когда нужно, чтобы оно подействовало немедленно. Тогда их вводят малышу в задний проход, уложив его на бок или на спину и прижав согнутые ножки к животу. В таком положении надо подержать его с полминуты, чтобы свеча не выскользнула. Особенности фармакокинетики лекарственных средств детского организма Детский организм значительно отличается от взрослого. 1. Всасывание лекарственных средств, поступающих в организм ребенка, непредсказуемо. Из-за малой мышечной массы ребенка и недостаточности периферического кровообращения трудно предсказать, какие результаты может дать внутримышечное, подкожное введение лекарств. Это может привести к высоким и даже токсическим концентрациям лекарственных средств в организме. Наиболее опасными в таких ситуациях являются сердечные гликозиды, антибиотики, противосудорожные средства. Правило 3 Сильнодействующие вещества назначают малышам в крайнем случае и непременно под наблюдением врача. Оральное введение лекарств также непредсказуемо. У новорожденных отсутствует секреция желудочного сока, понижены активность ферментов, концентрация желчных кислот и другие факторы, определяющие скорость и полноту всасывания лекарств. Пониженная активность пищеварительных ферментов и желчных кислот уменьшает всасывание жирорастворимых лекарств. 2. Превращение (биотрансформация) лекарственных средств замедлено. В период развития плода от 28 нед до родов по 7-е сутки жизни ребенка (перинатальный период) влияние лекарств на организм ребенка особенно велико. Это связано с недостаточностью ферментов, недоразвитием многих систем, в том числе центральной нервной системы. Поэтому лекарственные средства находятся в организме ребенка в неизменном виде. У детей до 4 лет активность ферментов печени, ускоряющих и облегчающих превращение лекарств, более низкая, чем у взрослых, поэтому многие препараты медленно разрушаются и долго циркулируют в организме. Как правило, у новорожденных связывание с белками крови ослаблено, поэтому наблюдается высокая концентрация свободного препарата в плазме. Поскольку именно свободное (несвязанное) вещество оказывает действие, это может привести к усилению эффекта лекарства или даже к проявлениям токсичности. 3. Воздействие лекарственного средства на организм практически не зависит от возраста пациента. Поэтому специальных лекарственных средств для детей не существует. Фармацевту следует помнить, что только 5% всех лекарственных средств досконально испытаны на детях и имеют соответствующее одобрение федеральных органов для применения в педиатрии. 4. Выведение (экскреция) лекарственных средств из организма ребенка замедлено, так как имеется недостаточная функция печени и почек. Выведение лекарств из организма происходит, главным образом, с участием почек. Почечная система у новорожденных развита недостаточно, ее функция достигает значений, характерных для взрослых, только к концу первого года жизни. Поэтому выведение лекарств почками у грудных детей происходит медлен- нее, чем у детей постарше и у взрослых, что также учитывается при подборе дозы. Правило 4 В большинстве случаев принадлежность пациента к особой возрастной группе требует изменения дозировки препарата в сторону уменьшения. Поправка на каждый год жизни ребенка составляет примерно 1/20 дозы взрослого человека. Особенное внимание необходимо уделять новорожденным и пациентам в возрасте до 1 года, лечение которых предъявляет особые требования не только к самому лекарственному средству и его дозировке, но и к его лекарственной форме. В виду малой дозировки (1/20 от дозы взрослого) детям чаще дают сиропы, эликсиры, растворы и тому подобные формы, которые легче дозировать, принимать и которые можно добавлять в пищу при кормлении ребенка (табл. 31.1). Таблица 31.1. Изменение дозы в зависимости от возраста
43. Технология изготовления лекарственных форм для детей. Особенности технологии изготовления лекарственных форм для детей Правило 5 При изготовлении детских лекарственных форм следует обращать особое внимание на стабильность лекарственных средств, особенно в виде раствора. Нестабильны водные растворы следующих лекарственных средств: ацетазоламида, аллопуринола, амиодарона, амлодипина, азатиоприна, кофеина, каптоприла, клоназепама, клонидепина, даапсона, эналаприла, индинавира, израдипина, ламатриджина, леводопы, левофлоксацина, мексилетрина, нифедипина, омепразола, пропилтиоурацила, пиразинамида, рифампицина, сертанина, спиронолактона, топирамата, урсодиола, верапамила. Поэтому растворы данных веществ приготовлены быть не могут. Детский организм в силу незаконченного формирования очень чувствителен к микроорганизмам, которые могут находиться и в лекарственных препаратах. Микробная контаминация лекарственных форм делает их чрезвычайно опасными для организма в отношении развития инфекции. Нередко возникает пирогенная реакция организма в ответ на введение лекарственных препаратов, контаминированных микроорганизмами. Кожа новорожденного ранима, обладает высокой всасывающей способностью, что увеличивает возможность резорбтивного действия лекарственных веществ. В результате возникает определенная опасность для организма новорожденного, защитная реакция которого значительно ниже, чем у взрослого. Правило 6 Все лекарственные средства для новорожденных и детей в возрасте до 1 года готовят в асептических условиях. Упаковка для лекарственных средств должна обеспечивать их стерильность в пределах срока годности. Для изготовления лекарственных средств для детей рекомендуется дополнительная их герметичная упаковка в термоусадочную пленку (рис. 31.1). 31.2.1. Особенности технологии изготовления лекарственных форм для детей Приказом МЗ РФ ? 274 установлен единый подход к технологии изготовления растворов для внутреннего применения (26 наиме- нований с конкретизацией частных моментов). Все предлагаемые растворы для новорожденных и детей до 1 года жизни изготовляются в асептических условиях в массообъемной концентрации на воде очищенной или апирогенной, без добавления стабилизаторов и консервантов. Допускается фасовка растворов по 10-20 мл во флаконы для одноразового применения. В порядке исключения разрешен максимальный объем раствора 200 мл. Растворы во флаконах стерилизуют в паровых стерилизаторах при 120+2 ?С. Стерилизация текучим паром при 100 ?С допускается только при указании в действующей НТД. После стерилизации растворы во флаконах, герметично укупоренных под обкатку, хранят от 5 до 30 дней в соответствии с установленным сроком годности. Вскрытые флаконы с растворами используются немедленно и хранению не подлежат. Стерильные 5, 10 и 25% растворы глюкозы для внутреннего применения рекомендуется готовить без стабилизатора, который используется для инъекционных растворов глюкозы. Растворы без нарушения целостности упаковки могут храниться в течение 30 дней. 1% раствор кислоты аскорбиновой ввиду его неустойчивости при хранении, требует заполнения флаконов доверху, что позволяет уменьшить содержание кислорода над раствором. Стерилизацию проводят в паровых стерилизаторах при 100 ?С в течение 30 мин. Срок хранения 1% раствора кислоты аскорбиновой в защищенном от света месте - не более 5 сут. Раствор димедрола следует использовать только в 0,02% концентрации и фасовке по 10 мл, что связано с ВРД для новорожденных, равной 0,002 г. Часто для обработки кожи младенцев используются стерильные масла: персиковое, оливковое, подсолнечное, вазелиновое. Стерилизация осуществляется термическим способом в воздушных стерилизаторах при 180 ?С в течение 30 мин. Масла фасуют не более чем по 30,0 г. Срок годности масел - 30 сут при хранении в прохладном, защищенном от света месте (табл. 31.2). Мази готовят в асептических условиях на стерильной основе. Лекарственные вещества вводят в основу в виде водных растворов Таблица 31.2. Сроки годности и условия стерилизации растворов внутреннего употребления для новорожденных во флаконах и бутылках, герметично укупоренных резиновыми пробками «под обкатку»  Продолжение табл. 31.2  Окончание табл. 31.2  * Растворы, укупоренные под обвязку, имеют срок годности не более 2 сут. независимо от концентрации, иначе их терапевтическое действие не будет проявляться. Мази хранят в прохладном, защищенном от света месте в течение 15 дней. При изготовлении присыпок термостабильные лекарственные вещества стерилизуют по методам, приведенным в ГФ. Например, ксероформ стерилизуют во флаконах по 10,0 г в открытых биксах, затем в асептических условиях укупоривают стерильными пробками и хранят в течение 15 сут. Приложение Методические указания по приготовлению, контролю качества, хранению и использованию растворов внутреннего употребления для новорожденных в аптеках и лечебно-профилактических учреждениях 1. Растворы внутреннего употребления для новорожденных изготавливаются в асептических условиях, массообъемным способом на очищенной воде без добавления стабилизаторов или консервантов. 2. Подготовка персонала, помещений, оборудования, флаконов, вспомогательных материалов проводится в соответствии с санитарными требованиями, утвержденными приказом Минздрава ? 581. После изготовления растворы фильтруют, разливают во флаконы, укупоривают резиновыми пробками и металлическими колпачками под обкатку, стерилизуют насыщенным водяным паром под давлением 1,1 кгс/см2 (120 ?С). Стерилизация текучим паром при 100 ?С допускается только в тех случаях, когда в действующей нормативно-технической документации этот метод указан как единственно возможный. 3. Невскрытые флаконы с растворами хранятся в соответствии с установленными в приказе ? 309 сроками годности. 4. В аптеках и лечебно-профилактических учреждениях для хранения лекарственных форм для новорожденных должны быть выделены отдельные шкафы, которые подвергаются ежедневной влажной уборке согласно требованиям приказа Минздрава ? 309. 5. В лечебно-профилактические учреждения растворы отпускаются в объемах для одноразового индивидуального использова- ния (10-20 мл). Допускается отпуск в объемах, рассчитанных на нескольких детей, но не более 200 мл, при условии их одномоментного использования. 6. Вскрытие и розлив растворов в отделениях лечебно-профилактических учреждений должны осуществляться в стерильные флаконы в условиях асептики. Вскрытые флаконы с растворами исполь- зуются немедленно и хранению не подлежат. 7. Доставка растворов для новорожденных из аптек в лечебно-профилактические учреждения должна проводиться в промаркированной таре, изготовленной из материалов, позволяющих стерилизовать или дезинфицировать ее. Использование данной тары для других целей, в том числе и возврата использованной посуды, категорически запрещается. 8. По амбулаторным рецептам растворы внутреннего употребления для новорожденных отпускаются из аптек в объеме не более 100 мл. После вскрытия растворы должны быть использованы в течение 2 сут при условии хранения их в холодильнике, о чем необходимо сделать отметку на этикетке. 44. Лекарственные формы порошков для рассасывания. 45. Лекарственные формы с антибиотиками Антибиотики - это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких, как грибки, бактерии и простейшие. Микроорганизмы синтезируют антибиотики для борьбы против других микробов. В медицине применяются 2 класса препаратов - энтерального и парентерального способа применения. Достоинства парентеральных форм антибиотиков: - возможность создания депо препарата (под кожу); - 100% биодоступность (вводится внутривенно); - быстрое создание максимальной концентрации в крови; - отсутствие существенного воздействия на микрофлору ЖКТ. Недостатки парентеральных форм антибиотиков: - болезненное введение; - техническая сложность применения. Недостатки энтеральных форм антибиотиков: - зависимость от моторики ЖКТ; - проблема точности дозирования; - отрицательное воздействие на микрофлору ЖКТ. Существует несколько энтеральных лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сиропы, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Данные лекарственные формы имеют достоинства и недостатки (табл. 32.1). Таблица 32.1. Достоинства и недостатки различных лекарственных форм с антибиотиками
Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные фармакопеи, затем приводятся торговые (патенто- ванные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой. Отдельные представители антибиотиков. Лекарственные формы. Пенициллины Чаще всего раствор пенициллина используется для приготовления глазных капель. В фармации применяется мазь пенициллина на основе 40% ланолина безводного и 60% вазелина. Ампициллин. Первой особенностью приготовления препаратов данного антибиотика является необходимость пересчета навески с учетом безводного вещества. Промышленность выпускает ампициллин в виде тригидрата. Второй особенностью является неустойчивость водного раствора, поэтому срок его годно- сти ограничен. Эритромицин и азитромицин. Относятся к группе макролидов. Общие свойства: - бактериостатическое действие; - сравнительно низкая токсичность; - преимущественная активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки); - высокая активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты). Азитромицин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших и грибов. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусов. Недостатком эритромицина является быстрота появления резистентных форм микроорганизмов. Азитромицин - более эффек- тивный антибиотик. При сочетанном применении азитромицина с другими антибиотиками и сульфаниламидами наблюдается усиление действия. Особенности технологии изготовления лекарственных форм макролидов. Эритромицин практически нерастворим в воде, поэтому в виде растворов не применяется. Еще одним недостатком эритромицина является 90% инактивация в кислой среде желудочного сока. Поэтому порошки для внут- реннего применения неэффективны. Наиболее часто в фармации изготавливают: - свечи по 0,06 и 0,125 г; - мазь 10 тыс. ЕД/г; - флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка. Азитромицин наиболее эффективен в форме порошка в капсулах. Тербинафин Тербинафин - противогрибковый препарат для приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Особенности изготовления лекарственных форм тербинафина. В фармации применяют концентрированные растворы ламизила в сочетании с трандермальными пермиаторами: диметилсульфоксидом, мочевиной. Мази и порошки менее эффективны. Тетрациклины Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Общие свойства: - бактериостатическое действие; - широкий спектр активности. Недостатком тетрациклинов является перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам этой группы. Высокая частота нежелательных реакций существенно ограничивает применение в медицине. В настоящее время тетрациклины применяются в ветеринарии. Тетрациклины активны в отношении стрептококков, пневмококов, возбудителей сибирской язвы, гонокков, бруцелл. Тетрациклины неактивны в отношении спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазмы, простейших. Механизм действия. В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с мечеными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых ами- нокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами. При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества: - лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь; - быстрое достижение высоких концентраций в крови. Форма выпуска. В настоящее время в медицинской практике применяются 2 природных тетрациклина - тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен. Особенности изготовления препаратов тетрациклинов. Экстемпорально готовят порошки окситетрациклина по 0,1 г и мазь 1; 3%. Большое количество препаратов изготавливают для ветеринарии. Нистатин Относится к группе противогрибковых антибиотиков. Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях - фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост. Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ. Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно. Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется. Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреж- дением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы. Особенностью нистатина является его неустойчивость в кислой среде желудочного сока. Поэтому в виде порошков нистатин не применяется. Экстемпорально готовят мазь с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1 г мазевой основы и суппозитории по 250 и 500 тыс. ЕД. Левомицетин Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Левомицетин стабилен при хранении. Недостатком является сильный горький вкус. Экстемпорально готовят порошки по 0,1; 0,25 и 0 5 г препарата; капсулы - по 0,1 и 0,25 г. Свечи - по 0,1; 0,25 и 0,5 г; мазь 1%. В офтальмологии применяют капли на основе левомицетина. Стрептомицины В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в концентрации 10-100 тыс. ЕД/мл. Применяют суспензию стрептомицина сульфата, которую готовят с применением рыбьего жира или касторового масла. |
