определения. Абсорбция (Всасывание). Переход вещества (лекарства) из места введения в общий кровоток Антагонизм
 Скачать 109.1 Kb.
|
|
Абсорбция (Всасывание). Переход вещества (лекарства) из места введения в общий кровоток; Антагонизм — взаимодействие ЛС, приводящее к ослаблению или устранению фармакологических эффектов (отдельных или всех) одного или обоих ЛС. Например, препараты группы НПВС снижают эффективность антигипертензивных ЛС вследствие торможения синтеза вазодилатирующих простагландинов в почках. Биодоступность часть (доля) введенной в организм дозы лекарственного средства, достигшая системного кровотока в неизмененном виде Взаимодействие ЛС явление, когда одновременное применение двух и более препаратов дает эффект, который отличается от эффекта каждого из них в отдельности Высшая разовая доза — это разовая доза лекарственного средства, принятая за максимально допустимую. Высшая суточная доза предельно допустимая доза, разрешённая для приёма в течение суток. Десенситизация это уменьшение ответа на стимул, при его постоянном воздействии на рецептор. Идиосинкразия атипичная реакция на ЛС, примененное в терапевтических дозах. В отличие от аллергии возникает при первом введении ЛС и не связана с иммунными реакция организма. Кажущийся объем распределения условный объем жидкости, необходимый для равномерного распределения (растворения) введенной дозы лекарства до концентрации, обнаруживаемой в крови в момент исследования; что выражается в литрах на килограмм массы тела (л/кг). Канцерогенность это способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей. Клиренс креатинина это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки. Клиренс показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма от вещества в процессе его биотрансформации, перераспределения в организме, а также выведения из организма. Кумуляция накопление биологически активного вещества (материальная кумуляция) или вызываемых им эффектов (функциональная кумуляция) при повторных воздействиях лекарственных веществ и ядов Курсовая доза среднее суммарное количество ЛС, необходимое для лечения какого-либо патологического состояния Лекарственная непереносимость индивидуальная непереносимость лекарственных средств у людей с повышенной иммунологической реактивностью. Лекарственная непереносимость возникает в ответ на попадание в организм человека самых малых доз лекарственных средств. Как отличить непереносимость от аллергии? 1. При непереносимости реакция на препарат возникает мгновенно, при аллергии же должен пройти период времени, чтобы появились симптомы. 2. Если при отмене препарата симптомы уходят сразу, то это непереносимость. При аллергии должно пройти 3-5 дней, чтобы прекратились аллергические реакции Максимальная концентрация это максимальная концентрация лекарственного средства в системном кровотоке (плазме крови) после перорального или парентерального введения. Применение препарата безопасно только тогда, когда величина Сmах находится в пределах терапевтического диапазона данного ЛС. Метаболизм (биотрансформация) комплекс превращений лс в организме, в результате которых образуются полярные водорастворимые вещества - метаболиты. Неблагоприятная побочная реакция определяется как любая непреднамеренная и вредная для организма реакция, которая возникает при использовании лекарственного препарата в обычных дозах с целью профилактики, лечения и диагностики. Непредвиденная (непрогнозируемая) НПР нежелательная реакция организма (в том числе связанная с применением лекарственного препарата в соответствии с инструкцией по его применению), сущность и тяжесть которой не соответствует информации о лекарственном препарате, содержащейся в инструкции по его применению. Общий клиренс — это объём плазмы, который полностью очищается от лекарственного препарата за единицу времени. Период полувыведения время, в течение которого концентрация лекарственного препарата в плазме крови снижается на 50% от исходного уровня Связывание с белками плазмы Многие препараты обнаруживаются в крови в двух формах – свободной (фармакологически активной, способной к диффузии через мембраны, подвергающейся метаболизму и экскреции) и связанной в виде комплекса с белками плазмы крови (фармакологически инертной, не способной к диффузии, метаболизму и экскреции). Серьезная НПР – нежелательная реакция организма, связанная с применением лекарственного препарата, приведшая к смерти, врожденным аномалиям или порокам развития либо представляющая собой угрозу жизни, требующая госпитализации или приведшая к стойкой утрате трудоспособности и (или) инвалидности. Синдром отмены реакция организма, возникающая при прекращении или снижении приёма ЛС, проявляющаяся ухудшением состояния пациента (развитием симптомов или состояний, на устранение которых было направлено действие препарата, а порой и возникновением качественно новых симптомов или состояний, отсутствовавших у пациента прежде). Синергизм - однонаправленное действие двух и более ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем у каждого ЛС в отдельности. Например, пропранолол и верапамил оказывают отрицательные инотропное и хронотропное действия, а также угнетают атрио-вентрикулярную (АВ) проводимость. Поэтому при сочетании этих препаратов фармакологические эффекты усиливаются, что может быть причиной осложнений терапии (вплоть до развития асистолии). Тахифилаксия явление кратковременного понижения чувствительности к тому или иному веществу, обеспечивающее быструю защиту организма от различных токсических воздействий Терапевтический диапазон разница между терапевтической и токсической сывороточными концентрациями лекарственных средств. Терапевтический индекс – отношение 50%-ных летальной (ЛД50) и эффективной (ЭД50) доз. Тератогенность способность физических, химических или биологических факторов вызывать нарушения процесса эмбриогенеза, приводящие к возникновению врождённых уродств (аномалий развития) у людей или животных. Тип D - отсроченные эффекты. Канцерогенные, мутагенные, тератогенные реакции, эмбриотоксическое действие. Диагностировать данные НПР очень сложно из-за длительного временного промежутка, отделяющего прием ЛС и развитие опухоли или хромосомных и геномных мутаций. Тип А - предсказуемые, частые реакции, связанные с фармакологической активностью ЛС. Токсичность, особенно при использовании высоких доз, вторичные, фармакодинамические НПР, связанные с механизмом действия препарата, и токсичность, связанная с лекарственным взаимодействием. Эти реакции хорошо описаны, возникновение их обусловлено фармакологическим действием ЛС (например, повышенная кровоточивость при приеме антикоагулянтов). Клиническое проявление НПР зависит от основного заболевания. Усиление терапевтического ответа возможно при изменении функции печени и почек и наличии сопутствующей патологии, способной генетически детерминировать особенности лекарственного метаболизма и обменные процессы пациента. Тип В - непредсказуемые, независимые от дозы, не связанные с фармакологическим действием ЛС. НПР этого типа выявляются уже при массовом, широком клиническом использовании препарата. В основе патогенеза НПР лежит индивидуальная чувствительность человека - лекарственная непереносимость, идиосинкразия, аллергические и псевдоаллергические реакции. Тип С - возникают НПР данного типа при длительном приеме ЛС. Возможны развитие толерантности, синдрома отмены, лекарственной зависимости, кумулятивные эффекты, эффекты подавления выработки гормонов. Толерантность означает снижение реакции на повторное введение лекарств, наркотиков или психоактивных веществ; привыкание организма, ввиду чего требуется всё большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта Фармакодинамика раздел клинической фармакологии, изучающий совокупность эффектов ЛС (механизм действия, время действия, быстрота наступления эффекта, его сила и продолжительность, развитие нежелательных побочных реакций). Фармакодинамическое - взаимодействие, при котором одно из ЛС может изменять фармакологический эффект (как основной, так и побочный) другого ЛС. Фармакокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Исследование этих закономерностей основано на математическом моделировании указанных процессов. Фармакокинетическое - взаимодействие возникает в тех случаях, когда один лекарственный препарат изменяет концентрацию в плазме крови другого лекарственного препарата за счет изменения процессов абсорбции, распределения, связывания с белками, метаболизма и выведения (экскреции). Фармацевтическое - взаимодействие лекарственных средств до поступления в организм (при изготовлении, хранении, смешивании лекарственных средств в одном объеме (в шприце, инфузионной системе и т.д.). Обычно фармацевтическое взаимодействие происходит в результате физико - химических реакций между препаратами (например, щелочи и кислоты). При этом может происходить образование осадка, изменение растворимости, цвета, запаха, а самое главное, изменение основных фармакологических свойств ЛС. Цитохром P450 обширная группа белков. Участвует в метаболизме лекарств.  Широта терапевтического действия интервал между минимальной действующей концентрацией препарата и минимальной концентрацией, когда ЛС начинает оказывать токсическое действие. Элиминация — это удаление лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции Эффект первого прохождения — это метаболизм ЛС в печени при первом прохождении. |