Фармакология лекция. Адренергические средства. Адренергические средства (АС)
 Скачать 1.66 Mb.
|
Тема лекции: Адренергические средства (АС)Дорожкина И.П. Смоленск 2020 Классификация АС1. Адренопозитивные средства 2. Адренонегативные средства Адренопозитивные средства1. α и β-адреномиметики Адреналина гидрохлорид Норадреналина гидротартрат 2. α1-адреномиметики Фенилэфрин 3. α2-адреномиметики Нафазолин Клонидин 4. β1, β2-адреномиметики Изопреналин 5. β1-адреномиметики Добутамин 6. β2-адреномиметики Сальбутамол Сальметерол 7. Симпатомиметики Эфедрина гидрохлорид Адренонегативные средства1. α1 и α2-адреноблокаторы Фентоламина гидрохлорид 2. α1-адреноблокаторы Празозин 3. α2-адреноблокаторы Йохимбин 4. β1 и β2-адреноблокаторы Пропранолол 5. β1-адреноблокаторы Метопролол 6. β1-адреноблокаторы с внутренней активностью Талинолол 7. α1 β1 β2-адреноблокаторы Лабеталол 8. Симпатолитики Резерпин Гуанетидин Адренергические средства действуют в адренергических синапсах, локализованных в области окончаний постганглионарных синаптическихнервных волокон и в ЦНС. Кроме того, они взаимодействуют с внесинаптическими адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов. Классификация адренорецепторовα1-адренорецепторы Локализуются в постсинаптических мембранах адренергических синапсов. Они активируются фенилэфрином и блокируются празозином. α2-адренорецепторы Расположены в пресинаптических мембранах адренергических синапсов, в гладкомышечных клетках, ЦНС и др. Их агонистом является клонидин и антагонистом йохимбин. β1-адренорецепторыβ1-адренорецепторы Находятся в мембранах миокардиоцитов и др. Их агонистом является добутамин, антагонистом – метопролол. β2-адренорецепторы Располагаются в мембранах клеток, которые не образуют синаптических контактов (гладкая мускулатура бронхов, сосудов и др.) Их агонистами является сальбутамол, антагонистом – бутоксамин. β3-адренорецепторы Локализованы в липоцитах Концентрация α-адренорецепторов и β-адренорецепторов в различных органах и тканях не одинакова. Эти различия определяют разное реагирование тканей на адренергические агонисты и антагонисты. Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов (α1, α2, β1, β2) Он вызывает эффекты, характерные для действия симпатической (адренергической) иннервации. ЭффектыЭффекты адреналина
ПрименениеПрименение адреномиметиков Адреналина гидрохлорид1. Для устранения спазма бронхов и повышения АД при анафилактическом шоке (в/в) 2. Для снижения выделения медиаторов аллергии из тучных клеток (п/к) 3. Для повышения уровня глюкозы в крови при гипогликемии, вызванной избыточным введением инсулина 4. Добавляют к растворам местных анестетиков для сужения сосудов в месте введения (п/к, в/м) 5. Для повышения АД при отдельных формах гипотонии (в/в) 6. При остановке сердца 7. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК) Норадреналина (α1, α2, β1, β2-АМ) гидротартратДля повышения АД при коллапсе (в/в) Фенилэфрин (α1-АМ)1. При коллапсе для сужения сосудов (в/в) 2. С растворами местных анестетиков (п/к, в/м) 3. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК) Нафазолин (α2-АМ)Место для сужения сосудов при рините (НК) и конъюнктивите (ГК) Клонидин (α2-АМ)1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (внутрь в таблетках) 2. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (ГК) Изопреналин (β1, β2-АМ)1. Для купирования приступа бронхиальной астмы (ингаляционно) 2. При A – V блокаде (ингаляционно, таблетки под язык) 3. При некоторых формах кардиогенного шока для увеличения МОК и снижения ОПСС (в/в) Добутамин (β1-АМ)Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности (в/в) Сальбутамол (β2-АМ)1. Для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, таблетки) 2. Для снижения сократительной функции матки при бурных родах (ингаляционно) Сальметерол (β2-АМ)Для профилактики приступов бронхиальной астмы Действие развивается медленно, но длится около 12 часов Дофамин (агонист Д1 рецепторов)При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в почках и внутренних органах Эфедрина гидрохлоридСимпатомиметик Высвобождает норадреналин из окончаний нервов. Проникает в ЦНС. 1. При бронхиальной астме 2. Для повышения АД 3. Как стимулятор ЦНС при сонливости, отравлении алкоголем и др. Адренонегативные средства (Адреноблокаторы)Это лекарственные вещества, которые являются антагонистами и блокируют адренорецепторы. Они препятствуют действию на рецепторы норадреналина и адреналина. Показания к применению адреноблокаторов определяются их разной способностью блокировать различные типы адренорецепторов и эффектами, которые при этом возникают. ПрименениеПрименение адреноблокаторов Празозин (α1-АБ)Расширяет артериолы и венулы 1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки) 2. При болезни Рейно (снимает спазм артерий) Йохимбин (α2-АБ)При психогенной импотенции Фентоламин (α1, α2-АБ)1. При феохромоцитоме для снижения АД 2. При болезни Рейно Дигидроэрготамин (α1, α2-АБ и частичный агонист 5-НТ1D рецепторов серотонина)Для купирования приступа мигрени. Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные внутричерепные сосуды (ингаляционно) Пропранолол (β1, β2 –АР)Основные эффекты: 1. Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV узла. 2. Снижает ЧСС, МОК, АД 3. Уменьшает потребность сердца в О2 4. Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотензина II 5. Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание глюкозы в крови 6. Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект. Применение: 1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции) 2. Как противоаритмическое средство 3. При ишемической болезни сердца Метопролол (селективный β1-АБ)Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии Атенолол Селективный β1-АБ длительного действия Бисопролол Селективный β1-АБ длительного действия Эсмолол Селективный β1-АБ короткого действия Талинолол Селективный β1-АБ с внутренней активностью (частичный агонист) Применение всех адреноблокаторов аналогичное пропранололу. Лабеталол (α1 и β1, β2-АБ)Для снижения АД при артериальной гипертензии. Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики)Гуанетидин Вытесняет НА из везикул адренергических нервов, снижает обратный захват НА. Снижает АД. Применение: 1. Для снижения АД при АГ (таблетки) 2. При глаукоме (ГК) РезерпинПо механизму действия сходен с гуанетидином, но проникает в ЦНС и оказывает седативное действие. Для снижения АД при АГ (таблетки) БлагодарюБлагодарю за внимание. |