Антибиотики. Антибиотики Антибиотики

• Название: Антибиотики Антибиотики
• Дата: 25.10.2018
• Размер: 25.36 Kb.
• Имя файла: Антибиотики.docx
• Тип: Документы; #54506

Антибиотики

Антибиотики— группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладающих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных веществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

1.По способу получения их делят:

• 
  на природные;
  
• 
  синтетические;
  
• 
  полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).
  

2.По направленности действия:

• 
  антибактериальные;
  
• 
  противогрибковые;
  
• 
  противоопухолевые.
  

3.По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики:

• 
  препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
  
• 
  препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не  подавляют  нормальную микрофлору.
  

4.Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся:

• 
  на бета-лактамные антибиотики;
  
• 
  аминогликозиды;
  
• 
  тетрациклины;
  
• 
  макролиды;
  
• 
  линкозамиды;
  
• 
  гликопептиды;
  
• 
  полипептиды;
  
• 
  полиены;
  
• 
  антрациклиновые антибиотики.
  
  1. 
     Бета-лактамные антибиотики
     

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

1. 
   пенициллины

группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

-биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);

-аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин);

-полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь стафилококковым;

2. 
   цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:
   

1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);

3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;

1. 
   монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
   
2. 
   карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяемый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/циластатин (тиенам).
   

1. 
   Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:
   

• 
  синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
  
• 
  полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин).
  

1. 
   Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:
   

• 
  природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
  
• 
  полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин.
  

1. 
   Препараты группы макролидов содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся:
   

• 
  эритромицин;
  
• 
  олеандомицин;
  
• 
  рокситромицин (рулид);
  
• 
  азитромицин (сумамед);
  
• 
  кларитромицин (клацид);
  
• 
  спирамицин;
  
• 
  диритромицин.
  

5. 
   К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин.
   

Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы — производители химиопрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

1. 
   Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:
   

• 
  ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  
• 
  тейкопланин (таргоцид);
  
• 
  даптомицин.
  

1. 
   Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:
   

• 
  грамицидин;
  
• 
  полимиксины М и В;
  
• 
  бацитрацин;
  
• 
  колистин.
  

1. 
   Препараты группы полиенов в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:
   

• 
  амфотерицин В;
  
• 
  нистатин;
  
• 
  леворин;
  
• 
  натамицин.
  

1. 
   К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухолевые антибиотики:
   

• 
  доксорубицин;
  
• 
  карминомицин;
  
• 
  рубомицин;
  
• 
  акларубицин.
  

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.
Механизм антимикробного действия антибиотиков

По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

• 
  ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
  
• 
  вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
  
• 
  подавляющие белковый синтез;
  
• 
  ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.
  

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

• 
  бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспорины, монобактамы и карбопенемы;
  
• 
  гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.
  

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и цефалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках животных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой токсичностью для макроорганизма, и их можно применять в высоких дозах (мегатерапия).

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматической мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

• 
  полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной противогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероидными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
  
• 
  полипептидные антибиотики.
  

Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие белковый синтез. В эту группу входят:

• 
  аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угнетая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нарушать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может обладать противовирусным действием);
  
• 
  макролиды;
  
• 
  тетрациклины;
  
• 
  хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибосомы.
  

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из антибиотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блокирует синтез белка на уровне транскрипции.