Антибиотики. Лекция антибиотики других групп. Антибиотики других групп. Монобактамы азтреонам (Азактам)
 Скачать 24.23 Kb.
|
|
Антибиотики других групп. Монобактамы- Азтреонам (Азактам), нарушает синтез микробной стенки, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл, серраций и др.) и не действует на грамположительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы. Обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными аэробными бактериями. Применяется (препарат резерва) при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе, послеоперационных инфекционных осложнениях и т. д. Хорошо переносится, его можно применять (осторожно) у больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. Иногда провоцирует суперинфекцию устойчивыми бактериями. Карбапенемы- Имипенем, Меропенем (Меронем), «Тиенам»-нарушают синтез микробной стенки, имеют широкий спектр противомикробного действия- чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Применяются при тяжелых инфекциях (в том числе вызванных невыявленными или несколькими возбудителями) разной локализации, главным образом в случаях устойчивости возбудителей к другим антибиотикам. Побочные эффект: возможны тошнота, рвота, понос, изменения со стороны крови, аллергические реакции (нельзя применять у больных с аллергией на пенициллины) и др. В месте введения иногда возникают покраснение, болезненность, тромбофлебиты. ВАНКОМИЦИН Антибиотик со специальным противостафилококковым эффектом, подавляет синтез микробной стенки и одновременно нарушает функцию клеточной мембраны у бактерий, вследствие чего оказывает сильное бактерицидное действие. Спектр его противомикробного действия включает прежде всего различные виды стафилококков (природно устойчивых ко многим антибиотикам) и некоторые другие грамположительные бактерии. Главное достоинство – низкая частота резистентности стафилококков и отсутствие устойчивости со всеми другими антибиотиками. Применение(антибиотик резерва) - тяжелые инфекции разной локализации: сепсис, эндокардиты, менингиты, остеомиелиты, пневмонии и т. д., вызванные резистентными к другим антибиотикам стафилококками. Побочные эффекты:раздражает вены, возможны тромбофлебиты (парентарельно); нефротоксическое и ототоксическое действие; при быстром введении - снижение артериального давления, расширение сосудов кожи и появление красной сыпи. Эти явления можно предупредить предварительным введением антигистаминных препаратов (димедрола и др.). Для лечения псевдомембранозного колита ванкомицин назначают внутрь, поскольку он практически не всасывается в ЖКТ, системные реакции на него отсутствуют. ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕПТИДЫ Полимиксины М и В нарушают функцию цитоплазматической мембраны, оказывают бактерицидное действие преимущественно на грамотрицательную флору. К ним высокочувствительны кишечная и дизентирийная палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, энтеробактер и ряд других бактерий, но наиболее ценным качеством антибиотиков является сильное действие на большинство (80 – 85 %) штаммов синегнойной палочки. Не всасываются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при парентеральном введении плохо проникают в ткани. Основной способ применения их в медицине – местное применение (в виде раствора, линимента, мази) при лечении ран, ожогов, инфицированных синегнойной палочкой. К парентеральному введению прибегают в исключительных случаях при тяжелых инфекциях, вызванных грамотрицательной, преимущественно синегнойной флорой, устойчивой к другим антибиотикам (сепсис, менингит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей). Побочные эффекты чаще возникают при парентеральном применении препаратов. На первое место выходят нейротоксические эффекты (головокружение, головная боль, атаксия, нарушения зрения, речи и др.) и нефротоксическое действие. Аллергические реакции редки. Возможна суперинфекция устойчивой грамположительной флорой. Грамицидин С, Доритрицин – применяются местно при заболеваниях верхних дыхательных путей (ларингит, трахеит и др.) ПОЛИЕНЫ Полиеновые антибиотики - Нистатин, Леворин, Натамицин (Пимафуцин),Амфотерицин В, Амфоглюкамин и др. нарушают функцию цитоплазматической мембраны, с высокой избирательностью действуют на различные виды условно-патогенных и патогенных грибов (рода Candida и др.) и не действуют на бактерии. Применяют при микозах как противогрибковое средство (кандидомикозы, дерматомикозы и др). АНЗАМИЦИНЫРифампицин (Бенемицин, Рифампин), Рифабутин и др. обладают способностью нарушать синтез РНК у бактерий, оказывая при этом в целом бактериостатическое действие на микроорганизмы (на высокочувствительные бактерии – бактерицидное). Спектр противомикробного действия широк, преобладают Гр +, но наиболее важным их качеством является активность против микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых ко всем другим противотуберкулезным средствам. Быстро развивается резистентность!Эффективность против флоры, устойчивой к другим антибиотикам, хорошая сочетаемость с другими антибиотиками и прочими химиотерапевтическими препаратами со взаимным потенцированием эффекта и задержкой развития резистентности ставит рифампицин в ряд ценных противомикробных средств. Хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь, быстро проникает через биологические барьеры, создает высокие концентрации в легких, стенке ЖКТ, плевральном и перитонеальномэксудатах, в ликворе, в костях. Применение: туберкулез легких и других органов, при различных формах лепры ( проказа — разновидность гранулематоза (хронического инфекционного заболевания), вызываемая микобактериями; протекает с преимущественными поражениями кожи, периферической нервной системы, иногда передней камеры глаза, верхних дыхательных путей выше гортани, яичек, а также кистей и стоп), пневмониях, вызванных полирезистентными стафилококками, остеомиелите, инфекциях моче– и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, при менингококковом носитель стве, а также в качестве противовирусного средства при комплексном лечении бешенства (в инкубационном периоде). Побочные эффекты: неблагоприятное влияние на печень (преимущественно на фоне имеющейся патологии), диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, поносы), особенно при продолжительном лечении; возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. При лечении Рифампицином слюна больных, мокрота, пот, моча, кал окрашиваются в оранжево-красный цвет (что пугает больного, необходимо предупредить). Другие группы. Фузидин натрия (Фузидиновая кислота) – имеет узкий спектр действия, на Гр+, хорошо проникает в костную ткань, применяют парентарально, местно, энтерально, коньюктивально, при остеомиелитах, заболеваниях мягких тканей, пневмонии и тд КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ АНТИБИОТИКОВРациональное комбинирование антибиотиков друг с другом и с прочими химиотерапевтическими средствами осуществляется в расчете на быстрое и надежное достижение лечебного эффекта в результате взаимного потенцирования их действия, расширение спектра. Комбинированная химиотерапия показана в следующих случаях: 1) при острых, тяжелых, угрожающих жизни заболеваниях, инфекционная природа которых наиболее вероятна, а бактериологический диагноз затруднен (результаты его будут в лучшем случае через 48 ч) и ожидание приведет лишь к потере времени для наиболее результативной терапии. Состав комбинаций определяется локализацией и течением инфекции с учетом наиболее вероятных (статистически) возбудителей, надежности (минимум устойчивых штаммов) и динамикой процесса на фоне проводимого лечения; 2) при инфекциях, вызванных смешанной микрофлорой (перитонит, раневые, гинекологические инфекции и др.), все представители которой не подавляются одним антибиотиком – с целью достижения более полного лечебного эффекта и предупреждения суперинфекции устойчивыми к одному препарату бактериями; 3) при необходимости получения синергичного эффекта против одного возбудителя с умеренной чувствительностью к каждому из препаратов по отдельности и частым выявлением резистентных штаммов (стафилококки, синегнойная палочка, энтерококки и др.); смысл комбинирования нескольких антибиотиков состоит в воздействии на возбудителя «разными путями»; 4) для профилактики развития резистентности бактерий по ходу терапии и суперинфекции резистентными штаммами; это относится к антибиотикам, к которым вторичная устойчивость развивается быстро (по стрептомициновому типу), «наигранными» механизмами такой устойчивости (например, усиленный синтез инактивирующих ферментов), передающейся плазмидами; 5) при ограниченном выборе и недоступности наиболее эффективных препаратов последних поколений; 6) при инфекциях, вызванных возбудителями, отличающимися низкой чувствительностью к большинству (или всем) антибиотикам; трудностями достижения эффективных концентраций в очаге инфекции; при особо опасных инфекциях с высокой контагиозностью и др. Особой осторожности (вплоть до отказа) требует комбинирование антибиотиков, которые обладают однонаправленным побочным действием – нефротоксическим, ототоксическим, гепатотоксическим и т. п. При проведении комбинированной терапии нередко возникает вопрос о совместимости растворов антибиотиков в одном шприце, системе для вливаний с другими препаратами разных классов. В этом отношении антибиотики оказываются достаточно капризными средствами. Так, например: - пеницилины и тетрациклины/макролиды – не совместимы, эффект снижается; - Бензилпенициллин и Гентамицин/Стрептомицин – эффект усиливается; - макролиды и тетрациклины – эффект усиливается; - тетрациклины и аминогликозиды- высокоээфективны при чуме, бруцелезе; - Рифампицин и Ванкомицин/аминогликозиды – эффективны при пневмониях; - Карбенициллин и аминогликозиды 2-3 поколения- эффективны при лечении заболеваний, вызванных сине –гнойной палочкой; - антибиотики сульфаниламидные препараты – эффективны при инфекциях с невыясненным возбудителем и др. |