|
|
Антибиотики
|
Спектр действия
|
Кислотоустойчивость
|
Устойчивость к β-лактамазам
|
Механизм действия
|
Применение
|
Осложнения
|
β-лактамные антибиотики
|
Пенициллины
|
1 поколение – природные
Бициллин 1 и 5
Бензилпенициллина Na-ая соль
Бензилпенициллина K-ая соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Феноксиметилпенициллин
Экстенциллин
|
- узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты
|
- кислотонеустой чивы, поэтому
вводятся парентерально (исключение – Феноксиметилпенициллин)
|
- ферменты, вырабатывающиеся бактериями, которые разрушают β-лактамные антибиотики
- не устойчивы
|
Все β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-D-аланила и по конкурентному механизму блокируют фермент транспептидазу, которая в обычных условиях, используя D-аланил-D-аланил, образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана, как следствие образуется дефектная клеточная стенка, клетка становится осмотически неустойчивой и возникает гибель бактерий
Связываются с мембранными пенициллин-связывающими белками, как следствие выброс лизосомальных ферментов и гибель бактерии
Характер а/м действия
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз, профилактика ревматизма, лечение сифилиса
|
1а – для 3 и 4 поколений
1б – для всех
2гр – специфические:
судороги (из-за нарушения синтеза ГАМК в ЦНС)
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции часто, при этом наблюдается перекрестная аллергия между поколениями пенициллинов и другими β-лактамными антибиотиками, поэтому перед первым введением пенициллинов проводят подкожную пробу с 0,1 мл р-ра, который собираются вводить. Оценку реакции производят через час. Если на месте введения образовался волдырь – вывод аллергия на препарат
|
2 поколение – полусинтетические
Оксациллин
Клоксациллин
Диклоксациллин
Флуклоксациллин
Метициллин
|
- кислотоустой чивы (кроме Метициллин)
|
- устойчивы
|
- инфекционные заболевания, вызванные бактериями продуцирующими β-лактамазы – золотистый стафилакокк
|
3 поколение
Амоксициллин
Ампициллин
Карбенициллин
Тикарциллин
|
- широкий, у последних 2-х включая синегнойную палочку
|
- кислотоустой чивы
|
- не устойчивы
- для придания им устойчивости их комбинируют:
1) с препаратами 2-го поколения ампиокс = ампициллин + оксациллин
2) с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая к-та, сульбактам
тазобактам)
- они структурно похожи на β-лактамные антибиотики, но не обладают антибактериальной активностью и связываясь с β-лактамазами – блокируют эти ферменты
амоксиклав = амоксициллин + клавулановая кислота
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных
Карбенициллин и Тикарциллин – применяют при внутрибольничных инфекциях
Комбинированные пенициллины – при инфекционных заболеваниях вызванных золотистым стафилакокком
|
4 поколение
Азлоциллин
Мезлоциллин
Пипероциллин
|
- широкий, болльше гр - , включая синегнойную палочку
|
- кислотонеустой чивы
|
- не устойчивы
|
- нозакамиальные инфекции (внутрибольничные)
|
Цефалоспорины
|
1 поколение
Цефазолин
Цефалотин
Цефалексин
Цефадроксил
|
- узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты
|
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз
|
1а – для 2, 3 и 4 поколений
1б – для всех
2гр – специфические:
кровотечения (за счет прямого действия на костный мозг, особенно пепаратов из 3 поколения
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
2 поколение
Цефоранид
Цефотетан
Цефаклор
Цефуроксим
Цефамандол
|
- широкий, причем у 4 поколения больше на гр - флору
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных
|
3 поколение
Цефтриаксон
Цефаперазон
Цефтазидин
Цефиксим
|
4 поколение
Цефпиром
Цефепим
|
|
Монобактамы
|
Азтреонем
|
- узкий, только гр – бактерии, включая синегонойную палочку
|
|
|
- нозакамиальные инфекции, инфекционные заболевания вызванные гр – флорой, в случае ее устойчивости к другим препаратам
|
1б – для всех
2гр – специфические:
судороги (из-за нарушения синтеза ГАМК в ЦНС)
3гр – реакции на путях введения – вводят только в/в, как следствие флебиты и тромбофлебиты
4гр – аллергические реакции редко
|
Карбопенемы
|
Имипенем (Тиенам)
Меропенем
Эртапенем
|
- сверхширокий
|
- являются антибиотиками резерва и используются при инфекционных заболеваниях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам
- неотложные инфекционные состояния (сепсис, медиастенит, перетонит, пельвиоперетонит, септицемия)
|
1а,б
2гр – специфические:
лекарственный гепатит редко
повышенная кровоточивость
3гр – реакции на путях введения – вводят только в/в, как следствие флебиты и тромбофлебиты
4гр – аллергические реакции редко (характерен синдром бычьей шеи – отек подкожной жировой клетчатки в области шеи)
|
Тетрациклины
|
1 поколение - природные
Тетрациклин
Хлортетрациклин
Окситетрациклин
|
- широкий + хламидии, лямблии, микоплазмы, уреплазмы, легионеллы, бореллии, возбудители особоопасных инфекций, хеликобактер pilory, палочка Леффлера
|
Обратимо связываются с рецепторами, расположенными в 30-S-субъединице рибосомы, как следствие нарушается процесс присоединения аминоацилтранспортной РНК к аминоацильному центру рибосомы, как следствие нарушается рост полипептидной цепи
Характер а/м действия:
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мвп, чума, туляремия, лямблиоз, бруцеллез, сибирская язва, сифилис, гонорея, болезнь Лайма, болезнь Легионеров, язвенная болезнь желудка, дифтерия, микоплазмоз, лихорадка Ку, лихорадка скалистых гор, пситакоз
|
1а
2гр – специфические:
- эрозивное поражение слизистой желудка на всем протяжении ЖКТ, холестатический гепатит, тератогенное действие на плод, фотодерматит, окрашивание эмали в желто-киричневый цвет (тетрациклиновые зубы), нарушение формирования скелета у детей (поэтому детям до 8 лет – противопоказаны), повышние внутричерепного давления, удлиннение интервала Q-T (аритмии типа перуэт)
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
2 поколние – полусинтетические
Доксициклин
Метациклин
Миноциклин
|
Аминогликозиды
|
1 поколение – природные
Стрептомицин
Канамицин
Мономицин
Неомицин
|
- широкий, для 2 и 3 поколений включая синегнойную палочку, а также палочка Коха и возбудители особо опасных инфекций
|
При участии кислорода проникают внутрь клетки, где необратимо связывается с рецепторами в 30-S-субъединице рибосомы, как следствие нарушается формирование инициаторного комплекса синтеза белка, синтезируются дефектные мембраные белки, которые, встраиваясь в ЦПМ, нарушают ее проницаемость. Это приводит к гибели бактерии
Вызывают распад полисом на рибосомы
Характер а/м действия:
|
- при приеме per os – не всасываются, действуют в просвете кишечника, используются при заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями
- местно при инфицированных ранах, ожогах, инфекционных конъюнктивитах
- в/м или в/в при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей, внутрибольничные инфекции, туберкулез, чума
- в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом
|
1а,б
2гр – специфические:
- тропны к 8 паре черепно-мозговых нервов, как следствие необратимая глухота и вестибулярные нарушения (головокружения, шаткость походки, тошнота)
- нефротоксическое действие
- являются антагонистами V фактора свертывания крови и вызывают кровотечения
- нарушают нервно-мышечную передачу
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
2 поколение – полусинтетические
Гентамицин
Тобрамицин
Сизомицин
Нетилмицин
|
3 поколение
Амикацин
|
Макролиды
|
1 поколение – природные
Эритромицин
Олеандомицин
|
- узкий, преимущественно на гр+, из гр- гонококки, менингококки, а также спирохеты, анаэробы, хламидии, трихомонады, микоплазмы, уреплазмы, бореллии, легионеллы, хеликобактер pilory, палочка Леффлера
|
Обратимо связываются с рецепторами в 50-S-субъединице рибосомы, что приводит к нарушению процессов транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидильный центр рибосомы, как следствие прекращается рост полипептидной цепи
Характер а/м действия:
|
- инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп
- обладают тропностью к ЛОР-органам, поэтому используются при ангинах, синуситах, ларингитах
- обладают тропностью к костной ткани, поэтому используются при инфекционных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (периоститы, остеомиелиты)
- генерализованная анаэробная инфекция, хламидиоз, гонорея, сифилис, болезнь Лайма, болезнь Легионеров, язвенная болезнь желудка, дифтерия
|
2гр – специфические:
лекарственный гепатит редко
удлиннение интервала Q-T (аритмии типа перуэт)
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
2 поколние – полусинтетические
Азитромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
Спирамицин
Джозамицин
|
Линкозамины
|
Линкомицин
Клиндамицин
|
- узкий, только гр+ и анаэробы
|
- генерализованные анаэробные инфекции
- инфекционные заболевания опорно-двигательного аппарата, дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей
|
2гр – специфические:
лекарственный гепатит редко
псевдомембранозный колит (вызывается эндотоксином сl. difficile, характеризуется образованием множественных язв на всем протяжении толстой кишки способных перфорировать с развитием калового перитонита – для лечения данного осложнения используют антибиотики из группы гликопептидов)
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
Гликопептиды
|
Ванкомицин
Тейкопланин
|
- узкий, только гр+ и сl. difficile
|
Нарушают включение D-аланил-D-аланила в строющуюся клеточную стенку бактерий, как следствие осмотическая неустойчивость клетки и ее гибель
Характер а/м действия:
|
- per os для лечения псевдомембранозного колита
- в/в являются антибиотиками резерва и используются при инфекционных заболеваниях, вызываемых гр+ флорой (золотистый стафилакокк в случае его устойчивости к другим препаратам)
|
1б
2гр – специфические:
ототоксическое действие (глухота)
нефротоксическое действие
3гр – реакции на путях введения
в/в – флебиты и тромбофлебиты
4гр – аллергические реакции редко
- для Ванкомицина характерен синдром красного человека (тотальная гиперемия кожи в результате выхода гистамина из тканевых депо, для профилактики данного осложнения перед введением больному назначают глюкокортикоиды и Н1-антигистаминные средства)
|
Полимиксины
|
Полимиксин-М, В, Е
|
- узкий, только гр-, включая синегнойную палочку
|
Действуют подобно катионным детергентам, т.е. связываются с фосфолипидами клеточных мембран, что приводит к нарушению проницаемости ЦПМ и гибели бактерии
Характер а/м действия:
|
- местно при инфекционных ранах, ожогах, для прошивание свищей
- при приеме per os не всасываются , действуют в просвете кишечника, используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями
|
1б
2гр – специфические:
нефротоксическое действие
поражение ЦНС (головная боль, нарушение сознания, нарушение двигательных функций)
поражение периферической нервной системы (парестезии, парезы, полинейропатии)
3гр – реакции на путях введения
в/в – флебиты и тромбофлебиты
4гр – аллергические реакции редко
|
Стероидные антибиотики
|
Фузидин
|
- узкий, только гр+
|
Подавляют синтез белка на рибосомах
Характер а/м действия:
|
- являются антибиотиками резерва при инфекционных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, кожи и мягких тканей, дыхательных путей, почек и мвп, вызванных гр+ флорой в случае ее устойчивости к другим препаратам
|
2гр – специфические:
диспепсия и лекарственный гепатит
из-за стероидной структуры вмешиваются в обмен половых гормонов (гинекомастия, дисменорея, импатенция и бесплодие)
|
Хлорамфеникол (левомицетин)
|
|
- широкий + холерный вибрион, сальмонеллы, иерсинии
|
Связывается с рецепторами в 50-S-субъединице рибосомы и блокирует фермент пептидилтрансферазу, образующий пептидные связи между аминокислотами, как следствие прекращение роста полипептидной цепи
Характер а/м действия:
|
- свободно проникает через ГЭБ, как следствие используется при абсцессах мозга, менингитах, энцефалитах, арахноидитах
- инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, почек и мвп, холера, чума, сальмонеллез, брюшной тиф, сыпной тиф, возвратный тиф, паратифы, иерсиниоз, псевдотуберкулез
- Левомицетин является левовращающим стереоизомером хлорамфеникола, правовращающий стереоизомер – Декстрамицетин а/м активностью не обладает. Смесь 2-х стереоизомеров называется Синтомицин, который используется ввиде мазей или линимента при инфекционных заболеваниях кожи
|
1а
2гр – специфические:
гипопластическая или апластическая анемия, за счет прямого действия на костный мозг
псевдомембранозный колит
грей синдром новорожденных (из-за функциональной недостаточности ферментативных систем печени у детей препараты накапливаются в организме, что приводит к возникновению гипотонии, брадикардии, рвоты, гипорефлексии, серому окрашиванию кожи)
3гр – реакции на путях введения
4гр – аллергические реакции редко
|
Фюзафюнжин
|
|
- широкий + хламидии, клебсиеллы, протей, серрация
|
Обратимо ингибирует синтез белка на рибосомах
Характер а/м действия:
|
- вводятся только ингаляционно и используются при синуситах, ларингитах, трахеитах, ангине, бронхите, пневмонии
|
кашель
аллергические реакции редко (бронхоспазм)
|
Полиены
|
Нистатин
Леворин
Амфотерицин В
|
- широкий
|
В своей структуре имеют большое количество двойных связей и, встраиваясь в фосфолипиды мембран, образуют в ЦПМ большое колличество неконтролируемых пор, через которые клетка теряет ионы и мелкие молекулы, что приводит к ее гибели
Характер противогрибкового действия:
|
- данные препараты не всасываются через слизистые оболочки. Нистатин и Леворин из-за своей высокой токсичности используются только местно для профилактики и лечения кандидомикозов слизистых оболочек (полости рта, кишечника, влагалища)
- Амфотерицин В вводятся в/в и используются для лечения системных микозов
|
- только для Амфотерицина В – флебиты и тромбофлебиты, головная боль, головокружения, гипотония и тахикардия, лихорадка, озноб, чувство тяжести за грудиной, алергические реакции
|
Скачать 86 Kb.