Антибиотки. Антибиотики
 Скачать 23.11 Kb.
|
|
Тема занятия: Антибиотики Контрольные вопросы 1. Антибиотики - продукты жизнедеятельности живых клеток, избирательно подавляющие функционирование других клеток - микроорганизмов, опухолевых клеток. По спектру действия их подразделяют на: 1. Антибиотики узкого спектра: а) действующие преимущественно на грамположительную флору: 1-я и 2-я генерация пенициллинов, 1-я генерация цефалоспоринов, макролиды и линкомицин, стероиды - фузидиевая кислота; б) действующие преимущественно на грамотрицательную флору: полимиксины, 4-я генерация пенициллинов. 2. Антибиотики широкого спектра: тетрациклины, аминогликозиды, группа левомицетина, 3-я генерация пенициллинов, 2-я и 3-я и 4-я генерации цефалоспоринов, грамицидин. 3. Противогрибковые антибиотики: полиены, гризеофульвин. Как химиопрепараты антибиотики применяют для лечения инфекций и опухолевых заболеваний. 2. Бактериостатические антибиотики в концентрациях, которые можно создать в организме, задерживают рост микробов, но не убивают их, тогда как воздействие бактерицидных антибиотиков в аналогичных концентрациях приводит к гибели клетки. Бактерицидное действие - это способность некоторых антибиотиков, вызывать гибель микроорганизмов в организме. 3. Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого гриба пенициллиума. К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и рикетсии. Показания: Заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва. 4. Пролонгированные формы бензилпенициллина, или депо-пенициллины: бициллин-1, а также комбинированные лекарственные средства на их основе - бициллин-3, бициллин-5, представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медленно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови значительное время и сократить, таким образом, частоту введения препарата. 5. Препараты для парентерального введения - кислотонеустойчивые. Короткого действия: бензилпенициллина натриевая и калиевая соли. Длительного действия: бензилпенициллин прокаина, бензатина бензилпенициллин, бициллин. Препараты для энтерального введения - кислотоустойчивые. Феноксиметилпенициллин. Депо-пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высокие концентрации в плазме крови, поэтому их применяют при хронических инфекциях легкой и средней тяжести. 6. Пенициллины II и III генерации. II поколение - пенициллиназорезистентные пенициллины, устойчивые к b - лактамазам: метициллин, оксациллин, клоксациллин, нафциллин, флуклоксациллин. Главным преимуществом этой группы препаратов является то, что расширяется спектр антибактериального действия и увеличивается сила антибактериального эффекта. III поколение - пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин, ампиокс, бакампициллин. Пенициллины третьего поколения активно подавляют грамотрицательные бактерии. 7. «Спирохетная лихорадка», недомогание, головная боль, кожные высыпания, обычно в форме крапивницы. 8. Цефалоспорины - первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. По противомикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются β-лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами. Показания: Заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, катаральная пневмония, синегнойная палочкой, гонорея, менингит. Побочные эффекты: Аллергические реакции, лейкоцитопения, тромбоцитопения, нарушение функции почек, диспепсические расстройства, дисбактериоз. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков. К ним чувствительны Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Они практически не действуют на синегнойную палочку, Enterobacter, Serratia marcescens, бактероиды. Цефалоспорины II поколения Ряд препаратов эффективен также в отношении Bacteroides fragilis и некоторых штаммов Serratia. Синегнойная палочка нечувствительна к ним. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий. Эта группа цефалоспоринов действует на Enterobacter, Serratia, а также на штаммы Haemophilus и Neisseria, продуцирующие β-лактамазы. Цефалоспорины IV поколения Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий. 9. Монобактамы - ß-лактамные антибиотики. Спектр действия: аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Применение: Инфекции мочевыводящих путей, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, гонорея, перитонит, сепсис. Ингибиторы β-лактамаз - вещества, которые ингибируют бета - лактамазы , группу бактериальных ферментов, разрушающих бета - лактамные антибиотики. Ингибиторы β-лактамаз наиболее активны в отношении β-лактамаз, кодируемых плазмидными генами включая ферменты расширенного спектра, разрушающие цефтазидим и цефотаксим. Показания: Ингибиторы бета-лактамаз обладают способностью ингибировать большинство плазмидных β-лактамаз и части хромосомных β-лактамаз бактерий. 10. Циклические полипептиды Активны в отношении грамотрицательных бактерий: эшерихии коли, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, синегнойные и гемофильные палочки. Применение: Кишечные инфекции, синегнойные инфекции, тяжелые грамотрицательные инфекции, вызванные множественно-устойчивыми госпитальными штаммами. 11. Полиены - противогрибковые антибиотики. Полиены активны также в отношении некоторых простейших - трихомонад, лейшманий и амеб. Показания: Кандидоз различной локализации, тяжелые формы системных микозов, эндемичные микозы, кандидоз кожи и слизистых оболочек, лейшманиоз. Побочные эффекты: Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия. 12. Аминогликозиды подразделяются на три поколения. Препараты первого поколения во многом утратили свое клиническое значение, как средства лечения инфекций, вызванных условно-патогенной флорой, в силу высокой токсичности. Для препаратов II и III поколения характерна более высокая активность в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий и активность в отношении неферментирующих грамотрицательных. Показания: эмпирическая терапия сепсиса, инфекционный эндокардит, нозокомиальная пневмония, интраабдоменальные инфекции. Побочные эффекты: нарушение слуха до полной глухоты; шум в ушах, головокружение, спонтанный и спровоцированный нистагм, нарушение координации движений, снижение уровня клубочковой фильтрации, протеинурия. 13. Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Спектр действия макролидов включает: грамположительные кокки, грамположительные палочки, грамотрицательные кокки,грамотрицательные палочки, хламидий, микоплазмы, спирохеты. Макролиды применяются для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии, коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта. 14. К макролидам II поколения относятся азитромицин, мидекамицин, рокситромицин, обладающие более высокой активностью в отношении энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад, анаэробной флоры и улучшенными фармакокинетическими свойствами. Макролиды используются при бронхолегочных инфекциях, скарлатине, дифтерии, тонзиллите, отите. Побочные эффекты затрагивают в основном желудочно- кишечный тракт, иногда развиваются аллергические реакции, суперинфекция, нарушается функция печени. 15. Тетрациклины Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших. Показания - хламидийные инфекции, риккетсиозы, некоторые зоонозы, тяжелая угревая сыпь. Побочные эффекты - боль, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея, головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления. Левомицетин - антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет, бруцелл, некоторых крупных вирусов. Показания - инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами. Побочное эффекты - диспепсические явления , раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь. Ансамицин обладает широким спектром действия и эффективен при грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, возбудителей болезни легионеров, бруцеллеза, лепры, туберкулеза. Показания - туберкулез, воспалительные заболевания легких и дыхательных путей, вызываемых полирезистентными стафилококками. Побочные эффекты - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; псевдомембранозный колит, гепатит, крапивница, отек Квинке. Полимиксин - активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter. Показания - острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, сепсис, бактериемия, менингит, пневмония. Побочные эффекты - альбуминурия, цилиндрурия, нарушения электролитного обмена, головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения. 16. 1 группа - антибиотики, нарушающие синтез микробной клетки: бета-лактамы - пенициллины, цефалоспорины . 2 группа - антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны, подстилающей изнутри оболочку: полимиксины, полиены : нистатин, амфотерицин В. 3 группа - антибиотики, нарушающие синтез белка в микробной клетке на уровне рибосом: аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, левомицетин. 4 группа - антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:анзамицины. 17. При одновременном назначении 2 и более антибиотиков между ними могут быть индифферентные отношения, явления синергизма и антагонизма. При индифферентных отношениях эффект одного антибиотика не зависит от присутствия другого. Явления синергизма между антибиотиками способствуют уничтожению микроорганизмов Антагонизм проявляется, как правило, при совместном применении бактериостатических и бактерицидных антибиотиков |