Аq destill. 100 ml
 Скачать 65.85 Kb.
|
|
Билет 1. 1. Танин. Г.П.: вяжущие средства. М.Д. Вяжущее действие танина связано с их способ-тью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слиз. об. или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к образованию пленки, защищающей от раздражения, чувствит. нервные окончания подлежащих тканей. При этом снижение болевых ощущений, местное сужение сосудов, ограничение секреции, непосредственное уплотнение кл. мембран способствуют уменьшению воспалит. р-ции. Показания: при воспалит. процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий и смазываний при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Поб. эфф.: вызывает потерю аппетита и расстройство пищеварения. Противопоказ.: гиперчувствительность Rр.: Таnnini 3, 0 (5, 0) Аq. destill. 100 ml М.D.S. Для смазывания кожи 2. Пилокарпин. Г.П. М-ХМ прямого действия. М.Д. Оказывает прямое М-хм действие. Повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Вызывает спазм аккомадации. Прямое действие на М-холинорецепторы мышц глаза. Тонус гладких мышц ЖКТ, желч протоков и пузырь, мо.пузырь повышается. На сердце: брадикардия, АВ проводимость снижается вплоть до блока. Показания: применяют местно в виде капель для лечения глаукомы. Поб. эфф.: миоз, гол. боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), поверхностный кератит и редко контактный дерматит век.Противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен ,а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день 3. Бензогексоний. Г.П.Ганглиоблокирующие средства Обладает высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо. Показания: при язв. болезни, облитерирующем эдатериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич болезни. Поб. эфф.: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказ.: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС. Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день 4. Сальбутамол. Г.П.: ?-адреномиметик. М.Д. действуют на ?2-адренорецепторы. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы. Бронхолитическое средство, а также снижает скоратительную активности миометрия. Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности. Поб. эфф. умеренная тахикардия. головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции. Противопоказания: Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу. Rp: Tab.Salbutamoli 0,002 D.t.d. N 30 S: по 1 табл 3-4 р в день 5. Фентоламин. Г.П. ?адреноблокатор . М.Д. – хар-тся выраженным но кратковременным -адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). ?АД, что обусловлено его ?-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику ЖКТ, увелич секрецию желез желудка. Из ЖКТ всасывается плохо. Выделяется фентоламин и его метаболиты почками. Важный эффект расширение перифиерич сосудов.Показания: эндатериит, шок. Феохромоцитома, гипертензивные кризы. Поб.эфф: тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов. Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0, 025 N. 30 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды) 6. Рецепторы(РЦ)-активные группировки макромолекул субстратов, с к-рыми взаимодействует вещество.1. потенциал –зависимые ионные каналы: локализованы в плазматич мембране всех кл.Обеспеч развитие гипер или деполяризации.Избирательно проницаемы для различных ионов. Сигналы трансдуцируются в кл очень быстро. 2. РЦ, ассоциир с G-белками: связав лиганд на внешней поверхности мембран. Активир G-белок внутри кл. Активируют ф-нты, к-рые обеспечивают синтез вторич посредников. 3. РЦ обладающие собственной энзиматич активностью: Интегральные мембранные белки. Лиганд связывается с РЦ на внешней поверхности кл. Изменение конформации РЦ, обусловливает его димеризацию. 4. Цитозольные ферменты : большое сем-во ф-нтов, к-рые вовлечены в процессы метаболизма, кл.деления, движения. ЛВ имитируют или препятсвуют действию «нормальных» лиганд. 5. Внутриядерные рецепторы. Связь лиганд со специфичюсайтом на ДНК приводит к репрессии или активации соответ генов, что обусловливает: Усиление (ослабление) синтеза мРНК (транскрипцию). Усиление (ослаблении)синтеза различных белков. 7. Биодоступность – отражает ко-во неизмененного в-ва, к-рое достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата.Для суждения о биодоступности измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость между кон в-ва в плазме крови и временем. Определеяют также максимальную конц активного в-ва в плазме крови и время, необходимое для ее достижения. При в/в=100% 8. m=70кг;Vd=4,3 л/кг; С=40 нг/мл=0,04нг/л. Днагруз.=? Днагруз=mVdC=12,04 нг Билет 2. 1. Уголь активированный Применяют при диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов , при отравлениях, при повышенной кислотности и метеоризме. При применении угля активированного (и его разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками. Противопоказано применение угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечениях.В связи с адсорбционными свойствами, уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств. Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления. Rp: Тabulettaе Сarbonis aсtivati D.t.d. N20 S. по 1 табл 3 раза в день 2. Ацеклидин. Проникает через ГЭБ. Вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение АД, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Применяют как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. При введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу),слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства. Rр.: Sol. Aceclidini 0, 2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл под кожу 3. Прозерин. М.Д. обладает сильной обратимой АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через ГЭБ. Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших. Показания: при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Побочные явления:: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. Rp.: Tab. Proserini 0, 015 N.20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому) 4. Адреналин. действие связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. АД?. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деят-ти: стимулируя адренорецепторы сердца, способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения АД происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в рез-те этого сердечная деят-ть может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функц-ную способ-ть скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Поб.эфф: наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Адреналин при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий). Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому) 5. Анаприлин - блокирует бета 1,2 – адренорецепторы. Блокируя бета-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Полностью всасывается из пищев. тракта. Значительная часть метаболизируется в печени, 90% связывается с белками плазмы. Т ? 4 ч. Выделяется почками. Применяет при стенокардии, гиперт болезни, тахиаритмии, ИБС. Для профилактики мигрени. Поб.эфф: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм. Противопоказания Гиперчувствительность, острая и хроническая сердечная недостаточность Rp: Tab. Anaprilini 0,01 D.t.d. N 40 S: по 1 таблетке 3 раза в день 6. агонисты-иммитируют действие эндогенных лиганд; антагонисты- блокируют действие эндогенного лиганда, аллостерич модуляторы- «настраивают» чувств-ть рец-ра к эндогенным лигандам. 7. Один из основных фармакокинетических параметров, который можно использовать для расчёта терапевтических концентраций лекарств, а также скоростей распределения лекарств в ткани и их удаления из организма, - это объём распределения (Vd) лекарственного средства. Формально Vd определяется как количество лекарственного препарата в организме, деленное на начальную концентрацию лекарственного препарата (Co) в плазме крови после внутривенного введения: Vd = D / Co, где D – доза лекарственного препарата. Vd можно определить как воображаемый объём (меру кажущегося пространства), способный вместить лекарственный препарат. Обычно Vd значительно превосходит не только объём циркулирующей крови, но даже реальный объём организма. Это связано с тем, что Vd является показателем степени распределения лекарственного препарата в ткани. 8. m=70кг, Vd=4,3л/кг, С=40 нг/мл=0,000004г/л Днагруз=? Д нагруз= 0,001204г=1,204 мг Билет 3. 1. Лидокаин. Г.П. МА ср-ва. Показан для всех видов анестезии. М.Д. По анестезирующей активности превосходит новокаин. Целесообразно применять с адреналином ( уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии). По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от конц р-ра Поб.эфф сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают С-С- расстройства, угнетение дыхания. П/показ: гиперчувствительность. Rp: Sol.Lidocaini 1%-10 ml D.t.d N20 in ampullis S: для спинномозговой анестезии 2. Прозерин. Г.П. АХЭ. М.Д. обладает сильной обратимой АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Оказывает преимущественное влияние на перифер системы и трудно проникает через ГЭБ. Прозерин яв-ся антагонистом антидеполяризующих курареподобных пр-тов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в рез-те накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших. Показания: при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Поб. эфф: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. Rp.: Tab. Proserini 0, 015 N.20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому) 3.Дитилин. Г.П.: курареподобные пр-ты. М.Д. Возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Ч/з небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Главными показаниями к применению дитилина являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введении дитилин может применяться и для более длительных операций. Препарат может быть также использован для устранения судорог при столбняке.Поб.эфф: повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы. Причиной пролонгированного действия препарата может являться также гипокалиемия. Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. П/показан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно резкое повышение внутриглазного давления). Rp: Sol. Ditilini 2%-10ml D.t.d. N15 in ampullis S: 4. Эфедрин. Г.П. адреномиметик непрямого действия . М.Д. стимулирует a - и b -адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, ?АД, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Более продолжительное действие. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. Показания: для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для ?АД при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. При бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Поб.эфф.: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.П/показан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе. Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi 0, 025 N. 10 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день 5. Лабетолол.Г.П. : ??адреноблокаторы. М.Д. снижает перефрич. сопротивление сосудов. Хорошо всасывается при энтеральном введении. Значительная часть разрушается при первом прохождении через печень. Действует препарат в течение 8-10ч. Выделяется почками. Применяют в качестве антигипертензивного средства. При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд, Лабеталол п/показан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой. Rp: Tab. Labetololi 0,1 D.t.d. N30 S.: 1 таб 3 раза в день 6. Аффинитет – отражает степень сродства с рец-ром, приводящее к образованию с ним комплекса «вещество-рецептор». Определяется константой диссоциации- конц лиганда, при к-рой степень его связывания с рец-ром составляет 50% от МАХ возможной.Внутренняя активность – мера способности ЛВ произвести биол эффект. Определяется степенью эффективность преобразования энергии связывания лиганда с рец-ром в ответную р-цию клетки. 7. Константа элиминации (Kel)- отражает скорость удаления в-ва из организма. Kel= 0,693/T ? 8. m=70, Cl=16мл/мин/кг, C=40нг/мл. Дподдерж=?; Дподдерж=70кг16мл/мин/кг40нг/мл=44800нг=0,0448мг |